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Antibiticos Activos sobre cocos

Gram positivos 2da parte

-lactmicos y
Glicopptidos

3 de setiembre de 1928 Alexander Fleming

En 1941 Ernst Chain y Howard


Florey consiguen aislar y
deshidratar la penicilina.

Penicilina

Estructura qumica:

Anillo
Tiazolidnico

Anillo -lactmico

4 Grupos:
Penicilinas
Cefalosporinas y Cefamicinas
Monobactmicos
Carbapenems

A)

B) Penams

C) Cephems

D) Carbapenems

Estructura de los Principales Grupos de


-lactmicos:
A) Aztreonam
D) Carbapenems

B) Penicilinas C) Cefalosporinas

Betalactmicos:
Mecanismo de Accin: Inactivacin
irreversible de Transpeptidasas necesarias para
el entrecruzamiento del Peptidoglicano
Por similitud estereoqumica con el dipptido
terminal Dala-Dala.

D-alanil-Dalanina
Penicilina

Neisseria
gonorrhoeae

Neisseria
meningitidis

Streptococcus
pyogenes

Penicilinas Naturales
(Penicilina G y V)

Staphylococcus
aureus

Streptococcus
pneumoniae

Treponema
pallidum

Neisseria
gonorrhoeae

Neisseria
meningitidis

Streptococcus
pyogenes

Penicilinas Naturales
(Penicilina G y V)

Staphylococcus
aureus

Streptococcus
pneumoniae

Treponema
pallidum

Neisseria
gonorrhoeae

Neisseria
meningitidis

Penicilinas Naturales
(Penicilina G y V)

Staphylococcus
aureus

Streptococcus
pneumoniae

Treponema
pallidum

Penicilinas Naturales
Neisseria
gonorrhoeae

(Penicilina G y V)

Staphylococcus
aureus

Streptococcus
pneumoniae

Staphylococcus
aureus

Penicilinas:
Resistentes a lactamasas
estafilocccicas
(Meticilina, Oxacilina)

Enterobacteriaceae

Vibronaceae

Aminopenicilinas (Ampicilina, Amoxicilina)


Mejora actividad sobre Listeria sp, Enterococcus sp y
Haemophilus influenzae

Pseudomonaceae

Carboxi y Ureido penicilinas


(Carbenicilina y Piperacilina)

Caractersticas Farmacodinmicas:

Concentracin
K= Tasa de destruccin

Tiempo

Relacin Dosis-Antibiticos
Antibiticos dosis dependientes
ABC/CIM = K0>K1>K2
Relacin Pico/CIM (Ej:

Aminoglucsidos y Quinolonas)

Antibiticos Dsis Independiente:


Tiempo por encima de la CIM (Ej: -lactmicos)

Farmacocintica
Absorcin digestiva
Penicilina G

Penicilina V

Ampicilina

Amoxicilina

Excrecin: activos por la orina

Cefalosporinas:
1 Generacin
(Cefalotina, Cefradina)
2 Generacin
(Cefuroxime)
3 Generacin
(Ceftriaxona, Cefotaxime,
Ceftazidime)
4a Generacin
Cefepime, Cefpodoxime

Cefalosporinas de Primera Generacin:


Espectro de Accin

Cefalosporinas
Especiesbacterianas
Staphylococcus
Streptococcus

1Gen

Cefradina
+++
+++

Enterococcus

NO

E.coli,,Proteussp

++

Klebsiellasp

Enterobactersp,Serratiasp
H.influenzae
P.aeruginosa

++?
NO
++
NO

Cefalosporinas de Tercera Generacin:


Espectro de Accin

Farmacocintica

Absorcin tubo digestivo:


Cefradina, Cafalexina
Cefuroxime axetil
Mayora de administracin parenteral
Eliminacin:
Renal menos cefoperazona
(biliar)

Ceftriaxona/cefotaxime
Ceftriaxona circuito enteroheptico

Penicilina,
amoxicilina,
cefradina
Streptococcus
pyogenes

Penicilina,
Ampicilina,
Ceftriaxona,
Streptococcus Cefotaxime
pneumoniae

Cefradina

Staphylococcus
aureus

Ampicilina
Enterococcus sp

Resistencia Antibitica
Generalidades
Natural o Adquirida
Cromosmica o Plasmdica
Entorno Gentico
(Transposones, integrones)

Fitness bacteriano

Mecanismos de Resistencia:
Hidrlisis Enzimtica
Trastornos de la Permeabilidad
Alteraciones del Sitio Blanco

Alteracin de Sitio Blanco:

Staphylococcus
aureus

Streptococcus
pneumoniae

Fundamentalmente en cocos Gram positivos


(no nicamente)
Modificaciones a nivel de PBP

Staphylococcus
aureus

1. Aparicin de Nueva PBP de baja afinidad por


-lactmicos (producto de gen mecA: PBP 2 en
S.aureus meticilino resistente)

SAMR-com Vs SAMAR Fitness?

Streptococcus
pneumoniae
2. Transformacin de PBP existente por
autotransformacin con material gentico de
especies afines (S.pneumoniae, H. Influenzae,

N. gonorrhoeae)