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IBUPROFENO

Derivado del acido fenilpropionico


Inhibidor no selectivo de COX
Farmacocinetica
VO absorbido por tracto GI
Concentraciones plasmaticas 1-2
hr.
Semivida 2hrs
Metabolizado en plasma e higado y
eliminado por la orina
600mg/8h (AI)
20/kg/dia divididos en 4 a 6
dosis(ni;os)
2400mg diarios = 4g de aspirina

Farmacodinamia
Cierre del conducto arterioso
permeable
- Gasto urinario y retencion de
liquidos
Antagonista de la acido
acetilsalisico

INDOMETACINA
Derivado del indol
Propiedades antiinflamatoria, analgesica y antipireticas
Farmacocinetica

VO y rectal, absorbicion eficiente y rapida en el tracto GI


Se une en su totalidad a proteinas plasmaticas
Concetraciones plasmaticas alas 2 hrs
Semivida 4-5hrs
Metabolizada en higado y eliminada por orina y bilis
Dosis 50-70mg/8hrs (AI)

Farmacodinamia
Inhibe fosfolipasas A y C
Aminora migracion de neutrofilos y reduce la proliferacion de linfocitos T y B

PIROXICAM
Derivado del acido enolico

Farmacocinetica
VO, concentraciones plasmaticas despues de 2-4hrs
Metabolizada en plasma e higado y eliminada por orina y
heces.
Semivida 57hrs
20mg diarios

Farmacodinamia

Inhibe la migracion de leucocitos polimorfonucleares

KETOROLACO
Farmacocinetica

VO y parenteral
Absorcion rapida
Semivida 2-9hrs
Union a proteinas plasmaticas 99%
Metabolizado en higado y eliminado en orina y heces
Dosis 10mg/6hrs

Farmacodinamia
Potente analgesico y antipiretico
Inhibe la sintesis de prostaglandinas al inhibir la COX

Indicacion
Tratamiento a corto plazo del dolor agudo (moderado a severo)

Rx adversas y contraindicaciones
Edema, hipertension, prurito, somnolencia, mareos
Personas hipersensibles, embarazadas, lactancia, insuficiencia hepatica o renal y ulcera gastro
duodenal

Glucocorticoides
Potentes efectos antiinflamatorios.
Artitis reumatoide (60-70%)
Efectos rapidos y notorios
Prednisona a largo plazo su dosis no debe ser mayor de
7.5mg diarios con disminucin gradual.

ANALGESICOS OPIODES Y
ANTAGONISTAS
FARMACOLOGIA II
JOSE ALBERTO TORRECILLAS

Morfina prototipo de agonista de


opioides alivia el dolor intenso con
eficacia notoria.
Estndar de comparacin de estos
frmacos con intensa accin analgsica
Sertrner aisl la morfina 1803
La adormidera (amapola) , Papaver
somniferum y P. lbum
Despus de una incisin la capsula de
la planta excreta una sustancia blanca
que se convierte en una coma parda
(opio crudo).

FARMACOLOGIA BASICA DE
LOS ANALGESICOS
OPIOIDES

CLASIFICACION Y ASPECTOS
QUIMICOS
Agonistas completos, agonistas parciales y
antagonistas.
Las propiedades de activacin de estos se pueden
manipular por qumica farmacutica.

Pptidos opioides endgenos


Endorfina
s

Encefalin
as

Dinorfina
s

Pptidos opioides endgenos


Farmacocintica
Buena absorcin por va subcutnea, IM y VO
Unin a protenas plasmticas con afinidad
diversa
Concentraciones mximas en tejidos de alta
perfusin (cerebro, pulmones, hgado, riones y
bazo
En musculo estriado puede ser mucho menor
Se metabolizan en gran parte en metabolitos

Pptidos opioides endgenos

Farmacodinamia
Analgesia por unin a receptores
acoplados a la protena G
especficos, se localizan en el
cerebro y la medula espinal,
regiones involucradas en la
transmisin y regulacin de los

Recept
or

Funciones

1 Anestesia raqudea y
suprarraquidea;
sedacin, nauseas,
vmitos, constipacin,
incremento de
temperatura tolerancia

Ubicacin

Agonistas

Antagonistas

reas asociadas
con la
percepcin de
dolor

Endorfinas >
encefalinas >
dinorfinas
Morfina
Buprenorfina
Metadona
Fentalino

Nalaxona
Naltrexo
na

2 Depresin respiratoria,
sedacin, dependencia

Analgesia
suprarraqudea y
raqudea; regulacin de
la secrecin de
hormonas y
neurotransmisores

Flujo sensorial a
corteza cerebral

Encefalinas >
endorfinas y
dinorfinas
Butorfanol
Espiradolina

Analgesia
suprarraqudea y
raqudea; efectos
psicomimticos;
disminucin del trnsito

reas lmbicas

Dinorfinas > >


endorfinas y
encefalinas
Etorfina
Deitorfina

Pptidos opioides endgenos


Farmacodinamia
Tolerancia y depencia fsica la
administracin frecuente de
dosis teraputicas de morfina o
sus derivados hay una prdida
gradual de su eficacia.

Efectos de la morfina y sus


derivados sobre rganos de
aparatos y sistemas
Efectos en
el sistema
nervioso
central

Analgesia
Euforia
Sedacin
Depresin respiratoria
Supresin de la tos
Miosis
Rigidez troncal
Nusea y vmito
Temperatura

Efectos de la morfina y sus


derivados sobre rganos de
aparatos y sistemas
Efectos
perifrico
s

Aparato cardiovascular
Tubo digestivo
Vias biliares
Renal
Utero
Neuroendocrinos
Prurito
Diversos

Efectos de la morfina y sus


derivados sobre rganos de
aparatos y sistemas
Efectos
de los
opioides
con
actividad
agonista
y
antagonis
ta

La buprenorfina agonista
opiode con afinidad a unin
pero actividad disminuida en el
receptor , actua como
antagonista receptores y
(agonista-antagonista mixto)

FARMACOLOGA CLNICA DE
LOS ANALGSICOS OPIOIDES