Seri kuliah Teknologi

sediaan liquid dan semisolid

I. PENDAHULUAN
Banu Kuncoro, M Farm, Apt
Tg 16/09/2015

PENDAHULUAN
Istilah
Formulasi dan Pengembangan Formula
Rancangan bentuk sediaan
Rute pemberian obat
Biofarmasetika, pertimbangan penting dalam
mendesain sediaan farmasi

ISTILAH
Farmasi
Hal yang mencakup :
- sintesis / isolasi
- pembuatan (manufacturing)
- pengendalian / kontrol
- distribusi
- penggunaan
Farmakon
Semua bahan kimia, bahan alam, yang berkhasiat sebagai
obat.

. nabati. khasiat. mencegah. menyembuhkan.Obat Adalah zat kimia. yang dalam takaran layak dapat meringankan. toksisitas maupun bentuk sediaan yang sesuai untuk bahan aktif obat. hewani. Dibutuhkan serangkaian pengujian yang berhubungan dengan keamanan. Obat yang dibuat dalam skala besar industri mempunyai persyaratan ketat. mengurangi. mendiagnosis penyakit dan gejalanya serta penggunaan lain yang ditujukan untuk peningkatan kesejahteraan manusia.

Wadah untuk penyimpanan obat jadi 5. eksipien) 2. Suasana lingkungan pada waktu pengolahan obat 6. 4. Suhu dan cara penyimpanan 7. Kualitas bahan dasar (bahan aktif.MUTU OBAT SANGAT DIPENGARUHI OLEH : 1. Proses pengolahan (manufacturing process) 3. Formulasi yang sesuai. Personalia yang terlibat dalam proses produksi dan pengujian .

FORMULA Komposisi / komponen yang bisa terdiri dari farmakon dan eksipien beserta jumlahnya .

Farmakon + eksipien Proses Bentuk sediaan .FORMULASI (A drug is converted to a medicine) Mengubah obat (farmakon) dengan bantuan eksipien melalui suatu proses yang cocok menjadi suatu bentuk sediaan.

nyaman digunakan 4. Khasiat : bioavaibility 2. Stabilitas Obat berada dalam wadah yang cocok .TUJUAN FORMULASI Mendapatkan obat yang memenuhi sifat 1. Cocok untuk pembuatan secara rutin (pabrikan) 5. Acceptability . Keamanan 3.

KRITERIA FORMULASI OBAT YANG BAIK : 1. Elegant . Dapat / nyaman digunakan oleh pasien 5. Memberikan efek terapi dan ketersediaan biologi yang tepat 2. Mengandung dosis yang tepat dan sama setiap sediaan (reproductibility) antar batch 3. Stabil 4.

Formulasi skala kecil dan atau sedang (skala pilot) 3. industrial scalling) . Formulasi skala lab 2. upscalling (scale up. Formulasi skala industri besar (produksi) Pemecahan masalah dalam skala produksi.FORMULASI DAN PENGEMBANGAN FORMULA Pengolahan obat dalam skala industri memerlukan persiapan dengan tahapan : 1.

Uji penyimpangan dalam berbagai kondisi suhu. Pengembangan proses 9. Pewadahan 5. kelembaban dan dalam berbagai pewadah 8. Produksi skala kecil (pilot plant) 6. Formulasi teoritik 3. Rincian proses pengolahan . Uji klinik atau uji lapangan 7. Studi kepustakaaan 2.TAHAPAN UNTUK PENGEMBANGAN FORMULASI 1. Eksperimen di labolatorium (labolatory formulation) 4.

Sampai saat digunakan dapat terjaga potensi. Mengandung bahan aktif yang sama dalam setipa takaran 3. Bebas dari zat lain yang tidak dinyatakan 4. Mengandung sejumlah bahan aktif yang dinyatakan pada etiket dalam batas yang sesuai dengan spesifikasi 2.KUALITAS OBAT 1. Saat digunakan melepaskan bahan aktif untuk mencapai biovaibilitas secara penuh . ketersediaan terapetik dan penampilannya 5.

Perubahan fisik dalam sediaan kristal (kehilangan atau pertambahan kelembaban. polimorfisma yang kurang larut) 3.Kehilangan aktifitas terapetik tanpa perubahan potensi klinis dapat terjadi karena : 1. pengaruh eksipien. Perubahan klinis atau antaraksi termasuk eksipien (esterifikasi saat penyalutan sehingga obat kurang polar) Oleh karena itu diperlukan evaluasi secara invitro dan invivo . dll) 2. perubahan kristal. Perubahan fisik dari obat (konversi menjadi bentuk yang lebih stabil.

BENTUK SEDIAAN (DOSAGE FORM) Adalah BENTUK FISIK OBAT yang telah siap digunakan oleh pasien melalui jalur yang sesuai. serbuk 2. kapsul. salep 3. Liquid : larutan. 1. suspensi. emulsi . Solid : Tablet. Semisolid : krim. pasta.

. ditambah aditif/eksipien. Bentuk sediaan bervariasi (dari bentuk larutan sederhana sampai bentuk sediaan kompleks) yang memerlukan pengetahuan dan teknologi canggih.RANCANGAN BENTUK SEDIAAN FARMASI Obat sebagai bahan kimia. sehingga dapat dicapai sasaran dan tujuan yang dikehendaki pada waktu mendesain bentuk sediaan. jarang diberikan dalam bentuk kimia murni. Umumnya diberikan dalam bentuk yang telah diformulasi. bahan alam.

Untuk menjamin kualitas sediaan ilmu pengetahuan tentang :  Stabilitas kimia dan fisika  Mencari pengawet yang sesuai  Keseragaman dosis  Aksiptibilitas terhadap penggunaan (dokter. penderita)  Pewadahan dan etiket yang sesuai .SASARAN UTAMA DALAM MENDESAIN BENTUK SEDIAAN 1. 2. Untuk mencapai respon terapetik yang diharapkan dari suatu bahan aktif dalam bentuk sediaan farmasi yang mampu di produksi oleh industri.

variasi biologi. Bentuk sediaan farmasi yang sama tidak selalu memberikan biovaibilitas/ketersediaan biologi yang sama. Oleh karena itu dalam mendesain sediaan farmasi selalu diupayakan untuk mengeliminasi variasi biologi. .

Memilih cara pembuatan yang paling sesuai 4. Memilih wadah yang tepat . Mengkombinasi dengan aditif yang sesuai 3. Untuk memenuhi persyaratan kelarutan : ukuran partikel. 2. bentuk fisik. dipilih senyawa kimia yang sesuai sebagai bahan aktif. misal : 1. Untuk mencapai biovaibilitas maksimum.FAKTOR FORMULASI Dapat mempengaruhi penampilan (performance) terapeutik obat.

Misal : Prednisolon : dalam bentuk garam asetat kelarutan kecil ( mis tablet. enema) . suspensi im) dalam bentuk garam fosfat. mudah larut (misal tablet larut. larutan tetes mata. injeksi IV.Faktor formulasi (lanjutan) Bahan aktif sering diformulasi dalam berbagai bentuk sediaan dengan dosis yang berbeda untuk keperluan pengobatan spesifik.

Faktor obat (sifat fisika kimia bahan aktif) 3. Pertimbangan terapetik.FAKTOR YANG PERLU DIPERTIMBANGKAN AGAR BAHAN AKTIF YANG DIBUAT BENTUK SEDIAAN DAPAT MEMENUHI SASARAN YANG DIINGINKAN 1. termasuk pertimbangan penyakit yang akan diobati dan faktor pasien . termasuk faktor yang mempengaruhi absorpsi bahan aktif dan berbagai rute pemberian 2. Pertimbangan biofarmasetik.

2. Dapat dipandang sebagai studi tentang hubungan ilmu fisika. Pemahaman tersebut penting dalam mendesain bentuk sediaan. kimia dan biologi yang diterapkan pada bahan aktif obat. terutama dari segi absorpsi. metabolisme dan eliminasi obat . distribusi.PERTIMBANGAN BIOFARMASETIKA DALAM MENDESAIN BENTUK SEDIAAN FARMASI Biofarmasetika 1. bentuk sediaan kerja obat.

Difusi pasif : molekul obat berpindah dari daerah konsentrasi tinggi ke rendah. saluran cerna dan paru-paru ke dalam cairan tubuh 4. Obat berpenetrasi melalui membran menurut 2 cara yaitu secara : a. Obat dapat diabsorpsi melalui membran kulit.PERTIMBANGAN BIOFARMASETIKA (LANJ) 3. Mekanisme transport khusus (transport aktif dan transport terafilitasi) . Kecepatan difusi tergantung : kelarutan dalam lemak dan derajat ionisasi b.

Rute oral  Kerja obat lambat  Absorpsi tidak teratur  Dapat terurai oleh enzim dan sekresi saluran cerna  Adanya waktu pengosongan lambung  Terdapat perubahan pH dari 1 sampai 7 -8 2.RUTE PEMBERIAN OBAT Sediaan farmasi di desain untuk menghasilkan obat berada dalam bentuk yang sesuai untuk di absorpsi dari rute pemberian yang telah ditetapkan yaitu : 1. Rute rektal  Untuk tujuan lokal dan sistemik  Dapat memasuki sistemik tanpa melewati hati.  Absorpsi obat sering tidak teraturdan sulit diperkirakan .

Rute pemberian obat (lanjutan 1) 3. Rute parenteral  Absorpsi sangat cepat  Penyuntikan yang banyak digunakan iv. kelenjar sebasea. folikel rambut dan stratum korneum  Basis berperan dalam pelepasan bahan aktif. telinga. Rute topikal  Untuk tujuan lokal dan sistemik  Absorpsi perkutan tidak begitu baik  Obat diabsorpsi melalui kelenjar keringat.  Sediaan topikal lain : sediaan untuk mata. hidung . im. sk  Injeksi berupa larutan dan suspensi pembawa air atau pembawa lain 4.

 Ukuran tetesan partikel menentukan penetrasi di daerah alveolar Misal : obat asma aerosol bubuk Na kromoglikat aerosol dalam propelan cair. salbutamol. isoprenalin . Rute saluran napas  Paru-paru permukaan yang baik untuk absorpsi obat dalam bentuk aerosol dan gas.Rute pemberian obat (lanjutan 2) 5.

.

.

.

.

.

.

Pasta Krim Gel Cerata Oculenta Kataplasma .Pembagian Sediaan setengah Padat Beberapa sediaan farmasi yang merupakan sediaan setengah padat atau tergolong dalam salep adalah : Salep.

Tipe krim dapat berupa emulsi m/a atau emulsi a/m.Beberapa Definisi Salep mata adalah sediaan setengah pada yang dioleskan pada mata. Digunakan zat pengemulsi. dimana harus steril dan bebas dari bahan partikulat Krim ialah sediaan setengah padat berupa emulsi kental mengandung tidak kurang dari 60 % air. . kationik dan nonionic. dimaksudkan untuk pemekaian luar. umumnya berupa surfaktan anionic.

yang biasanya disebar diatas bahan seperti kain sebelum digunakan. . Kataplasma adalah massa basah dari bahan padat yang digunakan pada kulit yang digunakan untuk mengurangi inflamasi dan sebagai counterirritant. Cerata adalah sediaan setengah padat yang mengandung bahan lilin yang relative banyak.Beberapa Definisi Pasta adalah sediaan setengah padat yang mengandung sejumlah bahan padat yang tidak larut (biasanya 20% atau lebih) dicampurkan kedalam basis salep.

THANKS YOU .