UNIVERSIDAD NACIONAL DE SAN CRISTBAL DE HUAMANGA

FACULTAD CIENCIAS DE LA SALUD

ESCUELA PROFESIONAL FARMACIA Y BIOQUMICA

Antiparasitarios y antiprotozoos
DOCENTE:
Dr. Johnny Aldo TINCO JAYO
INTEGRANTES:

SIVIPAUCAR GONZALES, Sinthia.

YARANGA HUICHO, Roder Nan.
MENDOZA ANDIA, Yhanet Meliza
QUISPE QUISPE, Nataly
QUISPE GARCIA, Yarima
PARIONA LUJAN, Brian Lenon

AYACUCHO PER
2016

*FRMACOS

ANTIPROTOZOARIOS
*Los

protozoarios son organismos unicelulares,

algunos de estos protozoos son patgenos
parasitarios para los seres humanos y producen
distintas enfermedades causando problemas a la
salud pblica.

* Clasificacin

de los protozoos ms

importantes.
subgrupo

Caractersticas
definitorias

Especies

enfermedad

Amebas
(clase sarcordina)

Movimientos
ameboide
seudpodos

Entamoeba histolytica

amebiasis

Flagelados
(clase
mastigophora)

Flagelos
que
presentan
un
movimiento
semejante al de un
ltigo

Esporozoos
(clase sporozoa)

con

Guardia lamblia
Tricomonas
vaginalis
Genero leishmania
Genero
tripanosoma

No presenta rganos Genero plasmodium

locomotores en la
fase adulta.

Giardiasis
Vaginitis por tricomona
Leishmaniasis
Tripanosomiasis (enfermedad
del sueo y enfermedad de
Chagas)

paludismo

PALUDISMO
La Malaria o Paludismo es
una enfermedad parasitaria
causada
por
cuatro
especies de protozoarios
intracelulares del gnero
Plasmodium (vivax, ovale,
malariae, falciparum) de las
cuales la especie ms
peligrosa es el P. falciparum
estas son transmitidos por
el
vector
del
genero
anopheles.

*CICLO DE INFECION

*Sntomas
Fiebre

Escalofros

Cefalea

Malestares
generales

* FRMACOS ANTIPALUDICOS
ESQUIZONTICIDAS SANGUNEOS: actan sobre los parsitos
eritrocticos,
cloroquina.
quinina.
Mefloquina.
ESQUIZONTICIDAS TISULARES o HSTICOS: eliminan las formas
hepticas.
primaquina
GAMETOCIDAS: destruyen las etapas sexuales e impiden la
transmisin a los mosquitos
Cloroquina.
Primaquina
ANTIFOLATOS: Actan como esquizontisidas sanguneos y
esquizontisidas tisulares
sulfamidas (tipo 1)
cloroguanida (tipo2)

Cloroquina(4-aminoquinolina)
Mecanismo de accin
a)Lesin mediada por el Hem
acumulado: la cloroquina ingresa en los
eritrocitos e interfiere con la accin de una
enzima que es esencial para la
supervivencia del parsito. Los parsitos, en
sus vacuolas digestivas cidas, digieren la
Hb de los eritrocitos para obtener
aminocidos esenciales y el Fe+2 que
necesitan. Este proceso libera radicales
libres y de Hemo (ferriprotoporfirina IX)
como productos secundarios altamente
reactivos, txicos para el parsito.
b) Alcalinizacin de la vacuola digestiva:
Esto conlleva a la incapacidad del parsito
para efectuar la digestin de la Hb.

Farmacocintica:
la biodisponibilidad de la
cloroquina es del 89%,
se distribuye ampliamente en el
hgado, riones, bazo, pulmones,
corazn y cerebro.
Se metabolizada en el hgado y el
metabolito ms importante, la
desetil-cloroquina
se elimina lentamente en la orina,
heces y Aproximadamente el 70%
de la dosis se excreta como
cloroquina si alterar.

Dosis:
250 mg de difosfato de cloroquina cada 12 horas .

Efectos Adversos:

malestar gastrointestinal
cefalea
trastornos visuales
urticaria
prurito

primaquina (8-aminoquinolina)
MECANISMO DE ACCIN:
No se ha determinado el
mecanismo exacto de su
accin, pero puede estar
basado en la capacidad de la
primaquina para unirse al ADN
y alterar sus propiedades. Es
muy activa contra las fases
exo eritrocticas de P. vivax y
P. ovale y contra las fases
primarias exo eritrocticas del
P. falciparum.

Farmacocintica:
*Buena absorcin desde el

TGI.
*Se distribuye ampliamente
en hgado, pulmones,
corazn, cerebro, msculos
esquelticos y otros tejidos.
*Se metaboliza a nivel
heptico hasta
carboxiprimaquina.
*Su t1/2 es 4 a 10 horas.
* Solo una pequea cantidad
del frmaco es excretada sin
cambios en la orina.

DOSIS:

*Adultos: 26,3 mg (15 mg de base) una vez/da durante

14 das por VO.
EFECTOS ADVERSOS:

*nuseas,
*dolor abdominal,
* Ms raramente puede causar anemia,

Antifolatos.
Tipo 1:
Sulfamidas
Dapsona
Tipo 2:
Pirimetamina
cloroguanida

*Mecanismo de accin:
Los antifolatos son antipaldicos de
accin lenta (en comparacin con la
cloro quina quinina y la mefloquina),y
se comportan como esquizonticidas
hemticos, esquizonticidas hiticas.
Estos agentes inhiben la formacin
de compuestos de folato e inhiben
consecuentemente la sntesis de
ADN y la divisin celular motivo por el
cual afecta a todas las fases del
desarrollo del plasmodio.

OTRAS INFECCIONES
PROTOZOARIAS.

AMEBIASIS:
La disentera amebiana es una
enfermedad
infeccin
protozoario
producida por entamoeba histoltica y
se adquiere por la ingestin de la
forma qustica de este organismo. La
disentera es el resultado de la
invasin de la pared intestinal por el
paracito.
Ocasionalmente
el
organismo se enquista en el hgado y
forma
abscesos.

*GIARDIASIS:
Es una infeccin intestinal
causada por el protozoario
flagelado Giardia lamblia. La
infeccin se produce como
consecuencia de la ingestin
de agua y alimentos
contaminados y se caracteriza
por flatulencia y diarrea.

*VAGINITIS POR
TRICOMONAS:

Es producida por el protozoario

flagelado trichomonas
vaginales .es una afeccin
inflamatoria de la vagina y
ocasionalmente de la uretra
masculina ,que se transmite
por contacto sexual .

Tratamiento:
METRONIDAZOL:
Es el frmaco de eleccin, acta sobre
laEntamoeba histolytica, Giardia lamblia,y
elTrichomonas vaginalis.Produce la muerte de los
tropozoitos pero no posee ninguna actividad
frente a las formas qusticas.
Presentacin:
-Tabletas de 200-500 mg
-Inyectable de 500 mg en frasco de 100 ml
-Suspensin de 200 mg (en forma de benzoato) en
5 ml

Mecanismo de accin:

* Acta

introducindose entre las cadenas de ADN

inhibiendo la sntesis de cidos nucleicos.

Farmacocintica:
* La absorcin del metronidazol oral es muy buena con una
biodisponibilidad de al menos 90%.
* se distribuye ampliamente en la mayor parte de los tejidos y
fluidos corporales incluyendo el hueso, la bilis y la saliva.
* Es metabolizada en el hgado por hidroxilacin y oxidacin.
* se elimina en la orina (60-80%).
Reacciones adversas:
* Son nuseas y vmitos, sequedad de boca, disgeusia (sabor
metlico en la boca), anorexia y dolor abdominal.

dosis
Tratamiento de la Tricomoniasis:
Mujeres adultas y adolescentes: Una dosis nica de 2 g.
Nios: 15 mg/kg/da en tres administraciones durante 7-10 das.
Tratamiento de la amebiasis intestinal debida aEntamoeba
histolitica:
Adultos: 750 mg tres veces al da durante 10 das.
Nios: 3550 mg/kg/da o 1.3 g/m2/da en dosis divididas cada
8 horas, durante 5-10 das
Tratamiento de la giardiasis:
Adultos: 250 mg 3 veces al da durante 5 a 7 das o 2 g/da
durante tres das.
Nios: 15 mg/kg/da divididos en 3 administraciones durante 5
das.

tripanosomiasis

Causada por tres especies del genero tripanosoma:

* T.gabiense y t.rhodesierse que causan la enfermedad del
sueo africana.
* T.cruzi, que produce la enfermedad de Chagas en Sudamrica.
Enfermedad del sueo (africana).
Vector: la mosca de tse-ts (glossinia).
Las toxinas liberadas pueden producir lesiones en rganos (el SNC en
el caso de la enfermedad del sueo.
Enfermedad de chagas (sudamerica).
Vector:el insecto triatoma. Contaminacin fecal (heces sobre la
picadura)
Se daa el corazn, msculos, y a veces el higado, bazo, intestinoy
huesos.

tratamiento
Nifurtimox
Es un derivado del nitrofurano.
Se utiliza en el tratamiento de la enfermedad de Chagas.
Mecanismo de accion:
-rotura del ADN del parasito.
Farmacocinetica:
Administracin oral. Pasa rpido a tejidos, metabolizndose
rpidamente, por lo que se encuentra bajas concentraciones en el
plasma.
Efectos adversos:
Dermatitis, fiebre, ictericia, anafilaxia, nauseas, vomitos, mialgias,
polineuritis, exitacion del SNC.

leishmaniosis
Causada por diferentes especies del genero leishmania.
Dos millones de casos nuevos cada ao, principalmente en
regiones tropicales y subtropicales.
Vector: la mosca de la arena (phlebotomus).
El parasito se enuentra bajo dos formas:

Promastigote (flagelado),extracelular, vive en el tubo

digestivo y saliva de la mosca.

Amastigote(sin flagelos),intracelular, vive en

clulas del sistema retculo-endotelial y
macrfagos del husped mamfero.

Leishmaniosis: formas de la enfermedad

Las distintas especies de leishmania, se localizan en
regiones diferentes y dan lugar a tres formas de la
enfermedad:
_leishmaniosis cutnea, causada por L. trpica, infeccin cutnea
simple que ocasiona un chancro molesto. Puede curar espontneamente
.
_leishmaniosis mucocutanea,causada por L. brazilensis, aparecen
grandes ulceras mucosas.
_Leishmaniosis visceral o kala-azar, causada por
L.donovani.el parasito se disemina por el
torrente sanguneo y produce hepatoesplenomegalia,
anemia, fiebre e intermitente.

Tratamiento:
Estibogluconto sdico
Es un antimonial prevalente.

Mecanismo de accion:
_inhibicin de los procesos bioenergticas del parasito
(glucolisis y oxidacin de cidos grasos).
_disminucin de ATP y GTP.
Los antimoniales reaccionan vidamente con grupos SH de diferentes enzimas ,
provocando su inhibicin. La conversin a antimonial trivalente parece ser necesaria para
atacar a las formas intracelulares.

Farmacocintica:
No se absorbe por va oral. Se elimina rpidamente por va renal. Se convierte parcialmente en
antimonial trivalente , d mayor toxicidad, que se acumula a nivel heptico.

Efectos adversos:
Sntomas gastrointestinales ,dolores musculares y rigidez articular.
Elevacin reversible de las transaminasas hepticas.

HELMINTIASIS
Enfermedades
parasitarias en las que
una parte del cuerpo esta
infestado por gusanos.
oVa gastrointestinal
oHgado
oMsculos
oOtros rganos.

*HELMINTIASIS

Ciclo de infeccin

Divisin de los helmintos

CSTODOS
(Gusanos
planos))

HELMINTOS
HELMINTOS
NEMTODOS
(Gusanos
cilndricos)

TREMTODOS
(Gusanos
aplanados no
segmentados)

Especie de helminto

Frmacos usados en su
tratamiento

Taenia sanguinata
Taenia solium
Diphylobothirum latum
Echinococus granulosus

niclosamida, prazicuantel
niclosamida, prazicuantel
niclosamida, prazicuantel
albendazol

Ascaris lumbricoides
Enterobius vermicularis
Strongyloides slecoral
Trichuris trichiura
Necator americanus
Ankylostoma duodenale

Mebendazol, piperazina
Mebendazol, piperazina
Thiabendazol, albendazol
Mebendazol
Mebendazol
Mebendazol

Especies histicas
Triquina
Gusano de guinea
filarias

Tricheinella spirolis
Dracunulus medinensis
Wucheriabboncrofti

Thiabendazol
Metronidazol
Dietil carbamazina

Trematodos
Duelas hemticas

Schislosoma japonicum
Achissitosomta mansoni
Schislosoma haematobium

Prazicuantel
Prazicuantel
prazicuantel

Cstodos
Tenia vacuna
Tenia del cerdo
Tenia del pescado
(botriocfalo)
Tenia equinoccica (tenia del
perro)

Nemtodos
Especies intestinales
scaris
Oxiurus
Estrongiloides
Tricocfalos
Urcinarias

Albendazol

Niclosamida

FRMACOS
ANTIHELMNTICOS

Se cuenta con muchos frmacos, dirigidos contra

diversos sitios de accin, la meta es controlar la
infestacin y eliminar la mayor parte de los parsitos
para controlar los sntomas de las enfermedades y
disminuir la transmisin de la infestacin. En otros
casos, el objetivo del tratamiento es la eliminacin
completa de los parsitos.

Mecanismos de accin de los

frmacos antihelmnticos:
Produccin de alteraciones del
helminto, o bien su muerte directamente.

Paralizacin del helminto.

Produccin de alteraciones de la cutcula
del helminto que los vuelvan ms
susceptible a los mecanismos de defensa
del husped, como pueden ser la
digestin o el rechazo inmune.

Interferencia con el metabolismo del

helminto.

NICLOSAMIDA
Es eficaz contra la mayora de los cestodos
de localizacin intestinal que afectan al hombre.

Mecanismo de accin:
Inhibe la fosforilacin anaerobia

de ADP por las mitocondrias del parsito, un

proceso productor de energa que depende de la fijacin de CO.
Lesiona de manera irreversible el escolx (la cabeza del helminto). El gusano se
separa de la pared intestinal y se excreta.

Farmacocintica:
Administracin por va oral.
Se absorbe poco por el tracto gastrointestinal.
Se elimina por las heces.

Efectos adversos:
ligeras molestias gastrointestinales

BENZIMDAZOLES
MEBENDAZOL
Indicaciones:
Antihelmntico de amplio espectro, especialmente
contra nematodos gastrointestinales.
Mecanismo de Accin:
Inhibicin selectiva e irreversible de la captacin de glucosa y agotamiento de
las reservas de glucgeno del parsito.
Desaparicin selectiva de los microtbulos citoplasmticos que conduce a la
inmovilizacin y muerte del parsito.
Farmacocintica:
Baja absorcin por va oral y elevado primer paso heptico. baja disponibilidad.
Fuerte unin a protenas plasmticas, metabolismo elevado, eliminacin por
orina.
Efectos adversos:
Escasas y de poca intensidad: molestias gastrointestinales. A dosis altas,
neutropenia reversible.

ALBENDAZOL
Indicaciones:
Es efectivo para el tratamiento de infestaciones causadas por: Ascaris
lumbricoides, Trichuris trichiura, Enterobius vermicularis, Ancylostoma
duodenale, Necator americanus, Hymenolepis nana, Taenia sp.

Mecanismo de accin:
Causa alteraciones degenerativas en las clulas del tegumento y
del intestino de vermes al unirse a un sitio de unin especfico de
la tubulina, inhibiendo as la polimerizacin y ensamblaje de
los microtbulos.

DIETILCARBAMAZINA
Indicaciones:
Especial actividad sobre especies hiticas (filarias).
Mecanismo de accin:
Provoca parlisis e inmovilizacin de las microfilarias, debido a la
inhibicin de receptores colinrgicos, desplazndolas de su sitio de
fijacin.
Altera su membrana hacindola ms susceptible a fagocitosis por
monocitos tisulares del husped.
Alteracin de microtbulos.
Farmacocintica:
Buena absorcin por va oral.
Metabolismo rpido
Excrecin por va urinaria
Efectos adversos:
De escasa gravedad, como nauseas, vmitos, cefaleas.

PRAZICUANTEL
Indicaciones:
Acta frente a trematodos intestinales o tisulares.
Mecanismo de Accin:
Aumento de la permeabilidad de la membrana a ciertos cationes
divalentes, especialmente el Ca por lo que se incrementa la actividad
muscular del parsito, seguida por concentraciones y parlisis.
Farmacocintica:
Administracin por va oral.
Fcil absorcin por el tracto gastrointestinal.
Biodisponibilidad limitada tras su paso por el hgado donde es
metabolizado.
Eliminacin por orina.
Efectos adversos:
Trastornos abdominales, cefaleas y vrtigo.

Ultimas investigaciones
*El

ajo tiene propiedades antiparasitarias que

combaten enfermedades como la amebiasis

Algunos de los ingredientes de la cocina podran tener un papel que va ms all de
servir como saciadores del apetito. Investigadores mexicanos del Centro de
Investigacin y Estudios Avanzados (CINVESTAV) encontraron en el ajo agentes
antiparasitarios contra enfermedades del sistema digestivo.
De acuerdo con Ral Argello Garca, miembro del Departamento de Gentica y
Biologa Molecular del CINVESTAV, la alicina, un compuesto presente en el ajo, tiene
eficacia teraputica contra la giardiasis, afeccin provocada por el patgeno Giardia
duodenalis que causa diarrea y en los nios puede limitar la absorcin de nutrientes en
el intestino. Lo que hace la alicina es romper mediante el efecto citoltico la membrana
del parsito.

Esta conclusin se lleg luego de realizar varios experimentos en un grupo de

jerbos, una especie de roedor muy sensible a la infeccin por giardia, y
suministrarle primero extracto de ajo y luego una versin purificada de alicina.
Dicho hallazgo podra representar una alternativa natural ms viable en el
combate de dicha enfermedad. Y es que, segn Argello, algunos de los
frmacos ms comunes pueden causar efectos secundarios severos al grado
que el paciente abandone el tratamiento y provoque que los parsitos se
vuelvan resistentes a futuros medicamentos.

GRACIAS