TIPOS DE ANTIBIÓTICOS

HERNANDO TOLEDO CÁCERES
D.M.V. UNIVERSIDAD NACIONAL FARMACOLOGÍA VETERINARIA UNIVERSIDAD COOPERATIVA DE COLOMBIA
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Penicilinas 
      

Penicillium notatum / chrysogenum Alexander Fleming 1928 Florey 1941 Benzilpenicilina G Sales: sódica, potásica, procaínica y benzatínica. 1 UI (unidad internacional) = 0,6 Microgramos Inestabilidad: metalesmetalestemperatura Nivel de penicilinemia

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Propiedades de la Penicilina
Evolución histórica

9Naturales 9 Supremamente soluble
9Cristalinas
9 Inactivas

en medio ácido 9 Altísima eliminación 9 Ác. 6 aminopenicilámico 9 Espectro típico: Gram + 9 Han causado resistencia
9Sthapylococcus aureus
9 Hipersensibilización
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Propiedades de la Penicilina
Evolución histórica
9 Semisintéticas
9 9 9 9 9 9 9 9

Resistencia a B-lactamasas BIsoxazol DicloxacilinaDicloxacilina-Oxacilina Ampicilina Fenoxietilpenicilina Amoxicilina Ácido clavulánico Carbenicilina
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Espectro 
      

Reducido espectro 
Bactericidas 

     

Amplio espectro 
Bacteriostáticos

Peniclinas Cefalosporinas (1° g) (1° Aminoglucósidos Polipeptídicos Mediano espectro Macrólidos Nitrofuranos

Tetraciclinas Cefalosporinas (3° g) (3° Ampicilina - Amoxicilina Quinolonas Sulfonamidas Cloranfenicol

Mecanismos de Acción
y

Inhibir la síntesis de la pared celular. B-Lactámicos BPENICILINAS CEFALOSPORINAS

PLP Proteínas Ligadas a la Penicilina Transpeptidasas

Estalla en el momento de su división celular Pared Bacteriana Débil No soporta la presión del medio ambiente
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PENICILINA

Actividad Antibacteriana
Penicilina G: Streptococcus, Sthapylococcus, G: Clostridium, Corynebacterium, Bacillus, Actinomyces, Neisseria, Erysipelotrix-PasteurellaErysipelotrix-PasteurellaHemophilus Cloxacilina Dicloxacilina: Gram+ b.lactamasas. Dicloxacilina: Sthapylococcus Amoxicilina Ampicilina: Gram- Hemophylus, Ampicilina: GramEscherichia, Proteus, Salmonella, Shigella, Gram+ Carbenicilina: Pseudomona aeruginosa

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Actividad Antibacteriana
Mastitis Impétigo Actinomicosis Inf. Respiratorias Neunomías Pierna negra Heridas piel Inf. Urinarias Clostridiasis Abcesos Meningitis Queratoconjuntivitis
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Farmacocinética
Absorción Parenteral Distribución Desde muy alta a baja Biotransformación No Excreción Pura Retardante en neonatos Pasan Barrera HE No pasan Barrera Placentaria No atraviesan peritoneo - pleura

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Dosificación
Penicilina G Na, procaínica y Benzatínica. 10.000 ±20.000 UI/KG Penicilina G 1.000.000 Intrauterina Penicilina G Na/K 200.000 UI x1/4 Intramamaria Ampicilina 5-10 mg/Kg IM, IV, SBC Ampicilina 20 mg/Kg O Ampicilina 1,5 grs Intrauterino Ampicilina 1,0 gr. Intramamaria Amoxicilina 4-7 mg/Kg IM Oral 11 mg/Kg Oxacilina 10 mg/Kg IV,IM

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Cefalosporinas 
Cephalosporium acremonium  Brotzu 1945  Química muy similar a penicilina  Pueden ser alergénicos  Desventaja: alto costo  Amplio espectro: pseudomona  Las nuevas se ABS en TGI  Reservas terapéuticas
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Actividad Antibacteriana
Primera Generación - Cefadroxil, Cefalexina, Cefapirina y Cefalotina : Corynebacterium, Streptococcus, Sthapylococcus, E. Coli, Klebsiella, Hemophilus, Proteus, Pasteurella Salmonella, Segunda Generación ± Cefoxitina: Cefoxitina: Igual Gram+ más eficaces Gram ± Tercera Generación ± Cefotaxima, Ceftiofuro : Más eficaces GramGram12

Usos 
   
Inf. Inf. Respiratorias Inf. Inf. piel Inf. Inf. Urinarias Inf. Inf. Tejido óseo Inf. Inf. articulares

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Aminoglucósidos 
Micromonosporea y Streptomyces 1944 Estreptomicina Forman complejos con proteínas de exudados Mejor al inicio de infecciones La inducción de resistencia es rápida Necesita pH alcalino Sinergia con la penicilina
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Actividad Antibacteriana
Estreptomicina: GramEstreptomicina: Gram- E. Coli, Leptospira, Brucella, Hemophilus, Salmonella, Klebsiella, Mycobacterium Kanamicina: + Campilobacter, Proteus. (Para equinos y caninos) Amikacina: El más activo contra anaerobios. Pseudomonas y E. Coli, Enterobacter, Nocardia, Sthaphylococcus Gentamicina: E. Coli, Sthap. Aureus, Proteus Neomicina: E. Coli ± Gram ± (Inf.Local)

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Actividad Leptospirosos bovina Antibacteriana
Leptospirosis porcina Leptospirosis canina Fiebre de embarque Onfalitis Pododermatitis Brucellosis Inf. Respiratorias Pleuritis purulenta Rinitis atrófica Pielonefritis Sinusitis Artritis séptica Inf. Peritoneales Diarreas enterobact. Inf. Tópicas: ojo, oido

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Farmacocinética 
ABS Parenteral I.M. ± IV

Ninguno tiene ABS GI Poca liposolubilidad  DIS baja No penetran LCR, sinovial, leche, tej. respiratorio limitado  BIO no hay.  EXC Renal.

Estreptomicina 10 mg/Kg Kanamicina 6 mg/Kg Amikacina 7 mg/Kg Gentamicina 4mg/Kg IV - IM
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Polipeptídicos
Extraidos de bacillus 1945  Compuestos hidrosolubles estables  Deben estar pH ácido  Bacitracina y Polimixina  Parenteral son muy tóxicos  Uso estricto local (Exc. Polimixina B) Exc.  Son bactericidas  Son ionóforos 

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Actividad Antibacteriana
Enteritis porcina Disentería porcina Enteritis necrótica Mastitis por coliformes Limpieza de heridas Bacitracina: Bacitracina: Gram+ incluyendo todos los penicilinorresistentes. Streptococcus pyogenes, Clostridium, Sthapylococcus, Corynebacterium. Promotor de crecimiento. Profiláctico Polimixina: E. Coli, Hemophilus, Salmonella y Pseudomona aeruginosa
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Farmacocinética
ABS casi nula vía oral. Parenteral no debe usarse. Sulfato de polimixina B se ha usado IM ± IV.  Parenteral I.M. ± IV Ninguno tiene ABS GI  DIS casi nula  BIO no hay.  EXC Fecal (97%) ± Renal muy lentamente 

Sinergias Bacitracina + Polimixina Bacitracina + neomicina Polimixina + neomicina Polomixina + Clorhexidina

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Tetraciclinas 
Tienen un anillo de naftaseno Streptomyces Altísima liposolubilidad Incompatibilidades Clortetraciclina no puede iny. Oxitetraciclina Demeclociclina Doxiciclina Minociclina

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Actividad Antibacteriana
Amplio espectro: Gram+ Streptococcus, Gonococcus, Clostridium, y en menor grado GramRicketsias Amebas Micoplasmas Clamidias ± psitacosis Virus linfogranuloma venéreo. Nocardia y Sthaphyl. Aureus (Minociclina y Doxiciclina)
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Inf. Respiratorias porcinos Anaplasma Ornitosis Mastitis coliforme Inf, genitales

Farmacocinética 
ABS vía oral y parenteral bien Parenteral son irritantes (Las más aptas son la Roli y Oxi) Mejor IM ± IV. Forma quelatos Están en ciclo enterohepático. Mejor IV que en lavado uterino. Avicultura en polvo soluble  DIS muy buena. Bazo, hígado y pulmón. Fetos. Cerebro, saliva y semen. Líquidos seminal, prostático, ascítico y sinovial. Epífisis, cascarón del huevo y dientes.  BIO mínima. Hepática.  EXC Biliar-heces (80%)-Renal (20%)

OXI grandes 8-10mg/kg IM-IV 500 mg- 1 g Intrauterino Cada 24 horas OXI pequeños 25 mg/Kg Oral Cada 8 horas 10 mg/KG IM-IV Cada 12 horas ROLI grandes 5-10 mg/Kg IM ± IV Cada 24 horas 250-500 mg Intrauterina
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Macrólidos 
Streptomyces  Anillo lactónico + azúcares  Mediano espectro  Mayor actividad: Gram +  Contra MO resistentes a

penicilinas  Pk 6.6-8.8  Admón oral no altera la flora microbiana

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Actividad Antibacteriana
Eritromicina y Lincomicina : Sthapylococcus, Streptococcus, pneumococcus, Neisseria, Hemophilus, Listeria, nocardia, Corynebacterium, pasteurella, Rickettsia, erisipelotrix, bacillus,clostridium, treponema. Mycoplasma Tilosina: Gram+, mycoplasma gallisépticum y algunos GramOleandomicina, Josamicina

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Actividad Antibacteriana
Mastitis Metritis Infecc. Respiratorias Neumonía aviar Micoplasmosis ECR Stress aviar Sinusitis infecc Enteritis por vibrios Rinitis atrófica Disentería porcina Otitis externas Leptospirosis Adenomatosis intestinal porcina Infecc. Hepáticas Infecc. Renales Enteritis necrótica aviar Osteomielitis
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Farmacocinética
por Alimentos. IM ±(aves) SBC -agua  DIS excelente. Súbita caída 4 hora Barrera HE, LCR, vejiga, semen, liq.prostático, Peritoneo, pleura y placenta. Tilosina: Contraind. Equinos Aves postura. Genera muchos residuos  BIO Hepática.  EXC Biliar-heces (>eritromicina) Renal (>tilosina) 
ABS- TGI - Capa entérica. Se retrasa

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Sulfonamidas 
Primeros agentes quimioterápicos Sulfas aprox. 25. De las + eficacez Acción Intestinal ± Sistémica pH 10.5 ± 12.5 Amplio espectro. (+ Tripetroprim) pero es menos activos que los antibióticos. Anticoccidial Infecciones bacterianas agudas. Inhibidas por pus.
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Actividad Antibacteriana
Sulfametacina, sulfadiacina, sulfisoxazol, sulfadimetoxina, sulfametoxazol: Actinobacillus, bacillus, Corynebaterium, klebsiella, Erlichia canis, E. Coli, vibrio, Hemophilus, Moraxella, pasteurella, Samonella, Sthap ± Strept, brucella Sulfanilamida: Sthap ± Strept. Sulfacetamida: Mycoplasma, Sthap ± Strept., Pseudomona, Chlamidya. Sulfaclorpiradacina: Coccidias Sulfatiazol, sulfaguanidina, sulfaquinoxalina: Gram ±
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Actividad Antibacteriana
Infecc. Renales Infecc. Respiratorias Infecc. Podales Salmonelosis porcina Mastitis Actinobacilosis Actinomicosis Erlichiosis canina Colibacilosis Poliartritis infecciosa Queratitis infecciosa Gurma Meningitis Infecc. Oculares Infecc. Intestinales Coccidiosis Enteritis por vibrios Infecc. Peces

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Farmacocinética 
ABS- gran mayoría TGI agua IM ± IV- IP - Depende de la especie animal DIS excelente a mala. Unidas a la albúmina. Pasan al Feto. Tejidos de < DIS: SNC, hueso y tej. adiposo Combinaciones BIO: hepática Trimetroprim EXC Renal. Heces ± Huevo Ormetoprim

+ Sulfadiacina Sulfametoxazol31 Sulfaclorpiridacina

Nitrofuranos
Scott 1943  Origen semisintético: humo semisintético: madera  Potencial Oncogenicidad  Problema salud pública: residuos  Retirados del mercado  Síndrome ascítico  Efectos antagonistas con las Quinolonas 

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Actividad Antibacteriana
Furazolidona, Furaltadona: Gram ± E. Coli, Samonella, vibrio, Shiguella, enterococcus, citrobacter, hemophilus, Streptococcus, bacillus. Furazolidona: Histomona melleagridis Furaltadona: Mycoplasma (synoviae y gallisepticum) Nitrofurazona: Nitrofurazona: Gram + Nitrofurantoína: Nitrofurantoína: Gram +

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Actividad Antibacteriana
ECR Metritis Mastitis Infecc. Óticas Infecc. Oftálmicas Histomoniasis del pavo Infecc. Renales Infecc. Intestinales Coccidiosis Salmonelosis porcina Salmonelosis aviar Colibacilosis Giardiasis Canina Giardiasis felina Colitis infecc. Canina Infecc. Cutáneas Cicatrizante (equino)

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Farmacocinética 

ABSABS- incompleta en TGI. Unión a proteínas plasmáticas
(30%)

DIS media. Pasa Barrera HE SNC (Tóxico). Moco traqueobronquial. Baja concentración plasmática Alta concentración líq. extracelular  BIO: hepática y biliar  EXC Rápida: Heces y Renal. 

Nitrofurazona: Furacin solución Furacin antimastitis Fureal bolos Furacin ungüento-óvulos Solución oft. Furazolidona: NF-180 35 premezcla

Quinolonas 
De mayor desarrollo  Leshner 1960: Ac.Nalidíxico  Tres generaciones  Primera Gen. Gram ±  Tercera Gen. Amplio espectro  Mastitis  No altera mec. De defensa mec.  Coriza aviar  Genera resistencias

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Actividad Antibacteriana
Primera gen.AcND: GramGramSegunda gen. Flumequina, ciprofloxacina, norfloxacina: Gram- Salmonella, E. Coli, chlamyidia, Grammycobacterium, y algunos Gram+ Tercera gen. Enrofloxacina, danofloxacina: Gram + Gram ± Pseudomonas, Mycoplasma, Salmonella, Campylobacter, E. Coli, hemophilus, coxiella, Bordetella, brucella, Mycobacterium, nocardia, streptococcus, Plasmodium falciparum

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Actividad Antibacteriana
Inf. Urinarias Inf. Respiratorias Neumonías x micoplasma Inf. Gastrointestinal Micoplasmosis (Aves-cerdo) Colibacilosis ECR Salmonelosis Dermatitis infecc Otitis Mastitis Micobacteriosis cutanea felina
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Farmacocinética 
ABS TGI: Rápido ± lento. SBC - IM  DIS excelente. Unión prot.plasm. (90%). Piel, pulmón, tej muscular, riñón, Gland. Mamaria, buena concentración Plasmática.  BIO Hepática.  EXC Renal - Biliar
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