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Ansiolíticos e hipnótico-sedantes

Tipos

• Benzodiacepinas
• Azapironas
• Betabloqueantes
• Hipnóticos no benzodiacepínicos
• Otros fármacos
– Barbitúricos
– Antihistamínicos
– Pregabalina
Benzodiacepinas: Mecanismo de acción
• Receptores de benzodiacepinas
– Receptor GABA-A sensible a las
benzodiacepinas: subunidades 2 beta, 2 alfa
(1,2,3,5), 1 gamma (2,3).
– Subunidad alfa 1: efecto hipnótico.
– Actúan como moduladores alostéricos positivos
del complejo GABA A-canal de cloro.
– Acción ansiolítica, acción sedante-hipnótica y
acción relajante muscular.
Benzodiacepinas: Tipos
• BZDs de acción corta
Midazolam
Triazolam
• BZDs de acción intermedia
Loprazolam
Lormetazepam
Flunitrazepam
Alprazolam
Lorazepam
Bromazepam
Ketazolam
• BZDs de acción larga
Clonazepam
Diazepam
Clorazepato de dipotasio
Benzodiacepinas: Indicaciones
• Trastornos de ansiedad
– Trastorno de angustia
– Trastorno de ansiedad generalizada
– Fobia social
– Trastorno obsesivo-compulsivo
– Trastorno por estrés postraumático
• Trastorno mixto ansiedad-depresión
• Trastorno adaptativo con ansiedad
• Trastorno adaptativo mixto, con ansiedad y síntomas depresivos
• Trastornos depresivos
• Insomnio
• Trastorno bipolar
• Acatisia
• Síndrome de deprivación alcohólica
• Agitación
• Otros: Trastornos psicóticos, síndrome de piernas inquietas, distonía,
discinesia aguda, inducción anestésica, espasticidad, contractura muscular,
anticonvulsivante.
Benzodiacepinas: Efectos secundarios
• Sedación excesiva y alteración del rendimiento
• Confusión, dolor de cabeza, mareo, disartria, diplopia, ataxia
• Alteraciones de la memoria: en el nivel de consolidación y sobre todo
en la memoria episódica
• Relajación muscular y disminución de la coordinación de los
movimientos
• Taquicardia y palpitaciones
• Estreñimiento, sequedad de boca, náuseas, vómitos, y raras veces
aumento de transaminasas hepáticas
• Depresión del estado del ánimo
• Depresión respiratoria en dosis altas y en personas con trastornos
respiratorios
• Teratogenicidad.
• Reacciones paradójicas: desinhibición, inquietud, agitación, insomnio,
conducta violenta, alucinaciones.
• Disfunción sexual
• Reacciones alérgicas
Benzodiacepinas: Efectos secundarios
• Tolerancia
Se manifiesta en la disminución de los efectos adversos y de la eficacia
de las benzodiacepinas y en la necesidad de aumentar las dosis para
mantener el mismo efecto con el paso del tiempo.
• Dependencia
Si se usan un tiempo prolongado puede desarrollar dependencia física
y un síndrome de abstinencia si se retira de forma brusca o rápida.
Puede crear dependencia psíquica.
• Síndrome de abstinencia
Se produce tras la retirada brusca o rápida de BZDs.
Consiste en presencia de ansiedad, irritabilidad, insomnio, cefaleas,
calambres musculares, disforia, temblor, inestabilidad, sudoración,
mareos, dificultad de concentración, náuseas, pérdida de apetito, crisis
convulsivas, alteración de la percepción acústica y visual, psicosis
aguda, despersonalización.
Factores predisponentes: Dosis altas de BZDs, BZDs de vida media
más corta, mayor duración del tratamiento, interrupción más brusca,
mayor nivel de ansiedad previa al tratamiento.
Benzodiacepinas: Contraindicaciones y
precauciones
• Contraindicaciones absolutas
– Miastenia gravis
– Apnea del sueño
– Hipersensibilidad al fármaco
• Contraindicaciones relativas
– EPOC (Enfermedad pulmonar obstructiva crónica)
– Antecedentes de adicción a drogas o alcohol
– Enfermedad hepática
• Precauciones
– Ancianos y Niños
– Personas que realizan tareas peligrosas
– Glaucoma
– Enfermedad hepática
– Enfermedad renal
– Porfiria
– Trastornos orgánicos cerebrales
• Sobredosis: Flumacenil
Azapironas
BUSPIRONA

• Mecanismo de acción
– Agonista parcial de receptores 5HT1A presinápticos y postsinápticos
– No actividad GABAérgica.
– Latencia de respuesta más larga

• Indicaciones
– Trastorno de ansiedad generalizada
– Es posible que para trastorno por angustia y trastornos por estrés
postraumático
Betabloqueantes
PROPRANOLOL

• Mecanismo de acción
– Bloquea los receptores betaadrenérgicos disminuyendo las
manifestaciones físicas de la ansiedad (temblor, taquicardia, sudoración)

• Indicaciones
– Fobia específica (hablar en público)

• Efectos secundarios
– Bradicardia, hipotensión, mareos,
– Empeoramiento de hipoglucemia en diabéticos
– Depresión
Hipnóticos no benzodiacepínicos
ZOLPIDEM y ZOPICLONA

• Mecanismo de acción
– Zolpidem y Zaleplon: Moduladores alostéricos positivos de los
receptores GABA-A mediante la unión a la subunidad alfa 1 de dichos
receptores.
– Zopiclona: Modulador alostérico positivo de los receptores GABA-A.
Actúa también en la subunidad alfa 1 de los receptores GABA-A pero
no es tan específica como los anteriores.
• Indicaciones
– Insomnio de conciliación
• Efectos secundarios
– Amargor, sequedad de boca, malestar estomacal, sabor metálico
(zopiclona)
– Somnolencia, mareos, cefaleas
– Reacción paradójica (intranquilidad, insomnio, irritabilidad, agitación,
alucinaciones y otras alteraciones de la percepción, delirio)
Hipnóticos no benzodiacepínicos
• Contraindicaciones y precauciones
– Hipersensibilidad
– Insuficiencia respiratoria grave
– Miastenia gravis
– Embarazo y lactancia
– Trastornos respiratorios y hepáticos
– Pacientes con antecedentes de dependencia o abuso de drogas o
alcohol
– Ancianos y menores de 18 años
Barbitúricos
FENOBARBITAL

• Mecanismos de acción
– Acción sedante, hipnótica, anticonvulsivante y anestésica.
– Modulador alostérico positivo GABA-A.
• Indicaciones
– Epilepsia
• Efectos secundarios
– Disforia paradójica, hiperactividad, alteración cognitiva
– Náuseas, vómitos, estreñimiento, hepatitis
– Erupciones cutáneas
– Alto riesgo de abuso, dependencia y desarrollo de tolerancia y abstinencia
• Contraindicaciones y precauciones
– Embarazo (teratógenos) y lactancia
– Porfiria aguda intermitente y alteración del centro respiratorio (contraindicación
absoluta)
– Diabetes, Insuficiencia hepática, insuficiencia renal, anemia, hipertiroidismo,
hipofunción suprarrenal, alteraciones respiratorias
– Pacientes con antecedentes de dependencia o abuso de drogas o alcohol.