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TECNOLOGA

FARMACUTICA INDUSTRIAL
I

INTRODUCCIN A LA TECNOLOGA
FARMACUTICA INDUSTRIAL I

Antecedente histrico
La industria farmacutica surgi a partir de una serie
actividades diversas relacionadas con la obtencin de
sustancias utilizadas en la medicina. Al principio del siglo
XIX.
Los boticarios, qumicos o los propietarios de herbolarios
obtena partes secas de diversas platas, recogidas localmente o
en otros contenientes.
Los boticarios y qumicos fabricaban diversos preparados
con estas sustancias como ;
Extractos
Tinturas

Lociones
Pomadas
Pldoras

Algunos

profesionales elaboran mayor cantidad de


preparados de los que necesitaban para su propio uso y los
vendan a granel a sus compaeros.

Pronto

los detalles de las pruebas qumicas fueron


difundidos en las farmacopeas, lo cual obligo a los
fabricantes a establecer sus propios laboratorios.

Origen
El

origen de la tecnologa farmacutica se confunde con


el origen de la Farmacia.

El

origen de la farmacia est relacionado con la


medicina y las ciencias de la salud. Es una de las
disciplinas ms antiguas.

En

el S.XIX hay gran impulso cientfico, y es aqu


cuando nace la tecnologa farmacutica, separndose
de la Farmacia.

Galnica:
Ciencia

que estudia el paso del frmaco o materia


prima a la sustancia medicamentosa o medicamento
as como de la transformacin de esa sustancia
medicamentosa en forma farmacutica.

Las

operaciones galnicas se estudian en la


tecnologa farmacutica, se pretende dar una forma
externa adecuada a esa sustancia medicamentosa
para administrarla al enfermo con la mayor comodidad
posible .

La tecnologa farmacutica se engloba dentro de la


farmacia galnica, que es una disciplina relacionada con
las formas de dosificacin, diseo, elaboracin,
acondicionamiento, control analtico y evaluacin
biofarmaceutica del medicamento.

sustancia medicamentosa
farmacutica

Frmaco

forma

La Farmacia Galnica
Es

una de las Ciencias Farmacuticas que se encarga


de la transformacin de drogas y principios activos en
medicamentos de fcil administracin y que
proporcionen una adecuada respuesta teraputica. Se
centra en el medicamento en s mismo.

Para

conseguir sus objetivos la Farmacia Galnica ha


de conocer las propiedades fsicas y qumicas de los
principios activos, y las condiciones biolgicas que
permitan un mximo aprovechamiento teraputico.

Tecnologa:

Conjunto de conocimientos de un oficio


mecnico o arte industrial.

Farmacutica:

de medicamentos.

lo anterior aplicado a la elaboracin

Tecnologa farmacutica industrial

Es el proceso de transferencia de materia y energa que


inciden en la:

Preparacin
Control
Envasados
Acontecimiento en escala industrial de forma
farmacutica

QU ES TECNOLOGA FARMACUTICA?
Se define tecnologa farmacutica como el conjunto de
conocimientos, de las operaciones bsicas y los procesos
tecnolgicos, encaminados a la formacin, elaboracin y
control de medicamentos, eficaz, seguros y estables, en
sus distintas formas farmacuticas.

La Tecnologa Farmacutica trata de la elaboracin y


preparacin de los distintos medicamentos y bsicamente
comprende dos grandes temticas;

Las Operaciones Bsicas


Farmacuticas que versan sobre las
manipulaciones de los procesos para
conseguir que un principio activo se
incluya en una forma de dosificacin.
Por ejemplo, la liofilizacin, la
pulverizacin, la mezcla y la
compresin para obtener un
comprimido.

Los Sistemas Farmacuticos que


son los productos intermedios
obtenidos durante la fabricacin
de una forma de dosificacin.
Por ejemplo, los slidos , las
suspensiones, las emulsiones

Pre-formulacin de
medicamento

PRE - FORMULACIN
CONCEPTO

DE PRE FORMULACIN

CONSIDERACIONES

PREVIAS EN EL DESARROLLO
DEL MEDICAMENTOS

CONSIDERACIONES

DE BIOFARMACEUTICA

CONSIDERACIONES

FSICO - QUMICA

CONCEPTO DE PREFORMULACIN
PA

COMERCIALIZACIN

SEGURO Y EFICAZ

Dos etapas en la vida del medicamento:


Diseo y produccin.
DISEO

PROTOTIPO

ensayos clnicos

AUTORIZACIN DE COMERCIALIZACIN

PRODUCCIN
Objetivo principal del diseo: lograr respuesta teraputica
previsible aun frmaco que forma parte de una formulacin y
que pueda fabricarse a gran escala con calidad reproducible.

Para asegurar la calidad del producto han de


cumplirse unas condiciones:

Estabilidad

qumica y fsica.
Conservacin adecuada frente a contaminacin
microbiana.
Uniformidad de las dosis del frmaco.
Aceptabilidad por los usuarios.
Envasado y etiquetado idneos.

Desarrollo del medicamento, se toman decisiones en


relacin con:

Va

de administracin*.
Forma galnica.
Excipientes.
Material de acondicionamiento.
Procedimiento de fabricacin.
Controles.

Condiciones de conservacin. Requiere conocimiento


completo del principio activo.

ESTUDIOS DE PREFORMULACIN
Ensayos realizados sobre un principio activo

Concepcin y desarrollo de una nueva


preparacin farmacutica

Primer paso en el desarrollo racional de una


forma farmacutica para un principio activo

DEFINICIN
Se

define como la investigacin de las propiedades


fisicoqumicas y biofarmacuticas de un principio
activo slo o cuando se combina con excipientes, con
el objetivo de generar informacin til para la
formulacin en el desarrollo de una forma de
dosificacin estable y biodisponible.

PREFORMULACIN

BASES
BIOFARMACUTICAS

CARACTERSTICAS
FISICOQUMICAS

PARMETROS
DE
FORMULACIN

PRINCIPIO ACTIVO
solo y con excipiente

Condiciones de
estabilidad

Caracterstica
fisicoqumica

PREFORMULACION

FORMA FARMACUTICA
estable y biodisponible

Principio activo

Sustancia natural o sinttica que tenga alguna actividad


farmacolgica y que se identifique por sus propiedades
fsicas, qumicas o acciones biolgicas, que no se
presenten en forma farmacutica y que rena
condiciones para ser empleada como medicamento o
ingrediente de un medicamento

Forma farmacutica
Mezcla de uno o ms principios activos con o sin
aditivos, que presenta ciertas caractersticas fsicas
para su adecuada dosificacin, conservacin y
administracin.
Disposicin fsica que se da a los frmacos y aditivos
para constituir un medicamento y facilitar su
dosificacin y administracin.
Es decir, la forma de preparar
un medicamento con el fin de
su administracin.

Forma farmacutica: son el producto resultante del proceso


tecnolgico que confiere a los medicamentos caractersticas
adecuadas:
Dosificacin
Eficacia teraputica
Estabilidad en el tiempo

Podemos distinguir:
Formas farmacuticas de liberacin convencional: la liberacin del
principio activa no est deliberadamente modificada por un diseo de
formulacin particular.
Formas farmacuticas de liberacin modificada: permiten
alcanzar un perfil de concentracin plasmtica que garantiza la
persistencia de la accin teraputica del frmaco.

Componentes de las formas farmacuticas


Sustancias Activas : farmacolgicamente activas
Base: es la sustancia activa de mayor actividad
farmacolgica.
Vehculo: es la sustancia aadida a las formas
medicamentosas lquidas (agua, alcohol, propilenglicol,
ter, cido actico etc. )
Excipientes: se le adjuntan para
caractersticas organolpticas u otras

modificar

sus

Clasificacin
Tipos de formas farmacuticas segn su estado fsico:

SLIDAS:

Polvos, Granulados, Cpsulas, Comprimidos,


Sellos, Tabletas, Supositorios, vulos, Implantes.

SEMI-SLIDAS:

LQUIDAS:

Pomadas, Pastas, Cremas, Geles.

Soluciones, Suspensiones, Emulsiones,


Jarabes, Elixires, Lociones, Linimentos, Inyectables.

QUE ES UN MEDICAMENTO?
Es toda sustancia o mezcla de sustancias de origen
natural o sinttico que tiene efecto teraputico,
preventivo o rehabilitatorio, se presente en forma
farmacutica, que se identifica como tal por su actividad
farmacolgica, caractersticas fsicas, qumicas y
biolgicas.

CLASIFICACIN
ORIGEN

CONSERVACIN

MODO DE
ADMINISTRACIN

FORMA
FARMACUTICA

DISPENSACIN

CAUSALIDAD

Origen: naturales o sintticos

Dispensacin: reglas de adquisicin (Medicamentos que slo


pueden adquirirse con receta o permiso especial)

Causalidad: magistrales (se han de preparar de acuerdo a una


composicin cuantitativa y cualitativa que el mdico o veterinario
prescriba en la recta) y oficinales (medicamentos con arreglo a
las normas de un cdigo oficial, segn la farmacopea de cada
pas)

Conservacin: extemporneos, aquellos que han de ser


preparados en el momento de sus dispensacin o administracin.
Modo de administracin: uso interno, va oral, rectal o
parenteral; uso externo.
Forma farmacutica: slidos, lquidos, semislidos.

Segn la va de administracin:
Oral: polvos, granulados, comprimidos, cpsulas,
jarabes, suspensiones, emulsiones.
Rectal y vaginal: Supositorios, enemas, vulos,
comprimidos vaginales, dispositivos intrauterinos.
Tpica y subcutnea: Pomadas, cremas, geles, pastas,
parches, implantes.
Oftlmica y tica: colirios, pomadas, emulsiones,
insertos oftlmicos, gotas.
Parenteral: Inyectables para va
intravascular(intravenosa, intraarterial) o para va
extravascular( intradrmica, subcutnea, intramuscular,
intratecal, epidural, intraperitoneal)
Inhalatoria: gases medicinales (anestsicos),
aerosoles.

Aspectos que afectan al desarrollo


de un medicamento

CONSIDERACIONES PREVIAS
Propiedades farmacodinamia:
Finalidad teraputica
Efectos txicos
Reacciones adversa
Dosis
Caractersticas farmacolgicas
Frecuencia de administracin
Caractersticas de los enfermos a los
que se dirigen:
Aceptacin y comodidad del medicamento.
Costo del medicamento.

Aspecto al tener presente en la


etapa de pre formulacin

CONSIDERACIONES BIOFARMACEUTICAS
Biodisponibilidad
Va de administracin
Caractersticas biofarmaceuticas de la
formulacin

CONSIDERACIONES PREVIAS EN EL DESARROLLO


DEL MEDICAMENTO.

PROPIEDADES FARMACODINMICAS.

Finalidad

teraputica
Efectos txicos
Reacciones adversas
Dosis
Frecuencia de administracin
Caractersticas de los enfermos a los que se dirige.

CARACTERSTICAS FARMACOCINTICAS

Aceptacin
Coste

y comodidad del medicamento

Consideraciones biofarmacuticas

Efecto teraputico necesario que PA llegue al lugar de


accin
respuesta farmacolgica:
1. viene definida por:
El efecto y
la duracin del efecto
2. Depende de caractersticas:
del frmaco (fsicoqumicas)
de la formulacin (farmacotcnicas)

C O N S I D E R A C I O N E S B I O FAR M A C U T I C A S

Biodisponibilidad
Va de administracin
Caractersticas biofarmacuticas de la formulacin

Biodisponibilidad.
Biofarmacia:

estudia caractersticas de liberacin del PA


incluido en la formulacin y su absorcin a travs de
membranas.

Biodisponibilidad:

cantidad y velocidad de llegada del

PA a la sangre.
Objetivo en Biofarmacia: conseguir que la cantidad de
medicamento que entre en el organismo produzca el
mximo efecto teraputico.

BIODISPONIBILIDAD
curva de concentracin plasmtica a distinto tiempo despus de la
administracin oral.

Caractersticas fisiolgicas de la va de administracin.

Cada va de administracin caractersticas fisiolgicas


distintas diferentes condicionantes biofarmacuticos
es importante en el desarrollo de la forma farmacutica.
Excipientes

y peculiaridades de formulacin dependen


de va de administracin.
Presentaciones farmacuticas se disean para dar al
medicamento forma adecuada para su absorcin a
travs de cada va de administracin.
Caractersticas
biofarmacuticas
(liberacin
y
absorcin) del PA condicionan dosis y forma
farmacutica final del Medicamento.

Caractersticas fisiolgicas de la va de
administracin.
-Patrn de absorcin diferente segn va de administracin.
Concentraciones plasmticas obtenidas tras la administracin del mismo F,
ala misma dosis, por va oral, intramuscular e intravenosa

IV
IM
ORAL

Factores limitantes de la absorcin.

La

absorcin de frmacos se produce como consecuencia


de los procesos:

Disgregacin de la forma farmacutica: liberacin del PA


Disolucin del PA en el medio acuoso fisiolgico.
Absorcin a travs de membrana y paso a circulacin
sistmica.

La

velocidad de absorcin depende del proceso ms lento.

Factor

limitante de la absorcin es el proceso que se


produce ms lentamente.
proceso que se produce ms lentamente.

Procesos implicados en la absorcin de medicamentos

Factores limitantes de la absorcin.

A. D i s g r e g a c i n : Medicamento en contacto con un


medio acuoso que pierde su forma y que da disuelto o
en suspensin de partculas slidas. Paso previo a
disolucin y afecta a biodisponibilidad del PA, aunque
no se correlaciona siempre de forma directa.

B. D i s o l u c i n : Una sustancia qumica se disuelve


en un disolvente. Medios biolgicos medio acuoso.
Suele ser previa a absorcin sistmica.

Factores limitantes de la absorcin.

B. Disolucin.

Disolucin de una partcula slida en un disolvente.

Cintica de disolucin depende de:


caractersticas fsicoqumicas de PA
caractersticas de la formulacin y del
disolvente.

Consideraciones fisicoqumica
Caractersticas fisicoqumicas implicadas en la disolucin.

Propiedades que ms pueden afectar a la disolucin :


Tamao

de partcula ( a la cintica de solubilidad).

Coeficiente

de solubilidad.

Cristalinidad.

Caractersticas fsicoqumicas implicadas


en la disolucin:

- Tamao de partcula afecta a la superficie de la


partcula y por tanto a la disolucin. Si el tamao
disolucin.
- Coeficiente de solubilidad depende de: si la molcula
est ionizada o no, si se utiliza una sal, el tipo de sal, si
es una forma anhidra o hidratada (ms solubles las
anhidras).
- Que el PA est cristalizado o no tambin afecta:
generalmente las formas amorfas son ms solubles que
las cristalinas. Tambin el tipo de polimorfo.

Necesario buena caracterizacin fisicoqumica

Factores de formulacin que influyen en la


disolucin.
Excipientes pueden afectar a la disolucin del PA afectan a
biodisponibilidad.
Efectos de distintos excipientes utilizados en formulaciones de
administracin oral en algunas caractersticas biofarmacuticas.