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Ricardo Brage e Isabel Trapero - Farmacologa Leccin 30

2. FARMACODINAMIA

Todos los antiarrtmicos actan alterando el flujo de iones


en los tejidos excitables del miocardio.
Los tres iones de mayor importancia son Na+, Ca++ y K+.
Los antiarrtmicos se clasifican por su capacidad para
bloquear directa o indirectamente el flujo de uno o mas de
estos iones.

Farmacologa
Curso 2009-2010
Ricardo Brage Serrano
Isabel Trapero Gimeno
Ricardo Brage e Isabel Trapero - Farmacologa Leccin 30

3. CLASIFICACIN (VAUGHAN WILLIAMS)

Segn los efectos electrofisiolgicos sobre el potencial de accin:

Clase I: bloquean canal de Na


Clase II: bloqueantes B-adrenrgicos
Clase III: bloqueantes canales de K+
Clase IV: antagonistas de Ca
Otros frmacos antiarrtmicos
Digoxina
Adenosina
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CLASIFICACIN DE VAUGHAN-WILLIAMS

2
- CLASE I: bloqueantes de los canales de Na+

0 3

- IA: QUINIDINA, PROCAINAMIDA,


- IB: LIDOCAINA
4
- IC: FLECAINIDA, PROPAFENONA

-CLASE II: bloqueantes de los receptores -adrenrgicos

PROPRANOLOL, ATENOLOL, METOPROLOL, BISOPROLOL

- CLASE III: bloqueantes de los canales de K+


AMIODARONA, SOTALOL, DOFETILIDE

- CLASE IV: bloqueantes de los canales de Ca+2 tipo L


VERAPAMIL, DILTIAZEM
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Clase I
Bloqueantes del canal del sodio
Ia Diferencias en su potencia para bloquear el
Quinidina canal del sodio y sus efectos sobre la
Ib
repolarizacin (duracin potencial accin)
Lidocana
Ic
Flecainida
Propafenona
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1 1 1
2 2 2

0 0 0
3 3 3

4 4 4

Clase Ia Clase Ib Clase Ic


Quinidina
Potencia moderada-alta Lidocaina Flecainida
velocidad de conduccin Potencia baja Aceleran la Potencia alta
intraventricular repolarizacin Acortan
velocidad de conduccin
Bloquean canal del K+ DPA intraventricular
Prolongan la repolarizacin Pocos efectos sobre la repolarizacin
Prolongan DPA
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3.2. Clase II
Antagonistas -adrenrgicos
INCISO:

MDULA SUPRARRENAL
Funcin: segregar catecolaminas (A,NA).
Catecolaminas actan sobre los receptores alfa y
beta adrenrgicos de la membrana celular:
Noradrenalina: alfa y beta 1
Adrenalina: beta 2
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INCISO:

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Antagonistas -adrenrgicos: PROPRANOLOL

Reducen la frecuencia cardaca (tanto ms cuanto mayor es el tono simptico)

Enlentecen la fase 4 (incrementada por catecolaminas o por beta-estimulantes).


Impedir la taquicardizacin producida por el ejercicio o el estrs
Retrasan la velocidad de conduccin

Disminuye la contractilidad del miocardio

DISMINUYE EL TRABAJO CARDACO Y EL CONSUMO


DE O2: BENEFICIOSO EN INSUFICENCIAS CORONARIAS

Disminuyen la mortalidad de los pacientes postinfarto


Farmacologa
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3.3. Clase III

Amiodarona (Trangorex)
Sotalol

Bloquean canal del K+: impiden la salida de K


1
Prolongan la repolarizacin 2
Prolongan DPA ( QT)
0
3

4
OTRAS ACCIONES
Amiodarona: bloquea los canales de sodio y de calcio
Sotalol: bloquea receptores beta.
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Amiodarona (Trangorex)

Antiarrtmico de amplio espectro:


EFECTIVO EN LA MAYORA DE ARRITMIAS
VENTRICULARES Y SUPRAVENTRICULARES

Carece de efecto inotrpico negativo

Cintica compleja:
acumulacin tisular (por su elevada liposolubilidad)
vida media de eliminacin muy prolongada
Farmacologa
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RAM Interacciones
En tratamientos crnicos
Son muy frecuentes y por su
producen muchos efectos
prolongada semivida persisten
indeseables:
semanas despus de suspender el
tratamiento
Hipotensin (iv)
Bradicardia metabolismo: digoxina,
Bloqueo AV diltiacem y anticoagulantes
Digestivas orales
Neurolgicas
Alteraciones tiroideas Riesgo de arritmias con otros
Fibrosis pulmonar frmacos que tambin pueden
Fotosensibilidad prolongar la DPA Farmacologa
Depsitos corneales Curso 2009-2010
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3.4. Clase IV

Antagonistas del Calcio

Bloquean canales L de calcio en nodos sinusal y


auriculo-ventricular.
Reduccin de la frecuencia cardaca
Retrasan la conduccin AV

Verapamilo, diltiazem

Farmacologa
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Otros antiarrtmicos

ADENOSINA

Interaccin con receptores A1: HIPERPOLARIZACIN

la velocidad de ascenso del potencial accin y la conduccin del


Nodo AV

RAM: Bloqueo Nodo AV

Se administra en bolo IV rpido para suprimir las taquicardias


supraventriculares
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4. PRECAUCIONES GENERALES

RAM cardiovasculares

Supervisin meticulosa del tratamiento


Control clnico
Nivel plasmtico
Paciente de riesgo

RAM significativas
en un 30% de los pacientes y suelen requerir la interrupcin
Farmacologa
del tratamiento Curso 2009-2010
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Isabel Trapero Gimeno
Ricardo Brage e Isabel Trapero - Farmacologa Leccin 30

RAM cardiovasculares
Insuficiencia cardaca
en presencia alteracin de la funcin del ventrculo izquierdo
Clases I (Ia y Ic), II y IV

Hipotensin arterial:
por administracin intravenosa a ritmo rpido.

Proarritmia
Farmacologa
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Proarritmia
Manifestacin de un nuevo caso de arritmia o el empeoramiento de un
caso ya establecido despus de introducir el frmaco antiarrtmico a dosis
teraputicas.

Bradicardia
Clases II, III y IV
Torsade de Pointes (taquicardia ventricular polimorfa)
Clase Ia
Amiodarona (rara)
Taquicardia ventricular sostenida
Clase Ic
Flutter auricular con conduccin AV 1:1
Clases Ia y Ic Farmacologa
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