DR.

VICTOR ECHEANDIA UBILLUS

Docente UAP

INTRODUCCION
Un antibitico, considerando la
etimologa (del griego - anti,
"en contra" + - biotikos,
"dado a la vida") El termino
antibitico
fue
acuado
por
Waksman que lo defini como toda
sustancia qumica producida por
un ser vivo o derivado sinttico,
que mata o impide el crecimiento
de
ciertas
clases
de
microorganismos sensibles, abajas
concentraciones.

BACTERIAS? (VIDEO)

Bacteria por Sitio de Infeccin

Hueso
y
Boca
Peptococcus
Peptostreptococ
cus
Actinomyces
Abdomen
E. coli,
Proteus
Klebsiella
Enterococcus
Bacteroides
sp.
Respiratorio Bajo
Comunitario
S. pneumoniae
H. influenzae
K. pneumoniae
Legionella
pneumophila
Mycoplasma,

Piel/Tejido
blando
S. aureus
S. pyogenes
S.
epidermidis
Pasteurella
Tracto Urinario
E. coli, Proteus
Klebsiella
Enterococcus
Staph
saprophyticus
Respiratorio Bajo
Hospital
K. pneumoniae
P. aeruginosa
Enterobacter sp.
Serratia sp.
S. aureus

cartlago
S. aureus
S.
epidermidis
Streptococci
N.
gonorrhoeae
Gramnegative
Respiratoio
Alto
S.
pneumonia
e
H.
influenzae
Meningitis
M.
S. pneumoniae
catarrhalis
meningitidis
S. N.
pyogenes
H. influenza
Group B Strep
E. coli
Listeria

DEFINICIONES
Quimioterapia: sustancia producida de manera sintetica que
posee la propiedad de inhibir el crecimiento o destruir
microorganismos.
Antimicrobiano: Sustancia capaz de actuar sobre los
microorganismos, inhibiendo su crecimiento o destruyndolos.
Antibitico: Sustancia producida por el metabolismo de
organismos vivos, principalmente hongos microscpicos y
bacterias, que posee la propiedad de inhibir el crecimiento o
destruir microorganismos.
Capacidad antimicrobiana de los antibiticos

Concentracin inhibitoria mnima (CIM) Corresponde a la <

[antimicrobiano] que inhibe el crecimiento bacteriano luego de 18 a
24 horas de incubacin
Concentracin bactericida mnima (CBM ) Corresponde a la < [ ]
capaz de reducir en un 99,9% la densidad de poblacin bacteriana.

CLASIFICACIN
DE LOS
ANTIBITICOS

Clasificacin de los
antibiticos
1.- Segn su origen.
2.- Segn su actividad sobre los MO.
3.- Segn su espectro de accin.
4.- Segn su mecanismo de accin.
5.- Segn su estructura qumica.

CLASIFICACIN DE LOS
ANTIBITICOS
(SEGN SU ORIGEN)
(ANTIBITICO) Biolgicos (Naturales):
Sintetizados por organismos vivos (Ej:
Penicilina, Polimixina, Cloranfenicol).
(ANTIBACTERIANO) Semisintticos:
Modificaciones qumicas de molculas
sintetizadas por organismos vivos (Ej:
Ampicilina, Cefalosporinas).
(QUIMIOTERAPICO) Sintticos:
Generados mediante sntesis qumica (Ej:
Sulfas).

CLASIFICACIN DE LOS
ANTIBITICOS:
(SEGN SU ACTIVIDAD SOBRE
LOS
MO)
Bacteriostticos: Inhiben

el
crecimiento
del
microorganismo.
Bactericidas: Matan a los
microorganismos
sin
necesidad de destruirlos o
lisarlos.
Bacteriolticos: Matan a
los microorganismos por
lisis.

CLASIFICACIN DE LOS
ANTIBITICOS
(SEGN SU ESPECTRO DE
ACCIN)
Espectro amplio: Presentan
actividad frente a la > de los
grupos bacterianos de importancia clnica. (Amoxicilina,
Imipenem, Levofloxacina, gatifloxacina, moxifloxacina,
Estreptomicina, Tetraciclina, El cloranfenicol).

(Muy amplio)Ej:
Penicilina: cocos Gram (+), cocos Gram (-), bacilos Gram
(+)
Ampicilina: cocos Gram (+), Gram (-) y algunos bacilos
Gram (-)

Espectro reducido: Son activos selectivamente frente a un

grupo determinado de bacterias (Aminoglucosidos,
Espectinomicina,
Polipeptidicos,
Rifamicinas).
Ej:
Gentamicina: bacilos Gram (-)

ESPECTRO DE ACCIN DE
VARIOS ANTIMICROBIANOS

CLASIFICACIN DE LOS
ANTIBITICOS
(SEGN SU MECANISMO DE
ACCIN)
1.- Alteran la sntesis
de la pared celular

B-lactmicos: Impiden la transpeptidacin del

peptidoglicn
por
inactivacin
de
enzimas
transpeptidasas conocidas como protenas de unin
a Penicilina (PBP) (Ej: Penicilina y Cefalosporinas).

Glicopptidos: Inhiben la transglicosilacin del

peptidoglicn durante la sntesis de la pared celular
por otro mecanismo (Ej: Vancomicina).
2.- Alteran la estructura de la membrana
citoplasmtica.
Antibacterianos que actan como detergentes
catinicos (Ej: Polimixina).
Antifngicos que actan sobre los esteroles de la
pared de los hongos (Ej: Anfotericina, Nistatina)

CLASIFICACIN DE LOS
ANTIBITICOS
(SEGN SU MECANISMO DE
ACCIN)
3.- Alteran o inhiben la sntesis de protenas a nivel del
ribosoma:
Aminoglucsidos: Actan en la subunidad 30S,
bloqueando el complejo de iniciacin de la traduccin
(Ej: Gentamicina, Kanamicina, Estreptomicina).
Tetraciclinas:
Actan
sobre
la
unidad
30S
desestabilizando la unin del tRNA al ribosoma.
CAF: Actan sobre la unidad 50S bloqueando la
actividad peptidiltransferasa.
Macrlidos: Actan sobre la unidad 50S bloqueando la
translocacin (Ej:
Eritromicina).
Lincosamidas: Actan sobre la unidad 50S impidiendo
la
formacin
de
enlaces
peptdicos
(Ej:
Clindamicina).

CLASIFICACIN DE LOS
ANTIBITICOS
(SEGN SU MECANISMO DE
ACCIN)

4.-Que inhiben la sntesis de DNA y RNA

Quinolonas: Inhiben la actividad DNA girasa

(requerida para replicar DNA). Ej: cido Nalidxico,
Ciprofloxacino.
5.Que
interfieren
con
el
metabolismo
intermediario
Con este mecanismo impide la sntesis de purinas y
pirimidinas.

Sulfas: Inhiben la actividad dihidropteroato

sintetasa, que transforma PABA c. flico.

Trimetoprim: inhibe la actividad dihidrofolato

reductasa que transforma c. flico c. Folnico

CLASIFICACIN DE LOS
ANTIBITICOS
(SEGN SU ESTRUCTURA
QUMICA)

b- lactmicos: Penicilinas, cefalosporinas, monobactamos.

Aminoglucsidos:

Estreptomicina,

gentamicina,

tobramicina, netilmicina, kanamicina, amikacina.

Macrlidos: Eritromicina, claritromicina, azitromicina.
Lincosamidas: Lincomicina, clindamicina.
Galactopptidos: Vancomicina, teicoplanina
Quinolonas: Norfloxacino, Ciprofloxacino, Moxifloxacino,
Levofloxacino, Gatifloxacino.
Tetraciclinas: Tetraciclina, aureomicina, terramicina
Cloranfenicol

INHIBIORES DE LA PARED
BACTERIANA
La pared bacteriana es una estructura rgida
que permite a las bacterias soportar la
presin osmtica que se desarrolla en su
interior sin que se produzca la lisis de las
mismas, la separacin conduce a que el
anillo betalactamico se rompa y la bacteria
se destruya.

PERTENECEN A ESTE
GRUPO
Betalactmicos:

Penicilinas
Cefalosporinas
Carbapenemicos
Monobactmicos
Inhibidores de las betalactamasas
glucopptidos

PENICILINAS
Las penicilinas son sustancias bactericidas y
su actividad antimicrobiana es el resultado
de la supresin de la sntesis de
mucopeptido en la pared celular, mediante
la inhibicin de enzimas bacterianas que
cumplen funciones en la sntesis de la pared.
FLEMING
DESCUBRIO LA
PENICILINA

CLASIFICACION DE LAS
PENICLINAS
Naturales: Cristalina, Benzatnica,
Procanica, Fenoxipenicilina.
Aminopenicilinas: Ampicilina,
Amoxicilina.
Isocazlicas: Dicloxacilina, Oxacilina.
Carboxipenicilinas: Carbenecilina,
Ticarcilina.
Uredopenicilina: Piperacilina.

 Se divide en los siguientes

grupos:
Penicilinas naturales
Penicilina G o benzilpenicilina
Penicilina G sdica y potsica
(cristalina o acuosa )
Penicilina G procainica y clemizolica
Penicilina G benzatinica
Penicilina V ( penicilina
fenoximetilica sdica o potasica)

RESISTENTE A LA
PENICILINASA
Enzima
elaborada
por
diversos
microorganismos capaz de hidrolizar e
inactivar la penicilina: stahylococcus
o antiestafilococicas
cloxacilina
Dicloxacilina
flucloxacilina
oxacilina

 Penicilinas de amplio espectro:

esta extiende su actividad contra
gram (-). H.influenzae, E .coli,
proteusmirabilis,
salmonela,
shiguella y gardnerellaginalis.

Penicilinas
antipseudomonas:
fueron creadas para ampliar el
espectro de las penicilinas contra los
bacilos gram (-) y controlar las
infecciones
por
la
pseudomonaaeruginosa en el mbito
hospitalario que es la piperacilina.

FARMACOCINETI
CA

LIBERACION

ABSORCION
Tienen adecuada absorcin oral, pero se
disminuye con alimentos por lo cual los
deben administrar una hora antes o dos
horas despus de las comidas, pero la
ampicilina se absorbe en el duodeno, pero
de forma incompleta debido a los alimentos.
La Amoxicilina presenta mejor absorcin
con las comidas y produce mayores niveles
sanguneos que la ampicilina.

DISTRIBUCION
Las penicilinas se distribuyen ampliamente por casi todos los
tejidos, su penetracin al lquido cefalorraqudeo es mnima
con las meninges normales, se alcanzan rpidamente en
articulaciones, espacio pleural, pericardio y bilis, pero puede
no alcanzarse en prstata e interior del ojo, y cruza la barrera
placentaria.

METABOLISMO
entre 20 y 30 % es metabolizada en
cido peniciloico.

EXCRECION

REACCIONES ADVERSAS
El tipo ms frecuente lo constituyen
las reacciones de hipersensibilidad,
que puede ir desde el rash y prurito
hasta shock anafilctico.

 Varias reacciones, algunas

de ellas fatales han ocurrido
en personas que tomaron
penicilina. La penicilina y sus
derivados son las causas
ms
frecuentes
de
reacciones dependientes de
la inmunoglobulinaE (IgE),
aunque
pueden
tambin
producirse inmunoglobulinas
G y M.
Las reacciones adversas a la
penicilina ocurren en 1%
de los pacientes. Aunque
laalergiaa la penicilina es la
forma ms frecuente de
alergia
reportada
en
medicina, menos del 20% de
las personas que creen ser
alrgicos verdaderamente lo
son.

Las
reacciones
comunes incluyen:

adversas

ms

Reaccin de hipersensibilidad o
alrgica:
Es el efecto adverso ms importante.
Puede ser inmediata (2-30 minutos),
acelerada (1-72 horas) o tarda (ms de
72 horas).
La gravedad es variable: desde simples
erupciones
cutneas
pasajeras
(urticariaoangioedema)
hastashok
anafilctico, el cual ocurre en el 0,2% y
provoca la muerte en el 0,001% de los
casos.
Al revisar las historias clnicas, se
puede establecer que existe hasta un
50% de la poblacin alrgica a la
penicilina. Muchos de estos eventos son
crisis vasovagales provocados por el
intenso
dolor
de
la
inyeccin
intramuscular.

Trastornos
gastrointestinales:
El ms frecuente es ladiarrea,
ya que la penicilina elimina la
flora intestinal. Puede tambin
provocar nuseas y vmitos.
Infecciones
adicionales,
incluyendocandidiasis.
Los
efectos
secundarios
menos frecuentes ocurren en
0,1-1% de los pacientes e
incluyen:
Aumento
reversible
deenzimasaminotransfera
sas,
que
suele
pasar
inadvertido.

 Trastornos
hematolgicos:
Anemia,
neutropeniaytrombocitopenia.
La penicilina puede estimular la
produccin
de
anticuerpos,
principalmente IgG e IgM, los
cuales causan lesiones en las
clulas sanguneas, ocasionando
estos trastornos hematolgicos.
Hipopotasemia:
Poco
frecuente.
Nefritis intersticial.
Encefalopata:
Que
cursa
conmioclonas,
convulsiones
crnicas y tnico-clnicas de
extremidades
que
pueden
acompaarse de somnolencia,
estupor ycoma. La encefalopata
es ms frecuente en pacientes
coninsuficiencia renal.

CONTRAINDICACIONES
Cualquier antecedente de alergia a la
penicilina.
Altas dosis de penicilina G potsica
pueden
producir
Hiperkalemia
especialmente en paciente con falla renal.
Pacientes con falla cardiaca o renal puede
producir una sobre carga especialmente
con penicilinas de amplio espectro.
Mujeres en embarazo o en lactancia.

INTERACCIONES
FARMACOLOGICAS
Los
bacteriostticos
como
cloranfenicol, eritromicina, sulfas y
tetraciclinas pueden antagonizar el
efecto bactericida de las penicilinas
Anticoagulantes, heparina, trombos
lticos o antiagregantes plaquetarios
pueden incrementar el riesgo de
hemorragia
producido
por
carbenicilina, piperacilina o ticarcilina.

INDICACIONES
Infecciones producidas por
streptococcuspneumoniae
Neumona.
Empiema.
Meningitis
Endocarditis
Artritis bacteriana
Por Streptococcuspyogenes:
Amigadalitis

 Profilaxis de fiebre reumtica

Endocarditis
Otitis
Sinusitis
Por Streptococcusviridans:
Streptococcusviridans
Profilaxis
y
Tratamiento
de
endocarditis
Infecciones
genitales,
abscesos
pulmonares y cerebrales entre otros.

MEDICAMENTOS

CEFALOSPORINAS

CEFALOSPORINAS
Se introdujeron en clnica
en los aos 60. tambin
poseen
un
anillo
betalactamico
y
su
espectro
abarcan
los
grmenes gramnegativos,
pero algunas presentan
mayor toxicidad que las
penicilinas.
Tienen
un
mecanismo similar a las de
ellas
actuando
cono
bactericidas.

CLASIFICACION

ACCION FARMACOLOGICA
Las cefalosporinas inhiben
el crecimiento bacteriano
porque interfieren en un
paso especfico de la
sntesis de la pared de la
clula bacteriana.
Una vez que se unen las
cefalosporinas
a
la
protena
fijadora
de
cefalosporina, la reaccin
de transpeptidacion se
inhibe, la sntesis del
peptidoglucano se bloquea
y la clula bacteriana
muere.

FARMACOCINETICA
La
absorcin
de
las
cefalosporinas en general es
baja, excepto para el Cefadroxilo,
Cefalexina, Cefradina, Cefaclor y
Cefixima.
Todas
las
cefalosporinas
se
distribuyen muy bien en todos los
lquidos corporales excepto la
cefazolina que causa penetracin
sea y la cetriazona que tiene
alta distribucin al pulmn.
Sin embargo, se alcanzan niveles
teraputicos adecuados en el
liquido cefalorraqudeo con las
cefalosporinas
de
tercera
generacin solo si las meninges
estn inflamadas.

EFECTOS ADVERSOS

PRECAUCIONES Y
CONTRAINDICACIONES

Antecedentes
alrgicos
a
las
cefalosporinas,
penicilinas
o
carbapenemicos,
preguntar hace cuanto
tiempo, y si la alergia
fue
de
inmediato
como
anafilaxia,
adema angioneurotico
grave
y
bronco
espasmo.
Pacientes debilitados o
con marcado deterioro
a nivel renal, su dosis
debe ser disminuida y
con vigilancia.

 Si existe diarrea, se
debe descartar una
colitis
pseudomembranos
a.
Se debe tener muy
presente
la
posibilidad
de
sobre
infeccin,
sobre todo cuando
se
utilizan
cefalosporinas
de
amplio espectro.

INTERACCIONES
Con medicamentos nefrotoxicos
como
aminoglucosidos,
furosemida,
anfotericina
de
potencia la toxicidad de la
cefalotina, la la cefazolina y
cefalexina.
No mezclar con alcohol.
La cefpodoxima proxetil con
antagonista del H2, disminuye su
absorcin.
Probenecid
incrementa
las
concentraciones
sericas
del
cefadroxilo, cefalexina, cefaclor,
cefprozil, cefuroxima, cefodizima,
cefotaxima entre otros.
Anticoagulantes por riesgo de
hemorragia.
Anticonvulsivantes
ya que
alteran la concentracion serica.
Anticoncetivos orales ya que hay
fallo terapeutico.

INDICACIONES
Estos medicamentos tienen ciertas
ventajas, como lo es que sean
bactericidas, poco toxicas, de amplio
espectro, activas contra estafilococo
penicilino resistentes, y algunas de
fcil administracin por va oral.
Las
cefalosporinas
de
primera
generacin, por va oral, son ms
utilizados en infecciones urinarias por
E. coli, klebsiella o Proteus mirabilis.
Otitis media aguda i sinusitis son
alternativas
de
amoxicilina
en
infecciones
por
Streptococos
Pyogenes o S.pneumoniae.
Infecciones de tracto respiratorio
superior como amigdalitis o faringitis
por
Streptococos
pyogenes,
se
pueden utilizar cefalosporinas de
primera generacin o cefaclor.
Infecciones de cavidad oral por
patgenos habituales.

NOMBRE
GENERICO
cefadroxil
o

NOMBRE
COMERCIAL
Cepotec,
Duracef,
teroxina

cefalexin
a

Ceporex,
keflex,
paferxin.

Caps: 250 y 500 mg.

Susp oral 250, 500
mg.
Susp 2.5, 5 y 10 g.
Tab de 1g
Caps
de
250
y
500mg, tab 1 g, susp
125, 250 y 500 mg

Ceftina, famto

Sol iny de 1g

Ceclor,
cefalan,
ceflacid

Caps de 250mg y
500mg, tab de 375,
500
y
750
mg,
susp125, 250 y 500
mg
Tab de 250 y 500,
susp de 2.5 y 5 g.

PRESENTACION

DOSIS
En falla renal iniciar con 1 g.
Dosis de mantenimiento de 25 a
50 ml/min.
Adultos de 1 a 2 g/da, VO.
Vida media de 1 a 3 horas.
VO, 500 mg c/4 a 6 h. esta
suspensin se prepara y se
puede refrigerar por 14 das y se
debe agitar antes de usar.
IV, 50 a 25 ml/min

cefalotina
cefaclor

Procef
cefprozil
cefuracet
cefuroxim
a

Tabs 250 y 500mg.

Susp 2.5 g, sol iny
250, 500 y 750 mg

Adultos 250 a 500 mg c/8 h por

siete das.
Nios: 20 mg/kg c/8 h

Adultos y nios 500mg/dia por 10

dias. Nios de 7.5mg/kg C 12 h
por diez das
IM,IV adultos: 750 mg tres veces
al da,
Nios: 30 a 100mg/kg/da.

cefixima

Denvar

Susp de 1 a 2 g,
granulado
de
100mg, caps 200 a
400mg.

movidib

Sol iny de 1 g

Benaxima,
biosint, xendin

Sol iny en 1 gr

IM, IV, adultos: 1g, 30 o

minutos antes de las comidas.

Cefpodoxi
ma
proxetil

Orelox

Comp
100mg,
granulado de 800mg

Adultos y nios 200mg cada 12 h

por 5, 10 o 14 das.

ceftazidim
a

Fortum, tagal

sol iny de 0,5 y 1 g.

Adultos y nios mayores de 12

aos 1g IM, IV cada 8 a 12 h.

ceftibute
m

cedax

Cap de 400mg, susp

3,6 g

ceftriaxon
a

Benaxona,
cefaxona,
ceftrex

Sol iny de 1 y 5 g.

VO, adultos y nios mayores de 12

aos400mg/da
por
10
das.
Menores de 12 aos 9mg/kg/da
por 10 das.
IM, IV adultos y nios mayores de
12 aos de 125 a 200mg IM.

cefepima

maxpime

Sol iny de 0.5, 1 y 2g.

IM,IV adultos y nios mayores de

12 aos de 0,5 a 1gr o por infusin
en 30 min cada 12 h.

cefpiroma

cefrom

Sol iny 1 y 2 g

IV, 1 a 2 gr cada 12 horas

cefodizim
a
cefotaxim
a

Adultos: 400mg/da en una o

dos tomas, antes de los
alimentos.
Nios: 8mg/kg/ da en una o
dos tomas.
IV. adultos: 1 a 2g cada 12 a 24
horas.
60

NHIBIDORES DE LAS
BETALACTAMASAS

CLASIFICAION DE LOS
INHIBIDORES DE LAS
BETALACTAMASA

Ampicilina sulbactam
Amoxicilina sulbactam
Amoxicilina + Acido clavulnico
Cefoperzona sulbactam
Piperacilina tazobactam

Todos estos antibiticos tienen

un elemento en comn dentro
de su estructura molecular
denominado
anillo
betalactmico,
un
anillo
qumico de cuatro tomos.
Las lactamasas rompen el
anillo,
desactivando
las
propiedades antimicrobianas de
la
molcula.
Las
betalactamasas por lo general
son producidas por bacterias
Gram
positivas
en
forma
secretada. Por lo general, las
cepas resistentes a la penicilina
se relacionan directamente con
el
porcentaje
de
cepas
productoras de betalactamasa.

EFECTOS ADVERSOS

Alteraciones leves y
reversibles hepticas

Diarrea

Rash

INDICACIONES
infecciones en las que se
sospecha una etiologa
mixta
(aerobios/anaerobios).
infecciones en las que
estn
implicados
patgenos respiratorios
habitualmente
productores de l (H.
influenzae,
M.
catarrhalis).
Infecciones en las cuales
es posible el pasaje a va
oral
de
tratamientos
parenterales.

infecciones intrahospitalarias
por
determinados
microorganismos, asociadas
o no a ciruga.

Infecciones
respiratorias altas.

Sinusitis, otitis media

aguda

La
faringitis
aguda
bacteriana.

Absceso
periamigdalino (Complicacin
de amigdalitis).

Procesos
infecciosos
odontognicos.

Nombre
genrico

Nombre
comerci
al

Presentacin

Dosis

Amoxilina
+
acido
clavulanico

Clamicil,
clavulin

Tab: de 500+125, 875+125,

susp:125+31mg/5ml,
400+57mg75ml.

Adultos: 1 tab cada 8 h, nios de 20

a 40 mg/kg/da divididos en 2 o 3
dosis.
Vida media de 1 a 8 horas

Ampicilina
+sulbactam

Amplisul,
unasyn

Sol inyectable de 1g +
500mg y 2g + 500mg, IM;
IV. Tab 375 mg y 750 mg y
susp oral de 250mg/5ml,

Cefoperazo
na
+
sulbactam

sulperaz
on

Sol iny de 1g+500mg

De 1 a 2 gr de ampicilina cada 6
horas.
375 a 750 mg dos veces al da en
adultos, en nios de 25 a 50
mg/kg/da.
Vida media de1 a 6 horas
De 0.5 y 1 g cada doce horas va IM,
IV en adultos y 20-40mg/kg/da en
nios, divididas en 2 a 4 dosis.

Piperacilina
+
tazobactam

Tazosin

Sol iny 4 g + 500mg

Intravenosa lenta o por infusin, 12

g de piperacilina al da, en 3 a 4
dosis; en nios menores de 12 aos
100mg/kg de piperacilina cada 8 h.

INHIBIDORES DE LA SNTESIS
DE PROTENAS

30S

AMINOGLUCOSIDOS
Gentaminicina
Amikacina
Estreptomicina
Kanamicina
Neomicina
TETRACICLINAS
Doxiciclina
Minoxiclina
Tetraciclina
Tigeciclina

Como consecuencia estas ni crecen ni

se reproducen pero actan sobre la
subunidad 30S del ribosoma:
*
Aminoglicsidos:
Ej.
Estreptomicina,
Neomicina,
Kanamicina, Gentamicina, Amikacina.
* Tetraciclinas: Ej. Doxiciclina,
Tetraciclina
Que actan sobre la unidad 50S del
ribosoma: Cloranfenicol.
*
Macrlidos:
Ej.
Eritromicina,
Azitromicina,
Claritromicina
y
Lincomicina
Todos estos antibiticos tienen una
actividad selectiva ante ribosomas
procariticos 70S.

Forman un grupo de
frmacos
de
caractersticas
similares que son muy
efectivos
frente
a
grmenes Gram (-) y
enterobactericidas.

CLASIFICACION
Estreptomicina

Neomicina

Kanamicina

Dibekacina

Amikacina

Tobramicina

Gentamicina

Sisomicina

Netilmicina

neomicina

Framicetina

Su liberacin es por Va intravenosa y

intramuscular.
Su adsorcin es por va sangunea.

Puede atravesar la placenta pero no

atraviesan la BHE.

No se metabolizan
Se elimina por el rin; por medio de orina.

USO CLINICO
Por va parenteral: Se usan para el
tratamiento de infecciones graves
provocadas por grmenes sensibles a
los mismos. Son los medicamentos de
eleccin
en
las
infecciones
por
enterobacterias.

La neomicina y la framicetina por su

toxicidad, no se utilizan por va
sistmica, solo por va tpica y por va
oral para esterilizar el tubo digestivo,
puesto que no se absorben por esta va.

EFECTOS ADVERSOS

Nefrotoxicidad
Bloqueo neuromuscular
Rash
tromboflebitis

COONTRAINDICACIONES
Funcin renal deteriorada
Problemas de sordera
hipersensibilidad

CUIDADOS DE
ENFERMERIA
Vigilar al paciente en busca de sntomas de
toxicidad.
Estar atento por si aparece disminucin de la
audicin.
Vigilar la posible aparicin de acufenos y vrtigos
que indicara toxicidad vestibular.
Observar la aparicin de signos de superinfeccion.
No mezclar un aminoglucosido con un
betalactamico porque se inactivan.
Medir el PH urinario si es bajo consultar al medico
si es necesario administra bicarbonato de sodio
para alcalinizarlo.

Las tetraciclinas son un

grupo de antibiticos, de
dos tipos naturales y
otras semisintticas los
cuales
abarcan un
amplio espectro en su
actividad
antimicrobiana.
Qumicamente
son
derivados
de
la
naftacenocarboxamida
policclica,
ncleo
tetracclico, de donde
deriva el nombre del
grupo.

INDICACIONES

Granuloma inguinal
Linfogranuloma venreo
Uretritis no gonoccica
Epididimitis aguda de trasmisin sexual
Bartolinitis
Cervicitis
Enfermedad inflamatoria plvica
Tracoma
Conjuntivitis
Clera
Acn vulgar. Moderado o severo
Infecciones intraabdominales, drmicas
Profilaxis de oftalmia

L
A
D

Va Tpica, Oftlmica, Va Oral

Piel, Ojos, Estomago E Intestino Delgado

Por Todos Los Lquidos Y Tejidos

Corporales En Especial Tejido seo Solo Una
Pequea Cantidad Cruza La Barrera
Hematoencefalica Todas Las Tetraciclinas Se
Concentran En La Bilis.

Rin E Hgado
Bilis, Orina, Heces, Leche Materna

REACCIONES ADVERSAS

NOMBRE
GENERICO
Doxiciclina

Limeciclina
Minociclina

Oxitetraciclina

Tetraciclina

Tigeciclina

NOMBRE
COMERCIAL
DOXICICLINA,
DOXICLOR,
ETIDOXINA,
VIBRAMICINA
TETRALYSAL

PRESENTACION
Cap. 100mg

DOSIS

Adultos200mg100mg/da
Mayores de 9 aos
4mg/kg/da
Cap. 150 y 300mg 300 mg dos veces a
da
MICILAN,MINOCIN, Cap. 50 y 100 mg
Adultos 100 mg
MINOGRAN, MINOT
cada 12 y 24 horas
Nios mayoresde 9
aos
2mg/kg/12horas
TERRAMICINA
Cap. 250 mg
Adultos 250 a500
Ungento oftlmico mg / 6 horas
tubo 10 y 30 g
Nios mayores de 9
aos
25
a
50mg/kg/da
RANCICLIN
500, Cap. 500 mg
250 a 500mg/ 6
TETRACICLINA

horas
TALSECLIN
CREMA VAGINAL

rea
afectada
segn infeccin
TYGACIL
Sol, inyectable 50 Dosis inicial 100mg

CONTRAINDICACIONES

Embarazo
Lactancia
Nios Menores De 9 Aos
Porfiria
Las Tetraciclinas Deben Evitarse En Pacientes Con
Lupus Eritematoso Sistmico
No Se Deben Ingerir Con Leche Ya Que Se Inactivan
No Se Deben Tomar Conjunto A Retinoides Orales
(Roaccutane O Similares) Ya Que Existe El Riesgo
De Formacion Tumores Intracraneales Benignos
Exposicin A Rayos Solares continuos ( Produce
Eritema)
Disfuncin Heptica

INTERACCIONES
El Hierro, Calcio, Magnesio, Y Aluminio Disminuyen
La Absorcin De La Tetraciclina
Penicilina Y Aminoglucosidos Antagonizan Las
Tetraciclinas
Warfarina Ya Que Las Tetraciclinas Disminuyen La
Produccin De Protrombina
Isoniazida
Sulfonamidas
Cloranfenicol
Estolato De Eritromicina
Fenotiazinas
Fenitoina

50s
ANFENICOLES
Cloranfenicol
Tiamfenicol
LINCOSAMIDAS
Clindamicina
Lincomicina
MACRLIDOS
Eritromicina
Claritromicina
Azitromicina
Espiromicina

INDICACIONES
Son una clase deantibiticos
que se unen a la subunidad
50s e inhibe la sntesis
proteica
inhibiendo
la
formacin del complejo de
iniciacin. Es bacteriosttica.
Se han identificado como
mecanismos de resistencia
la inactivacin enzimtica y
la perdida de afinidad del
antibitico por el sitio blanco
(protenas ribosomales). En
consecuencia, los frmacos
pueden interferir con el
proceso
de
iniciacin
unindose a una u otra de
las
subunidades
ribosomales.

FARMACOCINETICA
Se administra va oral o
endovenosa y se distribuye
extensamente a travs del
cuerpo, excepto en elsistema
nervioso central. Este frmaco
no es inactivado por el cido
gstrico y las concentraciones
plasmticas no se modifican
mayormente
cuando
se
administra con alimentos. Los
lincosanidos se distribuye en
muchos sitios del cuerpo.
Incluyendo:bilis,hueso,saliva
,prstataypleuray.
Los
lincosanidos
atraviesan
la
barreraplacentariay aparece
en
laleche
materna,
es
parcialmente metabolizada en
elhgado y su excrecin es
biliar y renal.

EFECTOS ADVERSOS

TRATAMIENTO
NOMBRE

PRESENTACIN

Clindamicina

Capsula 150 y 300 mg

ampolla 600 mg / 4 ml
ampolla 300mg/2ml

lincomicina

Capsula
500
mg
suspension250 mg/5ml
Ampolla
300mg/2ml
600mg/4ml

CONTRAINDICACIONES

Se encuentra completamente
contraindicada en pacientes con
antecedentes
o
historia
de
reacciones alrgicas a la
lincomicina.
En pacientes con insuficiencia
heptica o renal se requiere
ajustar la dosis.
Es posible que
desencadene
superinfecciones por organismos
no sensibles, debido al riesgo de
inducir colitis seudomembranosa.
En el paciente, los cambios en la
frecuencia de las evacuaciones
debe ser una indicacin para
suspender su uso.
En pacientes en embarazo o
lactancia.

INTERACCIONES
FARMACOLGICAS
Puede potenciar los
efectos
de
los
agentes
relajantes
musculares
no
despolarizantes.
Puede
tener
un
efecto
antagnico
con
lincomicina,
eritromicina
y
cloranfenicol.
El
caoln disminuye la
absorcin oral de
CLINDAMICINA.

Los
fenicoles
(cloranfenicol
y
tianfenicol) pertenecen a
una familia de frmacos
que apareci hace ms de
60 aos. Sus ventajas
(espectro muy amplio,
buena biodisponibilidad,
excelente difusin tisular
en el parnquima cerebral
infectado) se han ido
eclipsando debido a su
toxicidad hematolgica.

INDICACIONES
Fiebre tifoidea ( si se a tratadocon
otros medicamentos sin buen
resultado)
Infecciones por: haemophylus
influenzae
Meningitis
Epiglotis
Neumona
por
streptococcuspneumonie
Neisseriae meningitidis
Infecciones
por
anaerobios(
abscesos)
intraabdominales, orofaciales
Ideal cuando otros antibiticos o
estn contraindicados o son
inapropiados(metronidazol,
penicilina,
clindamicina,
o
cefalosporinas,
Infecciones de las conjuntivas,
odo externo o piel

MECANISMO DE ACCION
Ejerce sus efectos
mediante la unin
irreversible
a
la
subunidad ribosomal
50s. Puede inhibir
lasntesis
proteicade
lasmitocondriasen
las clulas.

LADME
L Va Oftlmica, Va Oral,
vaintravenosa.
A saco conjuntival, tubo
gastrointestinal,
sistema
sanguneo
D,
todos
los
tejidos
inclusive
lquido
cefalorraqudeo
y
el
cerebro
cruza
barreraplacentaria
con
facilidad
M Hgado por conjugacin
E Orina, Leche Materna

REACCIONES ADVERSAS

TRATAMIENTO
NOMBRE
GENERICO

NOMBRE
COMERCIAL

PRESENTAC
ION

DOSIS

Cloranfenic
ol

CHLOROMYCE
TIN
QUEMICETINA

V.O Cap. 250,

500mg
susp
125
mg/5ml
Iv amp 1 gr

Adultos
y
nios
50100mg/kg/d
a
cada
6
horas
Neonatos y
menores de
2
semanas25/k
g/da

Cloranfenic
ol oftlmico

CLOROPTIC

SOL 0.5 %

Segn
prescripcin
medica

Tiamfenicol

URFAMYCIN

Cap. 250 mg

Adultos
1,5g/da

CONTRAINDICACIONES
Embarazo
Lactancia
Mas de 20mcg/ml de
cloranfenicollibre en
niveles sricos
Tratamientos
repetitivos
Prematuros
Disfuncin renal o
heptico
Recin nacidos

INTERACCIONES
Fenitoina
Fenobarbital
Warfarina
Hipoglicemiant
es orales

INDICACIONES
Enfermedades
producidas
por bordetella pertussis
Neumona por mycoplasmao
legionella
Tracoma
Infecciones producidas por
chlamydia trachomatis
Uretritis
Cervicitis
Proctitis
Linfogranuloma venreo
Gastroenteritis
por
campylobacter

MECANISMO DE ACCION
L Va Oftlmica,
Va
Oral, va intravenosa.
A saco conjuntival, tubo
gastrointestinal, sistema
sanguneo
D, todos los tejidos
inclusive
lquido
cefalorraqudeo
y
el
cerebro cruza barrera
placentaria con facilidad
M
Hgado
por
conjugacin
E Orina, Leche Materna

REACCIONES ADVERSAS
Colestasis
heptica en
tratamientos largos
y repetitivos
Nauseas
Vomito
Dolor epigstrico
Diarrea

MEDICAMENTOS
NOMBRE GENERICO
Etilsuccinato
eritromicina

NOMBRE COMERCIAL

de ERITROMICINA ES,
PANTOMICINA ES,

PRESENTACION

DOSIS

susp 200, 250 mg

tab 500 mg

Estearato
eritromicina

de PANAMICYN

Estolato
eritromicina

de ERITROMICINA ILOSONE

Susp 200 y500mg/5ml

Tab 500 y 600 mg

Tab 500 mg
Susp 125/5ml

Adultos: 250 mg a 1 g
cada 6 a 8 horas.
Nios: 30 a 50mg/kg/dia
cada 6 horas.

Etilsuccinato
eritromicina+

de ERISUL

sulfisoxazol
Estolato
de BENZK COMBI, BONAC
eritromicina locion
Eritromicina base
ERYACNE

azitromicina

Susp
200mg+600mg/5ml

Adultos y nios:

Locion al 3%

50mg/kg/dia de 3 a 4
veces al dia
1 a 2 veces / dia

GEL 4 %

1 a 2 veces / dia

ESTIEVAMYCIN

Locin 2% y 4%

ILOTICINA PLUS
AZIMIN, AZITROMICINA,

Susp 200mg/5ml

BINOZYT,

Tab 500mg

KROMICIN, MACROZIT,

Sol iny 500mg

TROMIX,
ZARET,
ZIMERICINA,
ZITRIM,
ZITROBIFAM, ZITROMAX,

Infecciones 1g
dia
500mg
siguientes,

primer
dias

Blenorragia 2g
Nios mayores 6 meses
10mg/kg el primer dia
5mg/kg/dia una toma
por 5 dias,
Mayores de 2 aos
12mg/kg/dia durante 5
dias.

Claritromicina

BACTIREL,
BINOCLAR, Tab 250 y 500 mg
CLARIBAC,
Susp 125y 250 mg/5ml
CLARITROMICINA,
CLORMICIN,
KLACINA, Sol iny 500 mg
KLAMICINA,
KLARICID,
MACROMICYN, NUTBACT

Adultos: 250 a 50 0mg

cada 12 horas,
Nios 7.5mg/kg cada 12
horas.

Espiramicina

EXPIREX,

Comp 3.000.000 UI

Toxoplasmosis
del
embarazode 2 a 3 g
diarios por 3 semanas
con intervalos de 2
semanas
durante
todo el embarazo.

Tab 300mg

Susp 400mg/5ml

Adultos: 1.2 a 1.8g

diarios; nios de20 a 50
mg]/kg/dia en dos o tres
dosis.

ROVAMICINA

Midecamicina

MIDECAMIN

Jarabe 100mg/5ml

Rokitamicina

TUROS

Roxitromicina

MONOBAC, ROXITAL,

ROXITROMICINA, RULID

telitromicina

KETEK

CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad
o
disfuncin heptica
Embarazo solo se utiliza
en riesgo-beneficio
SOBREDOSIS
Se
puede
producir
trastornos cardiacos, como
sndrome QT largo y
taquicardia,
particularmente
en
pacientes
con
antecedentes
de
enfermedades cardiacas y
cuando interacciona con
otros medicamentos.

INTERACCIONES
Penicilinas
Cefalosporinas
Aminoglucosid
os
Cloranfenicol
Licosanidos

QUINOLONAS
1 GENERACIN
cido nalidixico
2 GENERACIN
Ciprofloxacina
Norfloxacina
3 GENERACIN
Glatifloxacina
Levofloxacina
4 GENERACIN
Moxifloxacil

 las quinolonas actan inhibiendo

enzimas
(topoisomerasas)
indispensables en la sntesis del
ADN.
Tienen una actividad bactericida que
depende de la concentracin.
Su espectro se ha ido ampliando,
sobre todo desde la introduccin de
un tomo de flor (fluoroquinolonas).

INDICACIONES
Se usan en una gran variedad de
infecciones como tratamiento de
eleccin o alternativo, tanto a nivel
hospitalario como extra hospitalario.

 Infecciones de vas urinarias

Prostatitis
Infecciones
de
transmisin
sexual:
incluyeNeisseria
gonorrhoeae,Chlamydia
trachomatisyHaemophilus ducreyi.
Infecciones del tubo digestivo y del abdomen
con
los
siguientes
grmenes:E.
coli,Shigella,Salmonella,vibrin
colrico,diarreaen
el
paciente
considay
elimina el estado del portador fecal crnico.
Es
efectiva
para
tratar
episodios
deperitonitisen los enfermos renales sometidos
adilisis peritoneal.
Infecciones de vas respiratorias
Infecciones dehuesos, articulaciones y tejidos
blandos

NOMBRE

PRESENTACIN

Norfloxacina

Tableta 400mg

Ciprofloxacina

Tableta 250, 500 y 750

mg
solucin para infusin
200, 400 mg /100, 200 ml

Ac. Nalidixico

Tableta 500 mg
Suspensin 250 mg/5 ml

CONTRAINDICACIONES
En pacientes hipersensibles a la levofloxacina o
a otra quinolona.
En pacientes epilpticos.
En pacientes con antecedentes de trastornos
tendinosos relacionados con la administracin
de fluroquinolonas.
En pacientes hipersensibles a la levofloxacina o
a otra quinolona.
En pacientes epilpticos.
En pacientes con antecedentes de trastornos
tendinosos relacionados con la administracin
de fluroquinolonas.
En nios menores de 18 aos.
Durante el embarazo.
En mujeres lactantes.

INTERACCIONES
FARMACOLOGICAS
Las quinolonas muestran marcada
reduccin
de
la
biodisponibilidad
cuando se las coadministra por va oral
con anticidos que contienen aluminio,
magnesio o calcio, con sales de hierro o
zinc, ya que demorara su accin
farmacolgica.
Los antiinflamatorios no esteroideos
pueden
incidir
en
los
efectos
estimulantes de las quinolonas sobre el
SNC.

 Es una sustanciaqumicasinttica
derivada
de
lasulfonamida,
bacteriosttica y de amplio espectro.
Las sulfamidas se emplean como
antibiticosantiparasitarios en el
tratamiento
deenfermedadesinfecciosas.

va oral o
endovenosa

por va digestiva y por circulacin lo

hacen con rapidez, a nivel del
estmago e intestino delgado y en alta
proporcin.

Alcanzando concentraciones teraputicas en

plasma, lquido cefalorraqudeo, sinovial y
peritoneal.
Atraviesan la barrera placentaria, pudiendo
producir efectos txicos

Se metabolizan parcialmente a nivel

heptico
por
acetilacin
y
glucuronidacin.

se eliminan por la orina (principalmente por

filtracin glomerular), en parte como droga libre
y otra parte metabolizada.

EFECTOS ADVERSOS
Reacciones de hipersensibilidad: A nivel cutneo
se observan desde eritemas leves a dermatitis
necrotizante, eritema multiforme, sndrome de
Steven Johnson.

Otras reacciones son: vasculitis y reacciones

sistmicas de tipo anafilaxia severa.
Trastornos digestivos: nuseas, vmitos, diarrea.
Alteraciones hematolgicas: anemia hemoltica en
pacientes con dficit de glucosa-6-fosfato
deshidrogenasa., anemia megaloblstica (por su
accin antiflica), aplasia medular.
Trastornos hepticos: desde alteraciones leves a
necrosis hepatoctica.
Alteraciones renales: obstruccin de la va urinaria
No deben usarse en el ltimo mes de embarazo

INDICACIONES
Infecciones urinarias no complicadas producidas por
grmenes sensibles. concentraciones.
Prostatitis bacterianas agudas o crnicas, por
grnenes sensibles.
Empuje de bronquitis crnica por grmenes que
probaron ser sensibles.
Lo mismo para sinusitis y otitis agudas
Es de eleccin para tratar y prevenir la pneumocistosis
en SIDA
Tambin lo es en infecciones intestinales porIsopora
bellisyCyclospora
Infecciones gastrointestinales.
Puede estar indicado en casos seleccionados de
meningitis
Infecciones porS. maltophilia(aun sensible en nuestro
medio).

NOMBRE
Sulfisoxasol

Trimetropim sulfa

PRESENTACION
Tableta 500 mg
Suspensin
500mg/5ml
Solucin oftlmica l
4%
Crema vaginal al 10%
Liofilizado 160 y 800
mg
Tableta 80 ,160 400 y
800 mg

CONTRAINDICACIONES
Ultimo
trimestre
de
embarazo.
Pueden desencadenar kerncterus al
competir con la bilirrubina por su
unin a la albmina plasmtica.
Durante la lactancia
Alteraciones hepatocticas, renales,
discracias sanguneas, sndrome de
mala absorcin (contraindicaciones
relativas).

INTERACCIONES
FARMACOLOGICAS
Potencian
a
los
anticoagulantes
y
hipoglucemiantes orales, metotrexate, diurticos
tiazdicos, fenitoina y uricosricos. Se debe a que
compiten con sulfamidas por las protenas
plasmticas, siendo desplazados y aumentando
su disponibilidad.
Son
potenciadas
por:
indometacina,
fenilbutazona, salicilatos y probenecid. Ellos
desplazan a las sulfas de su sitio de fijacin
proteica

Sustancia sinttica con

un
mecanismo
de
accin similar al de las
sulfamidas.
Acta
sinrgicamente
con
ellas cuando se usan
juntos y adems se
retrasa la aparicin de
resistencia. Se utiliza en
infecciones
urinarias,
respiratorias,
uretritis
gonoccicas y profilaxis
en
pacientes
inmunodeprimidos.