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Papaver somniferum
Goodman y Gillman. Bases de la Farmacología Terapeútica. 12ª Edición. Editorial Mc Graw Hill.
Endorfinas
Mu Kappa Delta
• Alta • Alta • Afinidad por
afinidad por afinidad por encefalinas
las las • Antagonista
endorfinas dinorfinas : Naltrindole
• Mu 1: • Antagonista • Analgesia
Analgesia : espinal
supra Norbinaltorf
Goodman y Gillman. Bases de la Farmacología Terapeútica. 12ª Edición. Editorial Mc Graw Hill.
AGONISTAS:Fentanilo
• 100x > Morfina (Sintético) Lipofílico
• De respuesta variable, atraviesa la BH.
• Inicio y duración de efecto rápido. // Plasma – Liquído (5 min)
• Tiende a acumularse bajo infusión. (Redistribución)
• Circulación enterohepática → Efectos tardíos de depresión
respiratoria.
• Mala absorción Gastrointestinal.
• Excreción renal.
BARASH P. G. Et. Al. Manual de Anestesia Clínica. 7ª Edición. Lippincot Williams & Wilkins – Wolters Kluwer. 2013. Páginas consultadas: 272, 280-284, 344, 446, 639, 683.
BRUNTON L. Et. Al. Goodman & Gilman, Las Bases farmacológicas de la terapéutica. 12 Edición. Mc Graw Hll, 2012. Páginas Consultadas: 505-506.
Propiedades farmacológicas
• ↓FC • Rápida
• ↓TA depresión
• Efectos respiratoria
depresores independien
BARASH P. G. Et. Al. Manual de Anestesia Clínica. 7ª Edición. Lippincot Williams & Wilkins – Wolters Kluwer. 2013. Páginas consultadas: 272, 280-284, 344, 446, 639, 683.
BRUNTON L. Et. Al. Goodman & Gilman, Las Bases farmacológicas de la terapéutica. 12 Edición. Mc Graw Hll, 2012. Páginas Consultadas: 505-506.
Objetivos de la medicación preanestésica
• Aliviar la ansiedad
• Sedación
• Amnesia
• Analgesia
• Secado de secreciones respiratorias
• Prevención de respuestas reflejas autonómicas
• Reducción del volumen de líquido gástrico y ↑pH
• Efectos antieméticos
• Reducción de los requerimientos de anestesia
• Facilitación de la inducción anestésica suave
• Profilaxis de reacciones alérgicas
BARASH P. G. Et. Al. Manual de Anestesia Clínica. 7ª Edición. Lippincot Williams & Wilkins – Wolters Kluwer. 2013. Páginas consultadas: 272, 280-284, 344, 446, 639, 683.
BRUNTON L. Et. Al. Goodman & Gilman, Las Bases farmacológicas de la terapéutica. 12 Edición. Mc Graw Hll, 2012. Páginas Consultadas: 505-506.
Funciones anestésicas
• ↓ Respuestas cardiovasculares
• ↓ Estimulo nocivo de la laringoscopia, incisión cutánea y estrés
quirúrgico.
• ↓ 50% el requerimiento de propofol e inhalatorios (1.5 - 3µg/kg
Fentanilo IV)
BARASH P. G. Et. Al. Manual de Anestesia Clínica. 7ª Edición. Lippincot Williams & Wilkins – Wolters Kluwer. 2013. Páginas consultadas: 272, 280-284, 344, 446, 639, 683.
BRUNTON L. Et. Al. Goodman & Gilman, Las Bases farmacológicas de la terapéutica. 12 Edición. Mc Graw Hll, 2012. Páginas Consultadas: 505-506.
Terapéutica
• No es de uso domiciliario.
BARASH P. G. Et. Al. Manual de Anestesia Clínica. 7ª Edición. Lippincot Williams & Wilkins – Wolters Kluwer. 2013. Páginas consultadas: 272, 280-284, 344, 446, 639, 683.
BRUNTON L. Et. Al. Goodman & Gilman, Las Bases farmacológicas de la terapéutica. 12 Edición. Mc Graw Hll, 2012. Páginas Consultadas: 505-506.
Sulfentanilo
• 1000x > Morfina
BARASH P. G. Et. Al. Manual de Anestesia Clínica. 7ª Edición. Lippincot Williams & Wilkins – Wolters Kluwer. 2013. Páginas consultadas: 272, 280-284, 344, 446, 639, 683.
BRUNTON L. Et. Al. Goodman & Gilman, Las Bases farmacológicas de la terapéutica. 12 Edición. Mc Graw Hll, 2012. Páginas Consultadas: 505-506.
Remifentanilo
• Mismos efectos que Fentanilo.
•
Cirugías cortas y dolorosas.
No se utiliza para analgesia postquirúrgica.
Solo por goteo.
• No se Neurocirugía para rápida recuperación del paciente
utiliza vía intraraquídea.
BARASH P. G. Et. Al. Manual de Anestesia Clínica. 7ª Edición. Lippincot Williams & Wilkins – Wolters Kluwer. 2013. Páginas consultadas: 272, 280-284, 344, 446, 639, 683.
BRUNTON L. Et. Al. Goodman & Gilman, Las Bases farmacológicas de la terapéutica. 12 Edición. Mc Graw Hll, 2012. Páginas Consultadas: 505-506.
ANTAGONISTAS: Naloxona
• Antagonista opiáceo puro derivado de oximorfona (introducido al final de
los años 60s)
• MECANISMO DE ACCIÓN
• - IV = 1-2 min
Se distribuye con rapidez en el organismo, es
metabolizada por el hígado y eliminada por la orina. • - IM/SC = 2-5 min.
Villarejo D.M. Farmacologia de los Agonistas y Antagonistas de los Receptores Opioides. Educación e Investigación Clínica. Vol. 1, Num. 2. Mayo-
Agosto 2000
Farmacodinamia
Se fija con gran afinidad a todos los receptores
opioides, siendo 10 veces mas afín en receptores
mu, que en los kappa y delta.
La naloxona es un antagonista de los receptores
opioides. Por lo tanto se utiliza para antagonizar
los efectos indeseables ocasionados por una
sobredosis de los opioides como la morfina, por
ejemplo.
Villarejo D.M. Farmacologia de los Agonistas y Antagonistas de los Receptores Opioides. Educación e Investigación Clínica. Vol. 1, Num. 2. Mayo-
Agosto 2000
Indicación
✓Puede ser útil como agente adyuvante para incrementar la presión sanguínea en el manejo
del choque séptico
Villarejo D.M. Farmacologia de los Agonistas y Antagonistas de los Receptores Opioides. Educación e Investigación Clínica. Vol. 1, Num. 2. Mayo-Agosto 2000
Dosis
Para corregir la depresión respiratoria posoperatoria
intravenosa 0.4mg/ml diluido en 9 ml de solución salina para
obtener 0.04 mg/ml
• Niños: desde el nacimiento hasta 5 años o < de 20 kg; 0.01- 0.1
mg/kg/dosis cada 2-3 min.
• Adultos:
• Niños > de 5 años o ≥ a 20 kg, 2 mg/dosis que se repetirá cada 2-3
IV/IM/SC/Intratraqueal
min. 0.4-2 mg cada 2-3 min.repetir cada 20-60
min.
• IV en infusión contínua = seguir misma pauta que en
• Usar de 0.1-0.2 mg en pacientes en el postoperatorio o con adultos
• Reversión narcótica
dependencia a opiáceospostanestésica = IV/IM/SC/Intratraqueal en
• IVlactantes y niños
en infusión 0.010.25-6.25
contínua mg/kg; puede
mg/h;repetirse cada
la mitad de 2-3 min.
la dosis bolo
inicial readministrarse tras 15 min. de inicio de la perfusión
contínua para evitar la caída de los niveles de naloxona.
Butterworth John. Anestesiología Clínica de Morgan. Editorial El Manual Moderno. 5ª edición, 2014. pp- 155-167
Efectos Secundarios
✓ Sus efectos son debidos a la reversión de los narcóticos y no a una
acción directa sobre los receptores opiáceos. De este modo,
ocurren eventos adversos secundarios (abstinencia) a la reversión
de la analgesia narcótica y la sedación.
Villarejo D.M. Farmacologia de los Agonistas y Antagonistas de los Receptores Opioides. Educación e Investigación Clínica. Vol. 1, Num. 2. Mayo-
Agosto 2000
AGONISTA-ANTAGONISTA:
Nalbufina
• Opioide sintético quimicamente parecido con naloxona y con la
oximorfina
http://www.scottcassara.com.ar/images/PDFS/NALBUFIN.pdf http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/n038.htm
Mecanismo de acción
• Tiene una actividad mixta de
agonista/antagonista de los receptores
opioides.
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• Puede producir síndrome de abstinencia en pacientes opioide-
dependientes
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http://www.scottcassara.com.ar/images/PDFS/NALBUFIN.pdf
Farmacocinética
• Por su extenso metabolismo hepático, no
se puede administrar por via oral
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• Poca unión a proteínas
• T 1/2 es de 5 horas
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Farmacodinamia
• Analgésico potente equivalente a la morfina en base a mg.
http://www.scottcassara.com.ar/images/PDFS/NALBUFIN.pdf http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/n038.htm
Indicaciones
http://www.scottcassara.com.ar/images/PDFS/NALBUFIN.pdf http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/n038.htm
Dosis
• Recomendada 10 mg
• Para producir anestesia se utiliza 0.3 a 3mg/kg/ IV, para ser administrada
en 10-15 min con una dosis de mantenimiento de 0.25 a 0.5mg/kg IV
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Efectos secundarios
• Antídoto es la Naloxona
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Buprenorfina
• Agonista parcial de los receptores
opioides “mu”
• Altamente lipofílico
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• Dosis IM de 0.4 mg equivalen a 10 mg de morfina
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• No se usa como anestésico único pero
puede ser importante como complemento en
la anestesia balanceada y para el
tratamiento del dolor postoperatorio .
http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/n038.htm
Farmacocinetica
http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/n038.htm
• Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan 90
minutos (sublingual).
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Dósis
http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/n038.htm
Indicaciones
http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/n038.htm
Reacciones Adversas
• Agitación
• Alucinaciones
• Bradicardia
• Cefalea
• Coma
• Confusión
• Disnea
• Eritema
http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/n038.htm