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TEMA: AGONISTAS

ADRENERGICOS
DOCENTE: CLEYSSER CUSTODIO
POLAR
El sistema nervioso simptico es un
importante regulador de las actividades de
rganos como el corazn y la vasculatura
perifrica, especialmente en las respuestas
al estrs. Los efectos finales de la
estimulacin simptica se median por la
liberacin de noradrenalina a partir de
terminaciones nerviosas que activan los
receptores adrenrgicos en sitios
postsinpticos. Asimismo, en respuesta a
la variedad de estmulos como el estrs, la
mdula suprarrenal libera adrenalina, la
cual es transportada en la sangre.
CATECOLAMINAS

Las catecolaminas son un grupo de


sustancias que incluyen la adrenalina, la
noradrenalina y la dopamina, las cuales son
sintetizadas a partir del aminocido tirosina.
Contienen un grupo catecol y un grupo
amino.
Las catecolaminas pueden ser producidas en
las glndulas suprarrenales, ejerciendo una
funcin hormonal, o en las terminaciones
nerviosas, por lo que se consideran
neurotransmisores. El precursor de todos
ellos es la tirosina, que se usa como fuente en
las neuronas catecolaminrgicas (productoras
de catecolaminas).
La clasificacin de
catecolaminas y de los
frmacos
simpaticomimticos incluye a
todos los de acciones directa,
indirecta o mixta. Los simpaticomimticos de accin directa
ejercen su actividad de manera directa en uno o
ms de los receptores adrenrgicos; tambin
pueden mostrar extraordinaria selectividad por
un tipo especfico de receptor ( como el caso de
la fenilefrina por el receptor 1, y la terbutalina
por el receptor 2) por poseer mnima o nula
selectividad y actuar en varios tipos de
receptores ( como sera el caso de la adrenalina
que acta en los receptores 1, 2, 1, 2 y 3; la
noradrenalina por los receptores 1,2 y 1).
Los frmacos de accin indirecta mejoran
la disponibilidad de la noradrenalina o la
adrenalina para estimular a los receptores
adrenrgicos, objetivo que se logra en varias Se conocen como
formas: simpaticomimticos de
accin mixta a aquellos que
de manera indirecta liberan
noradrenalina y que en forma
directa activan los receptores
como la efedrina o la
1. Al liberar o desplazar a la noradrenalina de las
dopamina).
varicosidades de nervios simpticos.
2. Al bloquear el transporte de la noradrenalina al
interior de las neuronas simpticas (como el caso de
la cocana).
3. Al bloquear las enzimas metabolizantes como la
monoaminooxidasa (MAO) por ejemplo pargilina o
la catecol-O-metiltransferasa (COMT) como el
entacapone.
De accin directa De accin mixta De accin indirecta

selectivos No selectivos Inhibidores Inhibidores


Agentes
de de MAO/
liberadores
captacin COMT
Fenilefrina 1 Oximetazolina 1 2
Pseudoefedrina
Clonidina 2 Isoproterenol 1 2 Anfetamina
(agente con Cocana Pargilina
Dobutamina 1 Adrenalina 1 2 1 2 accin en 1 2 Tiramina
3 Entacapone
Terbutalina 2 1 2 y
Noradrenalina 1 2 liberadora)
1

Las respuestas no son Las respuestas disminuye con Las respuestas son anuladas
aplacadas por la la administracin previa de por la administracin previa de
administracin previa de reserpina o guanetidina. reserpina o guanetidina.
reserpina o guanetidina.
CLASIFICACION DE ACUERDO A SU
ESTRUCTURA QUIMICA
1) Derivados de las catecolaminas 2) Derivados de las no catecolaminas
Adrenalina o Epinefrina a) Derivado fenolaminas:
Noradrenalina Fenilefrina
Isoproterenol o Isoprenalina Etilefrina
Orciprenalina Metoxamina
Dopamina Isoxsuprina
Dobutamina
b) Derivado fenilaminas:
Pseudoefedrina

Dietilpropion

Fenproporex

Mazindol

Dexfenfluramina
Todos los receptores adrenrgicos son receptores acoplados a protena G
mediante una estructuracin hepta en la membrana. Se muestra un
representante de cada tipo y cada uno de ellos est dividido en tres
subtipos: 1A,1B Y 1D, 2A, 2B Y 2C y 1,2 y 3.
Los subtipos de receptores se acoplan a la estimulacin de la actividad
de la adenililciclasa; en forma semejante, todos los subtipos de receptor
adrenrgico 2ejercen sus efectos en los mismos sistemas efectores (es
decir, inhibicin de la adenililciclasa, activacin de los conductos de
potasio operados por receptor e inhibicin de los conductos de calcio).
Subtip Sitio del gen en el Localizacin en tejidos
o cromosoma humano
1A 8 Corazn, hgado, cerebelo, corteza cerebral, prstata,
pulmones, conducto deferente, vasos sanguneos.

1B 5 Riones, bazo, pulmones, corteza cerebral, vasos


sanguneos.
1D 20 Plaquetas, corteza cerebral, prstata, hipocampo,
aorta, arterias coronarias.
2A 10 Plaquetas, corteza cerebral, medula espinal, neuronas
simpticas, ganglios autonmicos.
2B 2 Hgado, riones, vasos sanguneos.

2C 4 Corteza cerebral.
1 10 Corazn, riones, adipocitos y otros tejidos.
2 5 Corazn: msculo de fibra lisa en vasos, bronquios y
vas GI: glndulas, leucocitos; hepatocitos.
3 8 Tejido adiposo, vas GI, otros tejidos.
Propiedades qumicas y relaciones entre estructura

La feniletilamina se puede considerar como el


compuesto originario de las aminas
simpaticomimticas y consiste en un anillo de
benceno y una cadena lateral de etilamina. La
estructura permite que se efecten sustituciones en
el anillo aromtico, los tomos de carbono y , y el
grupo aminoterminal, para producir diversos
compuestos con actividad simpaticomimticas.

Noradrenalina, adrenalina, dopamina,


isoproterenol y algunos otros compuestos tienen
grupos hidroxilo sustitutivos en las posiciones 3 y 4
del anillo de benceno. Como el o- dihidroxibenceno
se llama catecol, las aminas simpaticomimticas con
estas sustituciones hidroxlicas en el anillo
aromtico se denominan catecolaminas.

Adrenalina

NORADRENALINA
CATECOLAMINAS EXGENAS

ADRENALINA La adrenalina (epinefrina) es un


estimulante poderoso de los
receptores tanto adrenrgicos y
Nombre Comercial: .
Adrenalina, Epinefrina La adrenalina es uno de los
Presentacin: vasopresores ms potentes que se
conocen.
Ampollas de 1 mg/ml

(1:1000).
Solucin para aerosol, 1%

adrenalina, 1,25% adrenalina


racmica, 2,25% adrenalina
racmica.
Inhalador 160mg, 200mg,

220mg, 250mg.
ADRENALINA

Mecanismo de accin
Estimula el sistema nervioso
simptico (receptores alfa y
beta), aumentando de esa
forma la frecuencia cardiaca,
gasto cardaco y circulacin
coronaria. Mediante su accin
sobre los receptores de la
musculatura lisa bronquial, la
adrenalina provoca una
relajacin de esta musculatura,
lo que alivia disnea.
ADRENALINA

Dosis: por va subcutnea para el adulto


vara entre 0.3 y 0,5mg.
Si la solucin se aplica por va Absorcin, biotransformacin y
intravenosa, debe estar lo bastante diluida excrecin
e inyectarse con gran lentitud. La dosis
casi nunca llega a ser de 0.25 mg, salvo en La adrenalina no es eficaz en
caso de paro cardaco, en la cual se pueden administracin oral, porque se
requerir dosis mayores.
Anafilaxia, asma severa, broncospasmo
conjuga y oxida con rapidez en
severo la mucosa del tubo digestivo y
0,1-0,5 mg SC o IM (0,01mg/kg SC o IM). en hgado.
Repetir dosis cada 10-15 min en shock
anafilctico, cada 20 minutos en 4 h en La absorcin es ms rpida
pacientes con asma. despus de inyeccin por va
intramuscular.
Se encuentra en cantidades
pequeas en la orina.
ADRENALINA

Aplicaciones teraputicas:
Un uso importante es proporcionar alivio rpido
de reacciones de hipersensibilidad, incluso
anafilaxia, a frmacos y otros alrgenos.
Para prolongar la accin de anestsicos locales,
probablemente al disminuir el flujo sanguneo
local.
Sus efectos en el corazn pueden ser de utilidad
para restaurar el ritmo cardaco en los pacientes
con paro por diversas causas.
Se usa tambin como agente hemosttico local en
superficies sangrantes, como las de la boca o en
ulceras pptidas hemorrgicas durante endoscopia
de estomago y duodeno.
NORADRENALINA

Esta sustancia (levarterenol,


l-noradrenalina) es el principal La norepinefrina (Levophed )
mediador qumico liberado por
los nervios adrenrgicos
posganglionares de los
mamferos. Difiere de la
adrenalina slo en que carece
del sustitutivo metilo en el
grupo amino. La noradrenalina
constituye el 10 a 20% del
contenido de catecolaminas de
la mdula suprarrenal humana,
y hasta 97% en algunos
feocromocitomas.
NORADRENALINA
Propiedades farmacolgicas Efectos cardiovasculares
La noradrenalina es un agonista La administracin de
potente a nivel de los receptores noradrenalina por venoclisis a un
y tiene relativamente poca accin ritmo de 10 ug/minuto en el ser
en los receptores 2; sin embargo, humano. Se incrementan las
es un tanto menos potente que la presiones sistlica y diastlica. La
adrenalina en los receptores de resistencia vascular perifrica
casi todos los rganos. aumenta en la mayor parte de los
lechos vasculares, y se reduce el
flujo sanguneo hacia el rin. La
noradrenalina genera constriccin
de los vasos sanguneos
mesentricos y reduce los flujos
sanguneos esplcnico y heptico.
Aumenta en grado importante el
flujo coronario, debido a
dilatacin coronaria inducida de
manera indirecta.
El frmaco causa hiperglucemia.
NORADRENALINA

Absorcin,
biotransformacin y Toxicidad, efectos adversos y
excrecin: precauciones:
La noradrenalina es ineficaz Hay mayor aumento de la
administrada por va oral, y se presin arterial. Las dosis
absorbe mal en los sitios de excesivas pueden causar
inyeccin subcutnea. La hipertensin grave. La presin
inactivan con rapidez en el arterial debe medirse a menudo
cuerpo las mismas enzimas durante la administracin.
que metilan y desaminan por
oxidacin a la adrenalina.
En situaciones normales, se
encuentran cantidades
pequeas en la orina.
NORADRENALINA

Aplicaciones y utilidad
teraputicas:
Para tratar el choque (es un
sndrome clnico que se
caracteriza por riego
insuficiente de los tejidos;
suele anularse a hipotensin)
y la presin arterial baja.
Como coadyuvante en el
tratamiento de un paro
cardaco e hipotensin
profunda.
DOPAMINA

El clorhidrato de dopamina
Esta sustancia (3,4-
dihidroxifeniletilamina) es el Cada ampolla de 5 ml contiene:
precursor metablico inmediato Dopamina (Clorhidrato) 200 mg.
de noradrenalina y adrenalina; es
un neurotransmisor central de El clorhidrato de dopamina se
importancia particular en la administra solo por va
regulacin del movimiento. La intravenosa. Se inicia con un
dopamina sirve de sustrato para ritmo de goteo de 2 a
5ug/kg/minuto, que luego se
MAO y COMT y por ello no es incrementa gradualmente hasta
eficaz si se le ingiere. 20 a 50 ug/kg/minuto ms,
segn requiera la situacin
clnica.
DOPAMINA
PROPIEDADES FARMACOLGICAS:
Efectos cardiovasculares
En concentraciones bajas, la interaccin primaria de la
dopamina ocurre con los receptores dopaminrgicos D1,
en especial en los lechos renal, mesentrico y coronario.
La estimulacin del receptor D1produce vasodilatacin.
La administracin intravenosa de soluciones con dosis
bajas de dopamina ocasiona incremento de la filtracin
glomerular, el flujo sanguneo renal y la excrecin de
Na+.
Ejerce un efecto inotrpico positivo en el miocardio, ya
que acta en los receptores adrenrgicos 1. La dopamina
genera tambin liberacin de noradrenalina de las
terminaciones nerviosas, lo cual contribuye a sus efectos
en el corazn.
Aunque existen receptores especficos de la dopamina
en el SNC, la dopamina inyectada suele carecer de
efectos centrales porque no cruza con facilidad la barrera
hematoenceflica.
DOPAMINA

Reacciones adversas y
contraindicaciones:
A veces se observan nausea,
vmito, taquicardia, dolor
anginoso, arritmias,
cefalalgia, hipertensin y
vasoconstriccin perifrica
durante la administracin
intravenosa de soluciones de
dopamina.
Ha de evitarse el uso de
dopamina o usarse la dcima
aparte o menos si el paciente
a recibido un inhibidor de la
MAO.
DOPAMINA

APLICACIONES
TERAPEUTICAS
La dopamina se utiliza en el
tratamiento de insuficiencia
cardaca congestiva grave,
sobre todo en pacientes con
oliguria y con resistencia
vascular perifrica baja o
normal.
Puede mejorar de manera
aguda la funcin cardaca y
renal en pacientes muy graves
con cardiopata o insuficiencia
renal crnica
DOPAMINA

La dopamina es producida por la accin de la


DOPA- descarboxilasa sobre la DOPA. La
dopamina est ampliamente distribuda por todo
el cerebro, pero predomina en la sustancia negra
del encfalo, rea que desempea un importante
papel en los movimientos corporales. En la
enfermedad de Parkinson, las neuronas
dopaminrgicas de la sustancia negra degeneran
produciendo la disfuncin caracterstica de esta
enfermedad.
La enfermedad de Parkinson se trata con DOPA o
administrando agentes que impiden la
degradacin de las catecolaminas
AGONISTAS DE RECEPTORES
ADRENRGICOS

Su principal uso es el
tratamiento de la
broncoconstriccin en asmticos
(obstruccin reversible de vas
respiratorias) o la neumopata
obstructiva crnica.
Empleos poco frecuentes
incluyen el de bloqueo cardaco
completo en casos de choque y
el tratamiento a corto plazo de
la descompensacin cardaca
despus de operaciones o en
personas.
AGONISTAS DE RECEPTORES ADRENRGICOS NO
SELECTIVO
Isoproterenol
Este compuesto (isopropilarterenol) es un Se usa en ampollas con el nombre comercial
agonista adrenrgico no selectivo potente, Isuprel
con afinidad muy baja por los receptores
adrenrgicos .
Acciones farmacolgicas:
La administracin de soluciones intravenosas
de Isoproterenol disminuye la resistencia
vascular perifrica, primordialmente en el
msculo estriado, pero tambin en los lechos
vasculares renal y mesentrico. Disminuye la
presin diastlica.
Los efectos cardacos del Isoproterenol
pueden originar palpitaciones, bradicardia
sinusal y arritmias ms graves.
Previene la broncoconstriccin, o la alivia. Su
efecto en caso de asma quiz se deba en parte
a una accin adicional que inhibe la
liberacin de histamina y otros mediadores de
la inflamacin inducida por antgenos.
Isoproterenol
Absorcin, biotransformacin y
excrecin: Aplicaciones teraputicas:
El Isoproterenol se absorbe con
facilidad cuando se administra por va El Isoproterenol se usa en caso de
parenteral o en forma de aerosol. Se urgencia para estimular la
metaboliza ante todo en hgado y otros
tejidos por accin de la COMT. Es un frecuencia cardaca en pacientes
sustrato relativamente malo para la con bradicardia o bloqueo
MAO, y no lo captan las neuronas cardaco.
simpticas en el grado que lo hacen
con la adrenalina y la noradrenalina. En trastornos como asma y
Toxicidad y efectos adversos: choque asmtico.
Son frecuentes palpitaciones,
taquicardia, cefalalgia y bochornos.
Pueden ocurrir isquemia cardaca y
arritmias.
Agonistas adrenrgicos selectivos de 1
Dobutamina

La dobutamina es una
Dobutamina
catecolamina sinttica con un
peso molecular de 337.85. Tiene Solucin inyectable
una estructura similar a la Inotrpico cardiaco
dopamina excepto que contiene
una sustitucin aromtica grande
del grupo amina resultando en una
actividad primaria a los receptores
b-1.
Dobutamina

FORMA FARMACUTICA Y INDICACIONES TERAPUTICAS:


FORMULACIN: En el tratamiento a corto plazo de adultos
Cada frasco mpula contiene: con descompensacin cardiaca.
Clorhidrato de dobutamina..................250 mg Se prescribe para pacientes con falla
Vehculo, c.b.p. 20 ml. cardiaca a los que se les va a trasplantar el
corazn.
Se emplea en pacientes con infarto al
miocardio, con dao severo al ventrculo
izquierdo y con dao cardiaco congestivo
de bajo rendimiento; se prescribe para
mejorar la hemodinamia en la embolia
pulmonar masiva y en el dao circulatorio.
Se prescribe para proporcionar soporte
inotrpico en pacientes de edad avanzada
con choque sptico y con depresin
miocrdica refractaria a la dopamina.
Dobutamina
Contraindicaciones: RESTRICCIONES DE USO
DURANTE EL EMBARAZO Y LA
Las inyecciones de clorhidrato de LACTANCIA:
dobutamina estn contraindicadas Categora de riesgo C: El uso y la
en pacientes con estenosis seguridad del clorhidrato de
idioptica hipertrfica subartica, DOBUTAMINA durante el embarazo
y en aqullos que han mostrado an no est bien establecido. Por lo
manifestaciones previas de anterior, el clorhidrato de
hipersensibilidad al clorhidrato de DOBUTAMINA no se debe usar en
dobutamina. mujeres embarazadas a menos de que
los beneficios potenciales sean
mayores que los posibles riesgos al
producto, a consideracin del mdico.
Dobutamina
REACCIONES SECUNDARIAS Y
ADVERSAS:
Ritmo cardiaco aumentado, Reacciones en los sitios de infusin
presin sangunea y actividad ven- intravenosa: Se ha reportado
tricular ectpica: Se ha observado ocasionalmente flebitis.
un aumento en la presin sistlica de Otros efectos no comunes: Se han
la sangre de 10-20 mmHg y un reportado los siguientes efectos entre
aumento en la frecuencia cardiaca de 1 a 3% de los pacientes: nusea, dolor
5 a 15 latidos/minuto en la mayora de cabeza, dolor de pecho no
de los pacientes. especfico, palpitaciones y sensacin
Hipotensin: Se han descrito de falta de aire.
reducciones precipitadas en la
presin sangunea ocasionales en
asociacin con la terapia con
clorhidrato de DOBUTAMINA.
Agonistas adrenrgicos selectivos de 2
Algunos de los efectos adversos principales de
los agonistas adrenrgicos en el tratamiento
del asma se deben a estimulacin de los
receptores adrenrgicos 1 del corazn. Por
tanto, se han ideado frmacos con afinidad
preferente por los receptores 2 sobre los 1.
Los estudios funcionales en msculos lisos de
las vas areas y en mastocitos humanos
revelan receptores adrenrgicos 2.
Se puede afirmar que los agonistas 2 son
frmacos de primera lnea en el tratamiento de
las crisis de asma. Tambin son necesarios en
el asma crnica, habitualmente asociados a
teofilina o solos, y administrados en forma de
aerosol.
Principales agonistas 2:
Metaproterenol (isoprenalina)
Terbutalina
Albuterol (salbutamol)
Fenoterol
Pirbuterol
Bitolterol
Formoterol
Salmeterol
Bambuterol
Telobuterol

Antes del uso de los 2 adrenrgicos se


utilizaron otros frmacos simpaticomimticos
no selectivos, como la adrenalina, efedrina e
Isoproterenol, que tambin poseen efectos y
1, lo cual aumenta el riesgo de reacciones
adversas medicamentosas.
Albuterol (Salbutamol)
Comercializado como
ventolin, Ventilastin
Novolizer, Buto-Asma
Indicaciones teraputicas:
Tratamiento sintomtico del
broncoespasmo en el asma
bronquial y en otros procesos
asociados a obstruccin
reversible de las vas
respiratorias.
Profilaxis de broncoespasmo
inducido por ejercicio fsico o
antes de exponerse a un
estmulo alergnico conocido e
inevitable.
Albuterol (Salbutamol)
El salbutamol es un
broncodilatador adrenrgico
que acta estimulando los El salbutamol ejerce un mayor
receptores beta-2-adrenrgicos efecto sobre el tracto
en los pulmones para relajar el respiratorio que el
msculo liso bronquial, isoproterenol, pero produce
aliviando de este modo el menos efectos
broncoespasmo, aumentando cardiovasculares, debido a su
la capacidad vital, mayor afinidad por los
disminuyendo el volumen receptores beta-2-
residual y reduciendo la adrenrgicos. Su duracin de
resistencia de las vas areas. accin es ms prolongada que
De este modo asegura una la del isoproterenol debido a
rpida broncodilatacin en que no es sustrato para los
pocos minutos y persiste procesos de captacin celular
durante 4 a 6 horas. de las catecolaminas ni para la
catecol-O-metiltransferasa.
Agonistas adrenrgicos selectivos 1

Los efectos clnicos principales


diversos simpaticomimticos se
deben a activacin de los
receptores adrenrgicos alfa en
el musculo liso vascular. como
resultado se incrementa la
resistencia vascular perifrica y
se conserva o aumenta la
presin arterial.
fenilefrina y metoxamina son
vasoconstrictores de accin
directa y son activadores
selectivos de los receptores 1.
fenilefrina
La fenilefrina es un agonista
selectivo 1; activa a los
receptores adrenrgicos beta
slo en concentraciones mucho
ms altas.
El frmaco produce
vasoconstriccin arterial
notable durante la
administracin intravenosa.
Se usa como
descongestionante nasal y
como midritico en diversas
presentaciones nasales y
oftlmicas.
Agonistas adrenrgicos selectivos de 2

Los agonistas adrenrgicos selectivos del receptor


2 se utilizan primordialmente para tratar la
hipertensin general. Su eficacia como
antihipertensores es un tanto acuososorprendente,
puesto que muchos vasos sanguneos contienen
receptores alfa postsinpticos que promueven la
vasoconstriccin.su capacidad para disminuir la
presin arterial se debe a activacin de los
receptores adrenrgicos 2 en los centros de control
cardiovascular del sistema nervioso central; dicha
activacin suprime la emisin de actividad del
sistema nervioso simptico desde el ncefalo.
Los agonistas 2 disminuyen la presin
intraocular al aminorar la produccin de humor.
CLONIDINA
COMPOSICION
1 COMPRIMIDO contiene 0,150mg de PRESENTACION
clorhidrato de clonidina. Comprimidos, caja por 50.
INDICACIONES:
Antihipertensor. CATAPRESAN est
indicado para el tratamiento de la
hipertensin. CATAPRESAN puede
utilizarse solo o simultneamente con
otros antihipertensivos. Para el
tratamiento de crisis de hipertensin,
lentas administraciones es especialmente
apropiado, debido al rpido comienzo de
la accin.
CLONIDINA
PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
La clonidina acta especialmente
sobre el sistema nervioso central, con
el resultado de una reduccin de las
eferencias simpticas y una
disminucin de la resistencia
perifrica, resistencia vascular renal,
frecuencia cardiaca y presin arterial.
Durante el tratamiento a largo plazo, el
gasto cardiaco tiende a regresar a los
valores control, mientras que la
resistencia perifrica se mantiene
reducida.
En la mayor parte de los pacientes
tratados con clonidina se ha observado
una disminucin de la frecuencia del
pulso.
CLONIDINA
DOSIS:
Comprimidos: En las formas leves y
moderadas de hipertensin es
suficiente en la mayor parte de los
casos una dosis diaria inicial de 0.075
mg (1/2 comprimido) hasta 0,150 (1
comprimido) dos veces al da.
En caso de necesidad, la dosis puede
aumentarse despus de un periodo de 2
- 4 semanas hasta conseguir la
respuesta deseada.
Es posible que en la hipertensin
grave sea necesario un nuevo aumento
de cada toma hasta 0,3 mg; esta dosis
puede repetirse hasta tres veces al da
(0,9 mg).
CLONIDINA
CONTRAINDICACIONES Y
ADVERTENCIAS
CATAPRESAN no debe administrarse a
pacientes con hipersensibilidad conocida a la
sustancia activa o a otros componentes del
frmaco. Hipotensin arterial.

EFECTOS ADVERSOS
Efectos secundarios frecuentes son sequedad de boca y
sedacin.
Ocasionalmente se han observado estreimiento, nuseas y
vmito, cefalea, malestar general, impotencia, dolor en la
glndula partida, sequedad de la mucosa nasal, as como
reacciones cutneas con sntomas tales como urticaria, prurito
y alopecia. Pueden presentarse trastornos del sueo, pesadillas
nocturnas, depresin, trastornos de la percepcin,
alucinaciones, confusin y trastornos de la acomodacin.
CLONIDINA
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS
EMBARAZO Y La reduccin de la presin arterial
LACTANCIA inducida por clonidina puede ser
Como ocurre con cualquier potenciada adems por administracin
otro frmaco, durante el simultnea de otros hipotensores. Ello
embarazo CATAPRESAN puede ser de utilidad teraputica en el
slo debe administrarse en caso caso de otros frmacos
de necesidad evidente. Se antihipertensivos como diurticos,
recomienda una monitorizacin vasodilatadores. Sustancias que
minuciosa de la madre y del elevan la presin arterial o inducen
nio. La clonidina atraviesa la una retencin de NA+ y agua, tales
barrera placentaria y puede como frmacos antiinflamatorias no
reducir la frecuencia cardiaca esteroides, pueden reducir el efecto
del feto. Durante la lactancia no teraputico de la clonidina.
se recomienda la administracin
de CATAPRESAN debido a la
falta de informacin al respecto.
Agonistas simpaticomimticos diversos
ANFETAMINA
Tiene acciones estimulantes
poderosas en el Sistema
nervioso central, adems de
las acciones alfa y beta
perifricas comunes a los
frmacos
simpaticomimticos de
accin indirecta.
Resulta eficaz despus de la
administracin oral y sus
efectos duran varias horas.
ANFETAMINA
Prescriptas por los mdicos Los efectos generales mas
para tratar depresiones y inmediatos y sobresalientes
para suprimir el apetito, es de las anfetaminas son el
decir, como pastillas para aumento del estado de
adelgazar. alerta, el aumento de la
energa, aumento de la
autoconfianza y reduccin
del hambre, el cansancio y
el aburrimiento.
ANFETAMINA
El uso prolongado de grandes Por otra parte, altas dosis consumidas
cantidades de anfetaminas puede durante muchos das pueden causar
llevar a un deterioro general de la delirios, reacciones de pnico,
salud debido a que la falta de agresividad, disturbios emocionales,
apetito y de sueo disminuye las alucinaciones y sentimientos de
resistencias del organismo a las persecucin (lo que se conoce con el
enfermedades. La persona es nombre de psicosis anfetamnica).
vulnerable a contraer cualquier Estos efectos desaparecen
tipo de enfermedad. gradualmente a medida que la droga
desaparece del organismo.

El consumo a largo plazo de anfetaminas


puede provocar adems dependencia
psicolgica y dependencia fsica. El mismo
puede generar adems un sndrome de
abstinencia cuando la droga deja de ser
consumida.
Tenuate Dospan
Nombre genrico: diethylpropion Tenuate 25 mg -comprimidos

Es un amina simpaticomimtico
que es similar a una anfetamina.
Tambin es conocido como una
droga "anorxica" o
"anorxigenica".
Diethylpropion estimula el
sistema nervioso central (los
nervios y cerebro), lo cual
aumenta su ritmo cardaco y
presin arterial, y reduce su
apetito.
Diethylpropion se usa como un
complemento de corto plazo a la
dieta y los ejercicios en el
tratamiento de la obesidad.
Tenuate Dospan
No puede tomar
diethylpropion: si tiene
enfermedad del corazn o
presin arterial alta; tiene
arterioesclerosis
(endurecimiento de las arterias);
ha tomado un inhibidor de la
monoaminooxidasa (IMAO)
como isocarboxazid (Marplan),
tranylcypromine (Parnate), o
phenelzine (Nardil) dentro de
los ltimos 14 das; o tiene una
historia de abuso de drogas o
del alcohol.
Tenuate Dospan
Efectos secundarios de gravedad, pare de tomar
diethylpropion y busque atencin mdica de
emergencia: una reaccin alrgica (dificultad para
respirar; cierre de su garganta; hinchazn de sus
labios, lengua, o cara; o ronchas);
latido irregular del corazn o presin arterial muy alta
(fuerte dolor de cabeza, vista borrosa);
alucinaciones, comportamiento anormal, o confusin.
Otros efectos secundarios de menor gravedad podran
ser ms probables de ocurrir. Siga tomando
diethylpropion y consulte con su mdico si usted nota
inquietud o temblores
nerviosismo o ansiedad
dolor de cabeza o mareos
insomnio
boca seca o un sabor desagradable en su boca
diarrea o estreimiento
impotencia o cambios en su libido sexual.
La drogas anorxicas
Son aquellas que se han ido desarrollando y que
sustituyen a las anfetaminas como su funcin de
eliminar el apetito.
Este tipo de drogas pueden llevar a la muerte.
Los efectos de estas drogas son similares a las
anfetaminas.
El consumo de este tipo de sustancias es bastante comn
entre individuos que padecen anorexia, bulimia.
Bulimia, desorden alimenticio causado por la ansiedad y
por una preocupacin excesiva por el peso corporal y el
aspecto fsico.
Anorexia, prdida del apetito, para poseer una perdida de
peso rpido mediante la restriccin de la ingesta de
alimentos, sobre todo los de alto valor calrico.
CONCLUSIONES
Todos los receptores adrenrgicos son receptores acoplados a
protena G mediante una estructuracin hepta en la membrana.
La noradrenalina es el principal mediador qumico liberado por los
nervios adrenrgicos posganglionares de los mamferos.
La noradrenalina es un agonista potente a nivel de los receptores
y tiene relativamente poca accin en los receptores 2.
Los 2 agonistas son frmacos de primera lnea en el
tratamiento de las crisis de asma.
La adrenalina no es eficaz en administracin oral, porque se
conjuga y oxida con rapidez en la mucosa del tubo digestivo y en
hgado.
Las anfetaminas puede provocar dependencia psicolgica y
dependencia fsica.

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