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FARMACOLOGÍA II

Unidad - 1
Tema:
Fármacos adrenérgicos y anti-adrenérgicos.
Agentes colinérgicos y anticolinérgicos.
Sumario:
Usos, vías de administración, indicaciones,
contraindicaciones, dosis y presentaciones.

Objetivos
1. Identificar Fármacos adrenérgicos y anti-
adrenérgicos y los Agentes colinérgicos y
anticolinérgicos, así como su dosis y
presentación.
2. Explicar el mecanismo de acción, la
farmacocinética.

Síntesis del NT colinérgico. AcCoA Colina Colina CAT La Ach es sintetisada en el interior CoA de la terminación nerviosa a partir ACh de la colina la cual es captada a partir de un sistema de transporte activo y la acetil-CoA esta reacción es catalizada por la enzima colina ACh acetiltransferasa (CAT) Acetate Acetilcolinesterasa Receptor ACh .

• La liberación ocurre por la entrada de calcio al interior de la célula. Almacenamiento y liberación del NT colinérgico • La mayor parte de la Acetilcolina se almacena en vesículas sinápticas mediante un sistema de transporte activo. debido a la llegada del potencial de acción. .

unida a la membrana entre el órgano efector y la terminación nerviosa. es inespecífica. tiene localización extracelular. • Existen dos tipos de colinesterasas. La acetilcolinesterasa enzima específica para hidrolizar la acetilcolina y la butirilcolinesterasa o pseudocolinesterasa que es de amplia distribución. en el espacio sináptico. • La acetilcolinesterasa es la enzima que se encarga de metabolizar la acetilcolina. además de inactivar a la acetilcolina inactiva a muchos de sus ésteres (medicamentos) .Degradación metabólica del NT colinérgico. no se asocia a la terminación nerviosa. lo que permite la rápida degradación mediante hidrólisis de la acetilcolina.

.La acetilcolina una vez que llega a la membrana postsináptica se une a 2 receptores: • Muscarínicos : acoplados a proteínas G • Nicotínicos: actúan con los iones Na.

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Receptores muscarínicos: Son de la familia de receptores acoplados a la proteína G. Receptor Localización Respuesta M-1 (neuronal) Ganglios autónomos Trasmisión ganglionar Plexo mientérico pared gástrica Aumento sec. Fza C. gástricas M-2 SNC No definida Corazón Disminución FC. VC Terminación adrenérgica Disminución liberación de Na Terminación colinérgica Disminución liberación de Acetilcolina M-3 M. Liso Contracción M liso vascular Relajación Esfínter urinarios y digestivos Relajación Glándulas exocrinas Aumento secreción Hígado Aumenta Órganos sexuales gluconeogénesis Erección masculina .

AGONISTAS ANTAGONISTAS MUSCARÍNICOS MUSCARÍNICOS No selectivos Selectivos No selectivos Selectivos Acetilcolina Atropina Pirenzepina (M-1) Muscarina Metilbromuro de Telenzepina (M-1) homatropina Betanecol Propantelina Pilocarpina Ipratropio Carbacol Trihexifenidilo .

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CATECOLAMINAS ENDOGENAS .

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Una fracción de la droga se excreta sin cambios por el riñon. Vida media (VM) de 6 a 9 minutos. Contraindicada en Taquiarritmias e hipovolemias no corregidas. .DOPAMINA Farmacocinética: Inicio de acción a los 5 minutos. Es captada por la terminaciones nerviosas simpáticas y convertida en Norepinefrina.

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AGONISTAS BETA ADRENERGICOS .

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AGONISTAS SELECTIVOS ALFA 1 .

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AGONISTAS SELECTIVOS ALFA 2 .