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-lactmicos

Elisa Mara Ochoa Vargas


Farmacologa
UAD

1
ANTIBIOTICOS
El primer antibitico descubierto fue la
penicilina. Alexander Fleming 1928 estaba
cultivando una bacteria (Staphylococcus
aureus) en un plato de agar, el cual fue
contaminado accidentalmente por hongos.
Luego l advirti que el medio de cultivo
alrededor del moho estaba libre de
bacterias. l haba trabajado previamente
en las propiedades antibacterianas de la
lisozima, y por ello pudo hacer una
interpretacin correcta de lo que vi: que
el hongo estaba secretando algo que
inhiba el crecimiento de la bacteria.
Aunque no pudo purificar el material
obtenido (el anillo prncipal de la molcula
no era estable frente a los mtodos de
purificacin que utiliz)
inform del descubrimiento en la literatura
cientfica. Debido a que el hongo era del
gnero Penicillium (Penicillium notatum), 2
denomin al producto penicilina.
Mecanismo de accin

INHIBIDORES DE LA SINTESIS DE LA PARED


BACTERIANA, CELULAR
PENICILINAS y CEFALOSPORINAS
GERALIDADES
Comparten estructura y mecanismos de accin
similares.
Tienen accin bactericida.
Inhiben la sntesis de la pared de
peptidoglucanos de la bacteria
Existen enzimas bacterianas que inhiben la
accin de las penicilinas. 3
Inhibidores de la pared

Mecanismo de Accin.

Cumple su accin bactericida cuando interfieren en la ruta


normal de sntesis de la pared celular bacteriana, impidiendo
que la bacteria disponga del mejor protector de la difusin de
lquidos intercelular.
Al carecer de pared celular la membrana celular se destruye
y consecuentemente la bacteria muere.
Actan sobre paredes en formacin, no sobre las ya
existentes, de tal manera que las bacterias deben estar
multiplicndose para que se manifieste su accin bactericida.
De aqu, la aplicacin clnica de no administrar,
simultneamente con la penicilina un bacteriosttico
(ejemplo: cloramfenicol), ya que ste al detener el
crecimiento bacteriano, puede antagonizar los efectos 4
mortales de la penicilina.
Inhibidores de sntesis
de pared celular

Betalactmicos Otros

Penicilinas Carbapenem

Monobactmicos Cefalosporinas

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Penicilinas

Es el grupo de antibiticos mas importante.


Origen, sustancia producida por un hongo del genero
PENECILLUN
Se divide en penicilina G y V
Se obtienen antibiticos derivados del ncleo
penicilinico.
Generalmente usado para tratar enfermedades
infecciosas.
Se pueden administrar Va Oral y Parenteral
VO se debe consumir 30 min antes de comer o 2 Hrs
despus.
CLAVULANATO, amplia espectro de accin sobre 6
bacterias resistentes.
Penicilinas (propiedad
qumica)

Presenta:
Un anillo de Tiazolina
(A)
Un anillo beta-lactamico
(B)
Una cadena lateral (R),
rige caractersticas
antibacterianas y
farmacolgicas.
Ncleo, elemento
fundamental y estructural
de la actividad biolgica. 7
Penicilinas (Propiedades
Farmacologicas)

Despues de ser ingeridas las penicilinas


Se absorben y se distribuyen ampliamente por todo
el cuerpo
Se alcanzan concentraciones terapeuticas en tejidos
y en secreciones como:
Liq. Sinovial, pleural, pericardico
Bilis.
Pequenas cantidades en secrecciones prostaticas, tejido
encefalico y liq. Intraocular.
Eliminados con rapidez por filtracion glomerular y
secrecion tubular renal
Vida media en el organismo es breve de 30 a 90
min. 8
Penicilinas (Clasificacin)

P e n ic ilin a s

N a t u r a le s A m p lio e s p e c t r o

P e n ic ilin a V P e n ic ilin a G A m p ic ilin a A m o x ic ilin a

A n t ie s t a f ilo c o c o A n t is e u d o m o n a

O x a c ilin a D ic lo x a c ilin a T ic a r c ilin a c a r b e n ic ilin a

P ip e r a c ilin a
9
Penicilinas Clasificacin

Por su Origen
Penicilinas Naturales
Penicilinas Biosinteticas
Penicilinas Semisintenticas
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Clasificacion
Penicilinas Semisinteticas
Penicilinasa Resistente
Metilcilina Na
Nafcilina
Penicilinas Naturales Oxacilina
P. G Dicloxacilina Na
P. G Na Espectro Ampliado
P. GK Ampicilina
P. G Benzatinica Amoxicilina
Penicilinas Metampicilina
Biosinteticas Bacampicilina
Acido Resistente Ciclacilina
Carbenicilina
P. V Ticarcilina
(Fenoximetilp.. ) Ureidopenicilinas
P. V K Mezlocilina
Pipercilina
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Clasificacin

Aminopenicilinas
Ampicilina Carboxipenicilina
Amoxicilina Carbenicilina
Acampicilina Sulbenicilina
Ciclacilina Ticarcilina
Epicilina Temocilina
Hetacilina Ticar c/ac. clavulanico
Metampicilina
Pivampicilina
Talampicilina
Amidinopenicilinas
Mecilinam
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Penicilinas naturales
Los primeros agentes introducidos para uso clnico.
Tienen un espectro de actividad reducido.

Penicilina G.
Bencil-penicilina
Altamente activa contra varias bacterias y de primera
eleccin para tratar muchas infecciones.
Especialmente activa para los siguientes grmenes.
- Cocos gram positivos (Streptococcus betahemoliticos
grupo A, pero mas activas contra Streptococcus grupo B
(S. agalactiae), Streptococcus bovis (grupo D) y la mayora
de las cepas de Streptococcus Pneumoniae
- Cocos Gram Negativo: Neisseria Meningitidis, incluyendo
la meningitis.
- Bacilos Gram Postivos: Corynebacterium Diphteriae, 13
Listeria Monocitogenes, Bacillus Antrhacis.
- Espiroquetas: treponema pallidum, Leptospira Spp.
- Anaerobios Esporulados: Clostridiium Tetani, C.
Perfringes
- Anaerobios No esporulados: Fusobacterium spp.,
Peptostreptococcus spp., Actinomyces Israelli.

Antibitico Bactericida, de bajo costo


Desventajas: Degradacin por el acido gstrico,
destruccin por las betalactamasas y ocasionales
reacciones de hipersensibilidad.
IV O IM.

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Penicilinas biosintticas
Acido resistentes

Penicilina V
Penicilina Hidrosoluble y estable en medio acido,
por lo que puede ser administrada VO.
Se absorbe en la porcin alta del intestino delgado
y produce un nivel pico en el suero a los 60 min.
Los niveles se mantienen por aproximadamente 4
horas y la frecuencia de administracin es cada 6 a
8 hrs.
Espectro de accin similar al de penicilina G, por lo
que esta indicada para tratar infecciones por
15
grmenes sensibles a la misma.
No se recomienda para iniciar el tratamiento de
procesos medianamente severos o graves.
Se usa para tratar infecciones leves o
moderadas de vas respiratorias altas o tejidos
blandos.
Tambin es til para proseguir un Tx. Por via
parenteral y para la profilaxis de infecciones
estreptoccicas.
Se presenta en forma de sal potsica.
Dosis de 250 1000 mg, 3-6 veces diarias. 16
Penicilinas Semisinteticas
Penicilinasa Resistentes
METICILINA, OXACILINA, CLOXAXILINA,
DICLOXACILINA, NAFCILINA
Solo para Staphylococcus Aureus y Epidermidis no
resistentes a la metacilina.
Carecen de actividad contra:
Listeria Monocytogenes
Enterecoccus.
Son menos eficaces contra microorganismos
sensibles a penicilina G y no son tiles contra
bacterias Gram negativas

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Antiestafilococo
Dicloxacilina -Oxacilina

Anillo resistente a la accin de las


betalactamasas
Indicado en infeccin por estafilococo
La diferencia entre las dos drogas, es la va de
administracin. (oral y parenteral,
respectivamente)

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Penicilinas
Semisinteticas

Espectro Ampliado Aminopenicilinas


AMPICILINA Y AMOXICILINA
Espectro: extiende el de la penicilina
incluyendo cepas sensibles de enterobacterias
como ser:
E. Coli.
Helicobacter Pylori.
Salmonella
Shigell
a.
Proteus Mirabilis. 19
H. Influenzae
Indicaciones
Terapeuticas
Infecciones de las vias respiratorias superiores
(S.pyogenes,S.pneumoniae,Haemophilus influenzae)
- Sinusitis
- otitis media (amoxicilina desde 40-45 hasta 80-90mg/kg dia en nios)
- exacerbaciones agudas de bronquitis crnica
- epiglotitis
Infecciones de vas urinarias (E.coli)
Meningitis (S.pneumoniae Neisseria meningitidis
L.monocytogenes )
Trat. Combinado ampicilina y vancomicina + una cefalosporina de 3
generacion
Infecciones por salmonella
Ampicilina a dosis altas 12 g /dia en el adulto 20
Penicilinas
Semisinteticas
Espectro Ampliado Carboxipenicilinas

CABERNICILINA y TICARCILINA
Espectro: menos activo que la penicilina
contra:
Streptococcus.
Enterococcus Feacalis.
Klebsiella.
Listeria Monocytogenes.
Pseudomona Aeuroginosa
Carbenicilina interfiere en la funcion plaquetaria
puede producir hemorragia
21
Indicaciones
Teraputicas

Son medicamentos para tratar infecciones


graves por Gram(-)
Bacteriemia
Neumonas
Infecciones post quemaduras
Infecciones de vas urinarias resistente a
penicilina G y ampicilina
Las infecciones por pseudomonas es comn
en pacientes neutropenicos 22
Penicilinas
Semisinteticas
Espectro Ampliado Ureidopenicilinas
MEZLOCILINA
Espectro: Muy activo ante la Pseudomona Aeuroginosa
enterococcus faecalies

PIPERCILINA
Espectro: Mas amplio comparado con la
penicilina al incluir Pseudomona
Aeuroginosa, L.
Monocytogenos,enterobacteriaceae,bac
teroides
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Antiseudomona
(ticarcilina, carbenicilina y
piperacilina)

Activas contra especies de seudomona y otras


especies de Gram (-)
nicamente por va I. V.
No sirven para meningitis, por no alcanzar
concentraciones adecuadas
Costosos
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Penicilinas: Efectos
Adversos

Alergia
Puede ser inmediata (2-30 minutos), acelerada (1-72 horas) o
tarda (ms de 72 horas).
La gravedad es variable desde simples erupciones cutneas
pasajeras hasta shock anafilctico, el cual ocurre en el 0,2% y
provoca la muerte en el 0,001% de los casos. Al revisar
historias clnicas, se puede establecer que existe hasta un 50% de
la poblacin alrgica a la penicilina. Muchos de estos eventos son
crisis vasovagales provocados por el intenso dolor de la inyeccin
intramuscular
Disbacteriosis
Trastornos gastrointestinales: el ms frecuente es la diarrea, ya
que la penicilina elimina la flora intestinal
Sobrecrecimeintos
De algunas bacterias oportunistas u hongos
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Penicilinas: Efectos
Adversos

Resistencias
Administracin repetida contra enfermedades
menores favorece la aparicin de estas.
Toxicidad
Pueden daar riones, Hgado, SN, y producir
alteraciones en los GR
Anemia, neutropenia y trombopenia
Encefalopata: que cursa con mioclonias,
convulsiones clnicas y tnico-clnicas de
extremidades que pueden acompaarse de
somnolencia, estupor y coma. La encefalopata
es ms frecuente en pacientes con
insuficiencia renal 26
CEFA LO S PO RIN A S

1 G e n e r a c i n 2 G e n e r a c i n 3 G e n e r a c i n 4 G e n e r a c i n

C e f a le x in a Cefam andol C e f o t a x im e C e f e p im e
C e f a lo t in a C e f a c lo r C e f t a z id im e C e f p ir o m e
C e f r a d in a C e f o x it n C e f t r ia x o n a
C e f a z o lin a C e f u r o x im a Cefoperazone
C e f a d r o x ilo C e f ix im e

27
Caractersticas de las cefalosporinas

Mismo mecanismo de accin de las penicilinas


Son considerados de primera lnea en situaciones
clnicas como:
Neumona
Infecciones de la piel y tejidos blandos
Meningitis
Infecciones Hospitalarias

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Farmacocintica

VO Y PARENTERAL
Se distribuyen en casi todos los tejidos del
organismo
Se unen a protenas plasmticas
Metabolizacin: Hgado
Eliminacin: Bilis y Orina.

29
Reacciones Adversas

Puede producir colitis pseudomembranosa


Leucopenia
Trombocitopenia
Dolor en el sitio de inoculacin IM
Tromboflebitis

30
contraindicaciones

o pacientes alrgicos a penicilina.

31
Clasificacin

se dividen en 4 generaciones basndose en:


Su espectro antimicrobiano
Cuando fueron introducidos al mercado.

32
1 generacin

Activo contra Cocos Gram(+), Y algunos


Gram (-)
Oral y parenteral
Se usan en profilaxis quirrgica
Neumococo, Estreptococo y Estaphilococo
Aureus.

33
Cefalotina

No se absorbe por el tracto GI, por lo que se


utiliza va parenteral.
Dosis: Adultos 0.5 a 2g c/ 4-6 hrs.
Nios 80 a 160 mg/kg/da

34
cefazolina

Infeccion de vas urinarias, osteomelitis, infeccin de


la piel y tejidos blandos;
Via IM o IV
Dosis: Adultos 0.5 a 2g c/ 6-8 Hrs.
Nios 50-100 mg/kg/da

35
cefalexina

Tx de infecciones comunitarias leves a


moderadas de la piel o urinarias.
VO
Dosis: Adultos 250mg 1g c/6 hrs
Nios 25 a 100 mg/kg/da en 4 dosis
fraccionadas.

36
cefadroxilo

Mismas indiaciones que la cefalexina


VO
Dosis: Adultos 500 mg -1 g c/ 12 hrs
Nios 30 mg/kg/da en 2 dosis
fraccionadas

37
2 Generacin

Ms resistentes a la accin de betalactamasas


Espectro cubre, adems, los Gram(-), excepto
seudomona, menos actividad con gram +
Klebsiella Y Hemophilus Influenzae
El Cefamandol alcanza buenas concentraciones en
bilis

38
cefamandol

Va parenteral
- Infecciones respiratorias.
- Infecciones genitourinarias.
- Infecciones seas y articulares.
- Septicemia.
Dosis: Adultos 500 mg-2g c/4-8 hrs.
Nios 100-150 mg/kg/da

39
Cefaclor

Otitis media, Infeccin de vas superiores e


inferiores, infecciones cutneas, urinarias y
de tejidos blandos.
VO
Dosis Adultos 250- 500 mg c/8hrs
Nios 75 150 mg/kg/da

40
cefuroxima

Infeccin en el tracto respiratorio inferior por


microorganismos productores de B-
lactamasas y en profilaxis de Cx de Trax.
Va Parenteral
Dosis Adultos 750 1.5 g c/ 6-8 hrs
Nios 75 150 mg/kg/da

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Cefonicid

Posee una vida media plasmtica muy larga


Infecciones de la piel y tejidos blandos
Infecciones de las articulaciones
Infecciones de vas respiratorias inferiores y
superiores
Se administra 1 vez al da.
Dosis: Adultos 500 mg 2g

42
3 Generacin

Ms resistente a las betalactamasas de los Gram(-),


menor actividad contra Gram(+)
Cruzan a L.C.R., excepto cefoperazona y cefixime
Ceftriazona y cefoperazona se excretan por bilis
Precaucin en lactantes menores
Cefixime: Unico oral

43
cefotaxima

Tx de la meningitis producida por


Hemophilus Influenzae, meningococos y
enterobacterias, infecciones de la piel y
tejidos blandos, osteomelitis.
Via Parenteral
Dosis Adultos 1-2 gr c/ 4-8 hrs
nios 100-200 mg/kg/da c 6-8 hrs.

44
Ceftriaxona

Via parenteral
Dosis: Adultos 1-2 g, 1 o 2 veces al dia
Nios 50 75 mg/kg/da en 1 o 2 dosis
fraccionadas.
Nios con meningitis: 100 mg/kg/da c 12 hrs.
Gonorrea no complicada: IM de 125 mg.
Erradicar estado de portador meningococico: Una
sola dosis IM, Adultos: 250 mg nios 125 mg.

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Ceftizoxima

Infecciones combinadas leves o moderadas


por microorganismos anaerobios.
Via Parenteral
Dosis: Adultos 1-2 g c/ 6-12 hrs
Nios 150- 200 mg/kg/da

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ceftazidima

Infecciones nosocomiales por bacilos gram


Negativo.
Va Parenteral
Dosis: Adultos 1-2 g c/ 8-12 hrs
Nios 30-50 mg/kg/da c/8 hrs

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4 Generacin

Actividad contra Gram(-) mejor, incluyendo


seudomona aeroginosa y enterobacterias,
buena contra Gram(+)
Neumonias, infeccines nosocomiales,
Infecciones urinarias, piel, tejidos blandos.
Uso como ultimo recurso

48
Cefepima

Via IV
Dosis: Adultos 1-2 h c 12 hrs.
Infecciones tracto respiratorio inferior,
incluyendo neumona grave, infecciones
tracto urinario complicadas incluyendo
pielonefritis (inflamacin de vejiga y rion)
Septisemia y bacteremia.

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Monolactmicos (aztreonam)

Solo es activo contra Gram (-) aerobios


No se absorbe por V.O.
Buenas concentraciones en piel, pulmn, hueso y
vas urinarias
Puede combinarse con Clindamicina, penicilinas
semisintticas, metronidazol o vancomicina
Alternativa a los alrgicos a penicilinas

50
Carbapenems
(Imipenem - Meropenem)

Son especialmente resistentes contra la


mayora de las betalactamasas
activas contra Gram (+), Gram(-) y anaerobios
administracin I.V.
$$$$$$$

51
Inhibidores de betalactamasa

CLAVULONATO - SULBACTAM - TAZOBACTAM


No son antibiticos propiamente
Se unen irreversiblemente con enzimas
betalactamasas, impidiendo que destruya al
antibiotico
Se usan en combinacin con ampicilina,
amoxicilina y ticarcilina

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Otros inhibidores de pared

Vancomicina

Teiclopanina

Bacitracina
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Vancomicina y
Teicoplanina

Espectro: Gram(+), enterococo,


corinebacterium y clostridium
No funciona contra Gram(-)
Mala absorcin oral: Uso en colitis
seudomembranosa
Eliminacin renal

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Bacitracina

Bacilo de Tracy
Nefrotxica
Solo se usa topicamente
Poca absorcin en piel
activo contra Gram (+)

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56
57