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REPBLICA BOLIVARIANA DE VENEZUELA

UNIVERSIDAD DEL ZULIA


FACULTAD DE MEDICINA
ESCUELA DE ENFERMERA
DPTO. CS. BSICAS APLICADAS A LA
ENFERMERA
CTEDRA DE FARMACOLOGA CLNICA

TEMA No. 2
FARMACOCINTICA
ABSORCIN, DISTRIBUCIN,
BIOTRANSFORMACIN Y ELIMINACIN DE LOS
FRMACOS
PROF.: ALEXIS D. FUENMAYOR B.

FARMACOLOGA GENERAL
FARMACOCINTICA
FARMACOCINTICA:
De-Frmaco:-Medicamento.
Cintica:-Movimiento.
Estudio de las relaciones cuantitativas o medibles de las
transformaciones que le hace el organismo a la droga.
SISTEMA LADME:
L: Liberacin.
A: Absorcin.
D: Distribucin.
M: Metabolismo o Biotransformacin.
E: Excrecin o Eliminacin.

Eliminaci
n

FARMACOLOGA GENERAL
FARMACOCINTICA

LIBERACIN:
Separacin de la droga o del principio activo de la forma
medicamentosa.

ABSORCIN:
Hace referencia al movimiento del frmaco desde el punto en el
que se administra hasta la sangre.

DISTRIBUCIN:
Es el movimiento del frmaco desde la sangre a los tejidos, a
travs del lquido extracelular, y finalmente hasta las clulas,
donde produce su efecto.

METABOLISMOMETABOLISMO O-BIOTRANSFORMACIN:
Es el proceso metablico de modificacin que puede sufrir el
frmaco.

EXCRECINEXCRECIN O-ELIMINACIN:
Supone la salida del frmaco y de sus metabolitos al exterior.

FARMACOLOGA GENERAL
FARMACOCINTICA
FRMACO
DISOLUCIN EN LA MEMBRANA
LIPOSOLUBLES (NO POLARES,
NO IONIZADOS)

FOSFOLPIDO
S

FRMACO
DISOLUCIN EN LA MEMBRANA
NO LIPOSOLUBLES (POLARES O
IONIZADOS)

FARMACOLOGA GENERAL
FARMACOCINTICA
MECANISMOS POR LOS QUE LOS FRMACOS PASAN A TRAVS DE
LAS MEMBRANAS

FARMACOLOGA GENERAL
FARMACOCINTICA
DIFUSINDIFUSIN PASIVA:
El frmaco se disuelve en la membrana y es transportado
pasivamente a favor de un gradiente de concentracin o
gradiente electroqumico.

FARMACOLOGA GENERAL
FARMACOCINTICA
TRANSPORTETRANSPORTE ACTIVO:
El frmaco precisa un transportador y energa para el transporte
en contra del gradiente de concentracin.

FARMACOLOGA GENERAL
FARMACOCINTICA
DIFUSIN-FACILITADA:
El frmaco precisa un transportador, como en el caso anterior,
pero no consume energa.

FARMACOLOGA GENERAL
FARMACOCINTICA

ABSORCIN:
Hace referencia al movimiento del frmaco desde el punto en el
que se administra hasta la sangre.

PERIODOPERIODO DEDE LATENCIA:


Condicionado por la velocidad de absorcin. Es el tiempo que
transcurre entre el momento de la introduccin del frmaco en
el organismo hasta la aparicin del efecto.
La Velocidad de Absorcin depende de la va por la que se
administra el medicamento.
La va de utilizacin ms frecuente es la va oral, seguida de la
va parenteral (fundamentalmente intravenosa, intramuscular y
subcutnea).

FARMACOLOGA GENERAL
FARMACOCINTICA
ABSORCIN: Continuacin. La va rectal, sublingual, inhalatoria, intratecal, intrasea y
drmica son de empleo menos frecuente.
Las vas intravenosa, intramuscular, subcutnea, intradrmica
e intratecal, al depositar el frmaco en el medio interno, deben
reunir las condiciones de mxima esterilidad y administrarse con
las mismas precauciones.
VA-ORAL:
- Es la va ms utilizada por su comodidad.
- Absorcin modificada por muchos factores (liposolubilidad,
polaridad, ionizacin, pH, alimentos).
- Absorcin se produce en el estmago y en la porcin proximal
del intestino delgado (gran superficie de absorcin).
- Efecto del Primer Paso o Metabolismo del Primer Paso.

FARMACOLOGA GENERAL
FARMACOCINTICA

FARMACOLOGA GENERAL
FARMACOCINTICA
EFECTO DEL PRIMER PASO O METABOLISMO DEL PRIMER PASO:
Muchos frmacos pueden inactivarse al ser metabolizados o
biotransformados en el hgado antes de alcanzar la circulacin
sistmica. Esta inactivacin rpida se denomina efecto de
primer paso.
Si un frmaco tiene un considerable efecto de primer paso, no
podr ser administrado por va oral.
VA-ORAL: Continuacin.- Absorcin por esta va no es completa.
- Puede encontrarse en las heces parte del frmaco no
absorbido.
- Si adems, el medicamento se elimina por va biliar, puede
hallarse una cantidad mayor en las heces.

FARMACOLOGA GENERAL
FARMACOCINTICA
ABSORCIN: Continuacin. VAVA SUBLINGUAL:
- Es una va de absorcin rpida por su gran vascularizacin.
- Uso: Administracin de nitritos en la cardiopata isqumica y
algunos otros medicamentos (nifedipina, captopril).
- Existen preparados en aerosol o spray para administracin
sublingual.
VA RECTAL:
- Es una alternativa a la va oral, pero de absorcin muy
variable.
- Uso cuando el paciente presenta vmitos, o nios que
rechazan la va oral.
- Formas farmacuticas: enemas y supositorio.
- Precaucin: induccin de tenesmo y defecacin, anulando el
efecto.

FARMACOLOGA GENERAL
FARMACOCINTICA
ABSORCIN: Continuacin. VAVA INTRAVENOSA:
- No existe absorcin, ya que el frmaco se deposita en la
sangre.
- Inicio del efecto: inmediato.
- Niveles plasmticos elevados con dosis pequeas.
- Mayores riesgos de toxicidad.
- Permanencia del frmaco en plasma es ms reducida (dosis
ms frecuentes, perfusin continua).
- Efectos txicos: Reacciones anafilcticas graves, arritmias,
depresin miocrdica y vasodilatacin, sofoco.
- Dilucin del frmaco: dipirona, vancomicina, cloruro de potasio.

FARMACOLOGA GENERAL
FARMACOCINTICA
ABSORCIN: Continuacin. VAVA INTRAMUSCULAR:
- Va de absorcin rpida. Barrera: pared del capilar.
- Membrana capilar: poros para la absorcin de molculas
polares o ionizadas. Frmaco disuelto en vehculos acuosos.
- Vehculos oleosos: Retardan la absorcin.
- Contraindicacin: shock con hipoperfusin perifrica,
trastornos de la coagulacin, paciente anticoagulado.
VA SUBCUTNEA:
- Absorcin ms lenta que la intramuscular. Va rpida.
- Uso: Administracin de insulina, morfina, algunas vacunas.

FARMACOLOGA GENERAL
FARMACOCINTICA
ABSORCIN: Continuacin. VAVA TPICA:
- Aplicacin local del frmaco.
- Uso: Lesiones en la zona (piel, vagina, ojos, odos, nariz, boca).
- Formas medicamentosas: Emplastos o cataplasmas, pomadas,
emulsiones para la piel, colirios, geles y vulos vaginales, gotas
nasales u ticas. Colutorios, gargarismos y enjuagues.
- Precaucin: Absorcin sistmica de medicamentos.
VA TRANSDRMICA O PERCUTNEA:
- Piel: Va de absorcin deficiente.
- Uso: Nitritos (parches de liberacin sostenida), estrgenos en
la TRH.

FARMACOLOGA GENERAL
FARMACOCINTICA
ABSORCIN: Continuacin. VAVA INHALATORIA:
- Limitada a aerosoles que producen un efecto local sobre los
bronquios.
- Broncodilatadores y glucocorticoides inhalados.
- Anestesia inhalatoria.
- Es una va de absorcin rpida.
VA INTRATECAL:
- El frmaco se introduce en el espacio intradural, en el lquido
cefalorraqudeo.
- Uso: Afecciones del Sistema Nervioso Central.

FARMACOLOGA GENERAL
FARMACOCINTICA
ABSORCIN: Continuacin. VAVA INTRAARTERIAL:
- Uso en ocasiones excepcionales.
- Frmacos producen vasoespasmo, isquemia y necrosis.
- Se utiliza en las exploraciones radiolgicas con contraste.
VA INTRASEA:
- Permite una absorcin rpida.
- Se emplea en situaciones de urgencia (reanimacin
cardiopulmonar) en los nios, por su fcil administracin.
- Sitio de puncin: Debajo de la meseta tibial y medial a la
espina, donde existe hueso plano muy superficial.

FARMACOLOGA GENERAL
FARMACOCINTICA
DISTRIBUCIN:
Es el movimiento del frmaco desde la sangre a los tejidos, a
travs del lquido extracelular, y finalmente hasta las clulas,
donde produce su efecto.
- Capacidad de Difusin.
- Limitada por la unin del frmaco a las protenas plasmticas.
- Puede unirse, segn su afinidad, hasta en un 98 %.
- Slo la fraccin libre, ionizada, es la que reacciona con los
receptores y produce el efecto.
- Disminucin de las protenas plasmticas (insuficiencia
heptica, desnutricin o sndrome nefrtico): mayor fraccin del
frmaco libre a igualdad de dosis = mayor efecto.

FARMACOLOGA GENERAL
FARMACOCINTICA
DISTRIBUCIN: Continuacin.- Barrera Hematoenceflica: formada por la pared capilar
cerebral (con un nmero de poros muy reducido) y por una capa
de clulas (la neuroglia) que dan soporte a las clulas nerviosas,
no
permite
la
difusin
de-muchos-frmacos-al-cerebro.
- Barrera Placentaria: La mayor parte de los frmacos la
atraviesan,
pudiendo-causar-efectos-teratgenos-en-el-feto.
- rganos muy vascularizados (hgado, rin y corazn):
alcanzan
concentraciones-elevadas.
- reas menos irrigadas (tejido celular subcutneo): reciben
menor
cantidad-del-frmaco.
- Procesos inflamatorios = Aumento irrigacin = Elevada
concentracin del frmaco en el rea afectada.

FARMACOLOGA GENERAL
FARMACOCINTICA
METABOLISMOMETABOLISMO O-BIOTRANSFORMACIN:
Es el proceso metablico de modificacin que puede sufrir el
frmaco.
- Algunos frmacos se eliminan tal como se han absorbido.
- Frmaco Efecto Metabolitos Inactivos.
- Frmaco Metabolitos Activos Efecto. (Benzodiacepinas).
- Metabolitos txicos (tiocianato) por la administracin de
nitroprusiato.
- Biotransformacin modifica el efecto esperado del frmaco.
- Hgado:
Reacciones de oxidacin, hidrlisis y conjugacin.
Oxidacin: Citocromo P-450 (monooxigenasas), constituyen
una va
metablica muy importante. (Por esta va se metabolizan:
midazolam, diazepam, anfetaminas, morfina, codena,
meperidina, eritromicina, ibuprofeno, ciclosporina y

FARMACOLOGA GENERAL
FARMACOCINTICA
METABOLISMOMETABOLISMO O-BIOTRANSFORMACIN: Continuacin.--Hgado:
Reacciones de oxidacin, hidrlisis y conjugacin.
Hidrlisis: Modifica frmacos como la lidocana,
procainamida,
indometacina, cido acetilsaliclico y enalapril.
Conjugacin con cido Glucurnico (glucuroniltransferasa):
Por esta
va se biotransforma el paracetamol, las benzodiacepinas, los
esteroides y la metildopa.
- Algunos medicamentos pueden sufrir biotransformacin por
ms de una de las vas antes mencionadas.

FARMACOLOGA GENERAL
FARMACOCINTICA

EXCRECINEXCRECIN O-ELIMINACIN:
Supone la salida del frmaco y de sus metabolitos al exterior.
- La mayor parte de los frmacos se eliminan o excretan por va
renal.
- Algunos se eliminan por filtracin glomerular, otros por
secresin tubular.
- Rapidez de eliminacin es inversamente proporcional a su
permanencia en-el-organismo.
- Ajuste de dosis en insuficiencia renal.
- Un nmero menor de frmacos se excreta por va biliar. Empleo
con fines teraputicos (ampicilina en colecistitis).
- Otras vas:
Saliva (til para determinacin de fenitona).
Leche materna. Precauciones.
Hemodilisis y hemoperfusin con carbn activado
(sobredosis e
intoxicacin).

FARMACOLOGA GENERAL
FARMACOCINTICA