ANESTESICOS

GENERALES

TIPOS DE ANESTESIA GENERAL

INHALATORIA

ENDOVENOSA

BALANCEADA

GASES:
Oxido nitroso
Ciclopropano

BARBITURICOS
Tiopental
Metohexital

Combinacin de
anestsicos
inhalatorios con
anestsicos EV.

LQUIDOS
VOLATILES
Eter
Halotano, cloroformo,
enflurano,
isoflurano,etc.

AGENTES NO
BARBITURICOS
Ketamina
Propofol
Etomidato
Benzodiazepinas:
lorazepam, diazepam,
midazolan
Fentanilo
Droperidol

OBJETIVOS
ANALGESIA GENERAL
HIPNOSIS
ESTABILIZACION NEUROVEGETATIVA
MIORRESOLUCION

ANESTESICO
GENERAL IDEAL

RE
AC CUP
IO ER
N

AN
IE TE
NT N
O IM

IN
DU
C
N CI

P
ED RE
I
O CA
N C
I

ETAPAS DE LA ANESTESIA

PERIODOS Y PLANOS DE LA ANESTESIA

ANESTESICOS EV

Son sustancias altamente

liposolubles
Inicio de accin muy rpido (> 30
seg)
Duracin de accin muy corta
(minutos)

TIOPENTAL

PROPOFOL

KETAMINA

5- MIDAZOLAM:
Benzodiazepina de accin corta.

Sedacin
preoperatoria
Sedacin
en UCI

Sedacin
consciente

UTILIDAD
TERAPUTIC
A

Induccin de
la Anestesia
general

Amnesia en
procedimientos
diagnsticos

EFECTOS FARMACOLGICOS:
Disminuye el metabolismo cerebral. Por
disminucin del consumo de oxgeno y flujo
sanguneo cerebral.
Deprime el miocardio, disminuye la P.A y gasto
cardiaco.

MECANISMO DE ACCIN:
Las benzodiacepinas potencian el
efecto inhibitorio del GABA en las
neuronas del SNC en los
receptores benzodiazepinas. La
combinacin
del
GABA
ligando/receptor
mantiene
el
canal
del
cloro
abierto
ocasionando hiperpolarizacin de
la membrana que haciendo a la
neurona
resistente
a
la
FARMACOCINTICA:
excitacin.
Puede administrarse por va EV o IM.

Cintico llamado de paso nico; es decir, da

lugar a un nico metabolito. El hidroximidazolam.
Circula ligado a las protenas plasmticas.
Es rpidamente metabolizado en el hgado y
excretado por la orina.

6- ETOMIDATO:

Anestsico General endovenoso no

barbitrico derivado carboxilado del
imidazol, conocido por su estabilidad cv.
- Se usa como agente para la induccin
en pacientes con enfermedad
cardiovascular.
- til en procedimientos breves.
MECANISMO DE ACCIN:
Accin Antagnica sobre el
complejo NMDA (N-Metil-DAspartato)
con
un
sitio
especfico a nivel del sitio
ligando del glutamato.
Accin
antinociceptiva,
asociada a receptores alfa-2 y 5
HT
Accin muscarnica a nivel del
SNC.

FARMACOCINTICA:
Se administra por va EV.
Inicio de accin despus d una dosis de
induccin es de 30-60 seg.
Los pacientes despiertan despus de la dosis
de induccin dentro de los 3-10 minutos.
Circula ligado a las protenas plasmticas en
un 75%.
Se metaboliza en el hgado. Slo un 2 % se
excreta de forma inalterada por la orina.

EFECTOS FARMACOLGICOS:
La induccin de la anestesia es breve,
pueden aparecer hipo y movimientos
involuntarios.
Tiene menos efecto depresor sobre el
aparato cv
Deprime la respuesta ventilatoria.
Inhibe la enzima 11-beta-hidroxilasa
heptica(produccin de corticoides y
cortisol)

II- ANESTESICOS GENERALES INHALATORIOS

Incluye gases y lquidos voltiles que, introducidos por inhalacin, producen anestesia general. En la prctica clnica se prefiere inducir la anestesia con agentes
endovenosos y reservar los inhalatorios para el mantenimiento de la anestesia.
1- CLASIFICACIN:

FAMILIA DE
ANSTESICOS

REPRESENTANTES

PRIMERA
GENERACIN

Oxido Nitroso
Cloroformo

SEGUNDA
GENERACIN

Etileno
Ciclopropano
Fluroxano

TERCERA
GENERACIN

Halonato
Metoxiflurano
Enflurano

CUARTA
GENERACIN

Isoflurano
Desflurano
Sevoflurano

Los agentes inhalatorios ms usados son el Halonato, Oxido nitroso, Enflurano,

Isoflurano, Sevoflurano y Desflurano; en tanto el Metoxiflurano suele usarse como
analgsico en procedimientos obsttricos.

2- FARMACOCINTICA:
Los agentes inhalatorios pueden gases o lquidos voltiles, pero se administran en
forma de mezcla gaseosa, que se disuelve en el plasma.

GAS: OXIDO
NITROSO

Va
Inhalatori
a

LQUIDOS
VOLTILES:
- Halonato
- Isoflurano
- Desflurano
- Sevoflurano

Necesitan
ser
vaporizados con
aparatos
especiales para
poder
ser
administrados
por V.I

ABSORCIN Y CAPTACIN DEL ANESTSICO:

La absorcin es el proceso mediante el cual el
agente pasa de los alveolos al torrente
sanguneo.
La captacin (consumo del agente anestsico)
en el proceso mediante a la cual el gas ingresa
a la clula blanco.
Los factores que determinan la presin del gas
anestsico en la sangre arterial y el cerebro son:

La concentracin alveolar.

La ventilacin pulmonar.

Gasto cardiaco

Solubilidad del anestsico en la sangre.

METABOLISMO Y EXCRECIN:

El 0.1-0.01% de los gases

anestsicos se metaboliza en el
hgado.
La mayor parte de anestsico
inhalado se elimina en forma
inalterada por va pulmonar (en el
aire inspirado), y una parte por va
renal.

3- MECANISMO DE ACCIN:
Existen 3 teoras que intentan explicar el efecto anestsico de estos
agentes:

A- TEORA LIPDICA(Meyer y
Overton):
Los anestsicos se disolveran en los
lpidos de la membrana y afectaran
el estado fsico de esta a travs de
dos
posibles
mecanismos:
Expansin del volumen de la
membrana y fluidificacin de la
membrana.
B- TEORA DE LA HIDRATACIN:
Las molculas de los anestsicos estabilizan a las molculas de agua
en su vecindad. Una alteracin de la membrana por este mecanismo
podra explicar los efectos d los anestsicos.

C- TEORA PROTEICA:
Los anestsicos pueden actuar
mediante fijacin a los dominios
hidrfobos discontinuos de las
protenas de la membrana. La
naturaleza de las protenas diana
en el SNC no ha sido identificada.

xido Nitroso
El anestsico inhalatorio xido nitroso es un
compuesto inorgnico, inodoro, de
estructura simple y lineal que, a temperatura
y presin ambiente, se presenta en la fase
gaseosa y es qumicamente estable.
El mecanismo de accin del xido nitroso todava
es poco conocido, pero con seguridad involucra
varios tipos de receptores entre los cuales tenemos
los dopaminrgicos, adrenrgicos,
benzodiazepnicos y N-metil D-aspartato (NMDA).

El xido nitroso se almacena

en cilindros azules

 Analgesia en dosis baja, para intervenciones que no

requieren perdida de la conciencia.
El xido nitroso posee una baja potencia anestsica.
Necesita ser inhalado a una presin prxima de 0,7 Atm
(530 mm Hg) para lograr la inconciencia en un 50% de los
pacientes.

Elefectodesegundogassertanimportanteconel
xidonitrosomientrasmenoreslasolubilidaddel
anestsicovoltilasociado.Elxidonitrosoaumentala
captacinalveolardelsegundogasenlainduccindela
anestesiaocuandosedelaumentodesufraccin
inspiradaduranteelprocedimiento.

Efectos cardiacos de los

AG inhalatorios

(*)Dependiente de la dosis
(++) aumento importante
(+) aumento
(0) sin cambio
(-) disminucin
(--) disminucin importante

Efectos cardiacos

Gasto cardiaco
Frecuencia cardiaca

Presin arterial

Volumen sistlico

Contractilidad

RVP

RV pulmonar

Flujo sanguneo coronario

Flujo sanguneo cerebral

Flujo sanguneo muscular

Flujo de catecolaminas

xido nitroso
*

*
0
_
_*
0
+
0
0
0
0


MAC %
Coeficiente de distribucin
lpido/aire
Propiedades
Coeficiente de distribucin
farmacolgicas de los
sangre/aire
Facilidad de induccin
principales
Recuperacin de anestesia
anestsicos
Posibilidad de intubacin
inhalatorios
Se puede llevar a la IV
etapa
Analgesia
Estimulacin de secreciones
Ventilacin
Hipotensin
Contractilidad cardiaca
Arritmias
Toxicidad tisular
Relajacin abdominal
Es inflamable

xido nitroso
105
1.4
0.47
buena
rpida
No
No
buena
No
Deprime
Ligera
No
Escasas
no
escasa
no

Reacciones adversas
Aparte las modificaciones provocadas por los
frmacos en el curso de la anestesia
(hipotensin, depresin
respiratoria, etc.), algunos anestsicos presentan
ciertos
cuadros txicos caractersticos.

xido nitroso
Oxida de forma irreversible la vitamina B ,
inactivndola
para ciertas reacciones bioqumicas. La vitamina
B es cofactor imprescindible de la metioninasintetasa
para la sntesis de metionina.
12

12

Halotano
el halotano es un anestsico que se absorbe con
rapidez a atreves de los pulmones.
Se elimina 60% a 80% sin cambio por exhalacin
y el restante por va renal.
Halotano atraviesa la placenta y se excreta con
la leche materna.
Halotano es el relajante uterina mas potente.

El HALOTANO, ENFLUORANO e ISOFLUORANO son

derivados halogenados cuyo efecto anestsico se
debe a los siguientes mecanismos:
- Activacin de los receptores GABAa.
- Activacin de los receptores GABAb, asociados a
canales de
K+ - Hiperpolarizacin.
- Activacin de los receptores de Gly.
- Inhibicin de los receptores Nicotnicos,
asociados a canales de Na+ - Evitan la
despolarizacin.

Efectos cardiacos
Gasto cardiaco
Efectos cardiacos de los
Frecuencia cardiaca
AG inhalatorios
Presin arterial
Volumen sistlico
Contractilidad
(*)Dependiente de la dosis
RVP
(++) aumento importante
RV pulmonar
(+) aumento
Flujo sanguneo
(0) sin cambio
(-) disminucin
coronario
(--) disminucin importante
Flujo sanguneo
cerebral
Flujo sanguneo
muscular
Flujo de
catecolaminas

halotano
-*
0
-*
-*
--*
0
0
0
++
0

Propiedade
s
farmacolgi
cas de los
principales
anestsicos
inhalatorios

MAC %
Coeficiente de distribucin
lpido/aire
Coeficiente de distribucin
sangre/aire
Facilidad de induccin
Recuperacin de anestesia
Posibilidad de intubacin
Se puede llevar a la IV etapa
Analgesia
Estimulacin de secreciones
Ventilacin
Hipotensin
Contractilidad cardiaca
Arritmias
Toxicidad tisular
Relajacin abdominal
Es inflamable

Halotano
0.75
244
2.3
buena
rpida
si
si
escasa
escasa
deprime taquipnea
frecuente, grave
deprime
sensibiliza a las
catecolaminas
hepticas
regular
no

ENFLUORANO e ISOFLUORANO
son derivados halogenados cuyo efecto
anestsico se debe a los siguientes mecanismos:
- Activacin de los receptores GABAa.
- Activacin de los receptores GABAb, asociados
a canales de
K+ - Hiperpolarizacin.
- Activacin de los receptores de Gly.
- Inhibicin de los receptores Nicotnicos,
asociados a canales de Na+ - Evitan la
despolarizacin.

Propiedades
farmacolgicas
de los
principales
anestsicos
inhalatorios

enflurano

MAC %
Coeficiente de distribucin
lpido/aire
Coeficiente de distribucin
sangre/aire
Facilidad de induccin
Recuperacin de anestesia
Posibilidad de intubacin
Se puede llevar a la IV etapa
Analgesia
Estimulacin de secreciones
Ventilacin
Hipotensin
Contractilidad cardiaca
Arritmias
Toxicidad tisular
Relajacin abdominal

Enflurano
isoflurano
1.68
96
1.9
Buena
Rpida
Si
Si
Muy buena
buena
no
escasa
Deprime
deprime
moderada
moderada
deprime
escasa
Heptica
Buena

1.15
99
1.4
buena
rpida
si
si
muy

no
no
no
muy

Desflurano
desflurano carecen de accin
hepatotxica, nefrotxica,
carcingena y teratgena.

Propiedades
farmacolgicas
de los
principales
anestsicos
inhalatorios

MAC %
Coeficiente de distribucin
lpido/aire
Coeficiente de distribucin
sangre/aire
Facilidad de induccin
Recuperacin de anestesia
Posibilidad de intubacin
Se puede llevar a la IV etapa
Analgesia
Estimulacin de secreciones
Ventilacin
Hipotensin
Contractilidad cardiaca
Arritmias
Toxicidad tisular
Relajacin abdominal
Es inflamable

desflurano
6.0
19.0
0.45
muy buena
Muy rpida
si
si
buena
Si. laringospasmo
deprime
moderada
no
no
no
Muy buena
no

ANESTESICOS LOCALES
Son frmacos que impiden la conduccin de impulsos
elctricos por las membranas del nervio y el musculo
de forma transitoria y predecible, originando la perdida
de sensibilidad dolorosa en una zona del cuerpo.
Suprimen principalmente la sensibilidad dolorosa.

CARACTERISTICAS A.L

No deben ser irritantes

Deben ser eficaz
til en todos los tipos de anestesia regional.
Provocar bloqueo nervioso por accin local
Periodo de latencia breve
Duracin de efecto
lo suficientemente largo para permitir la ciruga planeada
No mas largo que lo necesario, para permitir una recuperacin rpida.
Efecto reversible
Toxicidad sistmica escasa
Econmicos.

FARMACOQUIMICA
Los A.L. son bases dbiles
(pKa 7,4
En las presentaciones
farmacuticas suelen
combinarse con un acido
fuerte HCl. ( a un pH de 4 a 7)
Preparaciones que contienen
adrenalina, pH mas acido.
CLASIFICACIN
AMINOESTERES: son hidrolizados en
el plasma
Su accin es mas corta.
AMINOAMIDAS: se metabolizan a
nivel heptico
Por mecanismo de hidrolisis,
oxidacin y glucoronizacin.

MECANISMO DE ACCIN
Bloquean la conduccin
nerviosa actuando
principalmente sobre los
canales de sodio voltaje
dependiente.
Actan en la membrana
celular de la fibra
nerviosa, bloqueando los
canales de Na,
impidiendo el aumento
de la permeabilidad de
Na. Con lo que impide la
despolarizacin de la
membrana. fenmeno
necesario para la
generacin y conduccin
del impulso nervioso.

N Y EFECTO DE LOS ANESTSICOS LOCA

Efecto local
Bloquean en forma reversible
la conduccin nerviosa, de
modo cuando el frmaco se
absorbe el nervio recupera
completamente su funcin.

FARMACOCINTICA
Absorcin
Dosis y concentracin
Velocidad de inyeccin
Uso de vasoconstrictor
Distribucin
Tipo ster
Tipo amida
Metabolismo
Tipo ster
Tipo amida
Excrecin

Los
A.L.
producen
vasodilatacin que tienden a
aumentar
su
absorcin
sistmica
y
disminuir
la
duracin de su accin.
La asociacin de A.L. con un
vasoconstrictor
(adrenalina)
pues
el
efecto
del
vasoconstrictor disminuye el
flujo sanguneo y reduce la
absorcin del A.L. hacia la
circulacin general.
Ventajas:
riesgo de toxicidad
Prolonga
el
tiempo
de
anestsico que esta en
contacto con la membrana
neuronal.
Retrasa
la
salida
del
anestsico del tejido y por
ello prolonga la duracin de
su accin

UTILIDAD CLINICA
Se usan en intervenciones quirrgicas en donde no se
requiere perdida de la conciencia.

Anestsico
Anestsico
Anestsico
Anestsico
Anestsico

local: superficial o tpico

por infiltracin
por bloqueo nervioso
epidural
raqudea o espinal