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Adems de los analgsicos como los

antiinflamtorios
no
esteroidales
(AINES) los analgsico opioides son
agentes tiles para el manejo de
procesos dolorosos severos o de
aquellos
que
por
ciertas
circunstancias no pueden utilizar
AINES

Analgsicos Opioides
Son frmacos muy antiguos.
Histricamente el Opio y sus derivados se
empleaban para tratamiento de diarrea y
de dolor.
Desde hace muchos aos se conocen los
efectos
Psicolgicos,
Fisiolgicos,
la
toxicidad y el potencial de abuso de estas
sustancias.
Su nombre tiene origen por ser derivados
del Opio
( obtenido de la Amapola).

Los analgsicos opiceos :


Tienen alta afinidad a receptores opiceos.
Se utilizan para tratar el dolor de la
intensidad media alta, tanto agudo como
crnico, oncolgico o no oncolgico.

Mecanismo de accin
Los opiceos ejercen su accin mediante
la ocupacin y posterior activacin de
receptores opioides situados en el SNC.
(zonas relacionadas con la transmisin del
dolor)
La interaccin opiceo receptor altera la
configuracin de la protena receptora la
cual desencadena procesos bioqumicos
responsables de los cambios biolgicos
despus del administracin de estos
frmacos.

1. Receptores Mu: Se describen 2 sub tipos


(1,2), cuyo agonista mas especifico es la
Morfina, al ser activado participa en la
analgesia supra espinal, depresin
respiratoria, dependencia fsica, euforia y
motilidad gastrointestinal.
2. Receptores Kappa: Se relacionan con una
analgesia Espinal, contraccin de la pupila y
sedacin.
3. Receptores Delta: sus ligando endgenos
son las Encefalinas que producen inhibicin
de la dopamina.

Existe evidencia que estos receptores


juegan un papel importante en en la
depresin respiratoria, analgesia, euforia
inducidas por estos opiceos

Clasificacin de los analgsico


opiceos:
Estos se clasifican en la actualidad de
acuerdo a su afinidad por los diferentes
Receptores:
1. Agonistas puros
2.Agonistas Antagonistas
3. Antagonistas Puros

1. AGONISTAS PUROS: Morfina, Codena,


Meperidina, Fentanilo, Metadona, Tramadol
2. AGONISTAS ANTAGONISTAS:
Pentazocina, Buprenorfina.
ANTAGONISTAS: Nalaxona , Naltrexona

Potencia Analgsica:
Segn ala potencia analgsica se
clasifican en:
Opiceos Mayores
Opiceos Accin Mixta
Opiceos Menores

ESCALERA ANALGESICA
La escalera Analgsica ante la presencia
de dolor se pasa al primer escaln:
Analgsicos No Opiceos (AINES)
La persistencia o incremento del dolor, se
sube el siguiente escaln
utilizando
Opiceos dbiles
( Codena, Tramadol)
Ante la presencia o incremento del dolor
se sube es tercer escaln utilizando
Opiceos Potentes (Morfina, Metadona,

Los
Opioides
Menores,
se
indican
especialmente en pacientes con dolor leve
- moderado que no se controla con AINES ,
los mas representativos la Codena y
Tramadol. ( medios a moderados)
el empleo en altas dosis esta limitado por
la aparicin de efectos adversos.
Se pueden administrar con analgsicos
menos potentes pero en ningn caso
pueden asociarse un opiceo mayor ni dos
dbiles entre si.

Primer escaln
Escalones AINES

Segundo Escaln
AINES + Opioides
Dbiles

Primer escaln: Dolor leve a moderado

Tercer Escaln
Opioides Mayores

Cuarto Escalon

Tratamiento

AINES (Analgsicos antiinflamatorios y derivados:


paracetamol, metamizol, ibuprofeno, diclofenac,
ketorolaco).
Estas drogas presentan un "techo analgsico": no
aumenta la analgesia al aumentar la dosis, ni se
potencian con la asociacin de dos AINES.

Segundo escaln: Dolor leve a intenso

AINES + opioides menores (codena, dihidrocodena o


tramadol)

Tercer escaln: Dolor intenso no controlable con


tratamientos anteriores

Opioides mayores, especialmente morfina. La va de


administracin, la titulacin y la dosis son
absolutamente individuales y, por lo tanto, muy
variables. Se indica realizar rotacin opioide en caso
de: toxicidad, fracaso en el control del dolor, sospecha
de desarrollo de tolerancia y dolor difcil o refractario.

Cuarto escaln: Dolor muy intenso

Medidas analgsicas invasivas (administracin de


morfina por va intratecal o epidural, infiltraciones de
anestsicos locales, etc.).

OPIOIDES MENORES

CODEINA:
Su estructura original (metilmorfina) es
poco
activa,
pero
se
metaboliza
parcialmente convirtindose en morfina.
Su potencia analgsica es 10 veces menor
que la morfina y cuando se utiliza con esta
indicacin suele convertirse en analgsico
antiinflamatorio.
Tiene actividad Antitusgeno
Tiene actividad Anti diarreico
Ocasionalmente produce trastornos GI
(Nauseas, vomito).

Alteraciones respiratorias.
Alteraciones en el SNC.
Hipertrofia
Prosttica
(pacientes
Geritricos).
Disminucin renal (con la edad).
Retencin urinaria.
Reduccin del metabolismo y eliminacin
de los frmacos por lo que se aconsejan
dosis menores y en intervalos espaciadas.
Contraindicada en pacientes asmticos,
nios prematuros, mujeres embarazadas.
Produce baja incidencia de dependencia.

LEVOFANOL
Agonista de los receptores Mu, K.
La duracin de su efecto es mas
prolongado(vida media: 1/2 12-16h)que la
morfina.
En
administracin
repetida
puede
acumularse, incrementando el riesgo de
efectos secundarios.
El ismero de este frmaco es el
Dextrometorfano carece de capacidad
analgsica, pero potente antitusgeno .

LOPERAMIDA
Derivado de los Fenilpiperidinicos.
Con muy baja absorcin oral.
Se emplea para procesos diarreicos
crnicos y agudos.
Su efecto astringente se debe por la
interaccin con los receptores opioides
del
aparato
GI
provocando
una
disminucin de la velocidad del transito y
reduce las secreciones.

TRAMADOL

Estructuralmente anlogo de la Codena


Agonista de receptores Mu,K.d (aunque se una
con poca afinidad, unas 10 veces menos que la
codena)
Indicado para el tratamiento de dolores medios a
moderados, en dolor intenso es menos eficaz que
otros agonistas opioides.
Debido a su baja afinidad por los receptores los
efectos secundarios de tipo opioide(tolerancia,
dependencia, depresin respiratoria) son menos
frecuentes
Sin embargo puede desencadenar convulsiones
(factores predisponentes).
Nauseas, vomito, mareo cefaleas.

Entre los efectos adversos ms importantes


provoca nauseas, somnolencia, vrtigo,
cefalea, estreimiento y vmito.
Aunque el riesgo de dependencia es menor
no debe descartarse tras la administracin
repetida durante largo tiempo.
Puede presentar sndrome de abstinencia en
pacientes que se les retire bruscamente.

OPICEOS MAYORES

Estn indicados para el tratamiento de


dolor que no se controlan con analgsicos
del segundo escaln (dolor crnico), y en
pacientes con dolor grave en cualquier
momento.
La dependencia y tolerancia aparecen en
administraciones repetidas.
Entre estos tenemos, la Morfina, fentanilo,
Meperidina , Metadona .

Morfina
Agonista
receptor
opioide
acta
preferiblemente sobre receptores Mu, d, K.
Analgsico opioide mas utilizado.
Su principal clnica es el tratamiento de
dolor intenso, tanto agudo (quirrgico),
como crnico de diversas etiologas:
dolores oncolgicos, terminales o no,
dolores
osteoarticulares
que
no
responden a analgsico antiinflamatorios.

El efecto analgsico de la morfina puede


potenciarse combinando el tratamiento
con coadyuvantes como antidepresivos,
anticonvulsivantes o analgsicos
antiinflamatorios.
El algunos pacientes puede causar una
hiperalgesia (causa no bien determinada).

Fentanilo
Es agonista selectivo de receptores Mu.
Es 100 veces mas potente que la Morfina.
Su uso principal y casi nico es en analgesia
operatoria.
Rpido inicio (10min), corta duracin de efecto
(90min).
Indicado en las mismas situaciones que la morfina.
Con la administracin transdermica permite la
absorcin lenta y sostenida. Aunque presenta
efectos secundarios , el riesgo de sobredosificacin
de abuso por esta va es menor.
Indicado para tratamiento de dolores en curso
crnicos.

Meperidina
Agonista receptores Mu.
Administracin: IV, oral.
En dosis equianalgesicas provoca menos
depresin respiratoria y menor alteracin de la
motilidad intestinal.
Su
principal
metabolito
Normeperidina
conserva actividad analgsica(50%).
Tiene efectos proconvulsivantes no reversibles.
Interacciona
con
anticonvulsivantes,
antidepresivos.

Metadona
Agonista receptor Mu.
Esta indicada en el dolor persistente
dolores post operatorios, post traumticos,
neoplasicos, por quemaduras, siempre que
no responda a analgsicos menores.

OPIOIDES DE ACCIN
MIXTA

Pentazocina
Antagonista receptores Mu, agonista de
receptores K.
Es de 3 a 6 veces mas potente y eficaz
que la morfina.
Su vida media es de 2 a 3 horas
Contraindicada en cardiopatas
puesto
que induce incrementos de la resistencia
vascular
sistmica
y
pulmonar
comprometiendo la funcin cardiaca.
Puede
desencadenar
sndrome
de
abstinencia.

Buprenorfina

Derivado de la Tebana(alcaloide natural del opio)


Agonista de receptor Mu antagonista de receptos
K.
Su potencia analgsica es 30 veces mayor que la
morfina.
Duracin de efecto analgsico 8 horas.
El desarrollo de tolerancia es mas lento que con
otros opioides.
Permite tratamiento prolongados sin necesidad
de incrementos en la dosificacin.
Los efectos secundarios los mismos (sedacin,
depresin respiratoria, nauseas).

OXICODONA
Es
uno
de
los
ltimos
opioides
comercializado para uso teraputico.
Derivado semisistetico de la Tebaina (igual
que la buprenorfina).
Agonista
no selectivo
de receptores
Mu,k,d.
Tiene una biodisponibilidad superior a la
morfina
Se encuentra en combinaciones con el
paracetamol.

HEROINA:
Tiene una potencia analgsica superior a
la de la morfina
su utilizacin esta
restringida
Debido a que su consumo es ilegal.
A causa de su elevado poder adictivo, que
esta relacionado por que atraviesa
fcilmente Barrera Hematoencefalica
Se considera sustancia de abuso