ANALGÉSICOS OPIÓIDES

‡ A ± NOÇÕES SOBRE A DOR E SEUS MECANISMOS
± Dor
‡ Resposta direta lesão tecidual ‡ Sem causa óbvia.
± Neuralgia trigêmeo ± Dor do membro fantasma

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± Causas:
‡ Atividade elétrica nas terminações nervosas livres das fibras aferentes dos nervos periféricos por estímulos de intensidade nociva . ‡ Mecanismos centrais

± Adaptação à dor ± Tipos de estímulo ± trauma, isquemia, temperatura, pressão, etc.

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‡ Nociceptores ‡ A H - mielinizados ± condução rápida dor cortante e localizada ± percepção e discriminação ± localização ± pele e mucosas. ‡ C ± não mielinizadas (q velocidade) dor indistinta de queimação ± resposta afetiva ± localização ± tecidos e pele.

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‡ Inibição ± Serotonina. além de encefalinas e GABA. PGs. .ANALGÉSICOS OPIÓIDES ‡ Mecanismo de ativação ± agentes químicos (mediadores)± Substância P. Bk. 5-HT e capsaicina. Noradrenalina e adenosina. Peptídeo relacionado ao gene da Calcitonina.

Dor crônica ± Hiperalgesia ± Alodinia ± Dor espontânea .ANALGÉSICOS OPIÓIDES ‡ Nocicepção vs Dor ‡ Dor aguda vs.

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± Agonista-antagonista misto ± Antagonista .ANALGÉSICOS OPIÓIDES ‡ HISTÓRIA ‡ FONTE ‡ QUÍMICA ± Agonistas.

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ANALGÉSICOS OPIÓIDES MORFINA ± FÁRMACO DE REFERÊNCIA ‡ FARMACOCINÉTICA ± Absorção ± SC e IM. mucosa nasal e TGI ‡ Bomba de infusão ± Metabolização ‡ Conjugação ‡ Quantidade variável de enzimas ± Eliminação ± filtração glomerular .

± Pesquisas atuais ± opióides semelhantes aos endógenos e inibidores das enzimas metabolizadoras .ANALGÉSICOS OPIÓIDES ‡ FARMACODINÂMICA ± Opióides endógenos ‡ Trajeto paleoespinotalâmico ‡ Endorfinas ± atividades opiáceo-símiles ± Modulação da liberação de substância P pré sinapticamente ± Receptores pós-sinápticos ± os opióides exógenos somente nos pós-sinápticos.

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ANALGÉSICOS OPIÓIDES Tipo de receptor Analgesia Depressão respiratória Pupila Motilidade GI Espasmos musc lisa Comportamento/afeto Q / H* O W** Supramedular/ medular ++ Constricção Reduzida ++ Euforia ++ Sedação ++ ++ Medular + Disforia + Sedação + + - - Dilatação Disforia ++ Psicomimético Dependência física - .

. ‡ Tolerância e dependência física ± resposta celular adaptativa ± alteração da capacidade do receptor em se associar à proteína G e o proteína G.q liberação de neurotransmissores ± ACh.ANALGÉSICOS OPIÓIDES ‡ MECANISMO DE AÇÃO ±receptores acoplados à proteína G com q de AMPc fechamento de canais de Ca . NE. dopamina. etc ‡ Abertura de canais de K ± hiperpolarização da membrana.

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ANALGÉSICOS OPIÓIDES ‡ EFEITOS SISTÊMICOS ± SNC ‡ Analgesia .³dor presente mas não incomoda´ ‡ Euforia ‡ Depressão respiratória ± q mecanismos respiratórios do tronco cerebral ± Inclusive em doses terapêuticas ± q freqüência. volume/minuto e volume corrente ± ritmo irregular e respiração periódica ± PCO2 o sem resposta± agravamento da hipertensão craniana ± Doenças respiratórias prévias .

ANALGÉSICOS OPIÓIDES ‡ EFEITOS SISTÊMICOS ± SNC ‡ ‡ ‡ ‡ ‡ ‡ Sono / Sedação Supressão da tosse Miose Hipotermia Rigidez do tronco Êmese .

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.o secreção hormônio antidiurético. prolactina. somatotropina e q liberação LH Sudorese.ANALGÉSICOS OPIÓIDES ‡ Efeitos periféricos ± ± ± ± ± ± ± SCV ± pouco efeito ± bradicardia e hipotensão. TGI ± constipação Trato biliar ± contração p cólica. TGU .q função renal por q fluxo o tonus uretral ± micção dificultada e retenção urinária. Neuroendócrinos . prurido ± o liberação histamina .

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tipo e gravidade da dor.ANALGÉSICOS OPIÓIDES ‡ USOS TERAPÊUTICOS ± Fatores a serem considerados ‡ Necessidade da analgesia ± grau. . ‡ Analgésico opióide pode mascarar ou alterar sinais ou sintomas da doença? ‡ Efeitos deles podem piorar a condição? ‡ Efeitos colaterais impõem risco? ‡ Interação possível com outras drogas? ‡ Tolerância ou dependência podem ocorrer? ‡ Estabelecer metas terapêuticas ± limitar dose e tempo de administração.

ANALGÉSICOS OPIÓIDES ‡ Usos clínicos ± Analgesia ± Edema agudo do pulmão ± Tosse ± Diarréia ± Anestesia .

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Gravidez Função pulmonar reduzida. Função hepática ou renal reduzida.ANALGÉSICOS OPIÓIDES ‡ EFEITOS COLATERAIS/ TOXICIDADE ± Tolerância ± Dependências física e psíquica ±síndrome de abstinência ± Intoxicação ‡ CONTRA INDICAÇÕES: ± ± ± ± ± Lesões cranioencefálicas . Doença endócrina ± insuficiência adrenal ou hipotireoidismo ± resposta aumentada .

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ANALGÉSICOS OPIÓIDES ‡ AGONISTAS FORTES ± Morfina ± Codeína ± Oxicodona e Hidrocodona ± Meperidina (Lomotil) ± Metadona ± Fentanil .

AGONISTAS PARCIAIS ± Diferentes afinidades pelos diferentes receptores ‡ ‡ ‡ ‡ Pentazocina Butorfanol Buprenorfina Nalorfina .ANALGÉSICOS OPIÓIDES ‡ AGONISTAS-ANTAGONISTAS MISTOS.

ANALGÉSICOS OPIÓIDES ‡ ANTAGONISTAS ± Naloxona e a Naltrexona ‡ Bloqueiam a analgesia. o tamanho da pupila e a atividade intestinal. a depressão respiratória ‡ Recuperam a consciência . ‡ Sem efeito na ausência do agonista ‡ Síndrome de abstinência nos dependentes ‡ Uso clínico ± superdosagem de opióides/ overdose .

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