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IBUPROFENO

FARMACOCINETICA
• Inicio de acción: analgesia en
menos de 30 minutos , efecto
inflamatorio en menos de 7 días
• Efecto máximo: Analgésico en 2 h,
antiinflamatorio en 1ª 2 Semanas
• Duración: analgesia de 6 a 8 h
• Metabolismo: se metaboliza en el
hígado por oxidación y deja dos
metabolitos inactivos
• Eliminación: por vía renal , un
pequeño porcentaje por vía biliar
• Toxicidad: depresión respiratoria,
cianosis, somnolencia, vértigo
FARMACODINAMIA
 El ibuprofeno es un AINE con acciones antiinflamatorias,
antipiréticas y analgésicas muy potentes.

 Es un potente inhibidor de la enzima ciclooxigenasa y por lo


tanto, un potente reductor de la síntesis de prostaglandinas

 La inhibición de la formación de PGE 2 se asocia de forma


directa con la disminución de la vascularización y de la
trasudación de fluidos al medio extracelular evitando de esta
forma, en gran medida, dos de las manifestaciones más
importantes que la respuesta inflamatoria implica.
REACCIONES ADVERSAS
 En 10 a 15% de los pacientes se ha suspendido la
administración de IBUPROFENO debido a intolerancia a la
sustancia.
 Del 5 al 15% presentan datos de intolerancia gastrointestinal,
lo más común son epigastralgias, náuseas, pirosis, sensación
de plenitud en tracto gastrointestinal.
 Otras reacciones secundarias reportadas son
trombocitopenia erupciones cutáneas, cefalea, mareos y
visión borrosa.
INTERACCIONES
 Puede reducir los efectos diuréticos y natriuréticos de la furosemida
tanto como los efectos antihipertensivos de las tiazidas,
posiblemente por inhibición de la síntesis de prostaglandinas en los
riñones.

 La coadministración con cafeína a dosis de 65 a 200 mg puede


potenciar el efecto analgésico de ibuprofeno.

 La coadministracion con alcohol aumenta el riesgo de sangrado.


CONTRAINDICACIONES
 No se recomieda el uso en mujeres embarazadas o en
periodo de lactancia.
 No se recomienda su uso en menores de 12 años.
 No se administrará cuando exista sensibilidad conocida a la
sustancia o al ácido acetilsalicílico.
PRESENTACIONES NACIONALES
Algidrin , ibufen , ibuprox , dolorac , dolbufen ,feminalin
Presentaciones:
 Capsulas de 200 mg y de 400 mg
 Comprimidos de 200 mg, 400 mg, 600 mg
 Comprimidos recubiertos de 200 mg , 400 mg, 600 mg
 Comprimidos retard de 600 mg y 800 mg
 Solucion 200 mg/ml
 Suspension de 100 mg / 5 ml
POSOLOGÍA
Adultos:
 VO: 200-400 mg o 600 mg / 6-8 h .
Maximo 4,2 g/ dia
 Comprimidos retard de 800 m: 2
comp/24h
 Comprimidos retard de 600 m: 1
comp/12h
 Rectal : 500 mg/6-8 h
Niños:
 V O: 5-10 mg/kg cada 6-8 h .
Maximo 40 mg/kg/dia
NAPROXENO
Farmacocinética
 Es rápida y se absorbe completamente en el tracto
gastrointestinal.
 La máxima concentración de naproxeno en plasma se obtiene
entre 2 y 4 h después de la administración.
 El estado de equilibrio se alcanza tras 4-5 dosis. La ingestión de
alimentos y antiácidos con magnesio o aluminio puede disminuir la
velocidad de absorción, en el caso de que estos contengan
bicarbonato de sodio, puede aumentar la velocidad de
absorción.
 El metabolismo es hepático y la vida media es de 12 a 15 h.
 El comienzo de la acción como antirreumático es dentro de los 14
días y como analgésico es 1 h. Aproximadamente 95 % se excreta
en la orina inalterado o como 6-0-desmetil naproxeno y sus
conjugados.
 La velocidad de excreción del naproxeno corresponde a la
velocidad de desaparición del fármaco en el plasma.
Farmacodinamia
 Inhibe preferencialmente la enzima ciclooxigenasa 1, da lugar a
una disminución de la formación de precursores de las
prostaglandinas y de los tromboxanos a partir del ácido
araquidónico; esta disminución resultante de la síntesis de
prostaglandinas y la actividad en diferentes tejidos, es
responsable de los efectos terapéuticos de los AINES.

 Puede bloquear la generación del impulso doloroso mediante


una acción periférica que implica reducción de la actividad de
las prostaglandinas y, posiblemente, inhibición de la síntesis o de
las acciones de otras sustancias, las cuales sensibilizan los
receptores del dolor a los estímulos mecánicos o químicos.
REACCIONES ADVERSAS
 Efectos renales: Se han presentado reportes de nefritis
intersticial, hematuria, proteinuria, y ocasionalmente,
síndrome nefrótico asociado con productos que contienen
NAPROXENO
 Función hepática: reacciones hepáticas severas,
incluyendo ictericia y casos fatales de hepatitis
 Gastrointestinales: Constipación, acidez, dolor abdominal,
náusea, dispepsia, diarrea y estomatitis.
 Sistema nervioso central: Cefalea, vértigo, somnolencia y
mareo.
 Dermatológicas: Prurito, erupciones cutáneas, equimosis,
sudoración y púrpura.
 Sentidos especiales: Tinnitus, trastornos auditivos y
trastornos visuales.
 Cardiovasculares: Edema, disnea y palpitaciones.
INTERACCIONES
 Potencia toxicidad de: metotrexato.
 Inhibe efecto natriurético de: furosemida.
 Reduce efecto antihipertensor de: ß-
bloqueantes.
 Aumenta concentraciones plasmáticas de:
litio, hidantoínas, anticoagulantes,
sulfonamidas, digoxina.
 Aumenta riesgo de I.R. con: IECA.
 Concentración plasmática aumentada por:
probenecid.
PRESENTACIONES NACIONALES

 ABOMAX 550mg
 AFLAMAX 125mg/5ml, 275mg, 550mg
 APRONAX 100mg, 125mg/5ml, 27550mg
 APRODOL 550mg
 APROFORTE 550mg
 APROFLAN 550mg
Posología
Dosis para adultos:
 Antirreumático: VO, de 250 a 500 mg 2 veces/día
 Analgésico (dolor leve o moderado):
VO, inicialmente 500 mg, después 250 mg en
intervalos de 6 u 8 h, según las necesidades.
 Gota aguda: VO, inicialmente 750 mg, después 250
mg cada 8 h hasta que el ataque remita.
 Dismenorrea: VO, inicialmente 500 mg, después 250
mg en intervalos de 6 a 8 h, según las necesidades.
Dosis para niños:
 Dolor y/o fiebre: inicialmente, 10 mg/kg por VO,
seguido de 2,5 a 5 mg/kg/8 h, sin exceder la dosis
máxima de 15 mg/kg/día.
CLONIXINATO
DE LISINA
FARMACOCINÉTICA Y
FARMACODINAMIA

 CLONIXINATO DE LISINA es un analgésico no narcótico


derivado del ácido antranílico.
 Inhibe la enzima prostaglandina sintetasa responsable de
la síntesis de prostaglandinas.
 Las prostaglandinas PGE y PGF 2 son responsables directas
de la estimulación de los neurorreceptores del dolor; al
bloquear su producción evita la captación de la
sensibilidad dolorosa.
 También se ha demostrado que el clonixinato de lisina
inhibe a la bradicinina y PGF 2 ya producidas, por lo que se
considera como un antagonista directo de los mediadores
del dolor.
FARMACOCINÉTICA Y
FARMACODINAMIA

 No deprime la médula ósea ni interfiere con los factores de


coagulación por lo que no altera el tiempo de sangrado.
 CLONIXINATO DE LISINA se absorbe rápida y totalmente
en el estómago iniciando su actividad dentro de los
primeros 15 a 30 minutos después de ingerida,
alcanzando concentraciones séricas máximas a la
hora de su administración.
 No se deposita en la mucosa gástrica, por ello tiene un
mínimo índice ulcerogénico.
CONTRAINDICACIONES

 Pacientes con hipersensibilidad


reconocida al clonixinato de lisina o con
antecedentes de broncoespasmo
 Pólipos nasales
 Angioedema o urticaria ocasionados por
la administración de AAS (aspirina) u otros
AINE.
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES
 No aplicar en contusiones con solución de
continuidad o sobre mucosas, heridas, úlceras,
eccemas o cicatrices recientes.
 Se suspenderá el tratamiento consultando al
médico, si se presentaran reacciones alérgicas en la
piel y/o mucosas.
 Si el gel ha sido aplicado con las manos, conviene
lavarlas luego de la aplicación.

REACCIONES ADVERSAS
 Calor, rubor o ardor en la zona de aplicación.
VÍA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSIS

 Adultos:
 Oral. 125 a 250 mg, tres a cuatro veces al día.

 Tópica en la piel. Aplicar directamente el gel


sobre la zona dolorosa en cantidad suficiente
de 3 a 4 veces al día, según la intensidad del
dolor.

 Niños:
 No se recomienda su administración.
PRESENTACIONES

 DONODOL. ARMSTRONG. Tabletas. Cada tableta


contiene 125 o 250 mg de clonixinato de lisina.
Cajas con 4 o 10 tabletas de 125 o 250 mg.

 DORIXINA. SIEGFRED RHEIN. Comprimidos. Cada


comprimido contiene 125 mg de clonixinato de
lisina. Caja con 10 comprimidos.

 DOROXINA FORTE. SIEGFRED RHEIN. Comprimidos.


Cada comprimido contiene 250 mg de
clonixinato de lisina.
PRESENTACIONES
POSOLOGÍA

1 ó 2 ampollas de 100 mg según la


intensidad del dolor, 3 ó 4 veces al día
por vía I.M. o I.V. lenta.