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ANTIBACTERIANOS

Clasificación
Bactericidas Bacteriostáticos
Beta-lactámicos (Penicilinas y Macrólidos (Grupo eritromicina)
cefalosporinas)
Tetraciclinas
Glicopéptidos (Vancomicina..)
Cloranfenicol
Aminoglucósidos ( Estreptomicina…)
Lincosamidas: Clindamicina
Quinolonas ( norfloxacino...)
Sulfamidas
Polimixinas
BETALACTAMICOS
Estructura de los
Beta-Lactamicos
D-alanina
D-alanina

M G M G M G M G M G M G M
PP PP PP
PP PP PP

PP PP
PP PP PP PP

M G M G M G M G M G M G

BETALACTÁMICOS

PBPs (Penicillin-binding proteins)


MEMBRANA CITOPLÁSMICA
PENICILINAS
PENICILINAS

PENICILINASA SEMI SINTETICAS


NATURALES RESISTENTE
PENICILINA G METICILINA AMOXICILINA
PENICILINA V OXACILINA
AMPICILINA
DICLOXACILINA

ANTI SEUDOMONAS
TICARCILINA

MEZLOCILINA

PIPERACILINA
PENICILINA G Y V
• PENICILINA G y V:
• Por vía IV: penicilina cristalina o acuosa. v 1/2 0.8 horas
• Por vía IM o “depósito”: penicilina procaínica (con anestesico) y benzatínica
• Penicilina procaínica: V1/2 1 - 3 horas
• Penicilina benzatínica: vía IM, absorción lenta, efectos por 21 - 26 días
PENICILINA G Y V
• ESPECTRO DE ACCIÓN:
• Cocos gram + aerobios: S. viridans, agalactiae y pyogenes,
neumococo
• T. pallidum y leptospira
• C. diftheriae y L. monocytogenes
• Actinomicosis
• Listeria
• Peptostreptococcus, Clostridium perfringens, C. tetani
• NO: enterococos, estafilococos y gonococos
AMINOPENCILINAS o PENICILINAS SEMISINTÉTICAS
amoxicilina , ampicilina

• Sustitución animo en la cadena lateral.


• No son resistentes a las betalactamasas.
• Fármaco tipo ampicilina, la cual ha desarrollado mucha resistencia.
• Amplio uso en odontología, antibiótico de elección
• Se prefiere el uso de la amoxicilina por:
• Mejor absorción
• Tener mejores niveles plasmáticos.
• menores efectos gastrointestinales.
PENICILINAS ANTIESTAFILOCOCICAS:

• Meticilinas
• Meticilina, oxacilina y dicloxacilina
• Gérmenes sensibles: meticilino sensibles
• Cubrimiento contra infecciones por estafilococo aureus y
epidermidis productores de penicilinasas
CEFALOSPORINAS
CEFALOSPORINAS
• Grupo de los betalactamicos.
• Inhiben la sistesis de la pared bacteriana
• Bactericidas
• Espectro frente a bacilos Gram (-) se incrementa desde 1ra a
4ta generacion.
• Actividad antiestafilococica: disminuye de la 1ra. a la 4ta. Gen.
• Inactivo frente a enterococos y L. Monocytogenes
• Inactivo frente a Staphylococcus aureus meticilino resistente
(excepciones).
• Penetran bien en LCR. (3ra)
CEFALOSPORINAS 1RA GEN.

• Actividad frente a estreptococos y estafilococos, pero no a


enterococos
• Utiles en profilaxis de Infeccion de herida operatoria.
• Utiles en infecciones de piel y tejidos blandos.
• Alternativa para alergicos a penicilina
• VIA ORAL
• CEFACLOR
• CEFADROXIL
• CEFALEXINA
• CEFRADRINA
• VIA PARENTERAL
• CEFAZOLINA
• CEFALOTINA
CEFALOSPORINAS 2da gen.

• Util en infecciones por M. Catarrhalis, N. Meningitidis y N. gonorrheae


• Contra S. Pneumoniae y S. Pyogenes es mas activa que Cefalo 1ra. pero
menos para S. aureus
• Utiles en infecciones respiratorias extrahospitalarias.
• Mayor accion contra Gram negativos
• 2.a generacion :
• CEFACLOR
• CEFUROXIMA AXETIL
• CEFUROXIMA
• CEFOXITINA
CEFALOSPORINAS 3ra. Gen.
• Marcada actividad frente a gram negativos
• Gran actividad frente a enterobacterias y H. Influenza.
• Menor actividad que generaciones precedentes a S.
aureus.
• Concentración adecuada en LCR
1. Cefotaxima
2. Ceftriaxona
3. Ceftazidima
4. Cefoperazona
CEFALOSPORINAS de 4ta Gen.

• Espectro ampliado a gram (+) y gram (-)


• No es mas activo ante pseudomona que ceftazidima.

• CEFEPIME

• Cefalosporina de 4ta generación


• Excretado por via renal
• Estable a la hidrólisis de -lactamasas
• Pobre inductor de -lactamasas de tipo I
IMIPENEM
• Tiene el mayor espectro antibacteriano de todos los
betalactámicos
• Se utiliza junto con cilastatina, para prevenir la intensa
degradación por hidrolisis en el túbulo renal inhibiendo la
dehidropeptidasa renal
• No usar en meningoencefalitis
• Los efectos adversos más frecuentes suelen ser locales
• flebitis: 5%
• síntomas gastrointestinales 4,5%
• colitis pseudomembranosa.
• Elevación moderada y siempre reversible de las enzimas
hepáticas (fosfatasa alcalina, GOT, GPT).
• Pueden aparecer alteraciones del SNC en apenas el 1% de los
casos
MEROPENEM

• Similar a imipenem, pero puede administrarse sin cilastatina.


• Llega a líquido cefalorraquídeo.
• DOSIS: 1 g IV c/ 8 h.
ANTIBIOTICOS GLICOPEPTIDOS

• Se unen al dipéptido final D-alanil-D-alanina (intermediario


lipídico) impidiendo su transferencia a la mureína en
crecimiento y la maduración de la misma
• Bactericidas
• Uso restringido a infecciones hospitalarias y/o severas
resistentes por Gram (+)
• No activo contra gram negativos ni anaerobios
VANCOMICINA: Usos
Debe estar restringida al tratamiento de:
• Infecciones de G + resistentes a betalactamicos
• Pacientes con hipersensibilidad a betalactamicos
• Colitis asociada a ATB con riesgo de vida que
no responden a Metronidazol
Como profilaxis:
• Endocarditis (recomendación AHA)
• Cirugía de implante protésico en áreas de elevada incidencia de
SAMR
VANCOMICINA: Farmacocinética

• VO: poca absorción excretado por heces en gran cantidad


• No IM
• 90% se excreta por FILTRACION GLOMERULAR
• Ajustar la dosis en individuos con Insuficiencia Renal:
- Depuración creatinina
- Hemodializable
Vancomicina: Efectos Adversos
• Disfunción auditiva frecuente, no siempre permanente
• OTOTOXICIDAD. 80 a 100 μg/ml
• NEFROTOXICIDAD.
• Hipersensibilidad: máculas cutáneas y la anafilaxia
• Infrecuentes: Flebitis y dolor en el sitio de inyección IV,
Plaquetopenia, Leucopenia
• A veces: escalofríos, erupciones y fiebre
• Goteo IV rápido:
• Reacciones eritematosas o urticarianas
• Hiperemia– Rubor “CUELLO ROJO” y “HOMBRE ROJO”
• Taquicardia
• Hipotensión
QUINOLONAS
Quinolonas
• Mecanismo de Acción:
• Interferencia con los mecanismos de replicación, reparación,
transcripción y otras funciones celulares a través de la unión
con las topoisomerasas II (ADN girasa) y IV
• La muerte bacteriana es rápida
QUINOLONAS

ADN
ADN-girasa

GIRASAS

QUINOLONA

MUERTE CELULAR
Quinolonas de
Primera Generación
• Ácido nalidíxico

• Actividad bacteriológica:
• Enterobacterias

• Penetración:
• Sólo urinaria
Quinolonas de
Segunda Generación
Subgrupo1:

• Norfloxacina

• Actividad bacteriológica:
• Enterobacterias
• Ps. aeruginosa

• Penetración:
• Sólo urinaria
Quinolonas de
Segunda Generación
Subgrupo 2
• Ofloxacina
• Ciprofloxacina

• Actividad bacteriológica:
• Enterobacterias
• Ps. aeruginosa
• Gérmenes atípicos: Chlamydia, Mycoplasma,
Legionella
• Penetración:
• Sistémica (intracelular)
• Urinaria
Quinolonas de
Tercera Generación
• Levofloxacina

• Actividad bacteriológica:
• Enterobacterias
• Ps. aeruginosa (+/-)
• Gérmenes atípicos
• Estreptococos
• Estafilococo sensible a meticilina

• Penetración:
• Sistémica (intracelular)
• Urinaria
Quinolonas de Cuarta
Generación
• Moxifloxacina

• Actividad bacteriológica:
• Enterobacterias
• Ps aeruginosa (+/-)
• Gérmenes atípicos
• Estreptococos
• Estafilococo sensible a meticilina
• Anaerobios
• Penetración:
• Sistémica (intracelular)
• Urinaria
Quinolonas
Efectos Adversos:
• Cardiovasculares: Hipotensión, taquicardia, prologación
del intervalo QTc
• S.N.C: Cefalea, mareos, trans-tornos del sueño,
transtornos del ánimo, confusión, psicosis, tremor,
convulsiones
• Dermatológicos: Fotosensibilidad, exantema, prurito,
urticaria
• Hepáticos: Elevación de transaminasas, ictericia
colestásica, hepatitis, insuficiencia hepática
• Musculoesqueléticos: Artropatía, tendinitis, ruptura
tendinosa
• Renales: Azotemia, cristaluria, hematuria, nefritis
intersticial, nefropatía, insuficiencia renal
• Otros: Fiebre, reacción tipo enfermedad del suero,
anafilaxis, angioedema, broncoespasmo, vasculitis
ANTIBIOTICOS QUE ACTAN EN LA SÍNTESIS DE
PROTEÍNAS

Subunidad 30S: Subunidad 50S:

 Oxazolidinonas
Aminoglicósidos:
 Lincosamidas/cloranfenicol.
Tetraciclinas.
 Macrólidos/Cetólidos
Gliciclciclinas
AMINOGLUCOSIDOS
• Antibiòticos bactericidas actuàn sobre la subunidad
ribosomal 30S (primer paso de la sìntesis proteica)
• Activos principalmente contra Gram negativos
aerobios facultativos.
• Su poder bactericida radica el pico sérico que
alcanza
• Estreptomicina
• Kanamicina
• Gentamicina
• Tobramicina
• Amikacina
AMINOGLUCOSIDOS
FARMACODINAMIA

• No actuan a Ph ácido (secreciones bronquiales), ni en tejidos de baja


oxigenación.
• Es preferible dar en dosis única mantiene su efectividad y disminuye
el riesgo de toxicidad.
• Sinergismo con los B lactàmicos (actúan en la fase rápida (en
especial contra enterobacterias)

REACCIONES ADVERSAS
1. Nefrotoxicidad (5-25%):
2. Ototoxicidad (2-4%):
• Es irreversible.
• Gentamicina (mas vestibular) y amikacina (mas daño auditivo)
Mecanismo de acción :
• Es bacteriostático
• Penetra por difusión y se une a la fracción 50S
• Infecciones por Haemophilus influenzae, Salmonella, Neisseria
meningitidis , y la mayoría de los anaerobios

• Reacciones adversas: son tres principalmente


• Anemia aplásica , de tipo idiosincrático e irreversible.
• Supresión de la médula ósea,relacionada a la dosis, reversible.
• Síndrome gris (colapso circulatorio, cianosis , acidosis,
distensión abdominal, alteración de la función hepática y renal
, coma y muerte
Lincosamidas
CLINDAMICINA.

• Inicialmente se introdujo como antiestafilococo.


Posteriormente sé vió que era un potente antianaerobio .

• A pesar de que el riesgo de colitis por Clostridium difficile ha


limitado su uso, es un antibiótico útil en el tratamiento de
infecciones severas por gérmenes anaerobios.

• Actúa inhibiendo la síntesis proteica bacteriana al unirse a la


subunidad 50S

• In vitro se ha demostrado que inhiben la producción de toxinas


estafilocóccicas asociadas al sindrome de shock tóxico y
previenen la producción de biofilms
Clindamicina
espectro antibacteriano
• Protozoarios: Usada en combinación con otros agentes es activa contra
algunos protozoarios patógenos cono Toxoplasma gondii, Plasmodium y
especies de Babesia.
• Otros microorganismos:
También presenta alguna actividad contra P.jiroveci, Leptospira spp. y
Chlamydia spp.

REACCIONES ADVERSAS
• Las más comunes son: diarrea y manifestaciones de hipersensibilidad.
• La complicación más temible es la colitis seudomembranosa, producida por
C. difficile, que puede ser mortal.
• Mecanismo de acción :
• se une a la subunidad 30S del ribosoma bacteriano
Indicaciones
Mycoplasma, Chlamydia, y Rickettsia; indicado en acné,
exacerbaciones de bronquitis crónica, gonorrea y sífilis en
pacientes alérgicos a PNC

• CI : hipersensibilidad,gestación y menores de 8 años.

• Efectos adversos:
fotosensibilidad, prurito, dermatitis exfoliativa, pigmentación
de las uñas, alteraciones en la coloración de los dientes e
hipoplasia del esmalte dental. Diarrea,vómitos, dolor
abdominal, trombocitopenia, hepatotoxicidad y nefrotoxicidad.
• Absorción oral casi total.
• Rickettsia, Chlamydia, y
• No metabolismo hepático. Mycoplasma;
• malaria
• Excreción renal 23% y por
• sífilis,
heces 30% • Neisseria gonorrhoeae,
• CI: hipersensibilidad, • Listeria,
menores de 8 años , • Actinomyces israelii,
gestación e insuficiencia • antrax por Bacillus anthracis,
hepática severas • Borreliosis
• Haemophilus ducreyi
• Reacciones adversas: • Yersinia pestis
pericarditis, edema • Vibrio cholerae
angioneurótico, dermatitis • Brucella spp,
exfoliativa, fotosensibilidad, • Bartonella bacilliformis
hipoglicemia,anemia • Calymmatobacterium
hemolítica,hepatotoxicidad. granulomatis
• fiebre Q , enf.de Lyme
MACROLIDOS
Origen y estructura química

• Los nuevos macrólidos: roxitromicina, claritromicina y


azitromicina son derivados semisintéticos de la eritromicina,
con modificaciones estructurales que mejoran la penetración
tisular y amplían el espectro de actividad.

• Eritromicina y claritromicina poseen 14 carbonos en el anillo


lactona, mientras que azitromicina es una mólecula de 15
carbonos, también conocida como azálido
• Actúan inhibiendo la síntesis proteica de los microorganismos
sensibles, al unirse reversiblemente a la subunidad 50S
• Se concentran dentro de macrófagos y polimorfonucleares, lo
que resulta favorable para el tratamiento de infecciones
producidas por patógenos intracelulares.
• No se recomiendan para infecciones bacteriémicas por sus
escasos niveles en sangre.
Macrolidos Espectro
• G-I: dolor epigástrico intenso,
Gran actividad:
vómitos, diarrea (estimulan
• Mycoplasma motilina)
• Chlamydia • Hepáticas: hepatitis Colestasica
• Campylobacter (luego 10-20 días)
• toxoplasma • Vértigos, acúfenos y sordera en
• Legionella dosis altas (reversible)
• Raramente urticaria o
hipersensibilidad
• CVC: raras Respiratorias: (2%)
disnea, asma
• SN: confusión, paranoia,
alucinaciones miedo, pesadillas
• Las sulfonamidas son
análogos estructurales y
antagonistas del PABA (ácido
para amino benzoico) e
impiden la utilización de este
compuesto para la síntesis de
ácido fólico.

• El efecto sinérgico de las


sulfonamidas asociadas a
trimetoprim se debe a la
inhibición secuencial de esta
vía metabólica.
• Conocido también como cotrimoxazol.
• Indicaciones. Infecciones urinarias no complicadas,
infecciones respiratorias, exacerbaciones de
bronquitis crónica, infecciones gastrointestinales,
shiguellosis, salmonelosis, f. tifoidea, E. coli
enteropatógena , E. coli enterohemorrágica,
infecciones por P. jiroveci