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Psicofarmacologia

Psicofrmacos en
Psiquiatra
4 grandes grupos
Antipsicticos
Antidepresivos
Estabilizadores de Animo
Benzodiazepinas
1. Antipsicticos

Los neurolpticos antagonizan de manera selectiva y


especfica todos los espectros de accin de la dopamina

El bloqueo de los receptores postsinpticos se manifiesta


en las reas y ncleos cerebrales a los que llegan estas
terminaciones nerviosas:
Corteza cerebral, sistema lmbico, estriado e hipfisis.
Bloqueo Dopaminrgico

Su mxima afinidad se expresa en general, por el grupo formado


por los subtipos D2/D3/D4 y especialmente por el D2.

El bloqueo de receptores D2 aparece unas pocas horas despus de


la administracin del frmaco, as como la aparicin de alguno de
sus efectos farmacolgicos ( apaciguamiento emocional, ciertas
reacciones extrapiramidales y aumento de la velocidad de
recambio de la dopamina)

Mientras que los efectos autnticamente antipsicticos necesitan


procesos que tardan das y semanas en conseguirse.
1. Neurolpticos

A. Tpicos
El punto clave de su accin se centr en la accin bloqueante de
los receptores dopaminrgicos D2.
Mejoran poco o nada los sntomas negativos (EQZ)
Provocan frecuentes reacciones extrapiramidales.

A. Atpicos
Son frmacos que poseen similar eficacia clnica que los tpicos.
Menor tendencia a provocar reacciones extrapiramidales y a
aumentar la secrecin de prolactina.
A. Tpicos
HALOPERIDOL
1958

Dosis 1-20 mg/da

Bajo efecto sedante, hipotensor y anticolinergico

USO:
EQZ
Psicosis reactivas
Delirium
Trastorno delirante
Trastorno Esquizoafectivo
Trastornos alimentarios
TICS
TOC resistente
CLORPROMAZINA
til en el manejo de nauseas y vmitos

Dosis habituales 200-800 mg/da

No se recomienda el uso en adultos mayores por el riesgo


de causar hipotensin

RAM:
Fotosensibilidad, colestasia, despigmentacin de la piel
Aumento del intervalo QT y PR. Disminuye el segmento ST.
Hipotensin Ortosttica
Alta letalidad en sobredosis
A. Tipicos
Modecate o Flufenacina Tioridazina
Dosis habitual es de 2,5 Dosis 100-300 mg/da
a 40 mg/da
RAM:
Aumento del QT
Retinitis Pigmentosa
Eyaculacin retrgrada
Ceguera
Contraindicada en
concomitancia con
Fluoxetina
A. Atpicos
RISPERIDONA

Mecanismo de accin: Bloqueo receptores D2 5HT2

La incidencia de reacciones extrapiramidales es ms baja.

Eleva niveles de prolactina

Alarga el QT

Efectos Secundarios:
Astenia

Sedacin

Problemas de acomodacin

Mareo ortosttico

Palpitaciones, taquicardia.

Aumento de peso

Disfuncin sexual en el varn.


Aprobada por FDA OLANZAPINA
Mana Aguda y Mantencin
EQZ

Disponible en va oral e IM

Mecanismo de accin: Alto bloqueo de 5HT2A y bajo bloqueo D2

Metabolismo Heptico

93% se une a proteinas

Peak Plasmtico: 4-6 hR

Uso:
Trastornos de conducta alimentaria
Depresin Bipolar asociada a fluoxetina
Depresin Monopolar
Depresin Psicotica
Trastorno Esquizoafectivo
Psicosis
Agitacin Psicomotora
OLANZAPINA
RAM
Hipotensin ortosttica
Somnolencia
Sequedad de boca
Estremiento
Aumento de peso (2-3 kg en 6 semanas).
Sd. Metablico
Aumento enzimas Hepticas
QUETIAPINA
Aprobada por la FDA
Mana Aguda
EQZ
Depresin Bipolar Aguda
TAB Mantencin
Depresin unipolar (solo en ISP)

Mecanismo de accin:
Alta afinidad D1-D2-5HT2 y H1
Agonista 5HT1A (Efecto AD y Ansioltico)
Efecto antipsictico se logra en dosis > 450 mg
QUETIAPINA
Alta unin a proteinas (86%)

Absorcin no se afecta con los alimentos

Metabolismo Heptico: 3 A4

Peak Plasmtico 1-2 Hr.

No posee metabolitos activos

Excrecin Renal
QUETIAPINA
RAM
Sedacin
Aumento de peso
Hipotensin
Clozapina
Clnica
Mnima aparicin de SEP a dosis terapeticas.
Efectiva en sntomas negativos (EQZ)

Neurofarmacolgica:
Baja afinidad por receptores D2.
Alta afinidad por D4. -
EFECTOS ADVERSOS GENERALES
(no hematolgicos)
A.- Ganancia de peso: D.M. - Lpidos.
B.- Sialorrea.
C.- Sedacin.
D.- Taquicardia.
E.- Fiebre: diagnstico diferencial.
F.- Enuresis.
G.- Convulsiones.
H.- Hipotensin.
R.A.M. HEMATOLOGICAS
PRODUCIDAS POR CLOZAPINA

NEUTROPENIA (R.A.N. <1.500/mm)

AGRANULOCITOSIS (R.A.N. < 500/mm)


DEL 1% AL 2%
MAYOR RIESGO ENTRE 4 A 18 SEMANAS
0.8% DESPUES DEL PRIMER AO DE TRATAMIENTO

LEUCOCITOSIS

EOSINOFILIA

TROMBOCITOPENIA

ANEMIA
ANTIDEPRESIVOS
Grupos de Psicofrmacos

Tricclicos

Inhibidores selectivos de la Recaptacin de Serotonina

Duales o mixtos
TRICICLICOS
Amitriptilina

Imipramina

Clomipramina

Desimipramina

Caractersticas:
Inhiben la recaptura de serotonina y en menor medida
de dopamina
Bloqueo receptores colinrgicos muscarnicos, H1 y alfa
1 adrenrgicos
Uso
Depresin

Distimia

Trastorno ansioso

Dolor Crnico

Enuresis
Farmacocintica
Buena absorcin va oral

Peak plasmtico entre 6-12 horas

Vida media: AMT 20-30 HR.

Imipramina 10-20 Hr.

Dosis de Inicio 25 a 50 mg

Dosis usual: 100 a 250 mg.


Efectos Secundarios
Sequedad bucal Hipotensin Ortosttica

Constipacin ECG: Prolongacin PR,


QRS, intervalo QT Y
Retencin Urinaria aplanamiento de la onda T
Glaucoma
Aumento de peso
Taquicardia
Temblor
Confusin
Sntomas extrapiramidales
Dficit Cognitivo
Disminucin del umbral
Visin Borrosa convulsivante
Sobredosis e
Interacciones
Sobredosis Interacciones
Arritmias cardiacas Riesgo de Sndrome
Serotoninergico
Convulsiones
Aumento de niveles
Hipotensin plasmticos (fluoxetina
y paroxetina)
Contraindicaciones
Absolutas Relativas
Epilepsia Cardiopatas y trastorno
HTA del ritmo cardaco

Ileo paraltico Hipertrfia prosttica


IAM reciente
Glaucoma de ngulo
Alteraciones graves en el abierto
ECG

Glaucoma agudo
Dificultad respiratoria

Hipersensiblidad al frmaco
Inhibidores Selectivos
Recaptacin de
Serotonina
ISRS
Fluoxetina Funcin
Inhiben bomba de
Sertralina recaptura de
Serotonina
Paroxetina
No hay efecto de
Citalopram bloqueo muscarnico,
L-1 y H1
Escitalopram (33-35
horas) Menor toxicidad

Fluvoxamina No alteran la
conduccin Cardiaca ni
el umbral convulsivante
Efectos Colaterales
Cefalea

Insomnio

Sedacin (paroxetina)

Acatisia

Temblores

GI
Usos
Trastornos depresivo

Trastornos Ansiosos

Trastorno Alimentarios

Trastorno por deficit


atencional

Sd. Dolorosos
Sd. Discontinucin
Molestias GI

Malestar somtico general

Acatisia

Trastorno del Sueo

Problemas de Equilibrio

Conductas Impulsivas y agresivas


ISRS
Fluoxetina Paroxetina
Vida media: 2-4 das Vida Media: 24 Hr.

Uso nocturno de preferencia


Dosis habitual: 20-60
mg/da Accin sobre H1 (sedacin)

Aumento de Peso

Interrupcin abrupta genera


Sd. Discontinuacin

Dosis habitual: 20-60


mg/da
ISRS
Citalopram Sertralina
No produce inhibicin Alta afinidad por
importante de las receptor serotoninrgico
enzimas hepticas
Relativamente segura
Alta afinidad y en la lactancia
selectividad por
receptor serotoninrgico Inhibicin mnima en
enzimas hepticas
Dosis habitual 20-60
mg/dia Dosis Habitual: 50-200
mg/da
Antidepresivos Duales
Efecto sobre receptores Efecto sobre receptores
NA y Serotoninrgicos Dopaminrgicos y
Venlafaxina
serotoninrgicos

Duloxetina Bupropin

Milnacipran
Mirtazapina
Duales
Mirtazapina Bupropion
NA y Dopaminrgico
Efecto hipntico

Sin efecto anticolinrgico


Buena tolerancia gstrica
Seguro a nivel Cardiovascular
Sin alteraciones de la lbido
Activante

Sin problemas Disminuye apetito


Cardiovasculares
No altera la lbido

Gran aumento de apetito y Uso en tto antitabaquismo


peso
Baja umbral convulsivo
Dosis usual 15-60 mg/da
Dosis Usual: 150-450 mg/da
Embarazo Lactancia
Ningn AD est Todos pasan a la leche
aprobado por la FDA Materna

Mayor N de estudios Mayores estudios con


con ISRS sertralina

Mayores estudios con


fluoxetina
Duales
Venlafaxina Venlafaxina
Poco efecto anticolinrgico No aumenta peso ni
(en dosis bajas)
apetito
Contraindicacin relativa en
Hipertensin Sedacin (-)
RAM GI, cefaleas y
alteraciones de la lbido Dosis usual 75-375
mg/da
A dosis bajas
(serotoninergicos)
Sd. De discontinuacin
A dosis altas efecto, se potente.
agrega efecto NA
BENZODIAZEPINAS
BZD
Mecanismo de accin:
Aumento de la transmisin gabargica por interaccin con el receptor GABA-A.
Las que interactan con la subunidad Alfa1 producen ms sedacin y las que lo
hacen con la subunidad Alfa2,3o5 tienen ms accin ansioltica.

Son metabolizadas en el hgado.

Tolerancia: se desarrolla en das a semanas

Dependencia:
Sindrome de privacin consistente en desorientacin y delirium, rara vez psicosis
paranoide y convulsiones.
Al descontinuar dosis ms bajas se produce insomnio, ansiedad, temblor y
sudoracin (sntomas similares a los porque se prescribi el uso).
CLASIFICACIN
Vida Media Larga Vida Media Intermedia
> 24 Hr. T1/2 ENTRE 12-24 hr.

Dosificacin en varias tomas


Suelen tener al da.
Metabolitos activos
Aqu encontramos:
Puede ser administrado Alprazolam
en una sola toma diaria Bromazepam
Flunitrazepam
Aqu encontramos:
Lorazepam
Diazepam
clonazepam
Clordiazepoxido Nitrazepam
CLASIFICACION
Accin Corta Accin Ultra corta
6-12 Hr. < 6 Hr.

En general no presentan Su principal uso es como


metabolitos activos, ni Hipnticos
se acumulan
No presentan metabolitos
activos, ni se acumulan
Aqu encontramos
Loprazolam Aqun encontramos
Oxazepam Midazolam

Temazepam Triazolam
Accin Sedante Accin Ansioltica

BZP Accin
Anti
Agresiva

Accin
Anti
convulsivante

Accin Accin
Hipntica Miorelajante
Otros efectos
Amnesia Lacunar

Leve depresin respiratoria

Potenciacin con depresores del SNC (OH)

Intoxicacin: Bajo riesgo

Dependencia
ESTABILIZADORES
DEL ANIMO
Carbonato de Litio
Aprobado por la FDA
Mana

Bipolaridad como tratamiento de mantencin

Tambin se usa para:


Potenciar el efecto de los antidepresivos en depresin monopolar

Trastorno Esquizoafectivo

Depresin Recurrente

Suicidio (reduce el suicidio y los intentos)

Debe monitorizarse con niveles plasmticos


Carbonato de Litio
No se une a protenas

Absorcin de 100% en tubo digestivo- no se


metaboliza.

Excrecin Renal

Peak Plasmtico: 1-2 Hr. Post ingesta.

Administracin cada 12 Horas

Dosis nica nocturna en caso de poliuria


Litio
USO:
Mana Aguda: Nivel 1 a 1,3 mEq/lt; (Ancianos 0,3-1
mEq/lt)
Mantencin: Nivel 0,6-1 mEq/lt (Ancianos 0,3-0,6
mEq/lt)
Efectos adversos Litio
Tiroideos: Hipotiroidismo, exoftalmo benigno reversible

Neurolgicos: Temblor, Deterioro cognitivo, disminuye el umbral


convulsivante.

Acn

Aumento de peso

Gastrointestinales: nauseas, diarrea

Renal: Poliuria y/o polidipsia


Reduce VFG, altera la capacidad de concentracin de la Orina

Teratognico en primer trimestre del embarazo


Efectos adversos Litio
Cardiacos: ECG aparece aplanamiento o inversin de
la onda T, Arritmias y bloqueos, Excepcionalmente
arritmias ventriculares o insuficiencia cardiaca
congestiva.

Otros: gota, psoriasis, alopecia, hiperparatiroidismo,


leucocitosis, disminucin de la lbido.
CARBAMAZEPINA
Aprobada por la FDA en Epilepsia

Mecanismo de accin:
Regula canales de Na-K,
Potencia accin Inhibitoria de GABA

USO:
Mana
Mantenimiento Bipolaridad
Fase Mixta Bipolaridad
Epilepsia
Episodios afectivos orgnicos
Cicladores rpidos
Dolor neuroptico
Antiimpulsivo en trastornos de Personalidad
CARBAMACEPINA
Niveles Plasmtico tiles 4-12 ug/ml

Dosis habitual 600-1200 mg/da

Metabolismo Heptico

Metabolitos se excretan por va Renal


Carbamazepina
Efectos colaterales frecuentes
Vrtigo, somnolencia, nusea, vmitos, visin borrosa, diplopa

Menos frecuentes:
Lesiones dermatolgicas: Rash polimorfo, dermatitis exfoliativa,
alopecia, steven johnson.
Efectos hematolgicos: Anemia, leucopenia y trombocitopenia
Alteraciones hepticas: Hepatitis fulminante.
Renales: Altera la funcin de ADH, oliguria, Hematuria
Desorientacin.
Cardiovasculares: Bradicardia sinusal, Stock-Adams, HTA.
CARBAMAZEPINA
Teratognica: Alteracin del tubo Neural
CARBAMAZEPINA
Toxicidad Contraindicaciones
Ataxia Hipersensibilidad a la
Sedacin Droga

Diplopia Antecedentes de
Inquietud psicomotora
Depresin medular

Nistagmus, desorientacin, Bloqueo AV


midriasis

Sopor
Uso de Clozapina

Coma Insuficiencia Heptica.


ACIDO VALPROICO

Aprobado por FDA en tratamiento de Mana aguda y


mantencin

Mecanismo de accin:
Regula canales de NA-Ca, estabiliza la membrana
Potencia Inhibicin GABA
Inhibe excitacin de glutamato

Otros Usos
Estados mixtos
Organicidad
Profilaxis de episodios depresivos y mana.
Cicladores Rpidos
TAB convinado con abuso de sustancias
Acido Valproico
Dosis de inicio
250 MG/DA
N. Plasmtico 50-100 ug/ml
ACIDO VALPROICO
Efectos colaterales:
GI: Nuseas, vmitos, anorexia, dispepsia, insuficiencia heptica, elevacin de transaminasas, pancreatitis aguda
hemorragica.

Mareos, temblor, alteraciones cognitivas, sueo.

Otros:
Alteraciones de funcin hematolgica: Trombocitopenia, leucopenia

Cada del cabello, lesiones en piel.

Aumento peso.

Ovario Poliqustico, aumento de Peso.

Hiperamonemia

Neurolgicas: Sedacin, deficit de memoria, debilitamiento cognitivo, parkinsonismo.

Teratogenicidad en primer trimestre del embarazo: alteraciones tubo neural y RCIU


ACIDO VALPROICO
Toxicidad Contraindicaciones
Si hay sntomas Insuficiencia heptica
gstricos pedir amilasa
y perfil heptico Hipersensibilidad a la
droga
Se trata con naloxona y
hemodialisis
LAMOTRIGINA
Aprobado por FDA para Depresin Bipolar y mantencin.

Mecanismo de accin:
Bloquea Canales de Na Presinpticos
Inhibe accin excitatoria de Glutamato

Peak Plasmtico: 2-3 hr

Iniciar lentamente con dosis de 12,5 mg cada 1 semana.

Metabolizacin heptica y excrecin renal.

Dosis 100-200 mg/da

Lamotrigina disminuye sus niveles en interaccin con:


Carbamazepina
Fenitoina
Fenobarbital
LAMOTRIGINA
Beneficiosa en:
Depresin bipolar
Ciclos Rpidos
Neuralgia del trigmino
Mioclonus nocturno

RAM:
Somnolencia, insomnio, cefalea, irritabilidad, mareos, ataxia,
diplopia, visin Borrosa,
Rush y Steven johnson.
Teratgena: Cardiaca, tubo neural y paladar.