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Farmacologa para

Fisioterapeutas

M.C.D. Claudia Casillas


Mdulo I: Principios generales de la
farmacologa
1.Concepto y objetivos de la farmacologa.
2.Origen de los medicamentos
3.Fases de investigacin.
4.Denominacin de los frmacos.
Clasificaciones.
5.Informacin de los medicamentos.
6.Vas de administracin
1. Conceptos y objetivos de la
farmacologa.

FARMACOLOGA:
pharmacon (): frmaco

logos (): ciencia


-del Griego:

-La farmacologa es la ciencia que se ocupa de los


frmacos o drogas y de los procesos que estos
sufren desde que se administran hasta que se
eliminan.
RAMAS DE LA FARMACOLOGA:

-FARMACODINAMIA: Estudia los efectos


de los frmacos sobre el organismo.
-FARMACOCINTICA: Estudia la
absorcin, distribucin, transformacin
del frmaco.
El OBJETIVO

La Farmacologa como disciplina cientfica,


es el conocimiento de las propiedades de
los frmacos y de sus acciones sobre los
sistemas biolgicos, con el fin de que
puedan ser prescritos y administrados con
la mxima seguridad y eficacia.
CONCEPTOS
FRMACO:

Sustancia qumica de inters clnico usada para la


prevencin, diagnstico, tratamiento, alivio o cura
de una enfermedad o dolencia,
-capaz de interactuar con un organismo vivo
modificando su comportamiento y que,
-se absorbe puede transformarse , almacenarse o
eliminarse.
MEDICAMENTO:

Es uno o ms frmacos o principios


activos, que junto a los excipientes estn
integrados en una forma farmacutica.
FORMA FARMACUTICA:
Es la disposicin individualizada a que se
adaptan los frmacos y excipientes para
constituir un medicamento.
- Dicho de otra forma, la disposicin
externa que se da a las sustancias
medicamentosas para facilitar su
administracin.
FORMAS FARMACUTICAS:
Presentacin externa del medicamento para posibilitar su
administracin el enfermo.

SLIDAS: Polvos. Sobres. Granulados. Cpsulas. Sellos.


Tabletas. Pastillas. Pldoras. Supositorios. vulos.

SEMI-SLIDAS: Pomadas. Pastas. Cremas. Emplastos.

LQUIDAS: Soluciones. Suspensiones. Emulsiones. Jarabes.


Elixires. Lociones. Linimentos. Inyectables.
Forma farmacutica: son el producto resultante
del proceso tecnolgico que confiere a los
medicamentos caractersticas adecuadas:
Dosificacin
Eficacia teraputica
Estabilidad en el tiempo
Podemos distinguir:
Formas farmacuticas de liberacin
convencional: la liberacin del principio activo no
est deliberadamente modificado por un diseo
de formulacin particular.
Formas farmacuticas de liberacin modificada:
permiten alcanzar un perfil de concentracin
plasmtica que garantiza la persistencia de la
accin teraputica del frmaco.
Objetivos:
Conocer las diferentes formas farmacuticas
utilizadas en la teraputica, estableciendo la
relacin entre sus diferentes formas y la va
para su administracin.
Identificar las presentaciones farmacuticas
ms utilizadas.
Reconocer las caractersticas fsicas de cada
una de las formas farmacuticas.
Determinar las diferencias y semejanzas
entre las distintas vas de administracin.
T1: INTERACCIN DE MEDICAMENTOS Y EFECTOS
SECUNDARIOS. ( ENSAYO)
6. Formas Farmacuticas y Vas de
Administracin.
1. Definiciones
2. Clasificacin formas farmacuticas
3. Vas de administracin
a. Oral
b. Rectal
c. Vaginal
d. Parenteral
e. tica
f. Oftlmica
g. Drmica
h. Transdrmica
i. Subcutanea
Clasificacin
Segn la va de administracin:
Oral: polvos, granulados, comprimidos, cpsulas,
jarabes, suspensiones, emulsiones.
Rectal y vaginal: Supositorios, enemas, vulos,
comprimidos vaginales, dispositivos intrauterinos.
Tpica y subcutnea: Pomadas, cremas, geles, pastas,
parches, implantes.
Oftlmica y tica: colirios, pomadas, emulsiones,
insertos oftlmicos, gotas.
Parenteral: Inyectables para va
intravascular(intravenosa, intraarterial) o para va
extravascular( intradrmica, subcutnea, intramuscular,
intratecal, epidural, intraperitoneal)
Inhalatoria: gases medicinales (anestsicos),
aerosoles.
VIA DE ADMINISTRACIN DE LOS
MEDICAMENTOS:
Oral
La va oral constituye la va ms utilizada de administracin de
frmacos.
Inconvenientes:
No se puede utilizar en pacientes con dificultad para deglutir,
con vmitos o si estn inconscientes. Sabor desagradable
Irritacin gstrica
Para enmascarar el sabor de las formulas orales se utilizan:
Edulcorantes: sacarosa (jarabes), sacarina, aspartamo,
ciclamato.
Aromatizantes: enmascaran o mejoran el sabor o el olor.
Ejemplos: zumos de frutas, mentol.
Ciclodextrinas: encapsulan las molculas enmascarando olores
y sabores desagradables.
Los frmacos se absorben principalmente
en intestino delgado.

Medicamentos de carcter bsico:


Intestino delgado>colon>estmago
Gran superficie de
absorcin.
Elevado flujo
sangneo Presencia
de bilis
(tensioactivo)
Mecanismos de
transporte activo.
Factores que influyen en la
biodisponibilidad de frmacos por
va oral:
Velocidad de vaciado gstrico.
BIODISPONIBILIDAD
Forma farmacutica. DE VELOCIDAD

Motilidad intestinal.
Presencia de alimentos.
BIODISPONIBILIDAD
Medicamentos. DE MAGNITUD
Medicamentos con biodisponibilidad
reducida por efecto de los alimentos .
MEDICAMENTO MECANISMO

En general para todos los frmacos BD en velocidad reducida por retraso


en el vaciado gstrico.
Tetraciclinas Formacin de quelatos insolubles con
cationes metlicos di y trivalentes (Ca,
Mg, Fe, Al). -lactmicos, eritromicina,
levodopa Aumento de la degradacin en
medio gstrico por retraso de vaciado

-lactmicos, eritromicina, levodopa Aumento de la degradacin en medio


gstrico por retraso del vaciado.

-lactmicos, levodopa, -metildopa, Competencia a nivel de absorcin de


baclofeno. componentes (aminocidos) de la dieta
Medicamentos con biodisponibilidad
aumentada por efecto de los alimentos.
Medicamento Mecanismo
Propranolol, metoprolol, alprenolol, Disminucin del metabolismo
espironolactona, hidralazina heptico presistmico por aumento
del flujo sanguneo esplcnico.
Vitaminas hidrosolubles, clorotiazida Aumento de la absorcin activa por
e hidroclorotiazida. retraso del vaciado gstrico (fco llega
al transportador escalonadamente)
Carbamazepina, nitrofurantona Aumento de la disolucin al aumentar
las secreciones grastrointestinales y
enlentecen el trnsito

Los antiinflamatorios ,al tratarse de frmacos irritantes de la mucosa


gstrica, deben administrarse siempre en presencia de alimentos a pesar de
que su BD en velocidad pueda verse disminuda.
FORMAS ORALES SLIDAS
Presentan una mayor estabilidad qumica
debido a la ausencia de agua.
Evitan posibles problemas de
incompatibilidad entre principios activos,
enmascaran sabores desagradables y se
puede regular la liberacin de los principios
activos.
TIPOS DE FORMAS ORALES
SLIDAS
1. Comprimidos: obtenidos por compresin mecnica
del granulado.
Ventajas: bajo coste, precisin en la dosificacin y
prolongado periodo de validez.
Desventajas: Limitado uso en pacientes que no pueden
deglutir, problemas de biodisponibilidad.
2. Cpsulas: Cubierta gelatinosa en cuyo interior se
encuentra dosificado el fco.
Ventajas: buena estabilidad y biodisponibilidad, fcil
elaboracin.
Desventajas: Mayor coste que los comprimidos,
limitaciones de contenido, no pueden fraccionarse ni
ser utilizadas por pacientes con problemas de deglucin.
TIPOS DE FORMAS ORALES
SLIDAS
3. Forma Farmacutica de liberacin modificada (FFLM): son
aqullas en las que la velocidad y el lugar de liberacin de la
sustancia o sustancias activas es diferente del de la forma
farmacutica de liberacin convencional, administrada por la
misma va.
Ventajas:
Mejores pautas posolgicas
Mejor perfil farmacocintico
Reduccin de efectos adversos.
Desventajas:
No se pueden fraccionar.
No aptas para pacientes con problemas de deglucin.
Peor control en situaciones de sobredosis o reacciones
adversas.
TIPOS DE FORMAS ORALES
SLIDAS
4. Otras formas orales slidas:
Polvos: Cada dosis se administra previa preparacin de
una solucin extempornea en agua u otra bebida.
Dosis unitarias (bolsas y papelillos).
Granulados: Agregados de partculas de polvos que
incluyen principios activos, azucares y coadyuvantes. Se
puede administrar esta ff o puede servir como
intermedio para la obtencin de comprimidos o relleno
de cpsulas.
Sellos: Son cpsulas con un receptculo de almidn.
Prcticamente, han sido desplazados por las cpsulas
duras.
Liofilizados: Son formas muy porosas e hidrfilas y
fcilmente dispersables en agua.
Ff: Forma farmacutica.
Comprimidos
Preparaciones slidas, cada uno de los cuales contiene una
unidad de dosificacin de uno o ms principios activos. Se
obtienen por compresin de un volumen constante de
partculas y estn destinados a la administracin por va oral.
1. Normales: ranurados o no.
2. Efervecentes: mayor velocidad de absorcin.
3. Masticables: para pacientes con dificultad para deglutir.
4. Bucales: accin local (infecciones bucofargeas)
5. Sublinguales: pequeo tamao, absorcin rpida, ausencia de
efecto de primer paso.
6. Grageas: comprimidos con cubierta de azcar. 6-7 No deben ser
7. Recubrimiento pelicular: membrana de polmero fraccionados:
prdida de
que puede ser Gastrorresistente estabilidad y/o
(absorcin intestinal) biodisponibilidad
Cpsulas
Tipos:

Cpsulas duras: relleno slido o semislido. Formadas por dos valvas


que encajan una dentro de otra.

Buena biodisponibilidad y estabilidad Fcil elaboracin

-Cpsulas blandas: relleno lquido (soluciones oleosas de vitaminas


liposolubles, hormonas). Formadas por una sola pieza.

Gran exactitud de dosis Protege al principio activo de la hidrlisis u


oxidacin.
Formas Farmacuticas de liberacin
modificada (FFLM)
Tipos de sistema de Caractersticas Ejemplos
FFLM principales
Sistema de liberacin *Disolucin rpida del *Efferalgan Odis
acelerada frmaco sin necesidad de (comprimidos
administracin de budispersables de
lquidos. paracetamol)
*No se prolonga el efecto *Zofran Zydis
teraputico. (ondansetron)
Sistema de liberacin *Retardadas: diseadas Omepraqzol 20 mg
diferida. para salvar el pH gstrico Belmac EFG (capsula
o para evitar gastrorresistente)
gastrolesividad del Moxatag(amoxicilina
frmaco. No prolonga el PULSYS)
efecto teraputico.
*Pulstiles: liberacin
secuencial del
medicamento.
Tabla 3. NUEVAS FORMAS FARMACUTICAS DE LIBERACIN MODIFICADA: REVISIN Y RELEVANCIA ParederoDomnguez JM. Servicio de
Farmacia de la Gerencia de Atencin Primaria de Guadalajara.
Formas Farmacuticas de liberacin
modificada (FFLM)
Tipos de sistema de Caractersticas Ejemplos
FFLM principales
Sistema de liberacin *Diseados para *Adalat
prolongada prolongar la Oros(nifedipino)
concentracin *MST Continuos
plasmtica (Cp) del (morfina)
frmaco o para mejorar *Omnic
las caractersticas OCAS(tamsulosina)
farmacocinticas del
medicamento.
Sistemas flotantes y *Diseados para MadoparRetard
bioadhesivos aumentar el perido de (levodopa +
residencia gstrico. benserazida)

Tabla 3. NUEVAS FORMAS FARMACUTICAS DE LIBERACIN MODIFICADA: REVISIN Y RELEVANCIA ParederoDomnguez JM.
Servicio de Farmacia de la Gerencia de Atencin Primaria de Guadalajara.
Formas de liberacin acelerada
Formas slidas que se disuelven instantneamente en la
cavidad bucal sin necesidad de administracin de
lquidos.
Ejemplo de estos sistemas son los comprimidos/tabletas
liofilizadas.
Diferentes sistemas en funcin del mecanismo de
liberacin, como los comprimidos de disgregacin
rpida en contacto con la saliva (Odis) o los liotabs
bucodispersables (tipo Zydis, Flas o Velotab).
Ej: Feldene FLAS 20 mg (Piroxicam, antiinflamatorio)
VENTAJAS:
mayor facilidad de la administracin.
Formas de liberacin diferida o
retardada
El medicamento es liberado en un momento distinto al de la
administracin, pero no se prolonga el efecto teraputico.

Son formas con cubierta entrica o resistente al pH, en las que el


principio activo es liberado en un lugar concreto del intestino
delgado, pasando por el estmago sin degradarse.

tiles para la administracin de farmacos que se inactivan o que


daan la mucosa digestiva.
Ejemplo: Omeprazol 20mg Belmac EFG

VENTAJAS
Permite administrar por va oral frmacos que seran inactivados por
jugos gstricos (omeprazol, pantoprazol) o bien minimizar los efectos
derivados de su gastro-lesividad por contacto (piroxicam, diclofenaco,
warfarina).
Formas de liberacin prolongada
Formas de accin sostenida o continuada: El principio
activo se libera a una velocidad constante con el objeto
de que se reduzcan las fluctuaciones de los niveles
plasmticos.
Podemos encontrar sistemas osmticos (OROS), con
membrana microporosa, matrices hidroflicas o
lipoflicas (ejemplo: comprimidos matriciales de
tamsulosina OCAS).
Ej. Adalat OROS (nifedipino) para
tratamiento de angina estable y crnica.
Formas de liberacin prolongada
VENTAJAS
Mejora el cumplimiento posolgico Reduccin de
las fluctuaciones en las concentraciones plasmticas y
de la dosis total diaria: reduccin de las reacciones
adversas.
Control del lugar de liberacin del medicamento en el
tracto gastrointestinal.
FORMAS ORALES LQUIDAS
Los lquidos para administracin oral son habitualmente
soluciones, emulsiones o suspensiones que contienen uno o
ms principios activos disueltos en un vehculo apropiado.
Las ff lquidas para administracin oral ms usuales son:
Jarabe: solucin acuosa edulcorada.
Elixir: solucin hidroalcohlica edulcorada.
Suspensin y suspensin extempornea (se prepara en el
momento de ser administrada): administracin de principios
activos poco solubles en agua .
Emulsiones fluidas (principios activos liposolubles: vitaminas
liposolubles)
Tisanas: baja concentracin de principios activos
FORMAS ORALES LQUIDAS
Ventajas:
Liberan rpidamente el principio activo: alta BD
en velocidad.
Dosificacin fcil y cmoda (cucharadas, gotas)
Resultan de eleccin particularmente en nios.
Inconvenientes:
Mayor contaminacin microbiolgica (adicin
de conservantes).
Menor estabilidad del principio activo.
Vas de administracin Sublingual
La mucosa sublingual est muy vascularizada: rpida
velocidad de absorcin.
Ausencia de efecto de primer paso.
FF: comprimidos y aerosoles.
Comprimidos: redondeado, elptico o biconvexo, sin
ngulos y lo ms pequeo posible para minimizar la
secrecin de saliva (y la deglucin).
Aerosoles: pulsar del spray con el dedo ndice,
dirigiendo el chorro a la regin sublingual. Cerrar la
boca y permanecer unos segundos sin deglutir (sin
tragar) para facilitar la absorcin del medicamento.
Vas de administracin Sublingual
Medicamentos:
Nitratos anginosos: tratamientos crisis angina de
pecho.
Antagonista Ca: tratamiento de crisis hipertensivas.
Opiceos: dolor intenso.
Benzodiacepinas: ataque de ansiedad.
Vas de administracin Rectal
Absorcin ms lenta que la gastrointestinal
Formas farmacuticas:
Supositorios: ff slida, forma cnica u ovoide, que
al fundirse en el recto libera los medicamentos que
contiene.
Enemas: ff lquidas, de absorcin colnica y
elevada biodisponibilidad en velocidad (farmacos
lipfilos)
Tres tipos de acciones:
Mecnica: efecto laxante.
Tpica localizada: antihemorroidales.
Sistmica: antitrmicos.
Vas de administracin Rectal
Supositorios: tienen efecto de primer paso parcial
(venas hemorroidales superiores). Baja BD en velocidad,
ff segura.
Utilidad:
Pacientes con vmitos, inconscientes o con dificultad
para deglutir (especialmente tiles en nios).
Medicamentos que irritan o son destruidos por la
mucosa gstrica.
Intolerancia por olor o sabor.
Medicamentos de accin local.
Medicamentos con marcado
metabolismo heptico.
Vas de administracin Rectal
Accin tpica localizada: antihemorroidales.

Accin Mecnica: efecto laxante.

Accin Sistmica: antitusivo.


Vas de administracin Rectal
Enemas: elevada BD en velocidad.
Usos:
Laxantes-evacuantes. Ejemplo: Enema
Casen.
Medicamentos:
Accin local: tratamiento de enfermedad de
Crohn (mesalazina)
Absorcin colnica: tratamiento de estatus
epilepticus en nios (microenemas de
diazepam)
Vas de administracin Vaginal
Administracin de medicamentos con efecto
a nivel local o sistmico.
La biodisponibilidad depende: espesor del epitelio vaginal,
composicin del fluido y pH.
Formas farmacuticas:
Soluciones
Comprimidos
vulos (supositorios vaginales)
Gel
Espumas
Anillos vaginales (anticonceptivo hormonal).
Vas de administracin Vaginal
Medicamentos:
Antibiticos
Antifngicos Principal utilidad en el tratamiento de
infecciones y/o inflamaciones vaginales
Antiinflamatorios
Anticonceptivos
Lubricantes
Vas de administracin Parenteral
Inyectables: disoluciones, emulsiones o suspensiones estriles y
apirgenas.
Vas de administracin Parenteral
Inyectables: disoluciones, emulsiones o
suspensiones estriles y apirgenas.
Utilidad:
1. Casos de urgencia.
2. Principios activos no se absorben por la
mucosa gastrointestinal.
3. El principio activo no es degradado o
inactivado a nivel gastrointestinal (Ej:
insulina).
4. Efecto de primer paso es muy elevado y
no permite alcanzar niveles teraputicos
adecuados.
Vas de administracin Parenteral
Inyectables
Requerimientos:
Limpidez: ausencia de partculas en suspensin detectables
mediante controles pticos.
Neutralidad: el pH del organismo humano oscila 7,3-7,4, es
recomendable regular los preparados alrededor de este
valor.
Isotona: es isotnico con la sangre si al ponerla en
contacto con eritrocitos no experimentan alteracin.
Obligatorio en administracin en LCR.
Estril: ausencia de microorganismos (formas vegetativas y
de resistencia). Obligatorio para todos los inyectables.
Apirgena: ausencia de sustancia que provoque un proceso
febril. Obligatorio en inyectables.
Vas de administracin Intravascular
No hay fase de absorcin. 100% de
biodisponibilidad y mnima variabilidad
interindividual
a. Intraarterial: el medicamento se inyecta
directamente en una arteria que irriga un rgano o
un sector del organismo.
Utilidad:
Contrastes en radiologa
Citostticos dirigidos a rganos determinados.
b. Intracardaca: nicamente en caso de emergencia.
Ej: adrenalina al 0,1% en caso de un paro cardaco.
Vas de administracin Intravascular
c. Intravenosa: va de urgencia, ofrece una respuesta:
Rpida
Intensa
Sistmica
Administracin en forma de bolus o perfusin. Lugar
de administracin: antebrazo, mueca o va central
(tratamientos largos).
Administracin de soluciones acuosas. Excepciones:
Emulsiones lipdicas para nutricin parenteral.
Vitamina K (solucin oleosa)
Anfotericina B (liposomas).
Ciclosporina (solucin oleosa, emulsin lipdica)
Vas de administracin Extravascular
1. Intradrmica: va de absorcin lenta.
Utilidad: anestesia local, vacunas, pruebas
de sensibilizacin o alergia.
Vas de administracin Extravascular
2. Intraperitoneal: va de absorcin ultrarrpida. Tto
antibitico (peritonitis), antineoplsicos.
3. Intratecal, epidural: para farmacos que deban acceder
al SNC. Los inyectables deben ser isotnicos. Fcos:
anestsicos, opiceos, antibiticos y citostticos.
Vas de administracin Extravascular
4. Intramuscular: es una va de administracin muy
rpida (soluciones acuosas y ms lenta en las oleosas).
Lugares de inyeccin: deltoides, glteos y vasto lateral
de la pierna.
La velocidad de absorcin depende del riego
sanguneo en el lugar de inyeccin y de las
caractersticas fsico-qumicas del preparado.
Administracin de farmacos que por su escasa
biodisponibilidad o por causar irritacin, no se pueden
administrar por otras vas.
Ejemplos : Penicilina, testosterona.
Vas de administracin Extravascular
4. Intramuscular.
Favorece su absorcin:
Zona bien irrigada (deltoides>vasto>glteos)
Masaje en la zona de inyeccin: favorece la
extensin del depsito.
Adicin de hialuronidasas: favorecen la penetracin.
Adicin de vasodilatadores (metacolina).
Disminuye la absorcin:
Formacin soluciones viscosizadas, oleosas
(preparados depot)
Adicin de vasoconstrictores (adrenalina)
Vas de administracin Extravascular
4. Intramuscular.
Precauciones:
Se pueden lesionar vasos y nervios. Pueden aparecer
parlisis del nervio citico (administracin en glteo),
hematomas, endurecimientos, infecciones, shock
anafilctico.
Contraindicada su utilizacin en pacientes
anticoagulados ya que puede ocasionar hematomas
importantes y en los casos de insuficiencia circulatoria
(cuando se pretenda una actuacin de urgencia).
Vas de administracin Extravascular
5. Subcutnea: Parecida a la va I.M. slo que absorcin
ms lenta y menor volumen de inyectable.
Al igual que en la administracin I.M. el flujo sanguneo
y las caractersticas fsico-qumicas de frmaco
determinarn la velocidad del absorcin.
Se puede usar en pacientes anticoagulados
Ejemplos: insulina, heparina de bajo peso molecular.
Vas de administracin Extravascular
5. Subcutnea:
Implantes: ff slidas y estriles de material
biocompatible, atxico y no carcinognico que liberan
el principio activo a velocidad constante
(NORPLANT, SYNCRO-MATE-B,CUMPUDOSE).
Medicamentos: Anticonceptivos hormonales
(levonorgestrel). Anlogos de LHRH (tratamiento de
cncer de prstata andrgeno dependiente)
Antagonistas de opiceos Aversivos del alcohol.
Antineoplsicos
Vas de administracin Extravascular
5. Intraarticular: administracin en el seno del lquido
sinovial.
Utilidad:
Artritis cristalina, infecciosa o inflamatoria.
Osteoartritis
Sinovitis traumtica
Drenaje
Adinistracin antiinflamatorios, anestsicos,
antibiticos, analgsicos o radiofrmacos.
Ejemplos: Infiltracin con corticoides (acetnido de
triamcinolona) en artritis reumatoide.
VIA DE ADMINISTRACIN DE
LOS MEDICAMENTOS:
Vas de administracin Inhalatoria
Caractersticas:
Gran superficie, alta permeabilidad al agua, gases y
sustancias lipfilas.
Las clulas alveolares poseen actividad metablica
(metabolismo presistmico). Utilidad:
Accin local: tratamiento de asma, EPOC.
Accin sistmica: anestsicos generales. Formas
farmacuticas:
Aerosoles
Gases: oxgeno medicinal.
Gases y lquidos voltiles:
anestsicos generales.
Polvo seco
Vas de administracin Inhalatoria
Aerosoles: partculas de pequeo tamao suspendidas en un
gas inherte a presin.
Medicamentos administrados con aerosoles:
Inhibidores de la degranulacin: cromoglicato
Corticosteroides: budesonida
Agonistas -adrenrgicos: salbutamol.
Anticolinrgicos: ipratropio.
Mucolticos.
Dornasa alfa: tto fibrosis qustica.

La penetracin de las partculas depende de su


tamao: 2-10 m: regin traqueobronquial
0,5-2 m: zona respiratoria < 0,5 m:
eliminados con el aire espirado.
Vas de administracin Inhalatoria
Cmaras o tubos espaciadores. Se recomienda su uso
porque:
Facilita la coordinacin pulsacin/inhalacin: llega una
mayor fraccin de medicamento al pulmn (importante
en nios y pacientes asmticos).
Facilita la evaporacin completa del gas propulsor y
disminuye la posibilidad de depsito de las partculas:
menos efectos adversos.
Ej: Reduce el riesgo de afona y candidiasis tras
administracin de dosis altas de glucocorticoides por
va inhalatoria.
Vas de administracin Inhalatoria
Gases y lquidos voltiles
Utilidad: mantenimiento de la anestesia general.
Medicamentos:
Gases: xido nitroso.
Lquidos voltiles: halotano (Fluothane), isofuorano.
Al aumentar la lipofilia aumenta la potencia (atraviesa
con mayor facilidad la barrera hematoenceflica).
VIA DE ADMINISTRACIN DE LOS
MEDICAMENTOS:
INHALACIN NASAL: El medicamento se
administra directamente al interior de la nariz.
Vas de administracin Nasal
Accin sistmica: Es una va de administracin
alternativa a la parenteral en aquellos fcos cuya admon
oral no es posible (pptidos).
Ej:Calcitonina, desmopresina, oxitocina, agonistas de la
GnRH.
Accin local: vasoconstrictores (descongestin nasal,
antialrgicos, antiinfecciosos.
Vas de administracin Oftlmica
Absorcin rpida, accin local.
El frmaco debe presentar cierta lipofilia pero con un
mnimo de hidrosolubilidad para que pueda difundir.
Formas de dosificacin:
Gotas: colirios.
Pomadas: prolongan el tiempo de contacto.
Sistemas de cesin modificada: lentes de contacto,
implantes teraputicos (Ocusert)
Frmacos: antiinflamatorios, antihistamnicos,
antiinfecciosos, tratamientos glaucoma.
Las formas farmacuticas de administracin
oftlmica deben ser estriles.
Vas de administracin tica
Las gotas ticas son preparados lquidos destinados a
ser aplicados en el conducto auditivo externo para
ejercer una accin local.
Utilidades:
Tratamiento de infecciones
Administracin de antiinflamatorios
Para limpieza del conducto auditivo externo.
Precauciones:
Contraindicado en pacientes con la membrana
timpnica perforada.
Es importante atemperar las gotas previas a su
administracin.
Vas de administracin Drmica
Preparados con accin local para aplicar sobre la piel
(epidermis/dermis) o mucosas.
Formas farmacuticas:
Pomadas: una sola fase+ principio activo
(slido/lquido)
Cremas : fase oleosa + fase acuosa
Geles: lquidos gelificados. Pastas: elevada
consistencia.
Los preparados farmacolgicos que se aplican
directamente sobre la piel estn formados por:
Frmaco o principio activo
Vehculo o base
Productos secundarios como conservantes,
aromatizantes y colorantes.
Vas de administracin Drmica
Debe evitarse la absorcin trasncutnea del principio
activo y excipientes (reaccines adversas)
Utilidad: principalmente en dermatologa, tambin
administracin de antiinflamatorios, antihistamnicos,
anestsicos locales.
Vas de administracin Transdrmica
Absorcin percutnea :
Difusin del principio activo hasta la superficie cutnea.
Penetracin en la capa crnea.
Incorporacin a la microcirculacin drmica
Forma farmacutica:
Parches transdrmicos.
Parches transdrmicos: aporte percutneo de principios activos
a una velocidad programada o durante un tiempo establecido para
su accin sistmica.
Frmacos que puede administrarse por esta va:
Bajo peso molecular
Lipofilia intermedia
Elevada potencia
Semivida de eliminacin corta
Ventajas:
Mejora el cumplimiento de la prescripcin
Farmacos con vida media corta: reduccin de la dosis y
reduccin de reacciones adversas y concentracin plasmtica
constante.
Vas de administracin Transdrmica

1. Opiceos: dolor crnico


2. Estrgenos: Terapia hormonal sustitutiva.
3. Nicotina: deshabituacin tabquica
4. Nitratos: profilaxis angina de pecho
5. Clonidina: tratamiento en hipertensin.
6. Escopolamina: tratamiento de cinetosis.
7. Anticonceptivos hormonales.
8. Rivastigmina: tratamiento de Alzheimer.
9. Rotigotina: tratamiento de Parkinson .
PREPARADOS FARMACUTICOS
QUE DEBEN SER ESTRILES:
1. Inyectables.
2. Colirios.
3. Pomadas oftlmicas.
4. Soluciones para irrigacin (lavados
vesicales).
5. Implantes
Preparado estril: ausencia de toda forma de
vida (microorganismos, tanto formas
vegetativas como de resistencia).
FORMAS FARMACUTICAS QUE NO DEBEN
SER FRACCIONADOS, TRITURADOS O
MACHACADOS.

1.- Formas farmacuticas de liberacin controlada


2.- Formas farmacuticas de cubierta entrica
3.- Comprimidos sublinguales
4.- Comprimidos efervescentes
5.- Grageas
6.- Cpsulas
7.-Frmacos de estrecho margen teraputico
8.- Medicamentos con actividad carcinognica o
teratognica .
Vas de administracin que no tienen
efecto de primer paso:
1. Intravenosa
2. Intramuscular
3. Subcutnea 4
4. Sublingual
5. Transdrmica (o percutnea)
FRMACOS CON UN ELEVADO EFECTO DE
PRIMER PASO.
Antidepresivos tricclicos
-bloqueantes
Nitratos anginosos
Sumatriptn
2. Origen de los medicamentos.
Los remedios curativos son tan antiguos
como la propia humanidad. Hasta finales
del siglo XIX todos los medicamentos
procedan de la naturaleza.
Con el desarrollo de la Qumica
Orgnica, se fueron separando de las
drogas conocidas hasta entonces, las
sustancias qumicas contenidas en ellas y
que eran las responsables de su accin,
naciendo as el concepto de principio
activo.
Una vez conocida su estructura qumica,
se trat de imitarla mediante sntesis. De
este modo se generaba la moderna
Farmacologa.
El galenismo es el aparato doctrinal
ms extendido en la medicina
medieval.
EL INTRIGANTE PARACELSO.

Considerado como uno de los grandes mdicos de la antigedad, padre de


la qumica medicinal por sus curaciones a travs de los minerales, astrlogo
en una manera muy distinta a lo que concebimos como astrologa hoy en
da, es visto tambin como uno de los ms grandes alquimistas de la
historia. Se sabe que gracias a estos conocimientos alqumicos realiz
curaciones prcticamente milagrosas, comprobadas histricamente (cur
lepra a enfermos desahuciados, etc.), y es por eso que se habla de
una medicina mgica.
Origen de los medicamentos.

PRODUCTOS NATURALES: Su estudio surge a raz de alguna


observacin de la medicina popular sobre todo de las plantas
denominadas medicinales. Reino vegetal, animal y mineral.

PRODUCTOS DE SEMISNTESIS: En algunos casos, las


molculas obtenidas de las plantas medicinales son susceptibles
de ser modificadas con diversos fines: modificar sus
propiedades fsico-qumicas, intensificar la actividad, obtener
una especificidad de actuacin superior, etc.

PRODUCTOS DE SNTESIS QUMICA: En los laboratorios.


3. Fases de investigacin.
Un requisito necesario para el desarrollo
de un frmaco es el estudio de la
enfermedad.
Una vez identificada una posible diana
molecular, se trata de encontrar un
compuesto capaz de modificar
su actividad.
Ejemplo: bloquear un R que trasmite
dolor.
Para ello se criban de forma
automatizada miles de compuestos
mediante ensayos robotizados.
Tras la identificacin exitosa de un
compuesto siguen
los estudios pre-clnicos

T2: TIPOS DE ENSAYOS CLNICOS.


Fase de investigacin
Los estudios pre-clnicos:
(Fase 0)
-Se realizan in vitro y en animales de experimentacin. Pretenden evaluar su
actividad biolgica.
-Considerando muchos parmetros: rango de dosis, absorcin, estabilidad,
distribucin, metabolismo, secrecin, niveles plasmticos, etc.
-Adems se realizan estudios de toxicidad aguda y crnica, y se determina el
posible efecto en la reproduccin y la progenie.
-Estos estudios requieren unos 3 o 4 aos.
-Slo 1 de 1.000 compuestos pasa a la siguiente etapa: los ensayos clnicos
Fases de investigacin.
ENSAYOS CLNICOS:

-Se necesita la aprobacin de la EMA (Europa) o FDA


(EEUU).
-Se dividen en tres fases:
-Fase I: Se valida su seguridad y eficacia y se determina su
mejor ruta de administracin y la existencia de efecto
adversos en voluntarios sanos. Requieren 1 o 2 aos. Slo 1
de cada 3 compuestos pasa a la siguiente etapa.
-Fase II: Establece la eficacia real del frmaco en pacientes,
se define la dosis mnima efectiva y la dosis mxima tolerada,
y se monitorizan posibles efectos secundarios. 1/3 de las
molculas no supera esta fase. Los 2/3 restantes entran en la
siguiente fase.
-Fase III: Determina la eficacia en un amplio nmero de
pacientes, lo que implica ensayos multicntricos, de larga
duracin. Requieren de 2 a 4 aos y permiten la aprobacin
de 2 de cada 3 frmacos.
Fases de investigacin
Tras una evaluacin minuciosa de los resultados, la EMA
o FDA dictaminan si el frmaco es apto para su
comercializacin.
Durante los 5 aos siguientes
a la comercializacin de un P.A.
nuevo, los medicamentos se
consideran como NOVEDAD
TERAPUTICA.

Fase IV: Farmacovigilancia post-comercializacin. Se estudian sus


efectos a largo plazo y la posible aparicin de nuevos efectos
secundarios. Dura toda la vida del medicamento.
Fases de investigacin.
Ejemplo de frmacos retirados post-
comercializacin:

Efectos secundarios: puede conducir a


un agravamiento de la psoriasis y
sntomas de la inflamacin.

Efectos secundarios:(desrdenes psiquitricos y de circulacin)


Recomendado en: el tratamiento de los sofocos asociados con la
menopausia en las mujeres, son mayores que sus beneficios y, por tanto,
recomend que el medicamento debe ser retirado del mercado.
Fases de investigacin.
4. Denominacin de los frmacos.
1.Denominacin qumica:
N-acetil-para-aminofenol

2.Denominacin comercial. Nombre


registrado:
Efferalgan
3.Denominacin Comn Internacional (DCI)
o International Propietary Name (INN) en ingls:
Paracetamol
4.Denominacin Oficial Espaola (DOE):
Paracetamol
Denominacin de los frmacos.

La DCI la crea la empresa que ha producido el


frmaco de acuerdo con la OMS.
Este nombre no se da por casualidad, debe estar
construido siguiendo unas reglas que pongan en
evidencia alguna peculiaridad de la estructura qumica
del frmaco y, con frecuencia, actividad farmacolgica.
EJEMPLOS:
Derivados del c. Arilpropinico: Ibuprofeno,
naproxeno, ketoprofeno..
Derivados del c. Arilactico: Diclofenaco, Ketorolaco..
Denominacin de los frmacos.
La DOE es la versin Espaola del DCI, cada pas tiene la
suya.
(DCIT: Denominacin Comn Italiana, BAN: British adopted
name, USAN: United States adopted name).

Es el nombre de la sustancia o principio activo que contiene


el medicamento.

Aparece en el envase y en el prospecto debajo del nombre


comercial.
Denominacin de los frmacos.
Ventajas de utilizacin DOE/DCI:
-Aporta un lenguaje comn, claro e internacional.
-Menor confusin y errores de medicacin como duplicidades,
etc.
-Promueve el uso de EFG (ms baratas y de la misma calidad que
el original)
-Disminuye el coste de los medicamentos lo que mejora la
eficiencia y mantiene la calidad de la prestacin farmacutica del
sistema pblico de salud.
-Facilita la comunicacin entre sanitarios, cuidadores y pacientes.

Limitaciones de utilizacin DOE/DCI:


-Pacientes alrgicos o intolerantes a ciertos
excipientes como sacarosa, alcohol, sodio, potasio.
Denominacin de los frmacos.
Artculo 86.4 de la Ley 29/2006 de 26 de julio, de
garantas y uso racional de los medicamentos y productos
sanitarios:
a) Los medicamentos biolgicos (insulinas, hemoderivados,
vacunas, medicamentos biotecnolgicos).
b) Los medicamentos que contengan alguno de los principios
activos considerados de estrecho margen teraputico
incluidos en el anexo I, excepto cuando se administren por va
intravenosa.
c) Los medicamentos que contengan principios activos sujetos
a especial control mdico o aquellos que requieran medidas
especficas de seguimiento por motivos de seguridad . Anexo II.
d) Los medicamentos para el aparato respiratorio
administrados por va inhalatoria.
Denominacin de los frmacos.

Es igual una marca que un genrico?

Hace el mismo efecto el Valium que el


Diazepam?
Denominacin de los farmacos

Medicamento genrico: Tiene misma


composicin cualitativa y cuantitativa y la
misma forma farmacutica que el
medicamento original y cuya
bioequivalencia con el medicamento de
referencia se ha demostrado mediante
estudios de biodisponibilidad.
Es igual una marca que un
genrico?
Hace el mismo efecto el Valium
que el Diazepam?
Denominacin de los frmacos.
Denominacin de los frmacos
Denominacin de los frmacos

CLASIFICACIN ATC:
El cdigo ATC o Sistema de Clasificacin
Anatmica, Teraputica, Qumica (ATC: Anatomical,
Therapeutic, Chemical classification system) es un
ndice de sustancias farmacolgicas y medicamentos,
organizados segn grupos teraputicos. Este sistema
fue instituido por la OMS y ha sido adoptado en
Europa. El cdigo recoge el sistema u rgano sobre
el que acta, el efecto farmacolgico, las
indicaciones teraputicas y la estructura qumica del
frmaco.
Denominacin de los frmacos
Est estructurado en 5 niveles: 1. Nivel (anatmico): rgano o
sistema en el cual acta el frmaco.
EXISTEN 14 GRUPOS ANATMICOS
Denominacin de los frmacos
2.- Nivel: Subgrupo teraputico, identificado por un
nmero de dos cifras.
3.- Nivel: Subgrupo teraputico o farmacolgico,
identificado por una letra del alfabeto.
4.- Nivel: Subgrupo teraputico, farmacolgico o
qumico, identificado por una letra del alfabeto.
5.- Nivel: Nombre del principio activo o de la asociacin
farmacolgica, identificado por un nmero de dos cifras.
Denominacin de los frmacos
Ejemplo: Diazepam, es
reconocido con el cdigo
N05BA01

Se obtiene de la siguiente manera:


5. Informacin de medicamentos.
Ficha Tcnica o Resumen de las Caractersticas del Producto. Es el
documento aprobado por la Agencia Espaola de Medicamentos y
Productos Sanitarios (AEMPS), donde se reflejan las condiciones de
uso autorizadas para el medicamento y recoge la informacin
cientfica esencial para los profesionales sanitarios.
Material de Acondicionamiento. Constituye una de los
elementos esenciales de la informacin del medicamento, pues debe
garantizar la identificacin inequvoca del medicamento, as como
proporcionar la informacin necesaria para su correcta administracin
y uso. Consta de:
- Acondicionamiento primario: informacin del blister o
etiqueta o informacin serigrafiada en el envase en contacto con la
forma farmacutica.
- - Acondicionamiento secundario: informacin incluida en el
embalaje exterior. - Prospecto para el paciente: informacin del
medicamento.
5. Informacin de medicamentos.