Forma Farmacêutica Solução

Líquida – Xarope

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Universidade Estadual do Sudoeste da Bahia – UESB
Departamento de Química e Exatas – DQE
Disciplina: Farmacotécnica
Curso: Farmácia – 2016.2
Docente: Maíra Barreto
Discentes: Clarice Viana e Maianna Santanna
INTRODUÇÃO
 São preparações farmacêuticas aquosas e límpidas
que contêm o açúcar, como a sacarose em concentrações
próxima da saturação, formando uma solução hipertônica.

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 Forma farmacêutica líquida resultante da mistura de
água e açúcar, podendo conter também
flavorizantes/aromatizantes (morango, framboesa).
GRUPOS DE XAROPES

 Xaropes Simples: aqueles que apresentam em sua
constituição apenas açúcar e água. Servem em geral
como veículos para substâncias medicamentosas.

 Xaropes medicamentosos: são os que contêm já algum
fármaco (IFA) incluído.

 Xaropes para diabéticos: São isenta de sacarose,
também conhecidas popularmente como “xarope sem
açúcar”. O açúcar geralmente é substituído pelo
aspartame ou sacarina sódica.
COMPOSIÇÃO DOS XAROPES

MATÉRIA – PRIMA FUNÇÃO
IFA (INSUMO SUBSTÂNCIA ATIVA
FARMACÊUTICO ATIVO)
SACAROSE (AÇÚCAR) EDULCORAR E AUMENTAR A
VISCOSIDADE
CONSERVANTES INIBIR O CRESCIMENTO
MICROBIANO
FLAVORIZANTES MASCARAR SABORES
INDESEJADOS
CORANTES DAR COR AS PREPARAÇÕES
VEÍCULO DILUENTE
Tabela 01: Composição dos xaropes
VANTAGENS E DESVANTAGENS

 Vantagens
– Possibilidade de correção de sabor (efeito
edulcorante)
– Boa conservação

 Desvantagens
– Restrição de uso em diabéticos
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OBJETIVOS

 Desenvolver uma forma farmacêutica líquida
solução – via oral e otimizar o Citrato de
Sildenafil de forma adequada ao uso pediátrico.
HIPERTENSÃO ARTERIAL PULMONAR
(PAH)

 A hipertensão arterial pulmonar corresponde a “uma
alteração rara dos vasos sanguíneos do pulmão, nos quais a
pressão na artéria pulmonar atinge valores acima dos normais.
Um aumento do número de células do músculo liso na parede
das pequenas artérias do pulmão leva à obstrução da
microcirculação, que depois provoca um aumento da pressão“
(EMEA, 2007), que afeta adultos, crianças e recém-nascidos.
 A hipertensão pulmonar define-se como pressão arterial
pulmonar > 25 mmHg em repouso ou > 30 mmHg sob
esforço; no entanto, a hipertensão pulmonar na infância
está normalmente associada a valores superiores de
pressão (Haworth, 2002; Oliveira, 2005).

 A mortalidade associada à hipertensão arterial pulmonar
é extremamente elevada, sendo a média de sobrevivência
nos adultos de 2,8 anos e na criança cerca de 1 ano de
idade.
 O tratamento da PAH requer alterações da estrutura
vascular pulmonar modificada que, no contexto da doença
pulmonar neonatal se estende à preservação do normal
crescimento pulmonar.

 Os efeitos de dois agentes largamente utilizados para o
tratamento da hipertensão pulmonar, o NO e o Sildenafil,
têm sido estudados num contexto de crescimento pulmonar.
O NO apresenta efeitos mínimos a nível de resistência
vascular pulmonar e músculo arterial mas, reduz o músculo
liso bronquial e aumenta o número de alvéolos (Bush,
2006).

 A administração de sildenafil preserva o normal
crescimento alveolar e vascularização alterando os níveis
de hipertensão pulmonar (Bush, 2006).
Gráfico 01 - Mecanismo de ação do sildenafil (Viellevoye, 2007)
POR QUE CLORIDRATO DE
SILDENAFIL?

 O Sildenafil é um inibidor seletivo da enzima fosfodiesterase
tipo 5 (PDE5) com importante papel no tratamento da
hipertensão pulmonar. Deste modo, o sildenafil pode ser útil
em adultos, crianças e em recém-nascidos após cirurgia
cardíaca, na insuficiência cardíaca, na doença pulmonar
fibrótica, em combinação com outras terapias utilizadas na
hipertensão pulmonar entre outras.

 As formulações orais e o perfil de efeitos adversos favorável
tornam o sildenafil uma alternativa atrativa no tratamento de
doentes com hipertensão pulmonar (Barnett, 2006).
CARACTERÍSTICAS FISICO-QUÍMICAS

 Sacarose: É conhecida comumente como açúcar. Possui um aspecto
sólido coesivo, cristalino; A sacarose é um sólido coesivo; Massa molar:
345,24 g/mol; Ponto de fusão 160-1868ºC; Densidade1,6 g / cm3;
Constante de dissociação pKa = 12,62; Higroscópica; Solúvel em água e
praticamente insolúvel em Clorofórmio; Concentração em Xarope para
formulações líquidas orais e agente edulcorante 67,0% É incompatível
com o alumínio podendo não ser acondicionado neste frasco.
 Água destilada: Água para preparação de medicamentos não estéreis. É
obtida por destilação, troca iônica ou outro processo adequado que
garanta aspecto: Líquido transparente, incolor, inodoro, insípido. Massa
molar: 18g/mol; Ponto de ebulição. 100 °C; pH entre 5,0 e 7,0; não é
adequada para utilização no fabrico de produtos parenterais.
 Citrato de Sildenafil: Massa molecular de 474.55g/mol; apresenta-se
como um pó cristalino branco a esbranquiçado, inodoro, muito solúvel em
metanol, solúvel em água e pouco solúvel em etanol (Badwan, 2001).
RÓTULO - XSILD

Senhor (a): João Monteiro Nº 5428
Dra. Marta L. M. C. Figueira CRM.: 000001/BA
Fab.: 23/02/2017
Val.: 28/02/2017
Citrato de Sildenafil em Xarope Comum
Citrato de Sildenafil ............1,0%
Sacarose.............................67,0%
Água destilada...................32,0%
USO ORAL
CONTÉM 25 mL
POSOLOGIA: Tomar 5mL, duas vezes ao dia por 5 dias

A Farmácia LTDA Tel.: (19) 32344932
Rua do Exemplo, s/a – Jequié– BA
CNPJ 99.919.999/0001-98
Farm. Responsável: Dr.: Ana Joaquina Oliveira CRF.: 600000-BA
COMPOSIÇÃO DA FORMULAÇÃO - XSILD

MATÉRIA- Concentra Quantidad Formular Função
PRIMA ção e 25ml
(%) (g/ml)

Citrato de 1,0% 1,0 0,25 Substância
Sildenafil ativa

Sacarose 67,0% 67,0 16,75 Agente
(açúcar) Edulcorante

Água 32,0% 32,0 8,0 Veículo
Purificada
q.s.p 100
mL
Tabela 02: Composição da Formulação
MÉTODO DE PREPARAÇÃO DA SOLUÇÃO
DE CITRATO DE SILDENAFIL EM XAROPE
COMUM
 Pesar 0,25g de Citrato de Sildenafil. Aquecer previamente
um béquer a água destilada. Tomar ¼ do volume total da
formulação a ser preparada de água destilada aquecida a
30 ºC em banho-maria e adicionar o Citrato de Sildenafil
sob agitação a este aquecimento durante 20-30 minutos. De
seguida, macerar 16,75g sacarose até obter um granulado
fino em pó e adicionar, sob agitação até obter uma solução
límpida. Filtrar a solução em um sistema a vácuo.
Completar a solução com o restante da água destilada. A
solução deve ser acondicionado em frasco de vidro âmbar
tipo III de 25 ml, e ser totalmente cheio e rolhado. Devem
apresentar um aspecto límpido, ligeiramente amarelado e
aroma adocicado.
ACONDICIONAMENTO

 VIDRO ÂMBAR TIPO III,
ROTULAR O FÁRMACO.

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REFERÊNCIAS BIBLIOGRÁFICAS

EMEA, (2007). Public summary of positive opinion for orphan
designation of sildenafil citrate for the treatment of pulmonary arterial
hypertension and chronic thromboembolic pulmonary hypertension.
http://www.emea.europa.eu/pdfs/human/comp/opinion/157203en.pdf .
Haworth, SG., (2002). Pulmonary hypertension in the young. Heart,
88: 656-664.
Oliveira, EC.; Amaral, CF., (2005). Sildenafil no tratamento da
hipertensão arterial pulmonar idiopática em crianças e adolescentes,
Jornal de Pediatria, , 81: 390-394.
 Bush, A., (2006). Update in Pediatrics 2005, Am J Respir Crit Care
Med, 173:585-592.