Antibiotik Β-Laktam

Apa itu antibiotik B-Laktam?????

Antibiotik -laktam merupakan kelompok- kelompok antibiotika yang paling sering
digunakan untuk pengobatan anti infeksi. Antibiotik ini mempunyai cincin -laktam
yang bertanggung jawab pada aktivitas anti-bakterinya, serta berbagai jenis rantai
samping yang bertanggung jawab pada perbedaan sifat fisika-kimia dan
farmakognosinya. Termasuk antibiotik dalam kelompok antibiotik -laktam adalah
antibiotik golongan penisilin dan sefalosforin.
 Penggolongan B-Laktam
1. Kelompok Penisilin

Penisilin mempunyai cincin tazolidin dan cincin -laktam. Atom H pada

gugus karboksilat (-COOH) dapat diganti dengan kation anorganik atau
organik untuk membentuk senyawa garam. Kation yang digunakan
biasanya natrium, kalium, alumunium, prokain, dan benzatin.
2. Kelompok Sefalosforin
Antibiotik kelompok sefalosforin telah digunakan sejak tahun 1948.
Antibiotik ini berperan penting dalam pengobatan antimikroba modern,
disebabkan oleh aktivitas mikrobial intrinsiknya yang ditingkatkan, serta
profil keselamatnya, Asam-7-aminosefalosporanat yang tersusun dari
cincin -laktam yang digabungkan dengan cincin dihidrotiazin.
 Metode Analisis Volumetri, Spektrofotometri, Metode Enzimatis, KCKT,
Kromatografi Cair-Spektrometri Massa, Dan Elektroforesis Kapiler. Untuk Obat
Anfibiotik B-Laktam

Analisis antibiotika secara hayati merupakan metode yang paling cocok. Metode
ini merupakan metode pilihan pertama untuk penentuan senyawa antibiotik baru. Ada
beberapa beberapa cara analisis antibiotik beta-laktam yang di uraikan :
1. Volumetri
2. Spektrofotometri
3. Spektrofluorometri
4. Metode Enzimatis
5. Kromatografi Cair Kinerja Tinggi
6. Kromatografi Cair-Spektrometri Massa (LC-Ms)
7. Elektroforesis Kapiler
 VOLUMETRI

Antibiotika beta laktam dalam sediaan tunggal atau dalam keadaan bulk dapat
dianalisis secara volumetri menggunakan .
1.Metode iodometri .
2. Metode asidi alkalimeteri.

SPEKTROFOTOMETRI

Baik spektrofotometri didaerah ultraviolet (panjang gel.200-380) atau didaerah

tampak (visibel) telah digunakan untuk analisis beta laktam,baik dalam keadaan ruah
(bulk material) atau dalam sediaan farmasetik.
1. Spektrofotometri UV
2. Spektrofotometri tampak
 Ada empat metode spektrofotometri yang sederhana dan selektif telah
dikembangkan untuk analisis kuantitatif antibiotik β-laktam fenolik (amoksisilin,
cefoperazon, cefadroksil dan cefprozil) dalam bentuk murni dan dalam sediaan
farmasetik. Keempat metode itu adalah melalui :

1. Metode nitrasi antibiotika diikuti dengan kompleksasi dengan reagen nukleofilik

2. Metode nitrosasi diikuti dengan pengkelatan logam

3. Metode pengkoplingan dengan reagen diazo

4. Metode reaksi dengan tembaga dan mengekstraksi kelat yang terbentuk ke dalam
kloroform.
 SPEKTROFLUOROMETRI

Metode spektrofluorometri telah digunakan untuk analisis sefuroksim. Sefuroksim

merupakan antibiotika sefalosporin semi sintetik. Secara struktur kimia, perbedaan
utama antara sefalosporin mengandung suatu gugus metoksiimino pada posisi 7 pada
cincin B- laktam, dan juga mengandung karbamat pada posisi 3 dalam cincin, adanya
gugus metoksiimino mampu memberikan peningkatan stabilitas terhadap hidrolisis
dengan beberapa enzim B- laktamase, dan adanya gugus karbamat akan memberikan
stabilitas metabolik.
 METODE ENZIMATIS

Suatu metode spektrofotometri UV yang sederhana, cepat, peka dan tidak

mahal untuk analisis amoksisilin dan dalam sediaan farmasetik telah dikembangkan

dengan mendasarkan pada 2 reaksi enzimatis. Dalam metode ini, rantai samping D-

4 hidroksifenilglisin pada amoksisilin secara selektif dipecah oleh aksi penisilin

asilase. Selanjutnya, senyawa hasil pecahannya bereaksi dengan 2- oksoglutarat

dengan katalis D- fenilglisin aminotransferase (D-PhgAT) menghasilkan produk

yang sangat menyerap UV, yakni 4- hidroksibenzoilformat. Banyaknya amoksisilin

ditetapkan sebagai perubahan absorbansi di 335 nm.

 KROMATOGRAFI CAIR KINERJA TINGGI

Kromatografi cair kinerja tinggi (KCKT) dengan berbagai jenisnya

(fase terbalik, penukaran ion, interaksi hidrofilik) merupakan metode resmi
yang di gunakan oleh beberapa farmakope untuk determinasi kandungan
antibiotika B- laktam, baik dalam bulk atau dalam sediaan farmasetik.

1. Fase terbalik

2. Penukaran Ion

3. Interaksi Hidrofilik
 KROMATOGRAFI CAIR-SPEKTROMETRI MASSA (LC-Ms)

Metode kromatografi cair yang dikombinasikan dengan spektrometri massa

yang dikenal dengan nama LC-MS dan ditandemkan lagi dengan spektrometer
massa (LC-MS/MS) telah digunakan untuk analisis amoksisilin dan ambroksol
secara bersama-sama dalam plasma manusia menggunakan klenbuterol sebagai
standar internal. Sampel plasma dikenai pengendapan secara sederhana
menggunakan metanol.
 ELEKTROFORESIS KAPILER

Elektroforesis kapiler digunakan untuk analisis sefazolin, natrium

sefuroksim, natrium seftriaksom, dan seftazimiddalam suatu campuran. Pemisahan
dilakukan dengan kapiler silika lebur dengan ukuran 60 cm x 75 µm i.d; yag diatur
pada suhu 25°C dengan voltase 18kV. Injeksi secara hidrodinamik digunakan untuk
menginjeksi sampel. Deteksi dilakukan dengan uV pada panjang gelombang 214
nm. Cairan elektroforesis yang digunakan adalah buffer fosfat-borat dan 7,63 g
natrium tetraborat dalam 1 liter air dan pH diatur 6,5. Tiap liter larutan elektrolit ini
mengandung 10 g natrium dodesil sulfat dan 17,4 asam pentansulfonat. Semua
obat kelompok sefalosporin ini dilarutkan dalam air, masing-masing dengan
konsentrasi 0,1-0,5 mg/mL.