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ANTIBIÓTICOS

Antibióticos são substâncias
químicas produzidas por diferentes
espécies de M.O. que suprimem o
crescimento de outros M.O. e podem
eventualmente destruí-los.

Histórico
 Alexander Fleming 1929 => Penicillium
notatum
 Gerhard Domagck 1935 => P.sulfamido
crisoidina
 2ª Guerra mundial => 1941

HISTÓRICO

 Existem mais de 20.000 substâncias
antibacterianas ou quimioterápicas das
enfermidades infecciosas mas apenas
100 são empregadas em medicina
veterinária.

Fatores que influenciam
na terapia antibacteriana.
CONTAMINAÇÃO AMBIENTAL
 Novos agentes infecciosos
 Aumento dos rebanhos
 Confinamentos

ELEIÇÃO DO
ANTIBACTERIANO
 Desconhecimento técnico
 Drogas mal utilizadas
 Cultura e antibiograma

Deterioração da droga .

Deterioração da droga .

Deterioração da droga .

Leite. Fezes) .ELEIÇÃO DO ANTIBACTERIANO  Farmacocinética  Absorção  Biodisponibilidade  Bioequivalência  Distribuição (Ligação a PTNS plasmáticas)  Reservatórios (Compartimentos corporais)  Biotrasformação (Conjugação no fígado)  Excreção (Renal.

ELEIÇÃO DO ANTIBACTERIANO  Espectro de ação CIM = Concentração inibitória mínima para cada M.O. em provas de diluição seriada “ in vitro” .

ELEIÇÃO DO ANTIBACTERIANO  Toxicidade seletiva  Parasitropismo alto X Organotropismo baixo = diferenças entre a célula do hospedeiro e o parasita  Características da bactéria  Cápsula – Polissacarídeos sendo que alguns possuem atividade antifagocítica  Parede celular – Confere forma rígida à bactéria ocorrendo difusão de substâncias  Periplasma – Possue PTNS e Enzimas que auxiliam no transporte  Flagelos – Locomoção  Filamento Axial – Locomoção  Pili (Fímbrias) Dá a capacidade de aderência. fertilidade  Ribossomos 70s  Divisão binária  Ausência de mitocôndrias .

Tipo de Ação BACTERIOSTÁTICO X BACTERICIDAS  Bacteriostático = inibem a reprodução bacteriana sendo as mesmas destruídas pelo sistema de defesa  Bactericidas – Matam as bactérias .

Tipo de Ação SINERGISMO  Quando a ação obtida é maior que em separado .

Tipo de Ação ADIÇÃO  Adição do efeito de uma droga á outra .

Cloranfenicol e Macrolídios e também nas associações entre bacteriostáticos e bactericidas. .Tipo de Ação ANTAGONISMO  Diminuíção da atividade  Comum nas associações com Tetraciclinas.

Resistência Bacteriana  Mecanismos de transmissão de resistência a) Resistência cromossômica a1)Germes mutantes b) Extra cromossômica b1) Transformação b2) Transdução b3) Conjugação> plasmídeos .

mutantes  Alterações seqüenciais de bases do DNA  Não é induzida pelo fármaco que ofereça apenas a pressão de seleção .O.Resistência cromossômica M.

Sistema Extra cromossômico de transferência Transformação  Absorção do DNA extracromossômico de um doador pela superfície celular da bactéria receptora .

Sistema Extra cromossômico de transferência Transdução  Transferência de material genético (DNA cromossômico ou plasmídeo de uma célula doadora a uma receptora através de um bacteriófago .

O fator R de resistência desprende-se da dupla cadeia permitindo a geração de multi resistência a vários anti microbianos.  Necessita de pile sexual doador que irá se unir a uma receptora formando uma ponte intercelular. .Sistema Extra cromossômico de transferência Conjugação  É necessário contato direto entre célula doadora e receptora.

Mecanismos de resistência a antibióticos Alterações da molécula alvo  Alterações do sítio de ligação dos antibióticos como por exemplo as subunidades ribossômicas. .

Mecanismos de resistência a antibióticos Inativação do Antibiótico  Codificação de enzimas por plasmídeos R .

Mecanismos de resistência a antibióticos Utilização de uma via metabólica alternativa  A bactéria faz caminhos metabólicos que burlam a inibição dos antibióticos .

Mecanismos de resistência a antibióticos  Alteração do transporte de antibióticos para dentro da bactéria .

Mecanismos de resistência a antibióticos  Redução dos níveis requeridos para nutrição .

Causas de Fracassos na terapia antimicrobiana  Empregar drogas bacteriostáticas em indivíduos imunodeprimidos.  Não levar em conta a farmacodinâmica do antibiótico e considerar apenas a sensibilidade do agente.  Início tardio da terapia em germes produtores de endotoxinas  Terapia curta ou com intervalos inadequados  Via imprópria  Doses inadequadas  Uso de drogas antagônicas ao antibacteriano .

Regras básicas para se diminuir o aparecimento de resistência:  Observar corretamente os processos mórbidos  Fazer uso do antibiograma  Ajustar corretamente a dose  Usar a terapia de acordo com a experiência clínica  Boas regras de anti-sepsia .

Classificação dos antibióticos de acordo com a sua estrutura química e seu mecanismo de ação: Beta-lactâmicos  (Penicilinas e Cefalosporinas) Mecanismo de ação:  Inibem a síntese de mucopeptídeos que formam a parede celular ou ativam as enzimas que a destruam.  Bactericidas .

Sódica Potássica  Procaína  Benzatínica  Feneticilina  Cloxacilina  Meticilina  Oxacilina  Nafcilina  Carbenicilina  Hetacilina  Ampicilina  Amoxicilina .Penicilinas:  Penicilina G (Sensíveis à acidez gástrica)  .

Cefalosporinas:  Cefaloridina  Cefalexina  Cefalotina  Cefaloxina .

 Vancomicina  Cicloserina  Carbapenens  Imipenem (Beta lacatamase)  Monobactâmicos  Aztreonam .

 Bactericidas  Estreptomicina  Dihidroestreptomicina  Neomicina  Kanamicina  Gentamicina  Tobramicina  Amicacina  Sisomicina  Espectinomicina .AMINOGLICOSÍDIOS:  Mecanismo de ação: Atuam sobre os ribossomos na sua fração 30s. alterando irreversivelmente a síntese proteica bacteriana.

AMINOGLICOSÍDIOS: Ação tóxica: (Principalmente quando associado com cefalosporinas)  Ototoxicidade : Destruição das céls. AMINOGLICOSÍDIOS: Sensitivas da cóclea e vestibular  Nefrotoxicidade: Lesão nos túbulos renais .

Produzem compostos quelantes captando metais vitais para a reação enzimática bacteriana.Tetraciclinas Mecanismo de ação:  Atuam sobre os ribossomos produzindo inibição reversível da síntese protéica.  Bacteriostático .

Tetraciclina  Tetraciclina  Clortetraciclina  Doxicilina  Minociclina .

Quelante do cálcio .Tetraciclina  Ação tóxica: Gastrointestinal.

Bloqueia a incorporação de Aas nas cadeias peptídicas das proteínas em formação.  Bacteriostático .Cloranfenicol Mecanismo de ação:  Atuam sobre os ribossomos produzindo inibição reversível da síntese proteíca.

Cloranfenicol  Cloranfenicol  Tiafenicol .

Cloranfenicol  Efeito Indesejável: Depressão de medula óssea .

Macrolídeos Mecanismo de ação:  Atuam sobre os ribossomos produzindo inibição reversível da síntese proteica.  Bacteriostático .

Macrolídeos  Eritromicina  Oleandomicina  Virginiamicina  Tilosina  Kitasamicina  Tiamulina  Espiramicina  Lincomicina  Clindamicina .

procedendo filtração de compostos intracelulares.  Bactericida .Polipeptídeos Mecanismo de ação:  Afetam a permeabilidade da membrana celular.

Polipeptídeos  Polimixina B  Colistina  Bacitracina  Tirotricina .

Rifamicinas Mecanismo de ação:  Atuam sobre o RNA bacteriano inibindo a RNA polimerase  Rifamicina  Rifampicina .

SULFONAMIDAS  Mecanismo de ação:  Atuam inibindo o PABA (Ácido para aminino benzóico indispensável na síntese de ácido fólico)  Bacteriostático .

SULFONAMIDAS  Sulfatiazol  Sulfadiacina  Sulfaquinoxalina  Sulfametazina  Sulfametazina  Sulfamerazina  Sulfametoxazol  Sulfadimetoxina  Sulfamonometoxina  Sulfacloropiracina  Sulfacloropiridacina .

NITROFURANOS Mecanismo de ação:  Produzem inibição reversível das enzimas de desaminação do piruvato.  Bacteriostático .

NITROFURANOS  Nitrofurazona  Furazolidona  Furaltadona .

 Bactericida .Quinolonas  Mecanismo de ação: Atuam sobre o DNA bacteriano A enrofloxacina inibe a DNA girase enzima que permite a helicoidização do DNA permitindo a transcrição.

Quinolonas  Ácido nalidíxico  Flumequina  Norfloxacina  Ácido Oxolínico  Enrofloxacina  Ciprofloxacina .

ISONIAZIDA  Atividade limitada as Micobactérias inibindo a síntese de ácidos importantes da parede celular .

. alguns clostrídios e estreprtococos. METRONIDAZOL  Além de ser um agente anti-protozoário também possui atividade contra bactérias anaeróbias.