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ANTIPSICTICOS

Los antipsicticos tambin son


conocidos como neurolpticos y/o
tranquilizantes mayores. Estn
indicados en el tratamiento de los
trastornos psicticos y en la
esquizofrenia,
enfermedades
psiquitricas que se encuentran
entre las ms graves.

Equizofrenia

La
esquizofrenia
es
la
enfermedad
psiquitrica
ms
frecuente y probablemente la
ms
grave
y
condicionante,
llegando a afectar a todas las
funciones
y
reas
del
comportamiento
del
paciente
(pensamiento,
percepcin,
afectividad, motricidad, hbitos,
adaptacin al medio,).

Las vas dopaminrgicas

Mesolmbica
Nigroestriada
Mesocortical
Tuburoinfundibul
ar

La hiptesis dopaminrgica
propone que los SNTOMAS
POSITIVOS de la esquizofrenia
se produciran a consecuencia
de un exceso de actividad en
las sinapsis dopaminrgicas en
la va mesolmbica.

Mientras que los SNTOMAS


NEGATIVOS y el deterioro
cognoscitivo dependeran de
una hipoactividad en la va
mesocortical que se proyecta
a la corteza prefrontal.

Los antipsicticos tienen un amplio perfil de unin a receptores.


Son antagonistas de la dopamina en los receptores D2
disminuyendo por tanto la actividad dopaminrgica.

En
la
va
mesocortical
la
aparicin
y/o
agudizacin de los
sntomas negativos y
cognoscitivos

postsinpticos,

La va nigroestriada se regula por un


equilibrio
entre
dopamina
y
acetilcolina, la accin anticolinrgica
de antipsicticos puede contrarrestar
el bloqueo de los receptores D2 y
evitar la aparicin de efectos adversos
extrapiramidales.

En la va nigroestriada
el desarrollo de
sntomas
extrapiramidales
En
la
va
tuberoinfundibular
el
aumento de la prolactina
que puede asociarse a
disfuncin sexual.

Va
Mesolmbica

Va
Mesiocortical.

Va
Nigroestriada

Va
Tuberoinfundilar.

ANTIPSICOTICOS
SE CLASIFICAN EN :
a)
Incisivos
o
de
potencia alta que son los
que inducen ms efectos
extrapiramidales y menos
efectos
anticolinrgicos
(haloperidol, fenotiazinas
piperaznicas,
tioxantenos, pimozida).

b) Sedantes que son menos potentes a


nivel dopaminrgico, produciendo menos
sntomas extrapiramidales y ms
sntomas anticolinrgicos y
antiadrenrgicos (fenotiazinas alifticas
y piperidnicas).

accin
Se caracterizan bsicamente por producir un bloqueo de los receptores postsinpticos D2
de la dopamina, lo que explica su accin antipsictica, mejorar la sintomatologa positiva,
inducir sntomas extrapiramidales y sedacin, y tener una escasa eficacia frente a la
sintomatologa negativa de la esquizofrenia. Tambin producen un bloqueo de los
receptores 1-2-adrenrgicos, M1 muscarnicos y H1 histaminrgicos.

Atpicos o de segunda
generacin

Atpicos

HALOPERIDOL
UTILIDAD
NEUROSIS DE ANSIEDAD, ESQUIZOFRENIA, PARANOIA, DELIRIO,
MANIA,
HIPO,
NAUSEAS
Y
VOMITOS
PROVOCADOSPOR
QUIMIOTRATAMIENTO.PARA EL SINDROME DE TOURETTE, COREA.
CONTRADICAIONES
HALOPERIDOL EST CONTRAINDICADO EN ESTADOS COMATOSOS, DEPRESION
DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL DEBIDO AL ALCOHOL U OTROS
MEDICAMENTOS ANTIDEPRESIVOS, ENFERMEDAD DE PARKINSON, CONOCIDA
HIPERSENSIBLIDAD AL HALOPERIDOL.
REACIONES ADVERSAS
FRECUENTEMENTE SUEO, ADORMECIMIENTO Y SEQUEDAD DE LA BOCA, VISION
BORROSA, RETENCION URINARIA, Y ESTREIMINETOS.
AL INICIO DEL TRATAMIENTOS SINTOMAS EXTRARAMIDALES COMO PARKINOSISMO,
ACATISIA Y DISTONIA QUE ESTAN RELACIONADOS CON LA DOSIS.

Efectos adversos
Frecuentes: mareos, boca seca, cefalea, somnolencia, dolor abdominal, dispepsia,
vmito, incremento del apetito, aumento de peso, agitacin, taquicardia, fiebre,
faringitis, rinitis, rash.
Poco frecuentes: hipercolesterolemia, hipertrigliceridemia, hiperglicemia,
hipotiroidismo, elevacin del colesterol total, sonambulismo, hipotermia.
Raros: hipotensin severa, sncope, hipertermia, hipotermia, convulsiones,
hiperglicemia severa, diabetes mellitus.

Uso en el embarazo:
Categora C

Esquizofren
Dosificacin: ia
Adultos:
- Dosis usual: 150 mg - 750 mg/da
VO dividido cada 12 horas.
- Da 1: 50 mg/da VO C/12horas.
- Da 2 y 3:incrementar la dosis
diariamente de 25 - 50 mg VO cada 8 12 horas hasta 300-400 mg hasta el
da 4. Luego se puede reajustar la
dosis con incrementos de 25-50 mg
c/12 horas de al menos dos das.
- Dosis mxima: 800 mg/da.

Adultos mayores:
- Dosis usual: 50 200 mg VO QD.
Luego incrementar a 25-50 mg/da.

Nios:
<12 anos: seguridad y eficacia no
establecida.
13 - 17 anos:
- Da 1: 50 mg/da VO dividido c/12 horas
- Da 2: 100 mg/da VO dividido c/12 horas
- Da 3: 200 mg/da VO dividido c/12 horas
- Da 4: 300 mg/da VO dividido c/12 horas
- Da 5: 400 mg/da VO dividido c/12 horas
- Los ajustes de las dosis deben ser en
incrementos 100 mg/da
- Dosis mxima: 400 mg - 800 mg/da
- Dependiendo en la respuesta y la
tolerancia, se puede dividir la dosis
c/8horas.

Efectos adversos
Frecuentes: somnolencia, insomnio, agitacin, ansiedad, cefalea, rinitis, rash,
taquicardia, ansiedad o nerviosismo, visin borrosa, sequedad de la boca, cefalea,
aumento de peso.
Poco frecuentes: agranulocitosis, delirio, cetoacidosis, hipotensin ortosttica,
convulsiones, diabetes mellitus, hipoglicemia, taquicardia, dolor torcico, accidentes
cerebrovasculares, disnea.
Raros: convulsiones, disfagia severa, angioedema, anafilaxia, ideas suicidas.

Uso en el embarazo:
Categora C

Esquizofren
Dosificacin: ia
Adultos:
- Dosis inicial: 2 mg/da QD VO
- Incrementos: 1-2 mg/da en intervalos
24 horas
- Dosis objetivo recomendada: 4-8
mg/da QD o dividida cada12 horas. (La
eficacia sigue la curva de Bell, por
tanto, 4-8 mg/da VO ms efectivos que
12-16 mg/da VO).
- Alternativa: 12.5-50 mg IM en
musculo deltoides o glteo cada 2
semanas, la dosis no debe ser ajustada
en menos de 4 semanas.
- Se recomienda estabilizar la
tolerabilidad oral de risperidona, antes
de iniciar el tratamiento con
risperidona IM.

Ninos:
<13 anos: Seguridad y eficacia no
establecidas.
>13 anos: dosis inicial:
- Dosis inicial: 0.5 mg/da VO las manana
o las noches.
- Incrementos: 0.5 mg - 1 mg/da a
intervalos 24 horas, hasta llegar para
la dosis recomendada de 3 mg/da.
- Rango de dosis efectiva: 1 mg - 3
mg/da.
- Dosis >3 mg/da no son ms efectivas
y se asocian a incremento en la
incidencia de efectos adversos.
- Si se produce somnolencia persistente,
la dosis diaria puede ser dividida cada
12 horas.

Efectos adversos
Frecuentes: , sedacin, aumento de peso, amenorrea, visin borrosa, sequedad de
boca, congestin nasal.
Poco frecuentes: : edema cerebral, hipotensin ortosttica, taquicardia, agitacin,
ansiedad, depresin, mareo, euforia, cefalea, insomnio, somnolencia, debilidad.
Raros: fotosensibilidad, prurito, galactorrea, desordenes eyaculatorios, diarrea,
discrasias sanguneas, convulsiones, priapismo, ictericia colesttica, discinesia.

Uso en el embarazo:
Categora C.- valorar riesgo beneficio, evaluacin con el especialista.
En el tercer trimestre de embarazo riesgo de sntomas extrapiramidales, agitacin,
hipertona, hipotona, dificultad respiratoria.

Dosificacin:

Esquizofrenia.- Suspender el tratamiento si el recuento absoluto de


neutrfilos es <1000. Considere la posibilidad de suspender el
tratamiento si se produce una disminucin inexplicable de leucocitos.
Adultos:
Moderada a severa:
Dosis usual: 200 mg - 400 mg/da VO dividido TID
QID
Dosis inicial: 10 mg - 25 mg VO TID.
Incrementos: 20 mg - 50 mg/da despus de 1-2
das, luego c /3-4 das;
Dosis mxima: 1000 mg/da VO
Severa no hospitalizados:
Dosis usual: 200 mg - 600 mg/da VO dividido TID QID.
Dosis inicial: 25 mg IM por una ocasin, se puede repetir
en 1 hora, luego 25 - 50 mg VO TID;
Incrementos: 20-50 mg/da despus de 1-2 das, luego
c/3-4 das.
Dosis mxima: 1000 mg/da

Dosificacin:
Severa hospitalizados:
Dosis usual: 200 mg - 800 mg/da VO dividido TID
QID.
Dosis inicial: 25 mg IM por una ocasin, se puede
repetir con 25mg - 50 mg en 1hora. .
Incrementos: graduales por va IM en varios das,
hasta que se controle el episodio.
Posteriormente cambiar a va oral.
Dosis mxima: 400 mg IM c/4h; 2000 mg/da VO

Nios con alteraciones severas del


comportamiento:
6 meses - 5 anos
Dosis usual: 2.5 mg - 6 mg/ kg/da VO dividida
c/ 4-6h.
Alternativa: 2.5 mg - 4 mg/ kg/da IM dividida
c/ 6 - 8h.
Dosis mxima: 50 mg/da VO, 40 mg/da IM
5 - 12 aos
Dosis usual: 2.5 mg - 6 mg/ kg/da VO dividida
c/4-6h.
Alternativa: 2.5 mg - 4 mg/ kg/da IM dividido
c/6-8h.
Dosis mxima: 200 mg/da VO 75 mg/da IM.
>12 anos: dosis de adultos.

FARMACOCINETICA
Se absorben bien en el tubo digestivo, pasan rpidamente a la circulacin
general y alcanzan el sistema nervioso central atravesando la barrera
hematoenceflica debido a su alta liposolubilidad.
Se metabolizan en el hgado por el sistema del citocromo P450 y la excrecin
es fundamentalmente por va urinaria y en menor proporcin por heces.
La va de administracin ms comn es la oral, su
absorcin tras la administracin oral es rpida (2-4 h), y
an ms rpida cuando se administran por va
intramuscular (aproximadamente 30 min)

Atraviesan la placenta y pasan a la leche


materna.

EFECTOS
ADVERSOS
1. Efectos derivados del antagonismo dopaminrgico (ms frecuentes con los
antipsicticos tpicos incisivos y con la risperidona y amisulprida a dosis altas): a)
Hiperprolactinemia: hipertrofia mamaria, galactorrea, amenorrea.
b) Sntomas extrapiramidales: enfermedad de Parkinson, caracteriazada por la trada
clsica de temblor en reposo, rigidez muscular y bradicinesia
2. Efectos anticolinrgicos perifricos por antagonismo con los receptores
muscarnicos M1: sequedad de boca, estreimiento, retencin de orina, taquicardia
sinusal, sedacin, embotamiento cognitivo, visin borrosa que puede empeorar el
glaucoma (antipsicticos clsicos sedantes, clozapina, olanzapina).
3. Efectos antiadrenrgicos por antagonismo con los receptores 1-2:
hipotensin ortosttica, somnolencia (antipsicticos clsicos sedantes, clozapina,
olanzapina, risperidona, quetiapina). Disfunciones sexuales: alteraciones de la
eyaculacin, de la ereccin, prdida de libido.
4. Efectos antihistamnicos por antagonismo con los receptores H1:
somnolencia, sedacin, aumento de apetito y peso (antipsicticos clsicos sedantes,
clozapina, olanzapina, quetiapina, risperidona)
.

EFECTOS ADVERSOS
5. Efectos dermatolgicos: urticaria, dermatitis de contacto, fotosensibilidad
(en general por fenotiazinas).
6. Efectos hematolgicos: anemia hemoltica, leucopenia (clorpromacina,
tioridazina, perfenacina, trifluoperazina).
7. Disminucin del umbral convulsivante.
8. Digestivos: nuseas y dispepsia.
9. Hepatotoxicidad: ligeras alteraciones de las enzimas hepticas (quetiapina,
olanzapina, clozapina), ictericia obstructiva (clorpromazina).
10. Elevacin del colesterol y los triglicridos: quetiapina, olanzapina.
11.Alteraciones cardacas: los antipsicticos clsicos de baja potencia
(clorpromazina, tioridazina) son ms cardiotxicos que los de alta potencia. Los
posibles efectos son: aplanamiento onda T, prolongacin del intervalo QT y PR.
La tioridacina ha sido retirada del mercado por el riesgo de producir arritmias
malignas. La amisulprida y la ziprasidona pueden producir una prolongacin
clnicamente significativa del intervalo QT en pacientes vulnerables.

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES
En pacientes con cardiopatas con riesgo de fibrilacin, trastornos uretro-prostticos
con riesgo de retencin de orina, leo paraltico, glaucoma de ngulo estrecho y/o
deterioro cognitivo deben evitarse los neurolpticos con efectos anticolinrgicos
(fenotiazinas, clozapina, olanzapina). Estos frmacos deben usarse con precaucin
en pacientes con enfermedades cardiovasculares.

La ziprasidona est contraindicada cuando existe una prolongacin del intervalo QT.
En pacientes con antecedentes de granulocitopenia o funcin alterada de la
mdula sea se debern tener precauciones con el uso de estas sustancias,
especialmente con las fenotiazinas y est contraindicado el uso de clozapina.

La amisulprida est contraindicada en tumores dependientes de la prolactina y en el


feocromocitoma. En pacientes con afeccin neurolgica acompaada de sntomas
extrapiramidales deben evitarse los neurolpticos potentes o incisivos y la risperidona
y amisulprida a dosis altas.
En pacientes con antecedentes de convulsiones estas sustancias deben utilizarse con
precaucin y deben evitarse las fenotiazinas, la clozapina y la olanzapina.
En caso de colapso respiratorio, estados comatosos o depresin grave del sistema
nervioso central de cualquier. etiologa est contraindicado el uso de estas sustancias

Durante su administracin se debe evitar el consumo de alcohol y se aconseja tener


precaucin con la conduccin de vehculos y el manejo de maquinaria peligrosa o de
precisin por el riesgo de somnolencia.
Se debe controlar la aparicin de efectos adversos: determinacin de la presin
arterial; control de la diuresis, especialmente en pacientes con retencin de orina;
control de la temperatura, as como de la aparicin de sntomas extrapiramidales y de
crisis epilpticas en pacientes predispuestos

GRACIAS
.