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Soluções Farmacêuticas

por

Camila Braga
Dornelas

2009/2

Soluções Farmacêuticas

(I) Definição
(II) Vantagens X Desvantagens
(III) Escolha do solvente
(IV) Adjuvantes
(V) Preparo geral
(VI) Tipos de preparação
(VII) Estabilidade
(VIII) Embalagens

SOLUÇÕES FARMACÊUTICAS

CAMILA BRAGA DORNELAS

(I) Definição

=
Sistema
monofásico,
componentes.

homogêneo,

com

dois

ou

mais

 solvente: fase na qual ocorre a dispersão
 soluto: componente que se encontra disperso no solvente, na
forma molecular ou iônica

Nome da dispersão
Tamanho médio das partículas
*Em geral, o solvente está presente em maior
quantidade – EXCEÇÃO: xaropes (85% de soluto)
solução verdadeira
0 – 1nm
solução coloidal

1 – 100nm

suspensão

> 100nm

 Propriedades coligativas
- pressão osmótica
- abaixamento crioscópico
- elevação do ponto de ebulição
- abaixamento da pressão de vapor

SOLUÇÕES FARMACÊUTICAS

CAMILA BRAGA DORNELAS

(II) Vantagens ☺ mais facilmente deglutidos X Desvantagens ☹ transporte e estocagem ☹ menor estabilidade ☺ imediata disponibilidade para absorção ☺ administração de fármacos irritantes para a mucosa gástrica SOLUÇÕES FARMACÊUTICAS ☹ maior susceptibilidade ao desenvolvimentos de microorganismos ☹ imprecisão da dose ☹ não disfarça sabor desagradável CAMILA BRAGA DORNELAS .

não irritar mucosas.M. em geral. CHO. a ? diminuir a solubilidade por aumento do peso molecular sem aumento correspondente de polaridade LIGAÇÕES HIDROGÊNIO!!!!!  Posições relativas de substituintes: m-dihidrobenzeno > o-dihidrobenzeno > p-dihidrobenzeno  A forma cis de um isômero é mais solúvel que a forma trans *O solvente ideal para solubilizar um fármaco nem sempre pode ser utilizado em uma preparação farmacêutica. CH2OH. NO2. COOH. sempre que seu P. não  maior solubilidade em água forEtanol: muito elevado  A introdução de átomos de halogênios tende. visto que este deve ser desprovido de toxicidade. NH2 e SO 3H) são solúveis nesta. ser inerte e compatível com a formulação. SOLUÇÕES FARMACÊUTICAS CAMILA BRAGA DORNELAS .(III) Escolha do solvente “Semelhante atrai semelhante”  Compostos Cloreto deorgânicos etila = polar que contêm grupos polares capazes de  Etanol formar ligações = polarH com a água(OH.  Cloreto de etila: baixa solubilidade em água CO. COH.

água potável .água purificada . SOLUÇÕES FARMACÊUTICAS CAMILA BRAGA DORNELAS .(III) Escolha do solvente (a) Soluções aquosas (a) Soluções aquosas  água: principal .água estéril .constante dielétrica elevada (i) Tipos de água para uso farmacêutico .fisiologicamente compatível (b) -Soluções não-aquosas não tóxica ...

temperatura .(III) Escolha do solvente (ii) Solubilidade  Fatores que influenciam a solubilidade .polimorfismo SOLUÇÕES FARMACÊUTICAS CAMILA BRAGA DORNELAS .pH .tamanho das partículas e agitação .

2 x 0.(III) Escolha do solvente  Maneiras de melhorar a solubilidade em água .uso de co-solventes Solventes usados em combinação com o solvente principal da solução para aumentar a solubilidade de um fármaco (eletrólito fraco ou substância apolar) *Exemplo: fenobarbital Solubilidade em água = 1.2g/L Solubilidade em etanol = 13g/L Utilizando-se uma mistura 10% EtOH + 90% água: 1.30g = 2.9 = 1.38g fenobarbital/ L SOLUÇÕES FARMACÊUTICAS CAMILA BRAGA DORNELAS .1 = 1.08g 13 x 0.

micelas SOLUÇÕES FARMACÊUTICAS CAMILA BRAGA DORNELAS .controle do pH Base fraca: ↓pH: ↑solubilidade Ácido fraco: ↑pH: ↑solubilidade BOH ⇌ B+ + OHHA ⇌ H+ + A- .solubilização Adição de tensoativos .(III) Escolha do solvente .

controle do tamanho de partículas ↓tamanho: ↑área superficial : ↑solubilidade *O calor auxilia a temperaturas elevadas volatilizar outros.complexação É essencial que o complexo seja facilmente reversível para que o fármaco livre seja liberado durante e após o contato com os fluidos biológicos . SOLUÇÕES FARMACÊUTICAS velocidade de dissolução mas podem degradar o fármaco e CAMILA BRAGA DORNELAS .(III) Escolha do solvente .modificações químicas Último recurso uma vez que implica na síntese de sais hidrossolúveis – modificação da toxicidade e farmacologia .

– injeções (b.  Óleos minerais – somente uso externo SOLUÇÕES FARMACÊUTICAS CAMILA BRAGA DORNELAS . constituídos especialmente de ácidos graxos de glicerol Óleo de amêndoas.1) Óleos fixos de origem vegetal  Óleos não voláteis. ex. milho. p.M. soja.(III) Escolha do solvente (b) Soluções não-aquosas São empregados quando não é possível assegurar a dissolução completa dos componentes da solução em sistema aquoso ou quando o fármaco não é estável no mesmo. azeite. *Sistemas oleosas de liberação prolongada I. algodão.

especialmente como co-solvente (no máximo 2% pois é tóxico) (b.↑ evaporação do produto na pele .(III) Escolha do solvente (b.3) Polióis .uso interno e externo  Polietilenoglicóis parenteral (PEGs): uso externo (tópico) e  Dietilenoglicol.solubilizantes .uso oral e parenteral – em pequenas quantidades.2) Álcoois  Etanol: mais empregado. etilenoglicol e seus monoetil ésteres: somente para uso veterinário SOLUÇÕES FARMACÊUTICAS CAMILA BRAGA DORNELAS . principalmente para uso externo .anti-séptico .

(III) Escolha do solvente (b.uso externo (b. principalmente em cométicos .uso veterinário  Xileno .4) Éter etílico - muito usado para extração de matéria-prima in natura .5) Outros  Miristato e palmitato de isopropila .uso externo. menos gorduroso  Dimetilformamida e dimetilacetamida .uso em formulações auriculares SOLUÇÕES FARMACÊUTICAS CAMILA BRAGA DORNELAS .baixa viscosidade.

promover a dissolução em água de um fármaco que é muito pouco solúvel ou insolúvel neste solvente .evitar o desenvolvimento de microorganismos .retardar ou impedir hidrólise ou oxidação . para melhorar a aceitabilidade do medicamento pelo paciente SOLUÇÕES FARMACÊUTICAS CAMILA BRAGA DORNELAS .melhorar as características organolépticas.tornar a solução mais compatível com o meio fisiológico que será aplicada . quando necessário.(IV) Adjuvantes (i) Objetivo do uso de adjuvantes em soluções .

boratos (somente uso externo). citratos.compatibilidade com o fármaco e outros componentes da formulação .(IV) Adjuvantes (ii) Tipos  Sistemas tamponantes Componentes que quando dissolvidos em um solvente são capazes de resistir à variação de pH com a adição de ácido ou base Escolha: . p. gluconatos. acetatos. SOLUÇÕES FARMACÊUTICAS CAMILA BRAGA DORNELAS .compatibilidade com a via de administração .pH final deve proporcionar máxima estabilidade. ex.pH final da preparação e capacidade tamponante requerida . fosfatos. lactatos. tartaratos. solubilidade e biodisponibilidade do fármaco Carbonatos.

carbômeros.  Conservantes (antimicrobianos) .não adsorver na embalagem .devem ser adequados para a via de administração em questão SOLUÇÕES FARMACÊUTICAS CAMILA BRAGA DORNELAS .não ser incompatível com o pH da preparação e demais componentes . p. HEC. ex.(IV) Adjuvantes  Agentes modificadores de densidade Substâncias que aumentam o tempo de permanência da solução aquosa de uso tópico (pele ou olhos) Aumentam a viscosidade de soluções Povidona.

auxiliares (quelantes): EDTA. . p. ác. p ex.BHT .pH neutro: bissulfito. . p.tocoferol .BHA . cítrico SOLUÇÕES FARMACÊUTICAS CAMILA BRAGA DORNELAS .pH ácido: metabissulfito. Veículos oleosos: .(IV) Adjuvantes  Agentes redutores e antioxidantes Veículos aquosos: . ex. ex.pH básico: sulfitos.

p. aspartame.Edulcorantes artificiais: sais sódico e cálcico da sacarina. ☺ alto poder adoçante (100 – 1000 x) ☹ calórica ☹ sabor residual amargo ou metálico SOLUÇÕES FARMACÊUTICAS CAMILA BRAGA DORNELAS .Poliálcoois: sorbitol.(IV) Adjuvantes  Edulcorantes . ex. ex. ciclamatos. glicerol. p. .Sacarose: principal ☺ incolor ☺ muito solúvel em água ☺ estável na faixa de pH 4-8 ☺ mascara sabores salgado e amargo ☺ efeito suavizante ☹ cariogênica . manitol.

doce e azedo.(IV) Adjuvantes  Aromatizantes e essências .auxiliam na identificação do produto Obtenção: .sintéticos (mais baratos.fontes naturais (suco de frutas.muito usados em formulações pediátricas . SALGADO AMARGO ÁCIDO DOCE SOLUÇÕES FARMACÊUTICAS CAMILA BRAGA DORNELAS . estáveis e disponíveis) *A escolha deve ser compatível com a cor do produto e possuir a capacidade de mascarar sabores amargo. salgado. óleos aromatizados) .usados em conjunto com edulcorantes .

ex. ou ainda pela adição de agentes oxidantes/redutores. . riboflavinas. p. denominações cosmético ou país.facilitam a identificação Tipos: .(IV) Adjuvantes  Corantes . SOLUÇÕES FARMACÊUTICAS CAMILA BRAGA DORNELAS . clorofilas. do alimentar.normalmente associado a um aroma .usados principalmente para soluções de uso oral e uso externo .sintéticos (cores mais vivas e estáveis) *Para uma mesma se o substância ocorante corante corante éé aprovado existempelo diferentes parapH uso *Verificar se não afetado da farmacêutico. antocianinas.naturais (mais aceitos): carotenóides. preparação oudependendo por radiação U.V.

(V) Preparo geral 1) Calcule a quantidade de P. 3) Escolha o melhor solvente ou conjunto de solventes para solubilizar o P. solubilização. se necessário 9) Embale adequadamente e identifique a solução preparada SOLUÇÕES FARMACÊUTICAS CAMILA BRAGA DORNELAS . etc) 7) Filtre a solução (observar se houve retenção de soluto no filtro) 8) Verifique e corrija o pH.A verificando se não há nenhuma incompatibilidade fármaco / solvente 4) Verifique a necessidade de adjuvantes farmacotécnicos 5) Defina a ordem de adição de cada componente da fórmula 6) Escolha a técnica e operação farmacêutica mais adequada ao preparo (dispersão.A.A (soluto) 2) Pese ou meça o P. aquecimento. agitação mecânica.

Linimentos Aplicados sobre a pele com fricção Contêm substâncias oleosas em solução alcoólica . após evaporar o solvente formam um filme plástico sobre a pele proporcionando maior contato do fármaco com cortes ou imperfeições SOLUÇÕES FARMACÊUTICAS CAMILA BRAGA DORNELAS .Vernizes Líquidos par aplicação na pele com pincel Contêm álcool ou éter. os quais evaporam rápido deixando os ativos sobre a pele .Loções Aplicação sobre a pele sem fricção .(VI) Tipos de preparação  Líquidos para aplicação cutânea .Colódios Similares ao anterior.

gotas.antibióticos. antiinflamatórios e descongestionantes SOLUÇÕES FARMACÊUTICAS CAMILA BRAGA DORNELAS .(VI) Tipos de preparação  Preparações auriculares .deve ter pH próximo a 6.uso local . sprays ou soluções de limpeza  Preparações nasais . anti-sépticos .soluções de pequeno volume em veículo aquoso para administração nasal .8 e ser isotônica .para aplicação no canal auditivo interno .soluções de fármacos + água + glicerina + PG ou misturas água/álcool .emolientes de cera .soluções de limpeza .antibióticos.

líquidos estéreis de pequeno volume . analgésicos e/ou adstringentes SOLUÇÕES FARMACÊUTICAS CAMILA BRAGA DORNELAS .devem ser isotônicas  Colutórios .indicados para instilação no globo ocular ou dentro do saco conjuntival – efeito local  Soluções para irrigação .limpeza de ferimentos e cavidades corporais .anti-sépticos.(VI) Tipos de preparação  Preparações oftálmicas .soluções aquosas estéreis de grande volume .soluções aquosas usadas para prevenir e tratar infecções bucais e de garganta .

Águas aromáticas Soluções aquosas de sustâncias voláteis com propriedades aromatizantes SOLUÇÕES FARMACÊUTICAS CAMILA BRAGA DORNELAS .(VI) Tipos de preparação  Produtos parenterais . usados principalmente como agentes aromatizantes .Espíritos Soluções alcoólicas de substâncias voláteis.soluções estéreis para injeção ou infusão no corpo  Preparações retais .soluções aquosas ou oleosas para administração retal destinado à limpeza. diagnóstico ou tratamentos  Produtos intermediários .

q.p.31 – 1.(VI) Tipos de preparação  Líquidos orais .s. – 1000mL [densidade = 1.substâncias não-glicogênicas SOLUÇÕES FARMACÊUTICAS CAMILA BRAGA DORNELAS .33] *A sacarose pode ser substituída por: SACAROSE = dissacarídeo glicose + frutose .glicose. os quais lhe conferem propriedades edulcorantes e conservantes XAROPE SIMPLES sacarose ------------------.Xaropes = Sacaróleos: sacarose + água Preparações farmacêuticas líquidas cujo veículo é a água purificada contendo elevada concentração de açúcares.polióis .85g água destilada --. frutose .

(VI) Tipos de preparação . Apresentam-se claros. ☺ adequados para fármacos insolúveis em água mas solúveis em misturas hidroalcoólicas .Melitos ☹ menos doce e menos viscoso que os xaropes Sãomenos preparações que do apresentam consistência ☹ efetivo no líquidas mascaramento sabor xaroposa devido à grande quantidade de mel que contêm ☹ alta graduação alcoólica – 15-50% (dissolvido num veículo aquoso) SOLUÇÕES FARMACÊUTICAS CAMILA BRAGA DORNELAS . sacarina ou glicóis.Elixires Soluções aquosas medicamentosas edulcoradas com açúcares. adocicados e flavorizados.

sabor propriedades reológicas – reômetros viscosímetros SOLUÇÕES FARMACÊUTICAS ou CAMILA BRAGA DORNELAS .(VII) Estabilidade  Química: integridade e potência dos ativos devem ser mantidas  Física .odor.cor – visual ou espectrofotômetro .limpidez – exame visual ou densidade óptica .

(VIII) Embalagens VIDRO lacre metálico SOLUÇÕES FARMACÊUTICAS pilferproof childproof CAMILA BRAGA DORNELAS .

(VIII) Embalagens PLÁSTICO SOLUÇÕES FARMACÊUTICAS CAMILA BRAGA DORNELAS .