Mg.

Ana Cribilleros Carbajal

Farmacologa - UCV
ETAPAS DEL TRABAJO DE PARTO
TRABAJO DE PARTO
 Tokos = parto
Oxites = que acelera.

Estimulan la motilidad uterina

DEFINICIN
en forma selectiva.

Son agentes musculotrpicos

directos.

Respuesta uterina no es
constante. Depende de
influencias hormonales.
 Oxitocina.

Prostaglandinas (PGE2 y PGF2 alfa).

Alcaloides de cornezuelo de
CLASIFICACIN centeno (Ergonova y
Drogas Oxitcicas
Metilergenovina)
 Es un nonapptido que se
ORIGEN
sintetiza en ncleos supraptico
y paraventricular del hipotlamo
y se almacena en la
neurohipfisis.
Origen y Qumica
 Los preparados sintticos tienen propiedades
presoras y antidiurticos inherentes, las
cuales se manifiestan seguida de la
administracin de prolongadas dosis.
Factores de liberacin de
oxitocina

a. Distensin uterina: reflejo de Ferguson.

b. Estimulacin mecnica del tero y
vagina.
c. Estimulacin mecnica de los pezones.
d. Estmulos emocionales.
e. Estmulos elctricos a hipotlamo por
corteza.
Mecanismo de Accin
Los estrgenos promueven la excitabilidad de la fibra
lisa, la aparicin de contracciones espontneas y la
mayor sensibilidad del miometrio a la accin de
sustancias estimulante.

La progesterona es capaz de producir

hiperpolarizacin de la membrana celular limitando la
velocidad de propagacin de la onda de
despolarizacin

La respuesta uterina incrementa con la duracin del

embarazo y es mucho mayor en pacientes que estn
en labor de parto.

En contraste con la vasopresina (ADH), la Oxitocina

tiene mnimos efectos antidiurticos.
OXITOCINA: Mecanismo de Accin
Mecanismo
de Accin
Oxitocina: Efectos Fisiofarmacolgicos
 tero: reduce el potencial de
reposo celular, facilita el disparo
de potenciales de accin,
aumenta el nmero y la
frecuencia de descarga, es
coordinada con su gradiente
descendente fisiolgico, aumenta
PROPIEDADES el automatismo, es ms intenso
FARMACOLGICAS en presencia de una adecuada
concentracin de estrgenos.

Glndula mamaria: facilita la

lactacin.
 Apto. Reproductor masculino: papel
facilitador del transporte de
espermatozoides.

PROPIEDADES S.C.V: Efecto relajante muscular directo

FARMACOLGICAS marcado pero transitorio, rubor,
taquicardia refleja, contrae los vasos
umbilicales de forma dosis dependiente
durante el parto espontneo. Responsable
fisiolgico del cierre de los vasos
umbilicales en el nacimiento.
Farmacocintica

ABSORCIN:
La oxitocina es destruida por la
quimotripsina en el TGI.
Se absorbe por va parenteral, nasal, pero
la ms utilizada es la va endovenosa
permite una dosificacin mejor y ms
controlada.
En la sangre se encuentra en forma libre
y difunde con facilidad a los tejidos
Farmacocintica

DISTRIBUCIN:
- Pequeas cantidades de oxitocina
probablemente alcance la circulacin fetal.
METABOLISMO:

Rpidamente por el hgado y los riones.

Al principio del embarazo una enzima circulante,
oxitocinasa, inactiva a la oxitocina.
Farmacocintica

ELIMINACIN:
Ruta Inicio Pico Duracin
Solo pequeas
cantidades son
excretadas en la
orina como IV Inmediato
Desconoci
do
1 hr

oxitocina.
Tiene un a vida
media plasmtica de Desconoci
IM 3-5 min. 2-3 hr
aproximadamente do

3-5 min.
 CONSIDERACIONES
CLNICAS
1. Administracin en infusin intravenosa continua
(bomba de infusin).
2. Se debe iniciar con dosis mnimas.
3. El incremento debe hacerse en forma aritmtica.
4. Hay que buscar la dosis mnima para una respuesta
mxima.
5. Debe hablarse en miliunidades, en vez de unidades
a pasar.
6. La respuesta es individual y va a depender de la
edad gestacional.
 Esquema de tratamiento

Esquemas de bajas dosis NO se asocian a incremento

de cesreas.
Si se aumenta la dosis antes de los 30 minutos hay
mayor riesgo de hipercontractilidad uterina.
Altas dosis: trabajo de parto precipitado.

Iniciar a 1 mU x minuto.

Incrementar c/ 30 minuto 1 mU segn respuesta

hasta lograr 3 4 contracciones cada 10 minuto.
ERGONOVINA /
METILERGONOVINA
Origen y Qumica:

Deriva de un hongo conocido

como cornezuelo de centeno.
Estructuralmente es derivado
amida simple del cido
lisrgico.
Otro alcaloide aislado y
purificado del cornezuelo de
Ergonovina centeno es la
Metilrgonovina
metilergonovina
 Farmacocintica
Alcaloide Ruta Inicio Pico Duracin
ABSORCIN:
La ergonovina y la IV Inmediato Desconocido Desconocido

metilergonovina son ERGONOVIN

A
rpidamente IM 2-5 min Desconocido Desconocido
absorbidas despus
de la absorcin oral
VO 5-10 min 30 min 3 hr
e intramuscular.
METILERGON
IV Inmediato Desconocido 45 min
OVINA

IM 2-5 min Desconocido 3 hr

Farmacocintica

DISTRIBUCIN:
Seguida de la administracin IV, la
metilergonovina es rpida y principalmente
distribuida en el plasma y fluido extracelular.
METABOLISMO:
Metabolismo heptico.
ELIMINACIN:
Fundamentalmente eliminacin por heces
Usos Clnicos

Prevencin o tratamiento de posparto

o hemorragia postaborto debido a
atona uterina o subinvolucin.
0.2mg IM c/2 a 4 h., mximo 5 dosis.
0.2mg IV (solo para sangrado uterino
severo). La dosis IV diluirla con 5mL de
sol salina.
Usos Clnicos

Si la involucin uterina es muy lenta

despus de unos das del parto se
administra por va oral 0,2 0,4 mg -
2 a 4 veces al da durante 7 das.
Efectos Adversos

SNC: Dolor de cabeza, confusin, discinesia.

CV: Hipertensin, Tromboflebitis.
GI: Nausea, vmito, diarrea.
Metablico : Disminuye la concentracin
de prolactina.
Msculo esqueltico: Dolor en brazos,
piernas.
Otros: Reaccin de hipersensibilidad,
signos de shock.
PROSTAGLANDINAS: E1,E2 Y F2 alfa
Misoprostol (PGE1)
Dinoprost (PGF2 alfa)
Dinoprostona ( PGE2)
Acciones Farmacolgicas.-
Aumentan las contracciones uterinas
en los primeros meses del embarazo,
sobre todo en el segundo trimestre.
La PGF2 alfa un estimulante uterino
ms constante que la PGE2 tanto en el
tero grvido como no grvido.
PROSTAGLANDINAS: E1,E2 Y F2 alfa
Misoprostol (PGE1)
Dinoprost (PGF2 alfa)
Dinoprostona ( PGE2)
Acciones Farmacolgicas.-
Favorecen la maduracin del cuello
uterino, ablandndolo y dilatndolo
por alterar la estructura del colgeno.
Se puede utilizar en la fase previa a la
induccin.
PROSTAGLANDINAS: E1,E2 Y F2 alfa
Misoprostol (PGE1)
Dinoprost (PGF2 alfa)
Dinoprostona ( PGE2)
Reacciones adversas.-
Puede producir en el territorio vascular
hipotensin grave y colapso (dosis altas)
Puede causar rotura uterina, muerte fetal
Dolor uterino, alteraciones fetales, nausea,
vmitos, diarrea, temblores, cefaleas,
mareos de intensidad relacionada con la
dosis.
PGF2 pude producir broncoconstriccin
 PROSTAGLANDINAS: E1,E2 Y F2 alfa
Misoprostol (PGE1)
Dinoprost (PGF2 alfa)
Dinoprostona ( PGE2)
No se ha determinado las dosis txicas.
Dosis ptima para induccin del parto: 25 mcg c/ 4
6 horas ( Misoprostol), esta dosis NO aumenta la
frecuencia de hiperestimulacin uterina.
Mantiene iguales tasas de cesreas y tiempo entre la
induccin y el parto.
 PROSTAGLANDINAS: E1,E2 Y F2 alfa
Misoprostol (PGE1)
Dinoprost (PGF2 alfa)
Dinoprostona ( PGE2)
NO debe ser usado en mujeres con cicatrices
uterinas.
Se carece de evidencia para apoyar su uso en la
prevencin de la hemorragia posparto cuando
hay disponibilidad de oxitocina o metilergnonovina.
Ms de 200 publicaciones que han abarcado a una
16,000 mujeres han evaluado su efectividad en el
embarazo y sus resultados apoyan la continuacin de
su uso.
RELAJANTES UTERINOS
Deprimen la contraccin uterina
espontnea.
Se emplean para tratar parto prematuro.
Entre ellos tenemos:
Estimulantes beta 2 adrenrgicos los ms
empleados son: Ritodrina, Terbutalina,
Salbutamol, Fenoterol y Hexoprenalina.
Sales de Magnesio
Alcohol
Inhibidores de Calcio
RELAJANTES UTERINOS:
CONTRAINDICACIONES
ABSOLUTAS
1.- Ruptura Prematura de Membranas con
sospecha o evidencia de infeccin.

2.- Placenta previa con hemorragia importante.

3.- Abruptio placentae- (Desprendimiento
prematuro de placenta)
4.- Diabetes no estabilizada de difcil manejo o
vasculopata grave
5.- Nefropata crnica en evolucin
RELAJANTES UTERINOS:
CONTRAINDICACIONES
ABSOLUTAS
6.- Malformaciones congnitas graves
- Feto muerto
- Dilatacin mayor de 6 cm
- Arritmia cardaca o cardiopata no
compensada
- Hipertermia sin causa aparente
- Hipertiroidismo
ESTIMULANTES -2
ADRENRGICOS
Acciones farmacolgicas .-
Inhiben la contraccin uterina tanto
espontnea como provocada por diferentes
estmulos, esta accin es dependiente de la
dosis.
Su accin es limitada por otros efectos -2,
como la vasodilatacin, la frecuencia
cardiaca, efectos metablicos.
ESTIMULANTES -2
ADRENRGICOS
MECANISMO DE ACCIN.-
Se ligan a los receptores B-2
adrenrgicos en el msculo liso uterino,
activan la enzima adenilatociclasa y
hacen que aumente el nivel de AMPc,
disminuyendo el calcio libre y fosforila la
cinasa de cadena ligera de miosina,
inhibiendo as la contraccin muscular.
ESTIMULANTES -2
ADRENRGICOS
Farmacocintica
Absorcin por va oral Biodisponibilidad 60-80%
Tiempo de vida media 3 7 horas
Se inicia la aplicacin por va IV en las primeras 24
horas; 30 min antes de suspender la va IV, se inicia la
va oral.
ESTIMULANTES -2
ADRENRGICOS
RAMS:
Palpitaciones
Aritmias
Temblor
Opresin precordial
Aumento de glucemia y hipopotasemia
ESTIMULANTES -2
ADRENRGICOS
Contraindicaciones :
Enfermedad cardiaca
Hipertiroidismo
Hipertensin no controlada
Diabetes no controlada
Hipovolemia
ESTIMULANTES -2
ADRENRGICOS
Indicaciones:
Son impuestas por el mes de gestacin, el peligro de
inmadurez fetal y la relacin riesgo beneficio

No sera conveniente el uso de estos frmacos:

corioamnionitis, abruptio placentae, hemorragia
incoercible, muerte fetal, enfermedad grave materna,
sufrimiento fetal y ruptura de membranas.
ANTAGONISTAS DE
OXITOCINA. ATOSIBAN

Es un inhibidor selectivo de los receptores de

oxitocina en la decidua y en el miometrio. Se
encuentra an en estudios de fase III Su
eficacia es similar a la de los agonistas beta ,
pero su uso tiene dos ventajas fundamentales:
La frecuencia de aparicin de efectos
secundarios, incluso leves, es muy baja, unas
diez veces menos frecuente que con el empleo
de betamimticos.
Es la sencillez de utilizacin, dado que se
administra siguiendo un rgimen de
dosificacin fijo.
ANTAGONISTAS DE
OXITOCINA. ATOSIBAN
MECANISMO DE ACCIN:
Compite con la oxitocina al ligarse a sus
receptores en miometrio, decidua y
membranas fetales. Inhibiendo a su vez
la liberacin de prostaglandinas en estos
sitios. Por su semejanza estructural con la
vasopresina, tiene leve actividad
antidiurtica.
ANTAGONISTAS DE
OXITOCINA. ATOSIBAN
EFECTOSADVERSOS
Maternos.-
Nuseas, vmito, cefalea, dolor
retroesternal y artralgias.
Hay un mnimo transporte placentario,
pero hasta ahora no se ha observado
efecto en gases del cordn umbilical o
antidiurtico en el recin nacido.