ANALGESICOS OPIACEOS

DEFINICION:
Grupo de Fármacos con gran actividad analgésica,
mediada por vías y receptores específicos en el
S:N:C:, y que son derivados naturales del opio, o
bien semisintéticos o análogos sintéticos con
muchas características farmacológicas comunes,
siendo una de ellas la capacidad de generar
farmacodependencia

HISTORIA:
El conocimiento del opio con fines médicos data de
tiempos prehistóricos, aunque las referencias más
claras tienen lugar a partir de los siglos 111 y 1V
d.J.C., ya que el opio aparece incluido en todas las
farmacopeas medicinales.
Hipocrates (460 – 366 d. J.C., ) se refiere a sus
propiedades analgésicas con el lema << Divinum
opus est sedare dolorem>>
Paracelso (siglo XV – XV1) consideraba el opio
como la piedra de la inmortalidad

Syderham (1660), elaboró la tintura del opio, y
acuñó la celebre frase << Entre los remedios que
Dios todopoderoso se ha dignado dar al hombre,
para aliviar sus sufrimientos ninguno es tan
universal y eficaz como el opio>>.
El uso médico racional del opio se dio cuando F. W.
Serturner aisó el alcaloide principal del opio, al
que denomino MORFINA ( en referencia a Morfeo,
Dios mitológico del sueño).
Luego siguió la CODEÍNA por Robiquet (1832) y la
PAPAVERINA por Merck (1848)

COMPOSICION DEL OPIO:
El opio es el jugo desecado obtenido de las
capsulas
de
la
adormidera
<<papaver
somniferum>>, planta de la familia de las
papaveraceas.
La composición del opio cualquiera que sea su
origen es compleja, se distinguen dos grupos:
1.- Sustancias practicamente
constituyen un 75 – 80%

incactivas

que

2.- Sustancias activas o alcaloides (20 – 25 %),
existen en el jugo del opio más de 20 alcaloides
naturales, pero solo 6 tienen interés Médico,
divididos en dos grupos:

Derivados del grupo Fenantrénico: Morfina
(10%), Codeína (0.5%) y Tebaína (0.2%).
b)
Derivados de Bencilisoquinolina; Papaverina
(1%), Narcotina (Noscapina 6%) y Narcerina
(0.3%)
Ambos
grupos
tienen
caracteristicas
farmacológicas distintas;
a)

Los primeros son bases fuertes, analgésicos,
estimulantes del músculo liso y capaces de
generar adicción
Los segundos son bases débiles, espasmolíticos,
no analgésicos (excepto en dolor espástico) y
no generan dependencia.

COMPOSICION DEL OPIO: El grupo Fenantreno es el más importante farmacológica y toxicológicamente . (para sustancias exogenas). PEPTIDOS Y RECEPTORES OPIOIDES: Existen en organismo receptores específicos opioides. estas sustancias se denominaron ENCEFALINAS: a) La ß Endorfina b) La α Endorfina . siendo la Morfina el más importante y el prototipo de los alcaloides del opio. pero también estos pueden ser ocupados por sustancias endogenas con los mismos efectos de los opioides. y sus acciones son antagonizadas por la Naloxona.

se divide en dos subtipos en función a su afinidad relativa por los agonistas: a) μ1 de alta afinidad y mediador.. miosis. .Receptor MI (μ ). euforia b) μ2 de baja afinidad y mediador de la depresión respiratoria. al ser activado. acciones gastrointestinales y otras. denominados a) MI (μ ) b) KAPPA (К ) c) DELTA (δ ) Habiendose identificado algunos subtipos de estos receptores. cuyo agonista mas específico es la Morfina. 1. y de otros órganos sugieren la existencia de por lo menos tres receptores opioides principales.Estudios de fijación en distintas zonas del S:N:C:. de la analgesia supraespinal.

. 3. parece estar involucrado tanto en la analgesia de origen supraespinal como espinal.El receptor Kappa (К). Los agonistas con mayor afinidad para el receptor delta son los opioides endógenos . ésta última especialmente en el dolor originado por estímulos térmicos. da lugar al ser activado por estos agonistas a analgesia.. con alta afinidad por Ketociclazocina. disforia. Leu-encefalinas y Metencefalinas .El receptor Delta (δ). efectos psicotomiméticos de desorientación y despersonalización.2. y otros derivados del Benzomorfano (Pentazocina).

de tal manera que pueden producir el mismo efecto (analgesia) activando diferentes receptores. y conforme a esto los opiaceos se pueden dividir en: a) Agonistas puros. actuán sobre el receptor más específico de la morfina pero con menos actividad intrinseca. en su afinidad por los distintos receptores opioides. hasta el punto que en presencia de morfina pueden desplazarla de su receptor y comportanse como agonistas . activando un mismo receptor b) Agonistas – Antagonistas Mixtos: son agonistas sobre un receptor distinto al activado por la morfina y antagonistas sobre el receptor activado por la morfina c) Agonistas parciales. pueden presentar el denominado Dualismo farmacológico. reproducen las mismas acciones de la morfina.Los fármacos opiaceos.

. . o específicos de cada uno de los distintos receptores.Antagonistas Puros: carecen de actividad intrínseca sobre los receptores opioides.4. pueden ser antagonistas de la mayoría de los receptores opioides ( Naloxona).

nauseas.S. : la acción farmacológica es el resultante de sus acciones depresoras y excitadoras. lo suprime. . reduce las sensaciones desagradables y produce sedación con sensación de bienestar y euforia.ACCIONES FARMACOLOGICAS: Se toma de ejemplo a la morfina. El efecto final dependerá de la especie animal.N.. si se aumenta la dosis puede producir sopor y sueño. la dosis y la situación somestésica del individuo. disforia.C. 1. vomito y astenia. En individuos sin dolor esta misma dosis puede producir. En la especie humana: a dosis de 10 Mg en personas con dolor.

. MECANISMO DE LA ACCION ANALGESICA: La analgesia inducida por los opiaceos es debida a su acción sobre distintas estructuras del SNC. porque suprime casi todo tipo de dolor. la morfina y opiaceos suprimen fundamentalmente el componente afectivo del dolor.2. el componente afectivo del dolor. es decir. cualquiera que sea su intensidad y localización Se distinguen en el dolor dos componentes: a) El dolor como sensación específica b) El dolor como sufrimiento. tanto a nivel espinal como supraespinal .Analgesia. es la propiedad más importante de la morfina.

como sobre el sistema eferente que la controla. . Tanto sobre el sistema aferente que transmite la información nociceptiva.Depresión respiratoria: la morfina y los compuestos opiaceos deprimen la respiración al actuar directamente sobre neuronas de los núcleos bulboprotuberanciales que parcticipan en la función del centro respiratorio Esta acción depresora esta mediada por activación de receptores opioides del tipo μ u subtipo μ2.. distintos de los involucrados en la producción de la analgesia (μ1). parece haber alguna evidencia de que también participa la activación de receptores К y δ. 3.La morfina actúa fundamentalmente sobre receptores μ. en diversos niveles del SNC.

el ritmo se enlentece y dosis altas pueden producir apnea o ritmos anormales La disminución del volúmen respiratorio se debe principalmente a la disminución de la frecuencia respiratoria .En el hmano dosis terapéuticas de Morfina pueden deprimir todas las fases de la actividad respiratoria: a) Frecuencia b) El volúmen minuto c) El intercambio alveolar La frecuencia es la más afectada.

El mecanismo principal de la depresión respiratoria es la perdida de la sensibilidad al CO2 del centro respiratorio. disminuye el pH arterial y disminuye la Po2 con producción de acidósis respiratoria. aunque se mantiene la sensibilidad a la hipoxia. cor pulmonale) o con la mecánica de los músculos respiratorios comprometida (cifoescoliosis. La depresión respiratoria se hace más acentuada y aparece antes en pacientes con enfermedades respiratorias (enfisema. obesidad) La respiración puede verse aún más comprometida por la posible acción broncoconstrictora de los opiaceos debida a estímulo vagal y a la liberación de histamina. . a nivel del bulbo. como consecuencia aumenta la pCO2.

.OJO: la morfina produce constricción de la pupila ( miosis) en la especie humana. la miosis da paso a una midriasis paralítica. sin embargo.4. esta es una acción totalmente independiente de la depresión respiratoria... si la intoxicación da lugar a una hipoxia grave. por estimulación del nucleo de Eddinger-Westphal del nervio óculomotor común. 5.TOS: la morfina y la mayoría de los opiaceos deprimen las neuronas del centro tusígeno del bulbo que desencadena los movimientos convulsivos de la tos. a dosis altas produce pupilas puntiformes las cuales son características de intoxicación opiacea..

El efecto miotico está mediado por receptores opioides μ y К..EMESIS: Las nauseas y vómitos aparecen con frecuencia después de la administración con morfina y opiaceos. 6. debido al estímulo de la zona quimiorreceptora (Trigger Zone) del área postrema del bulbo raquideo 7.OTRAS ACCIONES SOBRE EL SNC: a) Hipertonía y rigidez muscular .. pero al ser revertidos con atropina muestran una acción colinérgica.

reduciendo la secreción y aumetando la diuresis. Dosis terapéuticas de morfina disminuyen la temperatura ligeramente y dosis altas crónicas la elevan. reduciendo por ello la tasa de hormona luteinizante (LH) y hormona folículo estimulante (FSH) y aumenta la producción de prolactina La morfina y los opiaceos agonistas de receptores μ parecen aumentar la secreción de hormona antidiurética. . la activación de los receptores К produce el efecto contrario.b) Acciones neuroendocrinas: la morfina inhibe la hormona hipotalámica liberadora de gonadotrofinas y el factor liberador de corticotropina.

C) Acciones convulsivantes: A dosis elevadas producen convulsiones.Euforia: En general producen un estados de tranquilidad. por desaparecer el miedo. Estas convulsiones pueden ser neutalizadas con naloxona. Se presenta una deshinibición con elevación del tono vital y un estado de bienestar o euforia.. a dosis terapéuticas son muy raras. . especialmente las producidas por morfina y metadona. 8. ansiedad y aprensión.

. por inhibición de los reflejos barorreceptores (hipotensión ortostatica).Aparato cardivascular: Pueden producir bradicardia de origen vagal. En la circulación cerebral se produce con ello la presión intracraneana. Se deben usar con cautela en pacientes hipovolemicos (peligro de shock) y en pacientes con Cor pulmonale.. especialmente en administración I. V.Acciones farmacologicas: 9. .

10. aumenta el tono y amplitud de las contracciones no propulsivas y facilita la aparición de las contracciones no propulsivas y facilita la aparición de espasmos. Intestino delgado: Disminuye la secreción intestinal y retarda la absorción de alimentos y fármacos. disminuye la motilidad.. con aumento del tono en la fibra lisa. Clorhídrico. . aumenta el tono del antro pilórico y de la primera parte del duodeno.Aparato gastrointestinal: Además del efecto emético la morfina tiene una acción espasmogena. A) B) Estomago: Reduce la secreción de AC. reduce las contracciones propulsivas. disminuye la motilidad gastrointestinal.

D) Vías Biliares: Disminuye la secreción de Bilis por el hígado produce hipertonía del esfínter de ODDI con aumento de la presión de la bilis en el colédoco. Los efectos gastrointestinal son mediados por los receptores µ y δ. pudiendo desencadenar un cólico biliar. tanto a nivel central supraespinal y espinal como periférico en los plexos mesentéricos. .C) Intestino Grueso: Aumenta el tono (espasmos) y reduce las ondas peristálticas propulsivas. aumenta el tono del esfínter anal produciendo un efecto astringente. retardando el avance de las heces.

lo que provoca urgencia el tono del músculo detrusor. pueden inducir depresión respiratoria en el feto. lo que provoca urgencias en la micción.E) Aparato urinario: Aumenta el tono y las contracciones en el uréter. en vejiga aumenta el tono del músculo detrusor. . F) Útero: En el útero gestante relaja el cuello y reduce la intensidad y frecuencias de las contracciones pudiendo prolongarse el parto. pero por el aumento del tono del esfínter vesical pueden producir retención urinaria.

La morfina en fase experimental reduce la acción fagocitaría de los macrofagos. por liberación de histamina el prurito se debe a activación de receptores opioides neurales.En los adictos a heroína se han detectado signos de depresión inmunitaria. pues lo producen también opiáceos no liberadores de histamina ( metadona. aparte de la predisposición del adicto por vía parenteral a contraer enfermedades infecciosas que deprimen el sistema inmune (sida). . con prurito y sudoración.G) Piel: A dosis terapéuticas pueden causar vasodilatación y enrojecimiento cutáneo. fentanilo) y es neutralizados por la naloxona. H) Sistema inmune: Varias células del sistema inmune son capaces de sintetizar las familias de péptido y proencefalinas lo que sugiere alguna participación opioide en la regulación de la inmunidad.

Se consigue una buena absorción por la mucosa nasal y oral con los opioides mas lipofilicos. con tiempo de latencia de 5 . y de drogodependencia fetal sise administra durante el embarazo. con un periodo de latencia de 30. el efecto máximo se alcanza al cabo de una hora. de ahí el peligro de depresión respiratoria fetal se administran durante el parto. Distribución: Se une a proteínas plasmáticas en un 35%. Absorción La morfina presenta una biodisponibilidad de un 20 – 25 25 % la absorción por vía subcutánea o intramuscular es buena. El efecto por vía venosa es muy rápido. Atraviesa la barrera placentaria. . 2. Pasa con dificultada la barrera hematoencefalica. persistiendo durante 3 – 5 horas.Farmacocinética: 1.

4.3. Eliminación: Se elimina por filtración glomerular en su mayor parte. Biotransformación: Se biotransforma principalmente por conjugación con acido glucoronico. dando lugar a metabolitos activos e inactivos. Sufre circulación entero – hepática. por lo que debe evitarse la administración durante la lactncia. . Se elimina en pequeñas cantidad por leche. eliminandose por heces un 5 – 10 % en forma conjugada.

toxicidad: La intoxicación aguda por opiaceos puede sobrevenir por sobredosis clinicas (especial sensibilidad en niños y ancianos). estados de lucidez. Tiene dos fases: A) Fase de excitación: Se producen zumbidos de oidos. sed intensa pulso y respiración amplios lentos e intermitentes. actividad sensorial exaltada. etc. . agitación mirada brillante. inquietud. accidental en adictos o intentos de suicidio.5.

B) Fase de depresión: ( la mas manifestada). hipotermia y anuria. depresión respiratoria (2 – 6 respiración por minuto). colapso. pupilas puntiformes y respiración deprimida es casi patognomónico de la intoxicación . La triada: Coma. coma profundo. miosis intensa ( con la anoxia evoluciona a midriasis).

La depresión respiratoria es la reacción adversa que mas vigilancia requiere. etc. especialmente en pacientes en posición Ereta. miosis y estreñimiento. vómitos. .Efectos secundarios e interacciones medicamentosas: A dosis terapéuticas pueden presentarse: Nauseas. La terapia con opiáceos pueden verse potencializada con anestésicos depresores del SNC.

y pueden precipitar ataques de asma.Se pueden presentar reacciones alérgicas principalmente en el lugar de aplicación de la morfina. Los efectos depresores pueden ser potenciados por neurolépticos ( fenotiazinas pueden elevar el umbral analgésicos). antidepresivos triciclicos e IMAO .

Indicaciones terapéuticas: 1. B) C) D) E) F) G) . Dolor: La morfina y los agonista opiáceos están indicados en el dolor agudo o cronicode gran intensidad. Operatorio Dolor obstétrico Infarto del miocardio Dolor traumático Dolor neurítico Cefaleas intensas y rebeldes a otros tratamientos. cualquiera que sea su etiología. A) Dolor canceroso Dolor post .

Otras indicaciones: A) Disnea. es el prototipo C) Diarrea. difenoxilato) D) Anestesia: La neuroleptoanelgesia (asociación de un opiáceos potente con un neuroléptico) . Los derivados sintéticos: (Loperamida. por reducir la PRE y la postcarga y la congestión pulmonar B) Tos: en especial la codeína.2.

al grupo de alcaloides naturales del opio del grupo fenantreno. Es eficaz por vía oral. Pertenece junto con la morfina y la teboina ( sininteres terapéuticos). el 60% de la eficacia por vía perenteral. ya que apenas sufre el fenómeno de primer paso hepático. posteriormente se metaboliza en el hígado en su mayor parte a formas inactivas. y una pequeña parte ( 10%) sufre desmetilación convirtiéndose en morfina.Codeína: ( metil – morfina). .

.Su eficacia como antitusigeno sugiere la activación de receptores selectivos con alta afinidad en el centro de la tos.morfina) derivado opiáceo semisintetico tiene propiedades e indicaciones análogas a la codeína. La dionina ( Etil.

Es el principal compuesto responsable de la drogodependencia opiácea. euforizante y adictogeno. .No se utiliza en terapéuticas. La Heroína y su metabolito activo 6. Morfina (6-MAM).monoacetil. a esto se debe su intenso efecto analgésico.Heroína: (Diacetilmorfina) Es un derivado semisintetico del opio. fue introducido en terapéuticas en 1989 por Bayer como antitusigeno y analgésico supuestamente desprovisto de acción adictogena. se caracteriza por su alta liposolubilidad por lo que penetra en el cerebro mas fácilmente que la morfina. que posteriormente se hidroliza a morfina.

Circular unida a proteínas plasmática en un 60% pasa relativamente bien la barrera placentaria. excepto por vía I. Farmacocinética: Se absorbe bien por todas las vías. Sus principales metabolitos son: Normeperidina y acido meperidinico. Meperidina: (petidina).Derivados sintéticos Grupo de la meperidina: 1. Es el compuesto mas importante del grupo. Sufre biotransformación hepática (Hidrólisis y conjugación). Su eliminación es por orina (10% sin metabolizar) . M. posee semi vida de 3 horas y una duración de efectos de 2 – 4 horas.

tras su administración parenteral el inicio se demuestra a los 10 y dura de 3 a 4 horas. Es 5 a 10 veces menos potente que la morfina. Tras la administración oral la analgesia es evidente a los 15 y máximo a las 2 horas.Acciones Farmacológicas: Es un agonista predominante de receptores µ. además presenta un efecto espasmolitico debido a su acción atropinica . también posee afinidad por receptores k. e induce nalgesia durante menos tiempo que esta.

posee efectos antitusigenos. . pueden causar bronco constricción.Derivados Sintéticos Grupo de la Meperidina: La meperidina produce depresión respiratoria y alteraciones en la secreción de hormonas hipofisiarias similares a las inducidas por morfina.

vértigo y delirio. alucinaciones. de meperidina pueden provocar fibrosis del tejido muscular. o S. fasciculaciones musculares. . convulsiones. tolerancia y dependencia presentando síndrome de abstinencia menor que el de la morfina. C. A dosis elevadas pueden producir: Estimulación del SNC. temblor. Pueden producir disforia. hipertermia. y lipotimias. hiperreactividad. M. depresión del centro respiratorio. hipotensión taquicardia ( por su acción anticolinergicas).Reacciones adversas e interacciones: La administración de I.

. Se Distribuye muy rapidamente ya que es liposoluble. Fentanilo: es una agonista de los receptores µ opioides con una potencia 80 a 100 veces superior a la de la morfina. y circula unido a proteinas plasmaticas en un 60 – 70%.Indicaciones: La meperidina se utiliza en clínica como: A) Analgésico no Espasmogeno B) Analgésico Obstétrica 2. atraviesa muy facilmente la barrera hamatoencefalica.

. A dosis elevadas pueden producir el ( Tórax en tabla). sufentanilo ( mas potente) y alfentanilo (Duración de acción mas corta). Todos ellos son utilizados en anestesia general y en analgesia postquirúrgica.Se conocen varios derivados del fentanilo como: Lofentanilo ( duración de acción mas prolongada) fantatienilo. debido a una marcada rigidez de los músculos respiratorios.

3. 4. Loperamida: Se trata de un derivado de la meperidina ampliamente utilizado como antidiarreico. además disminuye la secreción acuosa gastrointestinal. . Pueden suprimir el síndrome de abstinencia de la morfina y se usa con esta alternativa terapéutica. ya que produce una importante acción paralizante de la musculatura lisa longitudinal y circular del intestino. Difenoxilato: Otro agonista opiaceo utilizado exclusivamente como antidiarreico.

. anileridina.5. cetobemidona. prodilina. etohepacina. piminodina. otros: Otros derivados opiaceos de la meperidina son: alfaprodina. profadol tilidina y trimeperidina.

.Grupo de la metadona: 1. Metadona: Se trata de un agonista µ opiaceos de potencia analgésica similar a la morfina sus acciones farmacológicas se deben fundamentalmente a su Isomero L. Sufre biotransformación hepática y circula unida a proteínas plasmáticas en un 80%. Se absorbe bien por vía oral.

La semivida de la metadona es de 15. se elimina por orina. Sus efectos opiáceos son típicos: Analgesia.20 horas. ) . Pueden desarrollar síndrome de abstinencia y dependencia ( aunque mas prolongada que el de la morfina. sedación. depresión respiratoria y supresión de los síntomas de abstinencia en sujeto dependientes opiaceos. miosis.

y producir adición. Pueden desencadenar cuadros de intoxicación central con alucinaciones y confusión. Dextropropoxifeno: Agonista opiáceos de los receptores µ su acción analgésica es escasa. ataxia e hipoglucemia. . pueden ser cardiotoxico.Derivados sintéticos Grupo de la metadona: 2. Como efectos adversos produce: Mareos.

Otros: La fenadoxona y la dipanona son otros opiaceos análogos de la metadona. Dextromoramida: Analgésico opiaceos dos veces mas potente que la morfina su uso en clínica esta restringido a dolor neoplásico tras la administración oral su efecto aparece a los 20 y dura de 2 a4 horas. 4. .3.

Pentazocina: Se trata de un opiaceos agonista mixto (agonista – antagonista).Grupo del Benzomorfano: 1. . de tal forma que pueden reducir la analgesia en pacientes tolerantes a la morfina y pueden precipitar síntomas de abstinencia en individuos dependientes de opiaceos. Presenta acciones agonistas sobre el receptor K opioide y agonista parciales o antagonista sobre los receptores µ. con una potencia analgesica equivalente a ½ 1/3 de la morfina.

ya que posee mucha menor capacidad que otros opiáceos para inducir espasmos en el esfínter de ODDI . fenazocina: Es un analgésico 3 a4 veces mas potente que la morfina. sus efectos agonista simulan a la morfina. 2. se ha utilizado por vía I. El uso continuado puede producir.Se emplea como analgésico por todas las vías. tolerancia dependencia física y abstinencia. posee una semivida de unas 3 horas. en el alivio del cólico biliar. M.

por lo que pueden inducir miosis. .Derivados Sintéticos Grupo del Benzomorfano: 3. analgésicos los efectos de la morfina y provocar reacciones psicotomiméticas o alucinógenas. Ciclazocina: Se trata de un opiaceos con importantes efectos antagonistas sobre receptores µ y cierto efecto agonista k y δ.

2. efectos igual a la morfina pero menos incidencia de manifestaciones gastrointestinales. Levalorfano: fue sintetizado como un antagonista opiáceos en realidad se comporta como un agonista parcial. muy utilizados como antitusigeno de acción central con escaso o nulo efecto analgésico. Un derivado del levorfanol es el dextrometorfano.Grupo del morfinano: 1. semejante a la nalorfina . levorfanol: agonista opioide con actividad analgésica unas 5 veces mas potente que la morfina. se emplea en la clínica por vía oral o s/c.

Butorfanol: Es 5 veces mas potente que la morfina como analgesico se emplea por vía I.. su distribución es escasa.V. tambien se absorbe facilmente por vía oral.Grupo del morfinano: 3. y su semivida es de 3 horas. y presenta acciones antagonistas sobre receptores µ. pedominantemente mediadas por su acoplamiento con los receptores k opioides. de acciones similares a la pentazocina. . forma metabolitos activos. Su utilización de reacciones adversas cardiovasculares (hipertensión pulmonar y aumento del gasto cardiaco. Se trata de un agonista parcial.

Meptazinol: con potencia analgésica 1/3 de la morfina. V en analgésica postquirúrgica y obstétrica. se usan por vía I. . posee acciones agonista y antagonistas. E I.Otros fármacos opiáceos: 1. M.

. oxilorfano: agonista – antagonista.Otros fármacos opiáceos: 2. con potencial de abuso importante. 4. Dezocina: Agonista – antagonista. Nalbufina: agonista parcial sobre receptores µ efectos similares analgésicos a morfina. 3. se ha usado en destoxicación de heroinomanos.

5. Etorfina: Es un derivado semisintetico de la oripavina. su acción antinoceptiva es la mas relevante. con una potencia analgésica de 400 a 1000 veces superior a la morfina. 6. Se utiliza para destoxicación de opiáceos y cocaína. se emplea en veterinaria para inmovilizar animales. 7. Folcodina: Se emplea como antitusígeno. Buprenorfina: derivado semisintetico de la tebaína. .

debida a la liberación de catecolaminas como fenomeno de rebote. bloquea los efectos de 25 mg de heroína.Antagonistas opiáceos: Se trata de fármacos con una gran afinidad sobre los receptores opioides. pero la dosis debe ser mayor para antagonizar otros (metadona. Naloxona: Es el antagonista opiaceo mas utilizado la administración de naloxona produce sindrome de abstinencia en adictos a opiaceos un miligramo de naloxona. pentazocina). por lo que el efecto resulta del bloqueo de los efectos del agonista. . Pueden provocar arritmias cardiacas. Buprenorfina. 1. pero que carecen por si mismo de actividad intrínseca.

Enf. .Se utiliza para contrarrestar la depresión respiratoria en intoxicación. es además un antagonistas de 2 a 9 veces mas potente que la naloxona. otras posibles indicaciones son: esquizofrenia. Enf. 2. o como prueba diagnostica ( Test de Narcan). Sus indicaciones: Para destoxicación con heroína. para comprobar que un individuo en tratamiento de destoxicación no este tomado agonista. De alzheimer. Naltrexona: La diferencia con la naloxona es que su efecto tiene un tiempo de duración mayor. tratamiento de la bulimia de origen psicológico. De parkinson y corea de huntington.