Senyawa Kolinergik

Kelompok : 10
1) Huriana (13040017)
2) Siti Marina (13040045)
3) Adha Oke (13040056)

Pendahuluan
Kolinergika atau parasimpatomimetika adalah
sekelompok zat yang dapat menimbulkan efek yang
sama dengan stimulasi Susunan Parasimpatis (SP),
karena melepaskan neurohormon asetilkolin (ACh)
diujung-ujung neuronnya. Tugas utama SP adalah
mengumpulkan energi dari makanan dan
menghambat penggunaannya, singkatnya berfungsi
asimilasi. Bila neuron SP dirangsang, timbulah
sejumlah efek yang menyerupai keadaan istirahat
dan tidur.

2008). . SENYAWA KOLINERGIK Senyawa kolinergik adalah senyawa yang secara langsung atau tidak langsung dapat menimbulkan efek seperti yang ditunjukan oleh asetikolin. sinapsis kolinergik dan dinding usus (Siswandono. suatu senyawa normal tubuh yang di sintetis pada jaringan saraf .

Reseptor Kolinergik Reseptor Reseptor nikotnik Muskarinik . RESEPTOR KOLINERGIK Menurut sifat kerjanya. reseptor kolinergik (kolinoseptor) dapat dibedakan menjadi reseptor muskarinik dan reseptor nikotinik berdasarkan afinitas terhadap zat yang bersifat sebagai kolinomimetik .

M4 dan M5. . M2. juga mengikat muskarin. Sebaliknya. Walaupun lima reseptor muskarinik telah dapat diidentifikasimelalui duplikasi (cloning) gen. dan M3 yang sudah dapat dikenali. telah membedakan lima subkelas reseptor muskarinik: M1 . seperti karakteristik cDNA . RESEPTOR MUSKARINIK Reseptor ini selain berikatan dengan asetilkolin. hanya fungsi reseptor M1 . reseptor muskarinik hanya menunjukkan afinitas yang lemah terhadap nikotin. M2. M3. suatu alkaloid yang terdapat di jamur beracun tertentu. Studi – studi yang mempelajari tentang ikatan (binding studies) dan penghambat – penghambat tertentu.

kontraksi pupil. vasodilatasi parifer. peningkatan sekresi kelenjar dan salivasi peningkatan kontraksi saluran seni. suatu alkoloid yang terdapat pada jamur anamita muscarina. Efek muskarinik ini dapat diblok oleh attropin. efek tersebut terjadi pada reseptor post ganglionik parasimpatetik. yang dapat menyebabkan antara lain hambatan irama sinus noodal jantung. . EFEK MUSKARINIK Efek muskarinik serupa dengan yang dihasailkan oleh muskari.

Reseptor nikotinik terdiri dari 5 subnit dan berfungsi sebagai kanal ion gerbang ligan. merangsang dan kemudian akan menghambat reseptor. medula adrenal. RESEPTOR NIKOTINIK Reseptor ini. Reseptor nikotinik terdapat pada sistem saraf pusat (SSP). dan taut nauromuskular. Ikatan dua molekul asetilkolin akan mencetuskan perubahan bentuk yang menyebabkan ion natrium masuk sehingga menyebabkan ddepolarisasi sel efektor. Nikotin (atau asetilkolin). selain mengikat asetilkolin. pada awalnya. dapat pula mengenali nicotine tetapi memiliki afinitas lemah terhadap muskarin. . ganglia atonom.

yang menyebabkan antara lain peningkatan tonus otot rangka. EFEK NIKOTINIK Efek nikotinik serupa denga efek yang dihasikan oleh nikotin. suatu alkaloida yang terdapat pada daun tembakau ( Ncitiaba tabacum ). Efek tersebut terjadi pada ganglia dan mtor and plate. . Efek nikotinik ini dapat di blok oleh ion tetraetila monium.

secara umum. Obat obat ini. seperti pilocarpine. termasuk dalam kelompok kedua semua obat kolinergik yang bekerja langsung mempunyai masa kerja lebih lama di banding asetilkolin. yang meliputi asetilkolin. dan ester kolinsintesis. dapat di kelompokkan menjadi dua kelompok : ester kolin. . seperti carbachol dan betanechol. PENGGOLONGAN OBAT Agonis kolinergik yang bekerja langsung : Agonis kolinergik (juga di kenal sebagai parasimpatomimetik ) menyerupai efekasetilkolin dengan cara berikatan langsung pada kolinoseptor. Bentuk alkaloid alamiah.

Obat penghambat asetikolinesterase secara tidak langsung bersifat kolinergik dengan memperpanjang keberadaan asetikolin endogen yang dilepas oleh ujung saraf kolinergik. .AGONIS KOLINERGIK YANG BEKERJA TIDAK LANGSUNG : ANTIKOLINESTERASE (REVERSIBEL) Asetilkoliesterase adalah suatu enzim yang khusus memecah asetilkolin menjadi asetat dan kolin sehingga mengakhiri kerja asetikolin enzim ini terdapat pada ujung saraf pra-dan pasca-sinaps tempat terikat pada tempat terikat pada membran.

. Banyak obat ini sangat toksik dan dikembangkan hanya untuk keperluan militer untuk mempengaruhi fungsi saraf. digunakan sebagai insektisida. Keadaan ini memperlama efek asetilkolin pada semua lokasi pelepasannya. Senyawa turunannya seperti parathion.AGONIS KOLINERGIK YANG BEKERJA SECARA TIDAK LANGSUNG : ANTIKOLINESTERASE (IREVERSIBEL) Sejumlah senyawa organofosfat sintesis mempunyai kapasitas untuk melekat secara kovalen pada asetilkolinesterase .

.As) dan penggantian gugus metil dengan gugus alkil yang lebih tinggi ( etil ) akan menurunkan aktifitas degan urutan N+(Me)3 >N+(Me)2 Et>P+ ( Me)2 H>As+ (Me)3> N+(Me)3>N+ (Me) > N (Et)2 > N+(Et)3-. Bila R lebih besar dari 5 aktivitas akan menurun secara tetap pula. Hubungan Struktur dan Aktivitas 1. (P. Gugus oium ( N-kationik ) sangat penting untuk aktivitas kolinergik. Penggantian atom N dengan gugus elektronegatif yang lain. 2. Aktivitas akan meningkat secara tetap dengan peningkatan jumlah atom yang terikat pada gugus onium (-N+(CH3)3) sampai R = 5.S.

. Perpanjangan gugus alkil akn menignkatkan aktivitas dan menurunkan aktivitas nikotinik.3.metikolin menghasilkan betanekol yang cukkup stabil. 4. Pengganti yang saam dari asetil –β. Karbokol tetep mempunyai aktifitas muskarinik dan nikotinik. Penggntian gugs metil ujung dari asetil kolin denga gugus NH ( karbakol ) menyebabkan senyawa lebih tahan terhdap hidrolisis sehingga dapat berikan secara peroral. sehimgga senyawa Me3 C-COO-CH2-CH2-N+ (Me)3 tujuh sampai sepuluh kali lebih aktif dibanding asetil klin padaa reseptor muskarinik dan sepuluh kali kurang aktif pada reseptor nikotinik.

). Isomer L (+) sukar dihidrolisis oleh enzim kolinesterase sehingga 300 kali lebih aktif dibanding isomer D ( . Pemasukan gugus alkil yang lebih besar (etil. Isomer (+) dan (-) menunjukkan intensitas efek yang sama. propil) pada posisi 𝛼 atau 𝛽 jembatan etil akan menurunkan aktivitas.5. 6. . Pemasukan satu gugus metil pada posisi 𝛼 jembatan etil menghasilkan senyawa asetil 𝛼 metilkolin dengan aktivitas nikotinik yang kuat dan aktivitas muskarinik yang lemah. Pemasukan satu gugus metil pada posisi 𝛽 jembatan etil menghasilkan senyawa Asetil-𝛽 - metilkolin (metakolin) dengan aktivitas nikotinik yang lemah dan muskarinik yang kuat.

. hidroksil atau gugus lain tanpa kehilangan aktivitas kolinergik.7. eter. Gugus ini dapat diganti dengan gugus keton. Gugus ester kurang penting untuk aktivitas kolinergik. Pergantian ester dengan gugus diatas kehilangan aktivitas kolinergik pergantian ester dengan gugus-gugus diatas dalam kenyataan justru dapat menimbulkan aktivitas yang lebih besar di banding senyawa induknya (asetilkolin).

Untuk mendiagnosis dan pengobatan miastenia gravis. Mengobati atoni saluran cerna atau vesika urinaria 3. Obat-obat kolinergik memiliki 3 indikasi utama. yaitu: 1. Obat-Obat Kolinergik Obat-obat kolinergik (agonis kolinergik) ialah obat yang bekerja secara langsung atau tidak langsung meningkatkan fungsi neurotransmitter asetilkolin. . Menurunkan tekanan intraokular pada pasien glaucoma atau operasi mata 2.Kolinergik juga disebut parasimpatomimetik karena menghasilkan efek yang mirip dengan perangsangan Sistem saraf parasimpatis.

Beberapa obat. Spektrum efeknya. seperti neostigmin termasuk dalam lebih dari satu subkelas. yaitu muskarinik atau nikotinik. dan 2. kerjanya mirip dengan asetilkolin endogen. yaitu yang bekerja langsung pada reseptor asetilkolin atau secara tidak langsung melalui penghambatan asetilkolinesterase. Obat-obat golongan ini dapat dikelompokkan berdasarkan: 1.Karena itu. Klasifikasi Obat-obat kolinergik merangsang reseptor kolinergik. . Mekanisme kerjanya.

Mekanisme kerja yang lain .Obat Kolinergik Asetilkolin Asetilkolin adalah adalah satu senyawa amoniumkuartener yang tidak mampu menembus membran. Walaupun merupakan suatu neurotransmitter saraf parasimpatis dan somatis. Kerjanya meliputi. Menurunkan tekanan darah 3. secaraterapeutik. serta ganglion otonom. Menurunkan denyut jantung dan curah jantung 2. tidak terlalu penting karena mekanisme kerjanya beragam dan sangat cepat di non-aktifkan oleh asetilkolinerase. Aktivitasnya bersifat muskarinik dan nikotinik. asetilkolin. 1.

dan masa kerjanya.Mekanisme kerja Obat-obat antikolinesterase meningkatkan kadar dan efek (ach) pada tempat reseptor dalam SSP atau ganglia otonomik. pada sel-sel efektor di viscera. dosis obat. Bergantung pada tempat kerja. dan pada motor end plate. obat-obat ini dapat memberikan efek stimulasi atau efek depresi pada reseptor kolinergik. .

pada kulit akan keluar banyak keringat. mual. ansietas atau rasa takut (pada beberapa kasus). pada saluran cerna akan terjadi peningkatan salvias. miosis. kram usus dan diare. mengi. dan terjadi kejang . Vasodilatasi: penurunan denyut jantung dan pengurangan kontraksi otot jantung. penurunan akomodasi. Efek pada SSP: Irritabilitas. Efek brokontriksi: nafas terasa pendek. kembung. Pada mata berupa penglihatan kabur. muntah.Efek Samping Efek samping yang umum terjadi berupa efek parasimpatomimetik. atau terasa tegang di dada.

TERIMA KASIH .

Kolinomimetik memiliki struktur mirip dengan asetikolin sehingga dapat membentuk komplek dengan reseptor asetikolin. Kesimpulan 1. 2. 3. Kolinergika dapat dibagi menurut cara kerjanya. Kolenergika atau parasimpatomimetika adalah sekelompok zat yang dapat menimbulkan efek yang sama dengan stimulasi Susunan Parasimpatis (SP). . Antikolinergik (disebut juga obat penyekat kolinergik atau obat Antagonis kolinergik) mengikat koffloseptor tetapi tidak memicu efek intraselular diperantarai oleh reseptor seperti lazimnya yang paling bermanfaat dari obat golongan ini adalah menyekat sinaps muskarinik pada saraf parasimpatis secara selektif. 4. yaitu zat- zat dengan kerja langsung dan zat-zat dengan kerja tak langsung.