ANTIBIOTICOS

Generalidades de los Antimicrobianos
ANTIMICROBIAN
O

BACTERIOSTAT
ICO

BACTERICIDA

GRAM
+
GRAM -

…Generalidades de los Antimicrobianos


Antimicrobiano: molécula natural (producida por un organismo vivo, hongo
o bacteria), sintética o semisintética, capaz de inducir la muerte o la
detención del crecimiento de bacterias, virus u hongos.
Utilizaremos el término antibiótico para referirnos al subgrupo de
antimicrobianos con actividad antibacteriana.
Los antibióticos constituyen un grupo de sustancias con diferente
comportamiento farmacocinético y farmacodinámico, ejercen una acción
especifica sobre alguna estructura o función del microorganismo, tienen
elevada potencia biológica actuando a bajas concentraciones y la toxicidad
es selectiva, con una mínima toxicidad para las células de nuestro
organismo.

estos fármacos pueden dividirse en: a) Bactericidas: su acción es letal. llevando a la lisis bacteriana b) Bacteriostáticos: Impiden el desarrollo y multiplicación bacteriana pero sin llegar a destruir las células.…Generalidades de los Antimicrobianos De acuerdo a la interacción germen-antibiótico. .

bacilos gram + y espiroquetas Reducido: antibióticos solo activos sobre un grupo reducido de especies.Clasificación según el espectro de acción Amplio: aquellos antibióticos que son activos sobre un amplio número de especies y géneros diferentes. . Limitado: actúan sobre los cocos.

.  Se dividen en :  Inhibidores de la formación de la pared bacteriana  Inhibidores de la síntesis proteica  Inhibidores de la duplicación del ADN  Inhibidores de la membrana citoplasmática  Inhibidores de vías metabólicas.Mecanismo de acción de los antibacterianos.  Es el mecanismo por el cual un antibiótico es capaz de inhibir el crecimiento o destruir una célula bacteriana.

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Fueron los primeros en descubrirse (penicilina) por fleming en 1929. Son el grupo de antibióticos más amplio. Este descubrimiento cambió el ejercicio de la medicina. . importante y usado.BETALACTAMICOS En 1940. chain y colaboradores la obtienen en suficiente cantidad a partir de cultivos de penicillium notatum.

ANTIBIOTICOS BETALACTAMICOS  Mecanismo de acción de las penicilinas  Inhiben la síntesis de la pared bacteriana  Los betalactámicos son eficaces contra bacterias que tengan pared celular pero no lo son contra bacterias intracelulares: Mycoplasma. Rickettesia.. tampoco lo son contra bacterias con estructura externa compleja como Mycobacteria. . Chlamidia.

V  Pueden producir síntomas gastrointestinales como diarrea.PENICILINAS Efectos adversos: Los más común de son las reacciones de hipersensibilidad en el 10% de los pacientes.  Alteraciones hematológicas.  Flebitis y tromboflebitis en la aplicación en la aplicación I. renales o hepáticas  Contraindicaciones:  Están contraindicados en pacientes con hipersensibilidad a ellas o a las cefalosporinas conocida . nauseas y vomito.

…CLASIFICACION PENICILINAS .

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 En comparación con otros agentes han demostrado bajas tasas de toxicidad y perfiles farmacocinéticas favorables.CEFALOSPORINAS  Son una gran familia de medicamentos antimicrobianos betalactámicos de amplio espectro. meningitis y gonorrea. Las cefalosporinas son usadas actualmente como agentes de primera línea para el tratamiento de muchas infecciones incluyendo neumonía. .

. impiden la síntesis de la pared celular bacteriana produciéndose la lisis bacteriana.MECANISMO DE ACCIÓN Las cefalosporinas. como parte de los antimicrobianos betalactámicos su mecanismo de acción es similar al de las penicilina.

2ª y 3ª generación se encuentran disponibles para administración oral y parenteral. cuyo uso clínico fue aprobado en 1997. basadas en su espectro de actividad. . solo de forma parenteral.CLASIFICACIÓN Y ESPECTRO DE ACTIVIDAD Las Cefalosporinas son usualmente clasificadas en generaciones. Las de 1ª. mientras que las de 4ª generación.

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CEFALOSPORINAS DE PRIMERA GENERACIÓN  tienen actividad predominante contra cocos grampositivos —Streptococcus y Staphylococcus—.  Entre las cefalosporinas de primera generación encontramos:  Cefalexina  Cefradina  Cefaxolina  cefalotina .

CEFALOSPORINAS DE PRIMERA GENERACIÓN  Usos    clínicos Las indicaciones para los fármacos orales es el tratamiento de infecciones urinarias y abscesos en tejidos blandos causadas por estafilococos y estreptococos. pero no es confiable ante infecciones sistémicas graves. La cefalotina penetra bien en casi todos los tejidos y se usa como profilaxis quirúrgica. La cefazolina no penetra al sistema nervioso central y no puede usarse en meningitis. .

CEFALOSPORINAS DE SEGUNDA GENERACIÓN Los usos más frecuentes son: Infecciones intrahospitalarias por Gram. infecciones por anaerobios. infecciones óseas y de tejidos blandos. . infecciones pélvicas y abscesos pulmonares. (-).

Cefalosporinas de segunda generación Oral Parenteral Cefuroxima Cefuroxima Cefproxilo Cefamamdol Cefaclor Cefonarida Loracarbef Cefotetan cefprozil Cefmetazol Cefoxitina Cefminox Flomuxef .

La ceftriaxona y el cefotaxime son fármacos indicados para el tratamiento de la meningitis bacteriana.CEFALOSPORINAS DE TERCERA GENERACIÓN Los usos más frecuentes son: Infecciones intrahospitalarias por Gram. Meningitis por neumococos. . infección por pseudomona. (-). puesto que pueden penetran la barrera hematoencefálica gracias a la inflamación de las meninges.

Cefalosporinas de tercera generación Oral Parenteral Cefixoma Cefotaxima Ceftibuteno Ceftriazona Cefpodoxima Ceftazidima Ceftetam Cefzulodina Cefetamet Ceftizocima Cefuzonan Flumocef Cefoperazona .

sino que sobresalen por su alta resistencia a la hidrólisis de las betalactamasas.CEFALOSPORINAS DE CUARTA GENERACIÓN No amplían el espectro de la de 3era generación. El agente más reciente. . incluso las que inactivan a las cefalosporinas de tercera generación. cefepime es útil para el tratamiento de la Pseudomona en combinación con un Aminoglicósido.

Cefalosporinas de Cuarta Generaciòn Parenteral Cefepime Cefoselis Cefaclidina Cefozopran Cefempidoma .

Todas las cefalosporinas administradas por vía oral son primariamente excretadas por la orina. .Farmacocinética de las cefalosporinas En general las cefalosporinas administradas por vía oral son rápidamente absorbidas y su absorción se da a nivel del intestino delgado. Ninguna de las cefalosporinas administradas por vía oral alcanza concentraciones terapéuticas en Líquido Cèfaloraquídeo.

vómito o diarrea. administradas por vía intravenosa pueden causar flebitis en 1 a 2% de los pacientes. .REACCIONES ADVERSAS DE LAS CEFALOSPORINAS administradas por vía oral pueden causar complicaciones gastrointestinales como náuseas.

anafilaxia.REACCIONES ADVERSAS DE LAS CEFALOSPORINAS La administración intramuscular de algunas cefalosporinas puede ser particularmente dolorosa. por ello se recomienda su administración concomitante con lidocaína. fiebre. . Reacciones de hipersensibilidad (2%): prurito.

vómitos. . Intolerancia al alcohol: durante su administración que se caracteriza por enrojecimiento facial. y en ocasiones cuadros de hipotensión o hipertensión. sudoración.REACCIONES ADVERSAS DE LAS CEFALOSPORINAS Nefrotoxicidad: por utilización de dosis altas. taquicardias. náuseas.

. carece de actividad frente a grampositivos y bacterias anaerobias. Por el contrario.MONOBACTÁMICOS Aztreonam: el único monobactámico disponible para uso clínico. posee una excelente actividad sobre bacterias gramnegativas aerobias y facultativas.

Meropenem 3. 1. . faropenem. Intrahospitalarias.Imipenem-cilastatina 2. bacteremias graves con invasión hematógena. Aprobados para su uso: neumonía. betamiprom.Ertapenem 4.CARBAPENEMS  Los carbapenemas son un tipo de antibiótico betalactámico con amplio espectro de actividad bactericida. doripenem. panipenem. inf.

pero es muy escasa. AZITROMICINA. . Espectro sobre grampositivos y atípicos. CLARITROMICINA. la claritromicina es el único que posee actividad sobre bacterias gram negativas. roxitromicina. ERITROMICINA.MACRÓLIDOS Agentes bacteriostáticos que inhiben la síntesis proteica al unirse a subunidad50S de ribosomas. Los macrólidos penetran más fácilmente en las bacterias gram positivas. espinromicina.

Netilmicina. Gentamicina. Estreptomicina (TBC).AMINOGLUCOSIDOS Agentes bactericidas que inhiben la síntesis proteica al unirse a ribosomas. Se utilizan por vía sistémica o tópica. Activos contra bacterias gramnegativas aeróbicas. Agentes disponibles: Amikacina. estroptomicina. Neomicina(enteral). Tobramicina y Kanamicina(uso tópico). Efectos adversos: Nefrotoxicidad. Ototoxicidad .

Efectos adversos: Alteraciones dentarias y óseas en feto y niños. Amplio espectro de actividad Agentes disponibles: Tetraciclina. oxitetracliclina.TETRACICLINAS Agentes bacteriostáticos que inhiben la síntesis proteica al unirse a subunidad30S de ribosomas. Tigeciclina. Hepatotoxicidad(raro) . de hemeclumicina. fotosensibilidad. de minocliclina. clirhidrato de clortetraciclina. Doxiclina. Doxiciclina. Intolerancia digestiva. de metaciclina.

H. que inhibe la síntesis proteica al unirse a subunidad50S del ribosoma.CLORANFENICOL Características generales: Agente bacteriostático. Activo contra anaerobios. influenzae. N. Aplasia medular. Meningitidis. . Efectos adversos: Reacciones de hipersensiblidad. Salmonella typhi. neumococo. depresión medular.

•Efectos adversos:Colitis pseudomembranosa por Clostridium difficile. Espectro sobre cocos gram (+) y anaerobios. . Clindamicina. •Agentes disponibles:Lincomicina.LINCOSAMIDAS Características generales: Agentes bacteriostáticos que inhiben la síntesis proteica al unirse a subunidad50S de ribosomas. Rash.

SULFONAMIDAS Y TRIMETROPIN Características generales: Agentes bacteriostáticos que bloquean la síntesis del ácido fólico bacteriano mediante la inhibición de la dihidropteroatosintetasa(sulfas) y dihidrofolatoreductasa(trimetroprin). Efectos adversos:Reacciones de hipersensibilidad. sulfasalazine. depresión medular . Amplio espectro (incluyendo Pneumocystiscarinii) Agentes disponibles: Trimetropinsulfametoxazol(cotrimoxazol) SULFONAMIDAS: sulfamethoxazoletrimethprim. sulfisoxalone.

•Efectos adversos:Reacciones de hipersensiblidad. Inicialmente conocido como antiprotozoario. reacciones tipo alcohol-disulfirano. enfermedades del SNC y antecedentes de discrasias sanguíneas. no ingerir con alcohol durante el tratamiento y hasta 3 días después . posteriormente se descubrió sus propiedades antianaeróbicas.NITROIMIDAZOLES Características generales: Agente bactericida que produce disrupción del DNA. gusto metálico. Contraindicaciones: Primer trimestre del embarazo.

norfloxacino. moxifloxacino. Buena actividad sobre bacterias gramnegativas aeróbicas. Convulsiones. Agentes disponibles: Ciprofloxacino. Efectos adversos: Rash. que actúan a través de la inhibición de la DNA girasa.QUINOLONAS Características generales: Agentes bactericidas. levofloxacino. Intolerancia digestiva .

Efectos adversos: Rash cervico-facial durante administración nefrotoxicidad. ototoxicidad. Activos contra bacterias grampositivas. neutropenia.GLICOPEPTIDOS Características generales: Agentes bactericidas que actúan inhibiendo la síntesis de la pared celular. . Teicoplanina. Agentes disponibles: Vancomicina.