INDUCTORES

ENDOVENOSOS
Dr. Patricio Lagos B.
Dra. Valeria Epulef S.
 HISTORIA.
• 1628 William Harvey demostró que la sangre venosa era
transportada desde el corazón a la circulación arterial y a
todos los órganos del cuerpo.

• Con este descubrimiento se reconoció, que la

administración de un fármaco dentro de las venas podía ser
transportado rápidamente a la totalidad del organismo.
 HISTORIA

• 1657, C. Wren inyectó opio por vía i.v. por medio de una
pluma de ave unida a una vejiga.
• 1665 S. Elsholtz administro una solución de opio buscando
insensibilidad al dolor, pero esto no fue posible sino hasta
1874,en que Ore administro hidrato de cloral i.v. con una
finalidad quirúrgica.
• A. Wood, en 1853 empleo una aguja y una jeringa.
 HISTORIA
• La Anestesia Endovenosa se inicio en 1934 tras la
introducción del tiopental en la práctica clínica.
• 1963. Stevens sintetiza la Ketamina, a partir de su
precursora la fenziclidina.
• 1966. G. Corssen y E. F. Domino, y R. W. Virtue
produjeron anestesia disociativa en humanos con ketamina.
• 1973. Europa. Se introduce el Etomidato
• 1978. Se introduce el Midazolam
• 1979. Belgica. Aparece el Propofol.
 DEFINICIÓN.
• Una droga o combinación de estas, que
induce anestesia con seguridad y
reversibilidad cuando se inyecta en dosis
adecuada y que puede ser también dada en
forma intermitente o continua.
 CLASIFICACIÓN.
• Acción Rápida • Acción Lenta
– Barbituratos (pentotal) – Fenciclidinas
– Imidazoles (etomidato) (Ketamina)
– Fenoles (Propofol) – Benzodiazepinas
– Esteroides (Althesin) – Fentanyl
– Eugenoles
 INDUCTOR IDEAL.
• 1.- Instalación rápida de su efecto
• 2.- Efecto corto, es decir, metabolización y eliminación
rápida.
• 3.- Producir amnesia anterógrada.
• 4.- Analgesia
• 5.- Recuperación rápida de la conciencia y tranquila.
• 6.- Mínimos efectos cardiovasculares y respiratorios.
• 7.- Buena tolerancia local
• 8.- Hidrosoluble y estable.
• 9.- Nula o mínimas reacciones de hipersensibilidad.
 PENTOTAL.
– CARACTERÍSTICAS:
– Polvo amarillo.
– Muy soluble en agua.
– Se emplea solución al 2.5%. pH 10.6
– No usar con soluciones ácidas.
– Produce perdida de conciencia rápida y placentera
– La dosis habitual de inducción en adultos sanos es de 4
a 6 mgr. por kilo .
 FARMACOCINÉTICA

• Modelo tri-compartimental
• Los modelos fármaco cinéticos fisiológicos ideados por
Price y otros muestran que tras de administración i.v.,el
tiopental se mezcla rápidamente en un compartimiento
sanguíneo central y se distribuye por medio de la
circulación y por difusión molecular por los tejidos
corporales según su perfusión, su afinidad por el
fármaco y la concentración relativa de tiopental en el
plasma y los tejidos.
Se distribuye sobre los 3 minutos.
Peak muscular: 20 minutos
Peak grasa: 45 minutos
Vd: 1.2 – 2 L/Kg
T½ alfa: 2.5 min
• Eliminación.
– Clearence:
• 3ml/kg/min (adultos)
• 6ml/kg/min (niños)
• T½ beta: 8-12hrs. (4-6 en niños)
 EFECTOS
• Sistema Cardiovascular
– Depresión directa de función miocárdica
– Disminución de P/A 10-20%
– Disminución GC
– Taquicardia
– Aumento del consumo O2 miocárdico
• Sistema nervioso central
– Metabolismo cerebral disminuye
– Flujo sanguíneo cerebral disminuye (50%)
– Aumenta Resistencia Cerebrovascular (70%)
– Incrementa reflejos laringeos y faringeos
– Incrementa la sensibilidad al dolor
– Potente anticonvulsivo
• Sistema Respiratorio
– Produce depresión respiratoria y apnea.
• Sistema Renal
– Disminuye flujo sanguíneo renal
– Aumenta secreción de ADH (oliguria)
• Efectos Secundarios:
• Movimientos Involuntarios
– 8%
• Tos, espasmo laringeo
– 4%
• Reacciones alérgicas
– 1:14.000
– Tos incontrolable, broncoespasmo, hipotensión
 KETAMINA
• Derivado liposoluble de la fenciclidina
• Químicamente es clorhidrato de Ketamina
• Soluble en agua
• Soluciones claras y estables a Tº amb.
• pH 3,5 - 5,5.

• Frasco ampolla de:

– 10mg/ml inyección iv
– 50mg/ml inyección im
 DOSIS
• Inducción
– 0.5-2.0 mg/kg IV
– 4-10 mg/kg/IM.
• Mantenimiento
– 30-90 mg/kg/min
– 10-20 mg/kg/min (sedación consciente)
• Las dosis deben ser reducidas en pacientes ancianos.
 FARMACOCINÉTICA
• Después de un bolo IV, la ketamina produce anestesia
quirúrgica en 30-60 segundos.

• El despertar aparece en 10-15 minutos.

• La inconsciencia aparece dentro de los 5 minutos de la

inyección IM con un efecto peak que aparece después de
20 minutos.
 FARMACODINAMIA
• Es un potente agente hipnótico y analgésico.

• “Anestesia disociativa"
– El mantenimiento de los reflejos y movimientos
coordinados pero no conscientes.
– Parecen estar en un estado cataléptico.
– La analgesia que produce es profunda pero la amnesia
puede ser incompleta.
 EFECTOS
• Sistema Cardiovascular:
• Aumento de la presión arterial sistólica de 20-40
mmHg
• Aumento de la frecuencia cardiaca
• Aumento gasto cardiaco y consumo de 02.
• Se elevan las resistencias vasculares pulmonares.
• Secundarios a un aumento de la actividad simpática.
• Efecto depresor miocárdico directo
• La repetición de las dosis produce progresivamente menor
estimulación hemodinámica con cada dosis.
• Sistema nervioso central:
– Aumento importante de la presión
intracraneal
– Aumento flujo sanguíneo cerebral
– Aumento metabolismo cerebral de O2
– Aumento presión intraocular.
• Sistema respiratorio:

• Efecto mínimo sobre la función respiratoria, aunque una

apnea transitoria (duración < 5 min.) puede verse después
de administrar dosis de intubación.

• La ketamina es un relajante del músculo liso bronquial que

mejora la compliance pulmonar en pacientes anestesiados.
• Otras
Puede incrementar el tono muscular
Incrementa las secreciones
saliva
traqueo bronquial
Puede producir laringoespasmo
 Efectos adversos:
• Delirio de emergencia:
– Después de algunas horas de la anestesia se manifiesta
con confusión, ilusiones y temor
– Incidencia en adultos es del 10-30%.
– Las grandes dosis de ketamina se asocian con una
mayor incidencia de reacciones.
– El uso repetido de la ketamina produce
progresivamente menos reacciones.
– Las mujeres y los pacientes con historia de alteraciones
psiquiátricas tienen más probabilidad de experimentar
el delirio.
– Las benzodiazepinas se utilizan para disminuir la
frecuencia y la severidad de estas reacciones.
 ETOMIDATO
• Anestésico endovenoso no barbitúrico es un derivado
imidazólico.
• Se presenta en solución acuosa, ampollas de 10 ml, con 20
mgs. del anestésico.
• El mecanismo o mecanismos por los que el etomidato
produce hipnosis en el SNC no son conocidos con
seguridad.
• El etomidato aumenta las vías inhibitorias del GABA en el
SNC.
 DOSIS
• Inducción de la anestesia :
– bolus IV de 0.3 mg/kg (0.2-0.6 mg/kg).
– Administrado a niños por vía rectal a 6.5 mg/kg para la
inducción de la anestesia.
• Inducción y mantenimiento de la anestesia:
– 100 µg/kg/min en 10 min.,
– después a 10 µg/kg/min.

• El etomidato se usa comúnmente en unión de un opiáceo a

causa de su carencia de efecto analgésico.
 FARMACOCINÉTICA
• Rápidamente distribuido con un T½ de 2.7 minutos.
• Inicio de acción: 30-60 seg.
• La rápida redistribución es responsable de la inversión de
los efectos hipnóticos del etomidato, que ocurre en un t1/2
de 29 minutos.
• Los pacientes despiertan después de la dosis de inducción
dentro de los 3 a 10 minutos.

• La duración del sueño producido por el etomidato está

linealmente relacionado con la dosis; un bolus de 0.1
mg/kg produce unos 100 segundos aproximadamente de
sueño, 0.2 mg/kg producirán 200 segundos, etc.
 FARMACOCINÉTICA
• Unión a proteínas: 75%
• Vd de 2.5-4.5 litros/kg.
• Metabolizado en el hígado
• 2% excretado incambiable por la orina.
• El aclaramiento plasmático es de 18-25 ml/kg/min.
• En pacientes cirróticos el aclaramiento disminuye por el
aumento del Vd.
• La eliminación t1/2 en pacientes normales es de 3-5 horas.
 Farmacodinamia:
• Produce hipnosis sin analgesia.

• Después de una dosis de 0.3 mg/kg se reduce el flujo

sanguíneo cerebral en un tercio, el consumo de oxígeno se
reduce en un 45%, y la presión intraocular desciende en un
30-60%.

• Se ha demostrado que el etomidato aumenta la actividad en

el foco epiléptico.
 Farmacodinamia:
• Mínimos efectos sobre la ventilación.
• La inducción puede producir breves periodos de
hiperventilación seguidos de periodos igualmente breves
de apnea.
• La respuesta ventilatoria al CO2 elevado es mínimamente
debilitada.
• Puede aparecer tos o hipo cuando el etomidato se usa para
la inducción.
 Farmacodinamia:
• El etomidato produce mínima o ninguna depresión
cardiovascular en pacientes normales o en aquellos con
enfermedad coronaria.
• PAM mínimamente deprimida.
• Perfusión coronaria disminuye aprox. 50%
• Consumo de O2 se reduce de forma similar
• Relación aporte/demanda de O2 permanece estable.
 REACCIONES ADVERSAS
• Movimientos de los ojos y mioclonias hasta en 1/3 de los
pacientes.
• Incidencia alta de (del 30-40% en algunos estudios)
náuseas y vómitos.
• Dolor en el punto de inyección IV
• Casos de tromboflebitis.
 PRECAUCIONES
• Precaución en pacientes epilépticos debido a la capacidad
de activar el foco epiléptico.
• El etomidato es considerado una droga de categoría C por
lo que no debería usarse durante el embarazo.
• El etomidato no se usa para la sedación prolongada o
anestesia debido a la supresión corticoadrenal.
• No hay información adecuada para las dosis pediátricas
apropiadas, por lo tanto, no se recomienda su uso en esta
población de pacientes.
 PROPOFOL
• 2:6 di- isopropylphenol.
• Liquido a Tº Ambiente
• Viscoso de color lechoso
• Insoluble en agua.
• Solución al 1% en una emulsión de:
– Aceite de Soya 10 %
– Fosfatido de Huevo 1.2 %
– Glicerol 2.25 %
• Ph neutro o levemente alcalino.
• Pka 11
• Aplicación IV.
• Altamente lipofilico.
• Unión a proteínas plasmáticas 98%
• t ½ alpha: 2 - 4 min

• Modelo Tricompartimental.
• Clearance desde el compartimiento central:
25 – 35 mL/Kg/min
T ½ 16-55 mins.
• Metabolismo
 Conjugación hepática

 Excreción
 88% por riñón
• Dosis:
< 60 años
2- 2.5 mg/Kg
> 60 años
1 – 1.5 mg/Kg
• Infusion
3- 9 mg/Kg/hora
 Sistema Cardiovascular

– Disminución P/A
• Dism. Resistencia Vascular (20%)
• Inhibición de actividad simpática
• P/A 15%
– Bradicardia por reflejo vagal
– Disminución del G.Cardiaco.
 Sistema nervioso:
– Leve euforia
– Disminuye: FSC y PIC
– Movimientos involuntarios
– Anticonvulsivante
– Disminuye presión intraocular
– Mínimas nauseas y vómitos
• Sistema Respiratorio
– Relajación de músculos de vía aérea superior
– Depresión de Reflejos
– Apnea
• Efectos Locales
– Dolor en el sitio de inyección (30%)
– No hay liberación de histamina
– No produce daño en la extravasación
 Efectos de Inductores

Cardiovascular Respiratorio Cerebral

FC PAM VENT Bd FSC CMPO2 PIC

Tiopental       

Propofol 0   0   

Midazolam
   0   

Etomidato
0   0   

Ketamina
      
 Comparación de los Inductores
Dosis de
Inicio Duración Actividad Dolor con Frec.
inducción la P/A
(seg) (min) Excitatoria inyección Cardiaca
(mg/kg)

Tiopental 3–6 < 30 5- 10 + 0-+  

Propofol 1.5 – 2.5 15 – 45 5 – 10 + ++ 0- 

Midazolam
0.2 – 0.4 30 – 90 10 – 30 0 0 0 0-

Etomidato
0.2 – 0.3 15 – 45 3 – 12 +++ +++ 0 0

Ketamina
1–2 45 – 60 10 – 20 + 0  
GRACIAS.