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PROCINETICOS,

ANTIEMETICOS
MEDICAMENTOS UTILIZADOS
EN EL SINDROME DE INTESTINO
IRRITABLE

DR NAGE AUN QUICENA


DOCENTE FARMACOLOGIA
MOTILIDAD GASTROINTESTINAL 1
 COMPLEJO  MODELO DE
MILELECTRICO ALIMENTACION
MIGRATORIO  CONTRACCIONES DE
 COMPLEJO MOTOR ALTA FRECUENCIA 12 A
MIGRATORIO 15 MINUTOS
 MMC  PROPULSIVAS
 EN AYUNO SEGMENTOS CORTOS
 4 FASES PERISTALSIS
 80 A 110 MINUTOS  MEZCLADORAS NO SE
PROPAGAN
SNE
PLEXO MIENTERICO DE AUEBACH
PLEXO SUBMUCOSO DE MEISSNER
MOTILIDAD GASTROINTESTINAL 2

 REFLEJO PERISTALTICO  NEUROTRASMISOR


EXCITADOR ACETILCOLINA
 RESPUESTA A UN BOLO
EN LA LUZ  TAQUICININAS
 REFLEJO EXCITADOR A  NEUROTRASMISOR
INHIBITORIO
 REFLEJO
 OXIDO NITRICO
 INHIBIDOR D
 PIV - ATP
 GRADIENTE DE PRESION
 PACICLASA

LA ESTIMULACION DE LA MUCOSA
PRODUCE LIBERACION DE SEROTONINA
POR LAS CELULAS ENTEROCROMAFINES
MOTILIDAD GASTROINTESTINAL 3

CONTROL DE TENSION EN EL MUSCULO LISO


GI DEPENDE DE LA CONCENTRACION DE CA
INTRACELULAR

ACOPLAMIENTO ELECTROMECANICO
QUE REQUIERE CAMBIOS DE POTENCIAL
DE MEMBRANA

ACOPLAMIENTO FARMACOMECANICO QUE


REQUIERE ACCION DE 2os MENSAJEROS
DAG Y PI3 EXCITADORES Y AMPC Y GMPC
OXIDO NITRICO ABERTURA DE CANALES DE
K INHIBICION DE CA.
PROCINETICOS 1
MEDICAMENTOS QUE AUMENTAN LA MOTILIDAD Y
EL TRANSITO GASTROINTESTINAL COORDINADOS
DE MATERIAL EN EL TUBO DIGESTIVO

FARMACOS PROCINETICOS
FARMACOS COLINERGICOS
ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE DOPAMINA
REGULADORES DE LOS RECEPTORES DE SEROTONINA
MOTILINA
ANALOGOS DE LA SOMATOSTATINA
CLASIFICACION DE FARMACOS PROCINETICOS 2
CLASE
FARMACOLOGICA SUBCLASE EJEMPLOS MECANISMO DE ACCION
ACTIVACION DE
DERIVADOS DE LA RECEPTORES
COLINERGICOS COLINA BETANECOL MUSCARINICOS

INHIBIDORES DE LA AUMENTO DE LA
ACETILCOLINESTERASA NEOSTIGMINA ACETILCOLINA DISPONIBLE
ANTAGONISMO
ANTAGONISTAS DE DERIVADOS DEL RECEPTORES DOPAMINA
LA DOPAMINA BENZIMIDAZOL DOMPERIDONA D2

ACTIVACION DE
RECEPTORES 5HT4 O
REGULACION ANTAGONISMO
RECEPTORES BENZAMIDAS SUSTITUTAS CISAPRIDA RECEPTORES 5HT3
SEROTONINA ACTIVACION DE
RECEPTORES 5HT 4 O
ANTAGONISMO DE
METOCLOPRAMIDARECEPTORES D2

ACTIVACION RECEPTORES
MOTILINA MACROLIDOS ERITRIOMICINA DE MOTILINA
PROCINETICOS 3

FARMACOS COLINERGICOS
DERIVADOS DE LA COLINA,
RECEPTORES MUSCARINICPOS M2 Y M3 INCREMENTAN
CALCIO INTRACELULAR MEDIADO POR IP3, SE
UTILIZAN FARMACOS COMO BATANECOL Y
CARBACOL, USO LIMITADO POR EFECTOS ADVERSOS
Y SU FALTA DE EFICACIA PROCINETICA REAL
EFECTOS ADVERSOS BRADICARDIA, RUBOR, DIARREA,
COLICOS, SALIVACION Y VISION BORROSA
DOSIS 10 A 20 MGR VO 3 O 4 VECES AL DIA ANTES DE
CADA COMIDA, UTILIDAD EN MEGACOLON CONGENITO,
ILEO ADINAMICO POR TOXICOS
PROCINETICOS 4

FARMACOS COLINERGICOS
INHIBIDORES DE LA ACETILCOLINESTERASA
INHIBEN DESINTEGRACION DE ACH POR SU
ESTERASA, PERMITE QUE LA ACH SE ACUMULE EN
SITIOS DE LIBERACION.
LA NEOSTIGMINA ES UTIL EN TRANSTORNOS
RELACIONADOS CON SEUDOOBTRUCCION DEL COLON
E ILEO PARALITICO.
DOSIS SC 0.5 MG EN ILEO POSTQX, 15 A 30 MG VO, SU
ACCION PARENTERAL 10 A 30 MINUTOS POST
APLICACIÓN Y 2 A 4 HORAS POST INGESTION.
PROCINETICOS 5

ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE DOPAMINA


LA DOPAMINA INHIBE LA MOTILIDAD
GASTROINTESTINAL Y REDUCE LA PRESION DEL EII E
INTRAGASTRICA, MEDIADA POR EL SUBTIPO D2.
DOMPERIDONA Y METOCLOPROPAMIDA, AUNQUE ESTA
ULTIMA ACTUA MAS COMO ACTIVADORA DE
RECPTORES DE SEROTONINA.
TIENE MODERADA ACTIVIDAD PROCINETICA, NO
CRUZA LA BARRERA HEMATOENCEFALICA PERO
ACTUA EN CENTROS QUE REGULAN VOMITO,
TEMPERATURA Y LIBERACION DE PROLACTINA, EN
EXPERIMENTACION LA LEVOSULPIRIDA.
RECEPTORES DE SEROTONINA
5HT3
RECEPTORES DE MONOAMINAS QUE FUNCIONAN
COMO CANALES DE IONES SITUADOS EN
TERMINACIONES NERVIOSAS PARASIMPATICAS
DEL TUBO DIGESTIVO, PARTICIPAN EN LA
REACCION EMETICA.
5HT4
EN EL TUBO DIGESTIVO SE LOCALIZAN EN
NEURONAS DEL PLEXO MIENTERICO, MUSC LISO
Y CELS SECRETORAS POR LO QUE FACILITAN EL
REFLEJO PERISTALTICO, ACTIVAN LA CICLASA DE
ADENILO Y TIENEN ACTIVIDAD PROCINETICA
MODERADA.
PROCINETICOS 6

REGULADORES DE LOS RECEPTORES DE


SEROTONINA

CISAPRIDA: BENZAMIDA DE PIPERIDINILO ESTIMULA


RECEPTORES 5HT4 Y AUMENTA ACTIVIDAD DE LA
CICLASA DE ADENILO.

MUY USADO HASTA HACE POCO EN RGE Y


GASTROPARESIA, AUMENTA PRESION DEL EII,
ACELERA VACIAMIENTO GASTRICO Y MEJORA EL
PERISTALTISMO ESOFAGICO.
PROCINETICOS 7
REGULADORES DE LOS RECEPTORES DE SEROTONINA
CISAPRIDA
SE HA RESTRINGIDO SU USO POR SU EFECTO
ADVERSO CARDIACO GRAVE, BLOQUEA EL K
PROLONGA POTENCIAL DE ACCION E INTERVALO QT,
TAQUIARRITMIAS, TVPLEOMORFICA, INTERACCION
CON DROGAS QUE USAN LA VIA DEL CITOCROMO P450

PRESENTACION TABLETAS DE 5 Y 10 MG
DOSIS 15 A 30 MG DIA EN ADULTOS
EN NIÑOS 0.2 MG/KG DIA
PROCINETICOS 8
REGULADORES DE LOS RECEPTORES DE
SEROTONINA
METOCLOPRAMIDA
DERIVADO DEL ACIDO PARAAMINOBENZOICO, ES EL
PROCINETICO VERDADERO MAS ANTIGUO
SU ADMINISTRACION PROVOCA CONTRACCIONES
COORDINADAS QUE MEJORAN EL TRANSITO
INTESTINAL
ACTUA EN LA PARTE ALTA DEL TUBO DIGESTIVO
AUMENTANDO EL TONO DEL EEI, ESTIMULA
CONTRACCIONES DEL ANTRO Y DEL INTESTINO
DELGADO.
PROCINETICOS 9

REGULADORES DE LOS RECEPTORES DE


SEROTONINA
METOCLOPRAMIDA
MECANISMO DE ACCION: FACILITA LIBERACION DE
ACH A PARTIR DE NEURONAS ENTERICAS, POR
ANTAGONISMO DE RECEPTORES HT3 Y
ESTIMULACION DE RECEPTORES 5HT4.
POSEE EFECTOS DOPAMINERGICOS CENTRALES QUE
CAUSAN EFECTOS CONTRA NAUSEAS Y VOMITO Y
EFECTOS PERIFERICOS QUE CAUSAN ACTIVIDAD
PROCINETICA AL INHIBIR DOPAMINA D2
PROCINETICOS 10

REGULADORES DE LOS RECEPTORES DE


SEROTONINA
METOCLOPRAMIDA
FARMACOCINETICA: SE ABSORBE CON RAPIDEZ
LUEGO SE METABOLIZA (SULFACION Y
CONJUGACION CON GLUCORONIDO EN EL HIGADO),
SE EXCRETA POR ORINA, VIDA MEDIA DE 4 A 6
HORAS, CONCENTRACION MAXIMA A LA HORA.
APLICACIÓN TERAPEUTICA: RGE, ILEO
POSTOPERATORIO, GASTROPARESIA, NAUSEA Y
VOMITOS, COADYUVANTE PRUEBAS DIAGNOSTICAS
COMO INTUBACION INTESTINAL Y RADIOGRAFIA DEL
TUBO DIGESTIVO CON MEDIO DE CONTRASTE.
PROCINETICOS 11
REGULADORES DE LOS RECEPTORES DE
SEROTONINA
METOCLOPRAMIDA
PRESENTACIONES: TABLETAS DE 10 MG Y SOLUCION
JARABE Y GOTAS, PARA USO PARENTERAL
AMPOLLAS DE 10 MG.
DOSIS: 10 A 20 MG 3 VECES DIA ANTES DE LAS
COMIDAS, EN QUIMIOTERAPIA VIA IV LENTA EN
INFUSION 2 MG/KG INICIAL Y LUEGO 0.5 MG/KG HORA,
EN NIÑOS 0.1 A 0.2 MG/KG.
EFECTOS ADVERSOS: EFECTOS EXTRAPIRAMIDALES,
DISTONIAS, PARKINSONISMO, DISCINESIA TARDIA
IRREVERSIBLE, GALACTORREA RARA VEZ Y
METAHEMOGLOBINEMIA.
PROCINETICOS 12
REGULADORES DE LOS RECEPTORES DE
SEROTONINA
ONDASETRON
ANTAGONISTA DE LOS RECEPTORES 5HT3, TENEN
ACTIVIDAD PROCINETICA MODERADA, NO UTIL EN LA
PRACTICA.
ONDASETRON: ONDAX - ZOFRAN TABS Y AMP DE 4 Y
8 MG, INDICADOS EN NAUSEAS Y VOMITOS POST
QUIMIOTERAPIA O POST CIRUGIA.
DOSIS 8 MG IV LENTA PRE Y LUEGO 2 DOSIS A LAS 2 Y
4 HORAS DE 8 MG O POR INFUSION 1 MG/HORA/24
HORAS, LUEGO VO 8 MG C/12 HORAS X 5 DIAS. EN
NIÑOS 5 MG/M2SC PRE Y 4 MG VO C/12 HORAS POST.
PROCINETICOS 13
REGULADORES DE LOS RECEPTORES DE
SEROTONINA
GRANISETRON
ANTAGONISTA DE LOS RECEPTORES 5HT3,
KYTRIL - TAB DE 1 MG Y AMP DE 3 MG
DOSIS: 3 MG IV DOLUIDOS EN INFUSION PARA
APLICAR EN 5 MINUTOS, DOSIS MAX DIA 9 MG.
EN NIÑOS 40 MCG/KG DOSIS MAX 3 MG/DIA.
EFECTOS SECUNDARIOS: CEFALEA- ESTREÑIMIENTO
- DIARREA - HIPERSENSIBILIDAD - EXANTEMAS -
MAREOS - AUMENTO DE TRANSAMINASAS
OTROS DOLASETRON Y TROPISETRON
PROCINETICOS 14

REGULADORES DE LOS RECEPTORES DE


SEROTONINA
TEGASEROD Y PRUCALOPRIDA
AGONISTAS DE LOS RECEPTORES 5HT4

LA PRUCALOPRIDA ES UN DERIVADO DEL


BENZOFURANO QUE FACILITA LA NEUROTRASMISION
COLINERGICA, AUMENTA LA CONTRACTILIDAD DEL
COLON Y ACELERA EL TRANSITO COLONICO NO
DISPONIBLE EN COLOMBIA (EXPERIMENTACION)
PROCINETICOS 15

REGULADORES DE LOS RECEPTORES DE


SEROTONINA
TEGASEROD Y PRUCALOPRIDA
AGONISTAS DE LOS RECEPTORES 5HT4

TEGASEROD - ZELMAC ES UNA AMINOGUANIDINA


INDOL CON ACTIVIDAD AGONISTA SELECTIVA, CON
EFECTOS PROCINETICOS EN EL COLON Y
REDUCCION DE LA SENSIBILIDAD VISCERAL.

INDICACION: SII CON DOLOR Y CONSTIPACION


PROCINETICOS 16
REGULADORES DE LOS RECEPTORES DE
SEROTONINA
TEGASEROD Y PRUCALOPRIDA
AGONISTAS DE LOS RECEPTORES 5HT4

TEGASEROD - ZELMAC
DOSIS: 6 MG C/12 HORAS ANTES DE C/COMIIDA
CONTRAINDICACIONES: HEPATOPATIA, EMBARAZO Y
LACTANCIA
EFECTOS INDESEABLES: DIARREA, CEFALEA,
VERTIGO, LUMBALGIA Y SINTOMAS GRIPALES.
PRESENTACION: TABLETAS POR 6 MG BLISTER X 10
CAJA X 30
PROCINETICOS 17
MOTILINA - MACROLIDOS - ERITROMICINA
LA MOTILINA HORMONA DE LAS CEL M GI Y CEL
ENTEROCROMAFINES DEL INTESTINO DELGADO
FACILITA LA FASE III DE LA ACTIVIDAD MMC
(MOTILIDAD GI), LAS CELS DEL MUSC LISO TIENE
RECEPTORES DE MOTILINA Y ES UN POTENTE
FRAMACO CONTRACTIL DE LA PARTE ALTA DEL TUBO
DIGESTIVO.
LA ERITROMICINA IMITA SUS EFECTOSPOR ELLO LOS
MACROLIDOS GENERAN AUMENTO DE LA PRESION
DEL EEI, AUMENTO DE LA CONTRACTILIDAD
GASTRICA Y DEL INTESTINO DELGADO.
APLICACIONES TERAPEUTICAS: GASTROPARESIA
POR DIABETES PARA MEJORAR VACIAMIENTO
GASTRICO A CORTO PLAZO
PROCINETICOS 18

OTROS REGULADORES DE LA ACTIVIDAD


OCTREOTIDO ANALOGO DE LA SOMATOSTATINA,
REDUCE LA ACTIVIDAD MOTORA DEL ANO Y DEL
TONO COLONICO Y AUMENTA LA ACTIVIDAD FASE III
MMC, EN EL INTESTINO DELGADO, PUEDE ACELERAR
EL VACIAMIENTO GASTRICO DE ALIMENTOS MIXTOS Y
PARADOJICAMENTE PROLONGAR EL TRANSITO EN
EL INTESTINO DELGADO.
APLICACIÓN TERAPEUTICA: SINDROME DE
VACIAMIENTO GASTRICO.
COLELISTOCININA (CCK) LENTIFICA EL VACIAMIENTO
GASTRICO, SU ANTAGONISTA LA LOXOGLUMIDA
(ANTAGONISTA CCK1) SE USA EN GASTROPARESIA.
TRASTORNOS DE LA MOTILIDAD

PERSPECTIVAS TERAPEUTICAS

RECEPTORES DE SEROTONINA
AGONISTAS 5HT4
ANTAGONISTAS CCK1
AGONISTAS GABA ( BACLOFEN )
INHIBIDORES DE LA SINTESIS DE OXIDO NITRICO
TOXINA BOTULINICA 80 A 200 U VIA ENDOSCOPICA
EN EL EEI INHIBE LIBERACION DE ACH
TRATAMIENTO DE LA ACALASIA.
ANTIEMETICOS
VOMITO
FASE PRE EXPULSIVA
•RELAJACION GASTRICA
•RETROPERISTALTISMO
ARCADAS
•ACCION MUSCULOS RESPIRATORIOS
• ACCION MUSCULOS INTERCOSTALES
• ACCION MUSCULOS DIAFRAGMATICOS
FASE EXPULSIVA
•CONTRACCION INTENSA MUSCULAR
•RELAJACION EES
ANTIEMETICOS 2

SNA SNC
SALIVACION FORMACION
RETICULAR
TREMOR
TALLO ENCEFALICO
CAMBIOS VASOMOTORES
AREA POSTREMA
LETARGIA
ZONA INF DEL IV
DEPRESION
VENTRICULO
NUCLEO DEL HAZ
SOLITARIO DEL
NERVIO VAGO
ANTIEMETICOS 3

FISIOLOGIA.
AUSENCIA DE LA BARRERA
HEMATOENCEFALICA.
CORTEZA CEREBRAL, AREA POSTREMA
ZONA INFERIOR DEL IV, NUCLEO DEL HAZ
SOLITARIO DEL NERVIO VAGO, CENTRO DEL
VOMITO, FIBRAS AFERENTES ESPLACNICAS
Y APARATO VESTIBULAR
NEUROTRASMISORES: 5HT3, D2, OPIODES,
ENCEFALINA, HISTAMINA Y COLINERGICOS.
ANTIEMETICOS 4

ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES 5HT3

ONDASETRON
GRANISETRON
DOLASETRON
TROPISETRON

SU PRINCIPAL MECANISMO A TRAVES DE LA


INHIBICION DEL NUCLEO DEL HAZ SOLITARIO
DEL NERVIO VAGO
ANTIEMETICOS 5

ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE


DOPAMINA D2

PROCLORPERAZINA (FENOTIAZIDA)
TIETILPERAZINA (FENOTIAZIDA)
CLORPROMAZINA (FENOTIAZIDA)
METOCLOPRAMIDA (BENZAMIDA)
DOMPERIDONA (BENZIMIDAZOL)
ALIZAPRIDE
ANTIEMETICOS 6

ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE


DOPAMINA D2
CLOROFENOTIAZILSCOPINA 6COPIN
ACCION SOBRE EL CENTRO DEL VOMITO,
BLOQUEANTE GANGLIONAR PARASIMPATICO
Y SIMPATICOLITICO HIPOTALAMICO CON
ACCION PERIFERICA Y CENTRAL.
INDICACIONES: EMESIS, CINESTOSIS, SX
LABERINTICO
EFECTOS ADVERSOS: HIPOTENSION
ANTIEMETICOS 7
ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE
DOPAMINA D2
CLOROFENOTIAZILSCOPINA 6COPIN
PRECAUCIONES: ENFERMEDAD
CARDIOVASCULAR, ATEROESCLEROSIS,
HIPOTENSION.
CONTRAINDICACIONES: GLAUCOMA,
HIPERTROFIA PROSTATA Y PILORO,
INSUFICIENCIA RENAL Y HEPATICA,
TAQUICARDIA.
DOSIS: 1 COMP VO 3 VECES/DÍA, 1 AMP IM O
IV C/6HORAS, NIÑOS 1 GOTA/KG/DÍA
PRESENTACION: GOTAS 6.5 MG/ML, AMP 1.6
MG X 2ML, COMP 3.6 MG.
ANTIEMETICOS 8

ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE


DOPAMINA D2
DOMPERIDONA: HARMETONE, ANTIEMETICO,
REGULADOR DE LA MOTILIDAD
GASTROINTESTINAL Y DEL TONO DEL ESFINTER
DEL CARDIAS.
DOSIS: 1 A 2 TABLETAS 3 A 4 VECES DÍA, DOSIS
MAXIMA 80 MG/DÍA, NO INDICADA EN MENORES.
CONTRAINDICACIONES: TUMORES
HIPOFISIARIOS, ADMINISTRACION
CONCOMITANTE CON FARMACOS QUE USAN LA
VIA DEL CITOCROMO P450 CYP3A4.
ANTIEMETICOS 9

ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE


DOPAMINA D2
DOMPERIDONA: HARMETONE.
EFECTOS ADVERSOS:
SON RAROS E INCLUYEN AUMENTO DE
PROLACTINA, EFECTOS EXTRAPIRAMIDALES,
DOLOR ABDOMINAL, URTICARIA,
GALACTORREA, AMENORREA
PRESENTACION:
TABLETAS DE 10 MG CAJA X 20.
ANTIEMETICOS 10

ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE


DOPAMINA D2

LAS FENOTIAZIDAS A DIFERENCIA DE LA


METOCLOPRAMIDA Y EL ONDASETRON NO SON
TAN EFICACES EN EL VOMITO POR
QUIMIOTERAPIA, POSEEN ACTIVIDADES
ANTIHISTAMINICAS Y ANTICOLINERGICAS, SON
UTILES EN CINESTOSIS.
ANTIEMETICOS 11

ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE


DOPAMINA D2
ALIZAPRIDE ( PLITICAN)
SELECTIVO SOBRE RECEPTORES D2, EFECTO
NEUROLEPTICO DEBIL A NIVEL CENTRAL.
NO ATRAVIEZA BARRERA HEMATOENCEFALICA
NO ACTUA SOBRE TRASMISION COLINERGICA
SE ABSORBE RAPIDAMENTE
INDICADO EN EMESIS EXCEPTO DE EMBARAZO
ANTIEMETICOS 12
ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE
DOPAMINA D2 ALIZAPRIDE ( PLITICAN)
CONTRAINDICACIONES: EMBARAZO,
FEOCROMOCITOMA, DISKINESIA TARDIA A
NEUROLEPTICOS.
EFECTOS ADVERSOS: SOMNOLENCIA, VERTIGO,
CEFALEA, DIARREA, RARA VEZ SINTOIMAS
EXTRAPIRAMIDALES, HIPOTENSION
ORTOSTATICA, AMENORREA , GALACTORREA,
GINECOMASTIA POR AUMENTO DE PROLACTINA.
DOSIS: 100-200 MG/DÍA NIÑOS 5MG/KG/DÍA VO
2-5 MG/KG/DÍA VIA PARENTERAL, PRESENTACION
TAB X 50 MG, GOTAS 0.5 MG/GOTA Y AMPOLLA DE
50 MG.
ANTIEMETICOS 13

ANTIHISTAMINICOS
CICLIZINA
HIDROXIZINA
PROMETAZINA
DIFENHIDRAMINA
AGONISTAS DE LOS RECEPTORES H1 DE
HISTAMINA SON UTILES PARA CIMNESTOSIS Y
VOMITOS POSOPERATORIOS.
ACTUAN SOBRE FIBRAS AFERENTES
VESTIBULARES Y EN EL TALLO ENCEFALICO.
ANTIEMETICOS 14

ANTICOLINERGICOS
HIOSCINA O ESCOPOLAMINA
ANTAGONISTA DE LOS RECEPTORES
MUSCARINICOS, HIDROBROMURO DE
ESCOPOLAMINA, EN FORMA DE PARCHE
TRANSDERMICO, SU UTILIDAD EN ENFERMEDAD
POR MOVIMIENTO.
TIENE ACTIVIDAD ANTIEMETICA POBRE POR ELLO
NO SE UTILIZAN.
ANTIEMETICOS 15

DRONABINOL
MARINOL
CANABINOIDE NATURAL SE PUEDE EXTRAER DE
LA MARIGUANA.
FARMACOCINETICA: LIPOSOLUBLE SE ABSORBE
BIEN POR VO, SUFRE METABOLISMO DE 1er PASO.
BIODISPONIBILIDAD MENOR DEL 10 AL 20%, INICIA
ACCION A LA HORA CMAX 2 A 4 HORAS.
METABOLITO ACTIVO EN HIGADO:
11OHDELTA9TETRAHIDROCANABINOL.
ANTIEMETICOS 16
DRONABINOL
MARINOL

SE EXCRETA VIA BILIAR FECAL 85% Y ORINA 15%,


ALTA UNION A PROTEINAS, PERMANECE LARGO
TIEMPO EN SANGRE.

EFECTOS ADVERSOS: TAQUICARDIA, INYECCION


CONJUNTIVAL Y CAMBIOS DE ANIMO SIMILARES A
LOS DE LA MARIGUANA.
ANTIEMETICOS 17
GLUCOCORTICOIDES Y ANTINFLAMATORIOS
DEXAMETASONA

PUEDE SER UTIL COMO COAYUVANTE EN EL


TRATAMIENTO DE NAUSEA DE PACIENTES CON
CANCER METASTASICO.
POSIBLEMENTE AL SUPRIMIR LA INFLAMACION
PERITUMORAL Y LA PRODUCCION DE
PROSTAGLANDINA.
LO ANTERIOR PUEDE EXPLICAR LOS EFECTOS
BENEFICIOSOS DE LOS AINES EN NAUSEA Y
VOMITO INDUCIDO POR RADIOTERAPIA
ANTIEMETICOS 18

BENZODIAZEPINAS

LORAZEPAM
ALPRAZOLAN

NO SON ANTIEMETICOS EFICACES POR SI


MISMOS, PERO SUS EFECTOS SEDANTES,
AMNESICOS Y ANSIOLITICOS PUEDEN AYUIDAR A
REDUCIR EL COMPONENTE ANTICIPATORIO DE LA
NAUSEA Y EL VOMITO
ANTIEMETICOS 19

ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE


SUSTANCIA P

ANTITAQUICININAS
LA NAUSEA Y VOMITO RELACIONADAS CON
CISPLATINO TIENE UNA FASE AGUDA (24 HORAS
POST RADIO) Y UNA FASE TARDIA (2 A 5 DIAS
POST), LOS ANTAGONISTAS DE SEROTONINA
SOLO ACTUAN EN FASE AGUDA.
LOS ANTAGONISTAS DEL SUBTIPO NK1 DE LOS
RECEPTORES DE SUSTANCIA P TIENE EFECTOS
ANTIEMETICOS
SINDROME DE INTESTINO IRRITABLE
AFECTA AL 15 % DE LA POBLACION
ES EL RETO ACTUAL DEL GASTROENTEROLOGO
SU FISIOPATOLOGIA NO ESTA ACLARADA
ETIOPATOGENIA MULTIFACTORIAL
UNA DE LAS MEJORES MEDIDAS ES UNA
BUENA RELACION MEDICO PACIENTE
ESTILO DE VIDA SALUDABLE
POCAS OPCIONES TERAPEUTICAS
OLASETRON (LOTRONEX)
RECEPTOR 5HT3 SELECTIVO
SINDROME DE INTESTINO IRRITABLE 2
OTRAS OPCIONES TERAPEUTICAS:
BUSPIRONA Y SUMATRIPTAN ANTAGONISTAS 5HT1
REDUCEN SENSIBILIDAD Y DISTENSION COLONICA
CLONIDINA RECEPTOR ALFA 2 ADRENERGICO
AUMENTA ADAPTABILIDAD VISCERAL Y REDUCE
DOLOR
MIANSERINA
ANTIDEPRESIVO 5HT3
OCTEOTRIDO
EFECTOS INHIBIDORES SELECTIVOS
SOBRE NERVIOS AFERENTES PERIFERICOS
SINDROME DE INTESTINO IRRITABLE 3

TRIMEBUTINA - DEBRIDAT
ACTUA EN EL SNE, RECEPTOR ENCEFALINERGICO
EXCITATORIOS E INHIBITORIOS, REGULA ALA
ACTIVIDAD O MOTILIDAD INTESTINAL ANORMAL
INDICACIONES: SII
EFECTOS ADVERSOS: REACCIONES CUTANEAS
DOSIS: 200 MG 3 VECES/DÍA ANTES DE C/COMIDA
NIÑOS 10-20 MG/KG/DÍA
PRESENTACION: TABLETAS X 200 MG Y 300 MG,
AMPOLLA X 50 MG Y SUSPENSION 200 MG X 15 ML.