Kelompok 5

(kajian obat pada enzim)

Disusun oleh :
Alfian sugiharto
Elsa Ristawati
Irna pratiwi
Nirvana amin
Nurhadisa amin
Rizki eka T
 DEFINISI
Enzim adalah salah satu target kerja obat pada tingkat molekuler
setalah reseptor. Beberapa enzim diantaranya adalah MAOA dan
MAOB prostaglandin-endoproksidasantase (COX1 dan COX2) ,
serta iodida- deiodenase yang merupakan enzim sebagai target
aksi obat analgetik dan antidepresan.
• Ciri khas enzim adalah aksinya yang spesifik yaitu bahwa dia
bekerja hanya pada substrat tertentu saja.
• Aksi obat pada enzim diperantarai oleh sedikitnya 2
mekanisme yaitu :
a.) molekul obat bertindak menjadi substrat analog yang
beraksi sebagai inhibitor kompotitif bagi enzim.
b.) molekul obat bertindak sebagai substrat yang salah/
palsu,sehingga molekul obat mengalami transformasi kimia oleh
enzim,tetapi membentuk prodrug yang abnormal hal ini
membuat jalur metabolik terganggu atau berubah.
 Kerja obat pada enzim
Obat yang bekerja pada enzim di bagi 3
berdasarkan mekanisme aksinya :
• Inhibitor kompetitif
• Substrat palsu
• Pro-drug
 Inhibitor kompetitif
• Inhibitor kompetitif (obat) bereaksi secara kompetitif dengan
substrat enzim terhadap enzim pada sisi aktifnya. Interaksi
antara obat dengan enzim mengakibatkan penghambatan
aktifitas enzim tersebut.
• Intinya, inhibitor kompetitif menghambat reaksi normal yang
diperantarai oleh suatu enzim
 Contoh obat kompetitif
a) Aspirin
Suatu obat analgetik,bereaksi menghambat enzim siklooksigenase
yang diperntarai erubahan substrat asam arakidonat menjadi
beberapa mediator inflamasi yaitu prostaglandin,tromboksan.
b) Neostignin
Menghambat enzim asetilkolinesterase yang mendregadasi
asetilkolin menjadi kolin asam asetat sehingga mengakibatkan
kadar asetilkolin.
c) Capropil ( antihipertensi ACEinhibitor)
Bereaksi dengan angiotensi – konvertingenzim sehingga
menghambat pembentukan angiotensi 2 (suatu
vasokrontriktorpoten).
d) Allupurinol
Suatu obat anti goat beraksi dengan menghambat
enzin santin oksidase. Enzim tersebut bertanggung
jawab menghasilkan asam urat.
e) Simvastatin
Merupakan obat yang menurunkan kadar
kolesnterol. Obat ini menghambat enzim HMG-CoA
reduktase, suatu rate- limiting enzim pada sistem
kolesterol HMG-CoA redukttase merupakan enzim
yang megubah HMG-CoA menjadi asm mevalonat
selanjutnya diubah menjadi kolesterol
f) Selegilin
Obat anti parkinson yang menghambat enzim
monoamin oksidase B.
g) Citarabin
Obat antikanker mengambat enzim DNA
polimerase
h) Asetasolamid
Menghambat enzim karbonikanhidrase
 Substrat palsu
Obat itu bisa menjadi obat substrat palsu bagi
enzim dengan cara obat membohongi enzim dan
enzim itu menyangka obat itu adalah substratnya
sehingga dapat berinteraksi dengan enzim.
Contoh :
a) Fluorourasin,apat mengganti urasil sebagai
intermediet pada biosintesispurin sehingga dapat
menghambat sintesis DNA dan pembelahan sel
kanker berhenti.
b) Metildopa
Suatu obat antihipertensi golongan setralbloker.
Peningkatan tekanan darah salah satunya dipacu oleh
aktifitas syaraf simpatis pada organ kardiovaskuler
dengan melibatkan noradrenalin. Dalam sistem saraf
simpatik,NA dibentuk dari dopamin oleh enzim dopamin
B-hidroksilase. Dopamine sendiri dibentuk dari dopa oleh
enzim dekarboksilase pada pemberian metildopa
senyawa tersebut dapat berinteraksi dengan enzim
tersebut sehingga tidak terbentuk nooradrenalin namu
membentuk metilnooradrenalin.
 prodrug
Istilah prodrug merupakan salah satu obat yang
berinteraksi ezim metabolisme dalam tubuh
diubah menjadi suatu metabolit yang
mempunyai farmakologi dalam hal ini obat
tersebut bisa tidak aktif namun metabolitnya
lebih aktif
 Contoh prodrug
(obat tidak aktif dengan metabolit aktif ) :
Cortison(hidrokortison)
Prednison ( prednisolon)
Enalapril(enaraprilat)
Azatioprin(merkaptropurin)
Azidovudin(zidofudintrifosfat)
(obat bersifat aktif namun metabolitnya lebih
aktif ;
Morfin (morfin 6 glukuronat0
Parasetamol(N asetil P benzokuinon imin)
Halotan (asam trifluoroasetat)