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CLASIFICACION

(De ACUERDO a AFINIDAD con los R y APLICACIN


CLINICA)

I. AGONISTAS MIXTOS ( y )
1. Catecolaminas: Adrenalina, NA, Isoprenalina, Dopamina.
2. Drogas de accin Cardiovascular: Efedrina y
Dobutamina.
3. Anorexiantes: Anfetaminas y derivados, Sibutramina, Orlistat
y Rimonabat.

II. AGONISTAS selectivos


1. Vasoconstrictores adrenergicos: fenilefrina, metaraminal,
mefentermina.
2. Descongestionantes nasales: Nafazolina, oximetazolina,
tetrahidrozolina.

III. AGONISTAS selectivos


1. Broncodilatadores-Uterorelajantes: Fenoterol, salbutamol,
terbutalina, etc.
2. Vasodilatadores: Isoxuprina, nilidrina, tolazolina.
AGONISTAS MIXTOS
Estimulan R y

2) De uso cardiovascular:

Efedrina y
dobutamina.

3) Anorexiantes:
-Anfetaminas y derivados,
-Sibutramina,
-Orlistat y
-Rimonabat.
EFEDRINA

La forma NATURAL se la
obtiene de plantas del gnero
Ephedra que crecen tanto en
China como en el Tibet.

SINTETICA se utiliza en clnica


las formas levgira y racmica.
+ Px asma. Pseudoefedrina
EFEDRINA
EFECTOS FARMACOLGICOS
Aparato cardiovascular
Agonista mixto (alfa y beta) =
estimulante:
Vasoconstriccin y la PA.
Bradicardia por reflejo vagal.

Mucosas
aplicada tpicamente de inicio
produce descongestionamiento por
vasoconstriccin pero luego
sobreviene la llamada
vasodilatacin de rebote
pseudoefedrina
BRONQUIOS
Relajacin

UTERO MUSCULATURA
EFEDRINA
= Adrenalina GASTROINTESTINAL
MSCULO LISO Inhibicin

CPSULA
ESPLNICA Y LOS = Adrenalina
MSCULOS Tiempo aparecer
PILOERECTORES Prl
Contraccin Taquifilaxis
Dosis
EFEDRINA
SISTEMA NERVIOSO Sensacin de ansiedad
Estimulante:

Alerta mental
Temblor

Insomnio

Dosis : Convulsiones
EFEDRINA
FARMACOCINTICA
-Absorbe V.O. y parenteral
-Desaminada en hgado pero resistente a la
MAO.

FARMACOPATOLOGA
Vrtigo, insomnio, palpitaciones, retencin
urinaria.

Nauseas y vmitos x falla cardiaca y respiratoria


EFEDRINA
USOS CLNICOS
Como adyuvante xa el asma.

Corregir sintomticamente la
congestin nasal en casos de
resfriado, corisa aguda, rinitis
vasomotora --- Revancha
vasodilatadora

Solo se encuentra asociada a otros frmacos en el mercado


2. DOBUTAMINA
Catecolamina obtenida por sntesis a partir de
dopamina

ESTIMULANTE
Receptores
alfa y beta
pero,
carece afinidad
xa R
dopaminergicos
!.
DOBUTAMINA

Intenso efecto
INOTROPICO + (B1)

Escasa modificacin
del RITMO CARDIACO
(lo q` diferencia de otras catecolam)
DOBUTAMINA
EFECTOS ADVERSOS:
N-v, cefaleas, arritmias,
Sd anginoso.

INDICACIONES:
ICC a corto plazo
Shock cardiogenico
Insuficiencia post-infarto

DOSIS:
5-20 ug/kg/min
CLASIFICACION
(DE ACUERDO A AFINIDAD CON LOS R Y APLICACIN
CLINICA)

I. AGONISTAS MIXTOS ( y )
1. Catecolaminas: Adrenalina, NA, Isoprenalina, Dopamina.
2. Drogas de accin Cardiovascular: efedrina, dobutamina.
3. Anorexiantes: Anfetaminas y derivados, Sibutramina, Orlistat
y Rimonabat.

II. AGONISTAS
1. Vasoconstrictores adrenergicos: fenilefrina,
mefentermina,
metaraminal, metoxamina. Cirazolina y midodrina.
2. Descongestionantes nasales: Nafazolina, oximetazolina,
tetrahidrozolina.

III. AGONISTAS
1. Broncodilatadores: Fenoterol, salbutamol, terbutalina.
2. Vasodilatadores: Isoxuprina, nilidrina, tolazolina.
I. AGONISTAS ALFA ADRENERGICOS

A. VASOCONSTRICTORES
Contraen el msculo liso de los vasos sanguneos
activando directamente los receptores -1 e
-Indirectamente liberando NA

Fenilefrina
Mefentermina
Metoxamina
Metaraminol
cirazolina
midodrina
Efectos clnicos de los VASOCONSTRICTORES

de Presin arterial Se acompaa de Bradicardia


de Resistencia perifrica refleja x estimulacin de baroR

de presin Discreto del


pulmonar flujo sanguneo coronario
USOS de los VASOCONSTRICTORES

Shock neurognico Tpicamente como


Hipotensin Cardigeno y descongestionante
causada por anestesia bacteriemico nasal
espinal

Midodrina
Contrarresta la
incontinencia urinaria Prolonga la anestesia local
B. DESCONGESTIONANTES NASALES:
Nafazolina, oximetazolina, tetrahidrozolina.
AGONISTAS ALFA ADRENERGICOS

Utilizadas en forma de gotas para aliviar la congestin en:

Resfriado comn
Sinusitis
Gripe
conjuntivitis
Producen vasoconstriccin y encogimiento de las membranas
mucosas ingurgitadas.

Reacciones indeseables:
Taquifilaxis
Irritacin local
Revancha vasodilatadora
ASOCIACIONES:
no tienen
ventaja
Con antibiticos, alguna

antihistamnicos o
corticoides

No ejerce
La asociacin de 2 sinergismo local
o mas la accin de
uno de ellos
vasoconstrictores

La fenilpropanolamina produce
apopleja en mujeres jvenes
FDA. Oct 24, 2012
Serious adverse events from accidental ingestion
by children of over-the-counter eye drops and
nasal sprays
FDA is warning the public that accidental ingestion
(swallowing) by children of over-the-counter (OTC;
available without a prescription) eye drops used to relieve
redness and nasal decongestant sprays can result in
serious harm. The eye drops and nasal sprays that have
been involved in the cases of accidental ingestion contain
the active ingredients tetrahydrozoline, oxymetazoline, or
naphazoline.

No deaths were reported; however, serious events


requiring hospitalization such as coma, decreased heart
rate, decreased breathing, and sedation
(sleepiness) have occurred. Ingestion of only a small
amount (1-2 mL) of the eye drops or nasal spray can lead
to serious adverse events in young children.
CLASIFICACION
(DE ACUERDO A AFINIDAD CON LOS R Y APLICACIN
CLINICA)

I. AGONISTAS MIXTOS ( y )
1. Catecolaminas: Adrenalina, NA, Isoprenalina, Dopamina.
2. Drogas de accin Cardiovascular: efedrina, dobutamina.
3. Anorexiantes: Anfetaminas y derivados, Sibutramina, Orlistat
y Rimonabat.

II. AGONISTAS
1. Vasoconstrictores adrenergicos: fenilefrina,
mefentermina,
metaraminal, metoxamina. Cirazolina y midodrina.
2. Descongestionantes nasales: Nafazolina, oximetazolina,
tetrahidrozolina.

III. AGONISTAS
1. Broncodilatadores: Fenoterol, salbutamol, terbutalina.
2. Vasodilatadores: Isoxuprina, nilidrina, tolazolina.
DROGAS ADRENERGICAS de SINTESIS
III. AGONISTAS BETA ADRENERGICOS
Sustancias q` trabajan principalmente sobre R -2, estimulan too 1
Por su aplicacin clnica en 2 grupos: Broncodilatadores-terorelajantes y Vasodilatadores

BRONCODILATADORES
SALBUTAMOL

RITRODINA
y
SALMEFAMOL B2

SALMETEROL

SOTERENOL

TERBUTALINA
UTERORELAJANTES
FENOTEROL

METAPROTERENOL B2

B2 B2
RITODRINA
B2

ISOETARINA

REPRETEROL B2

PIRBUTEROL

RIMETEROL
Con los Broncodilatadores de sntesis
se ha conseguido 2 ventajas en
beneficio de los asmticos

1. Un tiempo de accin mayor que


catecolaminas (Adrenalina o Isoproterenol).

2. Administrar en aerosoles: la dosis,


concentra en tejido bronquial,
acelera el efecto y la distribucin
sistmica con < efectos indeseables.
BRONCODILATADORES
EFECTOS FARMACOLGICOS

-Relajan la musculatura bronquial x


q` estimulan R -2 -- La
capacidad vital:
-Salbutamol
-Fenoterol
-Terbutalina
-Metaproterenol

- degranulacin de los mastocitos


pulmonares -- <histamina y
leucotrienes.
- permeabilidad arteriolar.
- funcin mucociliar.
UTERORELAJANTES

Hiperpolarizan
ACCIN
TOCOLTIC
la memb muscular
A uterina.
2 Estimulan la
adenilciclasa.
Fenoterol
la
Metaproterenol progesterona
Ritodrina
Salbutamol

SURFACTANTE

Aceleran la maduracin
pulmonar fetal
USO: evitar parto prematuro facilitando la permanencia intratero
del feto hasta obtener mejores ndices de maduracin pulmonar.
Agonistas B adrenergicos

B1
FARMACOCINETICA de AGONISTAS B ADRENERGICOS de SINTESIS

ADMINISTRACIN
ORAL O
EN AEROSOL

NO
MAO, COMT

EFECTO DE
PRIMER PASO

ELIMINADOS
en las
HECES
Brocodilatadores
FARMACOPATOLOGA

Temblor muscular estimulacin de


B2 de musculatura estriada.
HipoTA dosis.

Palpitaciones.
Flush.
Calambres
Nerviosidad
Debilidad Edema pulmonar Dolor precordial
Inquietud
Midriasis
N-v y diarrea
Brocodilatadores y Uterorelajantes
FARMACOPATOLOGA Dosis

Alucinaciones Somnolencia Cefalea

Taquicardia materno fetal


Ansiedad Visin borrosa
e hipoglicemia del
neonato
USOS
CLNICOS SALBUTAMOL
RITRODINA
SALMEFAMOL
SALMETEROL
FENOTEROL
TERBUTALINA
PX y TX del asma.
Broncoespasmo reversible asociado a
bronquitis.
Enfisema pulmonar.
Bronquiectasias.
Croup postintubacin.
ICC e insuficiencia vascular perifrica.
Shock cardiognico.

En algunas formas de HT pulmonar.


CLASIFICACION
(DE ACUERDO A AFINIDAD CON LOS R Y APLICACIN
CLINICA)

I. AGONISTAS MIXTOS ( y )
1. Catecolaminas: Adrenalina, NA, Isoprenalina, Dopamina.
2. Drogas de accin Cardiovascular: efedrina, dobutamina.
3. Anorexiantes: Anfetaminas

II. AGONISTAS
1. Vasoconstrictores adrenergicos: fenilefrina, metaraminal,
mefentermina.
2. Descongestionantes nasales: Nafazolina, oximetazolina,
tetrahidrozolina.

III. AGONISTAS
1. Broncodilatadores-Uterorelajantes: Fenoterol,
salbutamol, terbutalina, etc.
2. Vasodilatadores: Isoxuprina, nilidrina, tolazolina.
B.
VASODILATADORES
Bufenina, buflomedilo,
isoxuprina ciclandelato,
benciclano.
Accin 2 estimulante.
Relajan directamente la m. lisa de
los vasos sanguneos, arterias del
msculo y la piel.

USOS:
Enf con trastorno vasoconstrictor
perifrico Enfermedad Raynaud.
+ anticoagulantes: Embolia arterial
perifrica.
CLASIFICACION
(DE ACUERDO A AFINIDAD CON LOS R Y APLICACIN
CLINICA)
I. AGONISTAS MIXTOS ( y )
1. Catecolaminas: Adrenalina, NA, Isoprenalina, Dopamina.
2. Drogas de accin Cardiovascular: efedrina, dobutamina.
3. Anorexiantes: Anfetaminas y derivados,
Sibutramina.
Orlistat, Rimonabat.

II. AGONISTAS
1. Vasoconstrictores adrenergicos: fenilefrina, metaraminal,
mefentermina.
2. Descongestionantes nasales: Nafazolina, oximetazolina,
tetrahidrozolina.

III. AGONISTAS
1. Broncodilatadores: Fenoterol, salbutamol, terbutalina, etc.
2. Vasodilatadores: Isoxuprina, nilidrina, tolazolina.
B. DROGAS ANOREXIGENAS

EJERCICIO FISICO

Diureticos ?
Laxantes
Comp. tiroideos
ACCION ANOREXIGENA
-Anfetaminas y derivados
-Sibutramina
-Orlistat DIETA ADECUADA
-Rimonabat TERAPIA PSICOLOGICA
ANFETAMINAS
DEFINICION
Son aminas (=monoaminas) con accin estimulante sobre SNC.
Pero.. alfa y B adrenrgica es dbil.

DERIVADOS DE LA
ANFETAMINA (3) Fenproporex-Lipenam
Fentermina-Duromine

EXTASIS PILDORA DEL AMOR EVA


Metilenodioximet- Metilenodioxi- Metilenodioxietil-
anfetamina anfetamina anfetamina
(MDMA) (MDA) (MDEA)
EFECTOS
Sensopercepciones
Sensopercepciones ANOREXIGENOS
Olfatorias
Olfatoriasy ydel
delgusto
gusto SNC
(hipotlamo medial)
Consumo
Consumoenergtico
energtico NA y 5-HT 2y3
Actividad
Actividadfsica
fsica

MEC
MECACCION
ACCION Inhibicin
InhibicindeldelReflejo
Reflejo
Bloquean Recaptacin
Bloquean Recaptacin condicionado
condicionadodeldel
dedemonoaminas
monoaminas Hambre
Hambre
((ingesta
ingestaalimentos)
ANFETAMINAS
ANFETAMINAS alimentos)

YY
DERIVADOS
DERIVADOS
Irritabilidad,
Irritabilidad,
insomnio
insomnio
Fiebre
Fiebre EFECTOS
EFECTOS
Euforia
Euforia INDESEABLES:
INDESEABLES:
Locuacida,
Locuacida, -Potencial
-Potencial
Ansiedad
Ansiedad adictivo.
adictivo.
Delirio
Delirio -Desarrollan
-Desarrollan
Libido
Libido tolerancia.
tolerancia.
Arritmias
Arritmiasc c Otros Nt en la obesidad (NA y serotonina):
Angina
Angina -Leptina reduce el apetito
-NPY y YY estimulantes del apetito.
Anfetaminas
DIETA (1.000-1.500 cal/d) Evitar el
consumo de:

tiramina

calorias
NUEVAS SUSTANCIAS
ANTI-OBESIDAD

1. SIBUTRAMINA

2. ORLISTAT

3. RIMONABAT
SIBUTRAMINA

EFICACIA:
DIETA NO ES ACTIVA
4 lb PER SE
HIPOCALORICA
EN 1 MES

BLOQUEAN
TRANSFORMARSE RECAPTACION
-Too estimula R B-3 e EN METABOLITO 5HT
-Incrementa en adipositos la ACTIVOS Q` NA
termogenesis. DOPAMINA
SEROTONINA. EFECTOS FISIOFARMACOLOGICOS
SNC

. Apetito (HT2C y HT3)


en hipotlamo lateral
influencia Negativa.

. Saciedad (HT2C)
en hipotlamo ventromedial
Actividad Estimulante.

SIBUTRAMINA, bloquea recaptacin de Serotonina,NA y Dopamina (tto obesidad apetito)


SIBUTRAMINA

V.O.

Se absorbe
rpidamente en
intestino

En hgado se transforma

por p-450 en 2
metabolitos activos.
94% a plasmaproteinas.
Vida media 14 h

Se hidroxilan y se
eliminan en forma
inactiva por la orina
SIBUTRAMINA
REACCIONES ADVERSAS

INSOMNIO NERVIOSISMO MIDRIASIS

P.A.
F.C.
Angina
Infartos
BOCA SECA Fuera del mercado
2. ORLISTAT (Xenical)

Impide la absorcin de grasa


30%

Acta en el LUMEN INTESTINAL


y no need absorberse

X inhibicion de Z lipasas gastricas


y pancreaticas, Uniendose al
residuo serina y las inactiva.
de triglicerido (hidrolizado)
ac graso o monosacarido
then absorcion.
ORLISTAT (xenical, cap 120 mg)

peso en 2
sem
La perdida se
mantiene x 6
meses a 1 ao.

120 mg con o luego de 1 h de c/comida

Produce: Impide absorcin de Vit liposolubles


- Heces oleosas, (dar suplemento !!!)
- Defecacin
- Flatulencia CONTRAINDICA:
Sd de mala absorcin,
3.
RIMONABAT

ANTAGONISTA de R
CANNABINOIDES CB1

CB1
UBICADOS EN LAS TERMINALES
SENSORIALES DE LA PARED
INTESTINAL