You are on page 1of 13

ALFA-GLUKOSIDASE

NUR ISLAMIA ZUBAIDAH HILDA TRISNAWATI

HIKMAWATI

DIAN MEGAWATI AMIN PUTRI ANDI RASDIYANAH EKO PRATAMA PUTRA AYU RAHMAWATI MOHA

IRMA AMALIA PALUNGAN FADILAH ANNISA FAJARIAH

APOTEKER KELAS A KELOMPOK 1

Pendahuluan

  • Pada proses pencernaan, karbohidrat kompleks akan dicerna oleh berbagai enzim pencernaan yang terdapat pada usus halus termasuk enzim alfa-glukosidase yang memecah oligosakarida menjadi monosakarida

  • alfa-glukosidase adalah enzim karbohidralase yang bekerja mengkatalisis penyerapan glukosa. Enzim ini berada di usus halus bagian brush border

Mekanisme Kerja Penghambatan Alfa

Glukosidase

Mekanisme Kerja Penghambatan Alfa Glukosidase

Lanjut

  • Pada Diabetes Mellitus kadar glukosa dalam darah

meningkat

sangat

banyak

yang

menyebabkan

banyak efek buruk pada pasien. Alpha Glucosidase adalah enzim yang menjadi alasan

utama

untuk

menggunakan

ini

dan

karenanya

penghambatnya

kita

dengan

bisa

menghambat produksi glukosa berlebih.

Inhibitor Alfa-Glukosidase

  • Dapat menurunkan glukosa darah post prandial

  • Agen ini mencegah pemecahan sukrosa dan karbohidrat kompleks di usus kecil, sehingga memperpanjang penyerapan karbohidrat. Efek bersihnya adalah pengurangan konsentrasi glukosa postprandial

(40 sampai 50 mg / dL) sementara kadar glukosa puasa relatif

tidak berubah (sekitar 10% reduksi).

  • Khasiat pada kontrol glikemik sederhana, dengan penurunan rata- rata HbA1c sebesar 0,3% sampai 1%. Kandidat yang baik untuk obat ini adalah pasien yang mendekati kadar HbA1c dekat dengan kadar FPG normal tapi tingkat postprandialnya tinggi.

Contoh Inhibitor Alfa-Glukosidase

Generik Paten Dosis Dewasa Dosis Lansia Dosis maksimal Acarbose 25 mg perhari Precose 25, 50, 100
Generik
Paten
Dosis Dewasa
Dosis Lansia
Dosis maksimal
Acarbose
25 mg perhari
Precose
25, 50, 100
25 mg, 1–3 kali per
hari
25–100 mg, tiga
kali sehari
Miglitol
Glyset
25, 50, 100
25 mg, 1–3 kali
perhari
25 mg, 1–3 kali
perhari
25–100 mg, tiga
kali sehari

Efeknya adalah pengurangan postprandial glukosa (40-50 mg / dL; 2,2- 2,8 mmol / L) dengan relatif tidak berubah GDP (~10%). Pengurangan Khasiat sederhana, dengan pengurangan A1C rata-rata 0,3% menjadi 1%

MEKANISME KERJA AKARBOSA

MEKANISME KERJA AKARBOSA Gambar 1. Mekanisme Aksi Akarbose: Penghambatan kompetitif hidrolisis enzimatik oligosakarida di usus .

Gambar 1. Mekanisme Aksi Akarbose: Penghambatan kompetitif hidrolisis

enzimatik oligosakarida di usus. Copyright © 1991. Reprinted with permission Thieme Publishers. Bischoff H. Effect of acarbose on diabetic late complications and risk factors new animal experimental results. Akt Endokr Stoffw. 1991;12:2532.3

Gambar 2 Acarbose menunda penyerapan

karbohidrat dari usus. Anonim, 208.

Acarbose (Precose) dan miglitol (Glyset): Awali terapi dengan dosis yang sangat rendah (25 mg secara oral dengan satu kali sehari) dan meningkatkan secara bertahap (selama beberapa bulan) maksimal 50 mg tiga kali sehari untuk pasien dengan berat 60 kg atau lebih, atau 100 mg tiga kali sehari untuk pasien di atas 60 kg. Obat-obatan yang harus diambil dengan gigitan pertama dari makanan sehingga obat ini hadir untuk menghambat aktivitas enzim.

FARMAKOKINETIKA

Acarbose minimal diserap dari saluran GI, dengan oral bioavailabilitas obat induk kurang dari 2,0%. Itu adalah secara ekstensif dimetabolisme oleh amilase GI untuk metabolit tidak aktif. Waktu paruh eliminasi untuk acarbose 2.8 jam, meskipun ada mungkin paruh terminal

lama. Tidak seperti acarbose, miglitol diserap. Penyerapan pada dosis yang lebih tinggi (>25 mg). Obat ini terutama didistribusikan dalam cairan ekstraseluler

dan tidak dimetabolisme. Setelah dosis 25 mg, 95% dari

obat diekskresikan tidak berubah oleh ginjal dalam waktu 24 jam.

EFEK SAMPING

Perut kembung, diare, dan sakit perut

Dalam uji coba terkontrol plasebo dari acarbose, keluhan ini dialami oleh 74%, 31%, dan 19% dari subyek, masing-masing. Efek samping GI yang disebabkan fermentasi diserap karbohidratdi usus kecil dan dapat diminimalkan dengan

perlahan titrasi dosis baik agen. GI ketidaknyamanan biasanya membaik dengan terapi lanjutan sebagai induksi α enzim-glucosidase terjadi di jejunum distal dan

terminal ileum. Dalam studi menggunakan dosis acarbose 300 mg / hari atau lebih, sementara peningkatan transaminase hati serum dilaporkan. Pabrikan merekomendasikan pemantauan hati transaminase setiap 3 bulan untuk tahun pertama terapi dan berkala sesudahnya. Jika ketinggian transaminase serum terjadi, dosis harus dikurangi atau dihentikan jika elevasi bertahan. Karena miglitol

tidak dimetabolisme, itu tampaknya tidak mempengaruhi fungsi hati

Interaksi Obat

WHO menggunakan acarbose atau miglitol dalam kombinasi dengan

agen lain antidiabetes mungkin mengalami hipoglikemia. Reaksi-reaksi

ini harus ditangani dengan dextrose karena acarbose dapat membatasi ketersediaan sukrosa disakarida (gula meja)

Absorpsi mereka dapat berkurang oleh persiapan enzim pencernaan

dan arang

Ketersediaan hayati digoxin dapat dikurangi dan mungkin memerlukan penyesuaian dosis.

Maglitol menurunkan bioavailabilitas ranitidin dan propranolol oleh

60% dan 40%, masing-masing.