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FARMACOLOGIA

CLINICA DE LOS
ANTIHELMINTICOS
MARIA LAURA PAREDES MAMANI
GR 1 A
HELMINTOS
Significa GUSANO se usa en
p a ra s i t o l o g í a , p a r a r e f e r i r s e a especies
animales d e c u e r p o l a r g o o b l a n d o
q u e i n fe s t a n e l o r g a n i s m o d e o t r a s
especies .

antihelmíntico , a d j e t i v o q u e s e a p l i c a
a l o s fármaco s y o t r o s tratamientos
con que se combaten l a s h e l m i n t i a s i s
INFECCION POR
HELMINTOS
• Los helmintos que infectan a la especie humana
se dividen en dos familias

a) Nematelmintos que incluyen la clase Nematodo o


gusanos cilíndricos, no segmentados y con sexos
separados.

b) Platelmintos, gusanos planos, segmentados o


no a su vez, éstos se dividen en dos clases:
a) Cestodos, segmentados y hermafroditas.
b) Trematodos no segmentados,
hermafroditas o bisexuados.
OBJETIVOS DEL TRATAMIENTO

Controlar la infestación y eliminar la Eliminación completa de los parásitos,


mayor parte de los parásitos para aunque éste puede ser muy difícil dada la
controlar los síntomas de las eficacia limitada de los fármacos y la
enfermedades y disminuir la transmisión frecuente reinfestación.
de la infestación.

S e debe identificar a los


parásitos antes
de comenzar el
tratamiento.
Microorganismo Fármaco de elección Fármacos
infectante alternativos
Nematodos
Ascaris lumbricoides Albendazol o pamoato de pirantel o Ivermectina,
mebendazol piperazina
Trichuris trichiura Mebendazol o albendazol Ivermectina
Necator americanus; Ancylostoma Albendazol o mebendazol o pamoato de
duodenale pirantel
Strongyloides stercoralis Ivermectina Albendazol o
tiabendazol
Enterobius vermicularis Mebendazol o pamoato de pirantel Albendazol
Trichinella spiralis (triquinosis) Mebendazol o albendazol; se añaden
corticoesteroides para la infestación grave
Especies de Trichostrongylus Pamoato de pirantel o mebendazol Albendazol
Larva migratoria cutánea (erupción Albendazol o ivermectina Tiabendazol
reptante) (tropical)
Larva migratoria visceral Albendazol Mebendazol
Angiostrongylus cantonensis Albendazol o mebendazol
Wuchereria bancrofti (filariosis); Dietilcarbamazina Ivermectina
Brugia malayi (filariosis);
eosinofilia tropical; Loa loa
(loiosis)
Onchocerca volvulus (oncocercosis) Ivermectina
Dracunculus medinensis (dracunculosis) Metronidazol Tiabendazol o
mebendazol
Capillaria philippinensis (capilariosis Albendazol Mebendazol
intestinal)
Microorganismo Fármaco de Fármacos
infectante elección alternativos
Duelas (trematodos)
Schistosoma haematobium Prazicuantel Metrifonato
(bilharziosis)
Schistosoma mansoni Prazicuantel Oxamniquina
Schistosoma japonicum Prazicuantel
Clonorchis sinensis (duela Prazicuantel Albendazol
hepática);
especies de Opisthorchis
Paragonimus westermani Prazicuantel Bitionol
(duela
pulmonar)
Fasciola hepatica (duela Bitionol o triclabendazol
hepática de
los corderos)
Fasciolopsis buski (duela del Prazicuantel o niclosamida
intestino grueso)
BENZIMIDAZOLES

ALBENDAZOL MEBENDAZOL TIABENDAZOL


Clasificación
FENOTIAZINA TETRAHIDROPIRIMIDINAS
• NEMATOCIDAS ORGANOFOSFORADOS
PIPERAZINA
BENZIMIDAZOLES ENDECTOCIDAS
IMIDAZOTIAZOLES NITROSCANATO

• CESTODICIDAS PRAZIQUANTEL NICLOSAMIDA


ARECOLINA BENZIMIDAZOLES

• TREMATODICIDAS BENZIMIDAZOLES RAFOXANIDA


CLOSANTEL NITROXINIL
CLORSULON OXICLOZANIDA
DIAGNOSTICO
COPROCULTIVO

EN SANGRE UNA
EOSINOFILIA
Los benzimidazoles tienen actividad contra
ALBENDAZOL nematodos al inhibir la síntesis de los
microtúbulos.
Es un carbamato de benzimidazol,
Efectos ovicidas en la ascariosis,
+ administración oral, se absorbe anquilostomiosis y trichuriasis
en forma irregular
El albendazol también tiene efectos
+alcanza.concentraciones
larvicidas en la hidatidosis, cisticercosis,
plasmáticas 3h después de una ascariosis y anquilostomiosis.
dosis oral de 450 mg
+ semivida 8 a 12 h, se excreta en
la orina.
Aplicaciones El albendazol se administra al paciente con el estómago vacío cuando se
utiliza contra parásitos intraluminales, pero con una comida grasa si se
clínicas
• Ascariosis: una sola dosis de 400 mg por vía oral, se repite durante dos a
tres días para las infestaciones importantes.
• Trichuriasis:tres dosis orales de 400 mg al día.
• Anquilostoma: una sola dosis de 400 mg por vía oral.
• Oxiuros: una sola dosis de 400 mg por vía oral, se repite durante dos semanas
para las infestaciones
importantes.
• Hidatidosis: 400 mg dos veces al día con las comidas durante un mes o más (6
meses).
• Neurocisticercosis: 400 mg dos veces al día hasta por 21 días.
• Larva migratoria cutánea: 400 mg al día durante tres días.
• Larva migratoria visceral: 400 mg dos veces al día durante cinco días.
• Capilariosis intestinal: 400 mg al día durante 10 días.
• Triquinosis: 400 mg dos veces al día durante una a dos semanas.
• Clonorquiosis: 400 mg dos veces al día durante una semana.

Se ha recomendado el albendazol como tratamiento empírico para tratar a


quienes regresan del trópico con eosinofilia inexplicable
Reacciones adversas,
contraindicaciones y
precauciones

• Pueden presentarse molestias epigástricas leves y


transitorias, diarrea, cefalea, náusea, mareo, laxitud e
insomnio

• largo plazo puede causar molestias abdominales, cefalea,


fiebre, fatiga, alopecia, elevación de las enzimas hepáticas y
pancitopenia
.
• No en pacientes con hipersensibilidad conocida a otros
Benzimidazoles o a los adultos cirróticos.
el tratamiento de la fasciolosis (duela hepática de los

BITIONOL corderos) y de la paragonimiasis pulmonar.

Farmacología básica
• Concentración sanguíneas máximas en 4 a
8 h.
• Excreción a través del riñón.

Aplicaciones clínicas
Para tratar la paragonimiosis y la fasciolosis,
de 30 a 50 mg/kg fraccionados en dos o tres
dosis V.O

Reacciones adversas, contraindicaciones y precauciones


• Consisten en diarrea, cólicos, anorexia, náusea, vómito, mareo y cefalea.
• Los exantemas cutáneos pueden presentarse a largo plazo.
• No en embarazo y lactantes.
Para el tratamiento de la
CITRATO DE filariosis, loiosis y eosinofilia
tropical. Ha sustituido a la
DIETILCARBAMAZINA ivermectina para el tratamiento
de la oncocercosis.
Farmacología básica
Es un derivado sintético de la piperazina,
Alcanza concentraciones plasmáticas de 1 a 2
h.
La semivida plasmática es de 2-3 h cuando la
orina está ácida y de 10 h si es alcalina.
Se equilibra con todos los tejidos

Mecanismo de Acción
inmoviliza a las
microfilarias y altera su estructura superficial,
hasta desplazarlas de los tejidos y hacerlas más
susceptibles a la destrucción por los
mecanismos de defensa del hospedador.
Aplicaciones
clínicas .
Se tratan durante 2 o 3 semanas, con dosis bajas para reducir
• Wuchereria bancrofti. reacciones alérgicas a las microfilarias moribundas:
• Brugia malayi. • 50 mg (1 mg/kg en los niños) en el primer día,
• Brugia timori. • tres dosis de 50 mg en el segundo,
• Loa loa • tres dosis de 100 mg (2 mg/kg en los niños) en el tercero
• 2 mg/kg tres veces por día para completar el de dos a tres
semanas.

Se pueden administrar antihistamínicos durante los primeros días del


tratamiento para limitar las reacciones alérgicas y se deben comenzar los
corticoesteroides y reducirse las dosis de dietilcarbamazina o interrumpirse si
ocurren reacciones graves.
Reacciones adversas
Comprenden cefalea, malestar, anorexia, debilidad,
náusea, vómito y mareo.
+ leucocitosis
Proteinuria
Hemorragias de retina

Contraindicaciones y precauciones
• Se recomienda tener cautela cuando se utilice dietilcarbamazina en los
pacientes hipertensos o nefrópatas.
• No en el embarazo y lactantes.
DOXICICLINA

IVERMECTINA
FARMACOLOGÍA BÁSICA
Es una lactona macrocíclica semisintética
Se utiliza sólo por vía oral concentraciones plasmá 4 h después
de una dosis de 12 mg
semivida es de casi 16 h.
La excreción en las heces.
MECANISMO DE ACCIÓN
Paraliza a los nematodos y los artrópodos al intensificar la
transmisión de señales en los nervios periféricos que es
mediada por el ácido γ aminobutírico (GABA.
Aplicaciones clínicas
Oncocercosis:
Una sola dosis oral de150 μg/kg, con agua y el estómago vacío, se repite el
ciclo a intervalos de 12 meses hasta que mueren los vermes adultos,
lo cual puede tardar 10 años
Estrongiloides
Dos dosis diarias de 200 μg/kg. En pacientes inmunodeprimidos
con infestación diseminada (una vez al mes).
Reacciones adversas.
Infrecuentes son fatiga, mareo, náusea, vómito, dolor abdominal y exantemas
exantemas, fiebre, cefalea, mareo, somnolencia, debilidad, exantema, prurito
intenso, diarrea, artralgias y taquicardia, linfangitis y edema periférico
Contraindicaciones y precauciones.
Es mejor evitar el uso concomitante de ivermectina y otros fármacos
que intensifican la actividad del GABA; por ejemplo, barbitúricos,
benzodiazepinas y ácido valproico. No se debe utilizar la ivermectina
durante el embarazo
El mebendazol es un benzimidazol sintético que tiene
MEBENDAZOL un amplio espectro de actividad antihelmíntica

Mecanismo de acción
Farmacología básica Inhibe la síntesis de los microtúbulos. El
fármaco destruye huevecillos de
Se absorbe menos de 10% anquilostoma, áscaris y Trichuris.
del mebendazol
administrado por vía oral. REACCIONES ADVERSAS
A corto plazo está casi exento de
semivida de 2 a 6 h. Se efectos adversos. Dosis elevadas
excreta en la orina y una
porción en la bilis. La reacciones de hipersensibilidad
absorción aumenta comida exantemas
grasa
Aplicaciones Se deben administrar de forma simultánea corticoesteroides
en las ENFERMEDADES GRAVES
clínicas
• Oxiuros: 100 mg una vez al día, y se repite
a las dos semanas.
• Ascariosis, tricuriosis,
anquilostomiosis y
tricostrongiliosis: una dosis de
dos veces al día durante tres días
100 mg
• Capilariosis intestinal:una dosis de
200 mg dos veces al día durante 21días
• Triquinosis: con comidas grasas, en dosis
de 200 a 400 mg por dosis durante tres
días y luego 400 a 500 mg por dosis
durante 10 días.
METRIFONATO
Farmacología básica
Compuesto organofosfatado oral
Concentraciones sanguíneas máximas
de 1 a 2 h;
la semivida es de casi 1.5 h.
Se distribuyen bien en los tejidos y se eliminan por
completo al cabo de 24 a 48 h.

Reacciones adversas.
Mecanismo de acción Leves y transitorios, náusea, vómito, diarrea, dolor
inhibición de la colinesterasa, que abdominal, broncoespasmo, cefalea, diaforesis, fatiga,
paraliza de forma temporal a los vermes adultos debilidad, mareo y vértigo 30 min después de ingerir y
Aplicaciones clínicas persisten por 12 h.
S. haematobium: 1 dosis oral de 7.5 a 10 mg/kg tres veces
al día a intervalos de 14 días.
En las infestaciones mixtas por S. haematobium y S.
mansoni, el metrifonato se ha combinado de manera
satisfactoria con la oxamniquina.
NICLOSAMIDA
Farmacología básica
Es un derivado de la salicilamida. Se
absorbe en grado mínimo en el
tubo digestivo.

Mecanismo de acción.
Los vermes adultos se destruyen
con rapidez, por inhibición de la
fosforilación oxidativa o la
estimulación de la actividad de la
ATPasa.
Aplicaciones clínicas

Taenia saginata (tenia de la res)


T. solium (tenia del cerdo) Una sola dosis de 2 g.
Diphyllobothrium latum (tenia del pescado)

Hymenolepis diminuta 2 g durante siete días.


Dipylidium caninum

Fasciolopsis buski
Heterophyes 2 g cada tercer día hasta completar tres dosis.
heterophyes
Metagonimus yokogawai

Reacciones adversas, contraindicaciones y precauciones


Infrecuentes, leves y transitorios consisten en náusea, vómito, diarrea y molestias abdominales.
No en el embarazo o en los niños menores de dos años.
OXAMNIQUINA
Farmacología básica Aplicaciones clínicas
Segura y eficaz en todas las etapas de la infestación por S. mansoni, incluida
se absorbe con rapidez por vía oral; la hepatoesplenomegalia avanzada.
se debe tomar con los alimentos. Su Es menos eficaz en los niños, quienes necesitan dosis más elevadas que los
semivida plasmática es de casi 2.5 h. adultos.
se excreta en la orina en el adulto es 12 a 15 mg/kg administrados una vez al día.
.

Mecanismo de acción
Se desconoce el mecanismo de
acción. Pero causa contracción y
parálisis de los vermes se
desprenden de las vénulas
terminales en el mesenterio y su Reacciones adversas, contraindicaciones y
transporte al hígado, donde muchos precauciones
mueren; las hembras que sobreviven • Síntomas leves, mareo, cefalea, somnolencia,
dejan de depositar huevecillos. náusea y vómito, diarrea, cólico, prurito y
urticaria, raras veces convulsiones.

• Está contraindicada durante el embarazo.


PIPERAZINA
Farmacología básica Mecanismo de acción
Se absorbe con facilidad y se alcanzan Produce parálisis de los áscaris al bloquear la acetilcolina en
concentraciones plasmáticas a las 2 a 4 h, la unión mioneural; dado que no pueden mantener su
se excreta en la orina en un lapso de 2 a 6 h posición en el hospedador, los vermes vivos son expulsados
y la excreción termina al cabo de 24 h. por el peristaltismo normal.

Aplicaciones clínicas Alternativa para el


En la formulación de tratamiento de las
hexahidrato 75 mg/kg Reacciones adversas, contraindicaciones y precauciones
ascariasis, se
(dosis máxima, 3.5 g) infrecuentes la neurotoxicidad y las reacciones alérgicas.
toma durante dos
por vía oral una vez al No se deben administrar en
días
día por dos días. • Mujeres embarazadas
Infestaciones graves, • Pacientes con disfunción renal o hepática.
tres a cuatro días o • Pacientes con enfermedades neurologicas
repetirse después de
una semana.
Eficaz en el tratamiento de las infestaciones por todos

PRAZICUANTEL los géneros de esquistosomas y por trematodos y


cestodos, incluida la cisticercosis.

Farmacología básica
Derivado sintético de la
isoquinolina-pirazina.
Se absorbe con rapidez,
concentraciones séricas máximas
1 a 3 h.
La semivida es de 0.8 a 1.5 h. La
excreción ocurre sobre todo a
través de los riñones(60 a 80%)

Mecanismo de acción
Aumenta la permeabilidad de las membranas
celulares de los trematodos y cestodos al calcio, lo que
. produce parálisis, desalojamiento y muerte.
Aplicaciones clínicas

• Esquistosomiosis: 20 mg/kg por dosis hasta


completar dos (S. mansoni y S. haematobium) o Reacciones adversas:
tres dosis (S. japonicum y S. mekongi) a intervalos • Leves y transitorios: cefalea, mareo,
de 4 a 6 h. somnolencia y laxitud.
• Graves: náusea, vómito, dolor abdominal,
• Teniasis 5 a 10 mg/kg, (T. saginata, T. solium y
urticaria, artralgias, mialgias, febrícula,
D. latum).
Contraindicaciones y precauciones:
• Neurocisticercosis: 100 mg/kg/día en tres dosis
fraccionadas durante un día, luego 50 mg/kg/día • No
. en niños menores de 4 años.
hasta completar un ciclo de dos a cuatro semanas. • Debe evitarse durante el embarazo.

• Hymenolepis nana: de manera inicial una sola


dosis de 25 mg/kg y se repite en una semana.
• Hidatidosis: el prazicuantel incrementa las
concentraciones plasmáticas de albendazol.
De amplio espectro muy eficaz para el tratamiento de
oxiuros, áscaris y las infestaciones por Trichostrongylus
PAMOATO DE orientalis. Posee eficacia moderada contra los dos géneros
de anquilostomas. No es eficaz en la tricuriosis ni en la
PIRANTEL estrongiloidiosis.

Farmacología básica
Derivado de la tetrahidropirimidina.
No se absorbe bien en el tubo digestivo y tiene
actividad principal contra microorganismos luminales.
Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan en
1 a 3 h, se excreta en las heces.
El pirantel es eficaz contra las formas maduras e
inmaduras de helmintos presentes en el tubo digestivo,
pero no contra las etapas migratorias que se encuentran
en los tejidos ni contra los huevecillos.

Mecanismo de acción
El fármaco es un bloqueador neuromuscular que
produce la liberación de acetilcolina y la inhibición de la
colinesterasa; esto produce parálisis, lo cual se
acompaña de la expulsión de los vermes.
Aplicaciones clínicas: Reacciones adversas:
Leves y transitorios:
. Laadministrados
dosis estándar:11 mg (base)/kg
por vía oral. • Náusea
• Oxiuros: 11 mg (base)/kg en dos • Vómito
semanas y las tasas de curación • Diarrea
son mayores de 95%. • Cólicos
• Ascariosis: 11 mg (base)/kg, se • Mareo
debe repetir el tratamiento cuando • Somnolencia
se encuentran huevecillos dos 2 • Cefalea
semanas después del tratamiento. • Insomnio
• Anquilostoma: 11 mg (base)/kg • Exantema
una sola dosis es eficaz contra las • Fiebre
infestaciones leves; pero en las • Debilidad
infestaciones graves, sobre todo
por Necator americanus, se
necesita un ciclo de tres días.
TIABENDAZOL
Farmacología básica:
El tiabendazol es un compuesto
benzimidazólico, se absorbe con rapidez
concentraciones plasmáticas máximas
del fármaco se alcanzan al cabo de 1 a 2

la semivida es de 1.2 h, se metaboliza en


el hígado, casi 90% se excreta en la orina
en 48 h. El tiabendazol también se
absorbe en la piel.

Mecanismo de acción:
El mecanismo de acción del tiabendazol
es tal vez el mismo que el de otros
benzimidazoles. El fármaco destruye los
huevecillos de algunos otros parásitos.
Aplicaciones clínicas: Reacciones adversas, contraindicaciones y
Dosis estándar, 25 mg/kg (máximo 1.5 g) precauciones:
dos veces al día El tiabendazol es mucho más tóxico que otros
benzimidazoles
.
Los efectos adversos frecuentes
• Estrongiloides:
dos días consisten en mareo, anorexia, náusea y vómito.
la dosis estándar Son problemas menos frecuentes dolor
epigástrico, cólicos abdominales, diarrea, prurito,
cefalea,somnolencia y síntomas
neuropsiquiátricos.
• Larva migratoria cutánea: se puede No se debe utilizar el fármaco durante el
aplicar crema de tiabendazol en forma embarazo ni en pacientes con
tópica o se puede administrar el . enfermedad hepática o renal.
fármaco por vía oral durante dos días
P R E P A R A C I O N E S D I S P O N I B L ES
Albendazol Pamoato de pirantel
Oral: comprimidos de 200 mg; suspensión de 100 mg/5 ml Oral: 50 mg (base)/ml en suspensión; 180 mg; cápsulas
Tratamiento: de la cisticercosis y la hidatidosis. de 62.5 mg (base).

Bitionol -Dietilcarbamazina Piperazina - Prazicuantel


Oral: comprimidos de 50 mg Oral: comprimidos de 600 mg.

Ivermectina Suramina - iabendazol


Oral: comprimidos de 3 y 6 mg Oral: comprimidos masticables de 500 mg; suspensión,
Tratamiento: de la oncocercosis y estrongiloidiosis. 500 mg/ml.

Mebendazol
Oral: comprimidos masticables de 100 mg, suspensión de
100 mg/5 ml.

Metrifonato - Niclosamida - Oxamniquina - Pamoato


de oxantel - oxantel/pamoato de pirantel:
Oral: comprimidos que contienen 100 mg (base) de cada
fármaco; suspensiones que contienen 20 o 50 mg (base)
por ml.
GRACIAS………