Universidad Nacional Autónoma de México.

Facultad de Estudios Superiores Zaragoza.

QUÍMICA FARMACÉUTICO BIOLÓGICA.
LABORATORIO DE EVALUACIÓN DE FÁRMACOS Y MATERIAS PRIMAS I.

. Determinar la CE50 de la acetilcolina e histamina en músculo liso de cobayo con ayuda de un simulador.

Neurotransmisor Es una sustancia química liberada selectivamente de una terminación nerviosa por la acción de un potencial de acción que interacciona con un receptor específico en una estructura adyacente y que. si se recibe en cantidad suficiente. produce una determinada respuesta fisiológica. .

Receptores intracelulares: Receptores de superficie celular:  Proteínas receptoras que se  Proteínas ancladas a la membrana que se encuentran en el interior de la célula. célula. . plasmática. Receptor Son componentes moleculares específicos con los cuales interactúan los fármacos para producir cambios en la función del organismo. unen al ligando en la parte exterior de la  Moléculas pequeñas e hidrofóbicas.  El ligando cruza la membrana  El ligando no necesita cruzar la membrana plasmática.

así que se unen a los receptores citoplasma. de superficie celular y permanecen en el exterior de la célula. . plasmática y unirse a receptores  No pueden atravesar la membrana con intracelulares en el núcleo o en el facilidad.  Son solubles en agua. Ligandos que pueden entrar a la célula: Ligandos que se unen al exterior de la célula:  Son pequeños e hidrofóbicos. Ligando Los ligandos son producidos por células señalizadoras e interactúan con los receptores al interior o exterior de las células diana.  Pueden atravesar la membrana  Polares.

 Antagonistas muscarínicos.  Agonistas muscarínicos. y la activación de procesos cognitivos como la atención y la excitación. Los receptores que responden a la acetilcolina son los colinérgicos. . el movimiento.  Antagonistas nicotínicos. procesos digestivos y neuroendócrinos. Receptores colinérgicos:  Agonistas nicotínicos. Acetilcolina Encargada de la contracción muscular.

generando una despolarización. M4 y M5. . M3. Se Muscarínicos divide en 5 subtipos: M1. M2. Receptores colinérgicos Interactúa con proteínas unidas a nucleótidos de guanina (proteína G). TIPOS Y SUBTIPOS DE RECEPTORES DE LA ACETILCOLINA Permiten la apertura de canales iónicos controlados por un ligando cuya Nicotínicos activación causa un incremento rápido en la permeabilidad celular a Na+ y Ca2+.

.Principales agonistas de acetilcolina 1) CAFEÍNA 2) ÉSTERES DE COLINA: Carbacol. 3) ALCALOIDES COLINOMIMÉTICOS: Pilocarpina.

Pilocarpina  Es un parasimpaticomimético. gástricas. produciendo contracción del músculo esfínter del iris. . lagrimales. se utiliza en el tratamiento del glaucoma de ángulo abierto.  Aumenta la secreción de glándulas exocrinas. salivales. sudoríparas. pancreáticas e intestinales.  Estimula directamente los receptores colinérgicos muscarínicos M3.

. Carbacol Es un parasimpaticomimético que estimula directamente los receptores muscarínicos del ojo. Puede actuar indirectamente estimulando la liberación de acetilcolina. Produce la contracción del músculo del esfínter del iris.

Dosis-respuesta gradual Es la relación que se establece a través de la exposición de un organismo a una sustancia química o fármaco y el efecto que este produce en el. . • Variable dependiente: las diversas respuestas generadas por la variación en las dosis administradas. Son fenómenos continuos. van de mínimo a máximo en función de dos variables: • Variable independiente: las diferentes concentraciones del fármaco en función de la dosis y su farmacocinética.

Curva dosis-efecto gradual Se construye graficando en las ordenadas los efectos (E) causados en el organismo expuesto a una substancia química y en las abscisas las dosis (D) a las que fue expuesto. .

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. Ventajas  Evita el uso de animales.  Ahorro de tiempo.  Mejor visualización de la respuesta.  Facilidad de manejo y posibilidad de volver a repetirlo.  Permiten manipular un número reducido de variables.  Rara vez. puede haber un comportamiento erróneo en el sistema.  Se logra cumplir con los requerimientos del laboratorio  Permite el ensayo de soluciones antes de la implementación física de un prototipo.

No refleja la realidad. . No permite evaluar otro tipo de sustancias desconocidas. No se estudia el montaje. Es monótono. Desventajas No se logra la misma experiencia que en un sistema real.

Calcular la potencia relativa del carbacol y de la pilocarpina para contraer el musculo liso de cobayo con respecto a la acetilcolina. carbacol y pilocarpina. carbacol y pilocarpina. Calcular mediante el método probit la CE50 para acetilcolina.Construir la curva dosis-respuesta gradual para acetilcolina. .

Philadelphia. M. . PA: W. G. Pharmacology. (2000). Revista de Ciencias básicas. Referencias • Luis Samper. Saunders Company. Biosalud. • Brenner. Neuroquímica cerebral: “Las moléculas y la conducta”.B.