AINES: AntiInflamatorios No Esteroideos

Dra. en C. ELDA ARACELI GARCIA MAYORGA

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AINE: AntiInflamatorios No Esteroideos Fármacos antiinflamatorios con actividad antiartrítica.

Eicosanoides
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Se engloba bajo esta denominación un conjunto de sustancias
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Prostaglandinas tromboxanos Prostaciclina Leucotrienos lipoxinas

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de acciones fisiológicas diversas o incluso contrapuestas, que poseen la característica común de ser sintetizadas a partir de ácidos grasos poliinsaturados esenciales de 20 átomos de carbono

Los derivados de los otros dos ácidos grasos tienen una presencia menor. El ácido araquidónico se ingiere con la dieta. sobre todo con la carne. o deriva del metabolismo del ácido linoleico y se almacena formando parte de los fosfolípidos de la membrana celular .El ácido araquidónico ` ` ` es el precursor más abundante en el ser humano. aunque manipulaciones dietéticas pueden aumentar sus niveles orgánicos.

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entre otras sustancias. término que engloba las prostaglandinas. químicos o mecánicos y su metabolización es inmediata mediante la actuación de tres sistemas enzimáticos principales: ` ` ` a) la ciclooxigenasa. que median la producción. . de cuya actuación proceden los prostanoides. de los leucotrienos y las Lipoxinas c) el citocromo P-450. b) las diversas lipoxigenasas.Liberación del Ácido araquidónico ` Su liberación se da por estímulos físicos. que origina los denominados productos de la vía de la epoxigenasa. los tromboxanos y la prostaciclina.

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ha abierto nuevas perspectivas terapéuticas mediante el diseño de AINE que afecten selectivamente una u otra isoforma.COX ` El descubrimiento de la existencia de. dos isoformas de la ciclooxigenasa (COX-1 y COX-2). al menos. . con localizaciones y funciones diferentes.

.COX-1 ` tiene características de enzima constitutiva. y su actividad tiene que ver con la participación de las PG y tromboxanos en el control de funciones fisiológicas.

células endoteliales y sinoviales en el curso de un proceso inflamatorio) por el concurso de diversas citocinas y mediadores de la inflamación .. ej. bajo circunstancias patológicas (p.COX-2 ` tiene características de enzima inducible. en determinadas células. en macrófagos. monocitos.

COX .

es capaz de sintetizar 15-HETE . mediante la acetilación covalentede un residuo de serina. mientras que la COX-2. y aunque pierda también su actividad ciclooxigenásica. Como resultado. acetilada. la COX-1 resulta permanentemente inactivada. en posición 530 en la COX-1 y en 516 en la COX-2. en el centro activo de la enzima.COX ` ` ambas ciclooxigenasas.

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o descrita en términos de tal daño. (IASP. 1994) .Dolor Es una experiencia sensorial y emocional desagradable asociada con daño tisular real o potencial.

Vías ascendentes y descendentes Percepción Modulación Transducción Transmisión Brain facts. 2002 .

antitérmicos y antiinflamatorios no esteroideos Dra.Fármacos analgésicos. en C. Elda Araceli García Mayorga . antitérmicos y antiinflamatorios no esteroideos ANALGÉSICOS NARCOTICOS OPIOIDES NO NARCOTICOS Fármacos analgésicos.

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Dra. Elda Araceli García Mayorga . en C.

Alprazolam Diazepam Dexametasona Metilprednisolona Prednisolona.Fármacos co -Analgesicos Antidepresivos anticonvulsivantes Amitriptilina. Clonazepam Acido valprico DFH Lidocaína. Flecainida Mexiletina. imipramina paroxetina Carbamazepina. tocainida Cloropromacina Levopromacina Haloperidol Midazolam. Hidrocortisona cortisona Alendronato sodico (bifosfanato) Anestesicos locales neurolepticos Ansiolicitocs corticoesteroides calcitonina .

en C.CLASIFICACION ` ` ` ` ` ` ` ` ` ` SALICILATOS ACIDOS ANTRANÍLICOS ACIDOS ACETICOS OXICAMS PIROZOLIDINDIONAS PIRAZOLONAS NICOTINICO PARAAMINOFENOLES PROPIONICO INHIBIDORES DE LA COX 2 Dra. Elda Araceli García Mayorga .

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clasificación ` ` ` ` ` SALICILATOS ` ` ` ` acetilsalicilato de lisina Éster benorilato Eterilato Trisalicilato de colina y magnesio Acido acetil salicilico Diflunisal salicilato sódico salsalato Dra. en C. Elda Araceli García Mayorga .

` ` ` ` ACIDOS ANTRANÍLICOS acido mefenámico acido meclofenánico acido niflúmico ACIDOS ACETICOS aceclofenaco diclofenaco Indometacina Ketorolaco sulindaco .

Elda Araceli García Mayorga .` ` ` ` OXICAMS meloxicam Piroxicam tenoxicam ` ` PIRAZOLIDINDIONAS Fenilbutazona NICOTINICO Clonixina PIRAZOLONAS Metamizol Propifenazona Dra. en C.

CLASIFICACIÓN ` ` PARAMINOFENOLES Paracetamol ` PROPIONICO ` ` ` INHIBIDORES DE LA COX 2 Celecoxib Etoricoxib Parecoxib ` ` ` ` ` ` ` Ibuprofeno Naproxeno Tiaprofénico butibufeno dexketoprofeno fenbufeno Fenoprofeno Flurbiprofeno Ibuprofeno ketoprofeno Dra. en C. Elda Araceli García Mayorga .

VIA DEL ACIDO ARAQUIDONICO ` Fosfolípidos de membrana LIPOOXIGENASA CICLOOOXIGENASA LEUCOTRIENOS PROSTAGLANDINAS TROMBOXANOS .

VIA DEL ACIDO ARAQUIDONICO ` Fosfolípidos de membrana LIPOOXIGENASA CICLOOOXIGENASA LEUCOTRIENOS PROSTAGLANDINAS TROMBOXANOS .

1985.SNC ` Activación de neuronas de SGPA produciendo una señal que inhibe la transmisión del estímulo nociceptivo proveniente de la médula espinal interfieren con la participación del glutamato en la nocicepción a nivel central. . y que inhibe la producción de prostaglandinas nivel supraespinal sobre las neuronas que envían información a la médula para inhibir la transmisión del estímulo doloroso acciones directas sobre las neuronas espinales estimulación la síntesis de óxido nítrico a partir de la L-arginina produce un incremento en el GMP cíclico. lo que causa una desensibilización del nociceptor. ` ` ` ` ` ` Lorenzetti y Ferreira.

en C.Usos clínicos ` ` ` ` ANALGESICO ANTITERMICO ANTIINFLAMATORIO ANTIAGREGANTE PLAQUETARIO Dra. Elda Araceli García Mayorga .

en C. Elda Araceli García Mayorga .Dra.

actividad aferente producida en el sistema nervioso periférico y central por los estímulos que tienen potencial para dañar los tejidos. La nocicepción es el proceso neuronal mediante el que se codifican y procesan los estímulos nocivos. 1999 . o descrita en términos de tal daño.` El dolor es una experiencia sensorial y emocional no placentera relacionada con daño potencial o real del tejido. ` Millan.

analgésicos ` Por la combinación del efecto: Anti-inflamatorio y acción antihiperalgésica Moderando la sensibilización central y periférica de la nocicepción ` ` Dra. en C. Elda Araceli García Mayorga .

en C.` Las PG liberadas por traumatismo aumentan la sensibilización a las terminaciones nerviosas libres Los AINES inhiben a las PG y disminuyen la acción algógena de otros mediadores A nivel central bloque de la acción glicinérgica que produce una hiperexitabilidad AAS genera lipoxinas antihiperalgesico que ejercen efecto ` ` ` Dra. Elda Araceli García Mayorga .

metástasis óseas ` Especialmente útiles en escenarios inflamatorios con la participación de PG Dra. migrañas leves Dolores postoperatorios Postraumaticos Ciertos cólicos Cancerosos en etapas iniciales Dismenorreas. Elda Araceli García Mayorga . en C.Analgésico ` ` ` ` ` ` ` ` ` ` ` ` Es de intensidad moderada Techo analgésico inferior a los opioides Usos Dolores articulares Musculares Dentarios Cefaleas.

en C. Elda Araceli García Mayorga . neuroendocrina y conductual compleja Por infección Lesión tisular Inflamación Rechazo de tejidos Tumores Estado de ´alertaµ El organismo cuenta con un delicado mecanismo de producción y conducción de calor Dra.Antitérmica ` ` ` ` ` ` ` ` La Fiebre es una respuesta autónoma .

Elda Araceli García Mayorga . en C. principalmente PGE2 a nivel central Dra.antitérmica ` ` ` ` ` ` ` ` La reacción febril implica la liberación de los piropéenos endógenos IL TNF Interferones Endotoxinas LPS El reconocimiento de los pirogenos implica sintesis de PG Que son inhibidas por los AINES.

Elda Araceli García Mayorga .Antiinflamatoria ` ` ` ` ` La inflamación es una respuesta fisiopatológica con la que el organismo se defiende frente agresiones Infecciones Lesiones Procesos isquémicos Interacciones Ag-Ac Dra. en C.

Elda Araceli García Mayorga . en C.Antiinflamatoria ` ` ` ` ` ` Al inhibir PG y TX Reducen su actividad sensibilizadora de las terminaciones sensitivas Reducen la actividad vasodilatadora y quimiotáctica interfiriendo en los mecanismos iniciales de la inflamación Inhibe migración leucocitaria Interfieren en funciones de neutrófilos Dra.

en C. Elda Araceli García Mayorga .Antiagregante plaquetaria ` ` ` ` ` Se debe al efecto inhibidor sobre Cox-1 Dado especialmente por AAS Dosis de 75 a 85 mg diarios Prevenir: Accidentes tromboembólicos coronarios y cerebrales Dra.

en C.Inhibidores de la Cox. Elda Araceli García Mayorga .2 ` Emergieron por la capacidad de evitar los efectos colaterales mas frecuentes ` ` ` Lesión gastrointestinal Lesión renal Trastornos hemorragíparos ` ` Tras la retirada de Rofecoxib y valdecoxib emergieron los existentes Se deben utilizar en pacientes de riesgo cardiovascular bajo y riesgo elevado de presentar reacciones adversas Dra.

en C. Elda Araceli García Mayorga .EFECTOS COLATERALES ` ` ` ` ` ` ` ` ` Daño Gastrointestinal local y por quitar el efecto protector de las PG Agranulocitosis Hipersensibilidad Salicilismo Depresión cardiorespiratoria Anemia aplásica Trombocitopenia Hipotensión angioedema ` ` ` ` ` ` ` ` ` Urticaria Alteración en la excreción renal Edema Aumento de las transaminasas Cefalea Visión borrosa Hepatotoxicidad Inhibición de la motilidad uterina Cierre prematuro del conducto arterioso Dra.

perforaciones o hemorragias gastrointestinales .Efectos colaterales ` ` ` erosiones y ulceraciones gastrointestinales Alteraciones neurológicas ` ` ` ` ` ` ` ` ` ` ` Sedación Somnolencia Mareo cefalea ` ` ` erupciones dérmicas diversas reacciones de hipersensibilidad fototoxicidad Vértigo Aturdimiento Mareos desorientación confusión mental úlceras pépticas.

salicilatos ` ` ` El fundamento de estas acciones se ha expuesto en apartados anteriores. el cual inhibe in vitro sólo débilmente la producción de prostaglandinas. mientras que la acción inhibidora de éstas por los salicilatos no acetilados es reversible. acetila e inhibe de forma irreversible las ciclooxigenasas. El AAS. El AAS se metaboliza rápidamente a ácido salicílico. . como ya se ha indicado.

200 mg de AAS . La eficacia antiálgica en el dolor agudo es dosis dependiente. la localización tipo de dolor (agudo o crónico) Génesis perpetuación del dolor.salicilatos ` ` ` ` ` ` Para valorar la eficacia antiálgica de los diversos salicilato la existencia de actividad inflamatoria o no. hasta un techo equivalente a unos 1.

500-750 mg cada 12 horas para el diflunisal. La eficacia antiálgica aumenta en asociación con un opioide menor . pero si persisten requieren dosis de 500-1.salicilatos ` ` ` ` ` Hay dolores que ceden con una sola dosis.000 mg cada 4-5 horas para el AAS y otros salicilatos convencionales.

cefaleas y dolores de diversos tipos y orígenes cefaleas tensionales dolores radiculares De causa tumoral Dentarios por infecciones ` ` Otitis sinusitis .salicilatos ` ` ` ` ` ` a) Neuralgias.

el acetilsalicilato de lisina.salicilatos ` ` b) Dolores postoperatorios o posparto: de intensidad ligera o moderada.5-25 mg/kg. responden a los salicilatos. se puede administrar por vía parenteral a la dosis de 12. por ser hidrosoluble. ` .

que contribuye a la patogenia de este síndrome. linfadenitis. conjuntivitis y serositis características de este síndrome. pudiendo reducir el riesgo de complicaciones cardiovascular en asociación con dosis elevadas de gamma globulina . mucositis. su eficacia parece que está relacionada con la inhibición de la síntesis de prostaglandinas. ej.. derivados del ácido propiónico).enfermedad de Kawasaki ` ` ` más frecuente la utilización de otros AINE (p.

. En los siguientes escalones se asocia con opioides menores (generalmente codeína). Son de elección en cualquier momento del proceso canceroso en que aparezcan dolores producidos por metástasis óseas.salicilatos ` ` ` ` d) Dolor de origen canceroso: constituye el primer escalón de la escalera terapéutica de la OMS para el dolor canceroso. antes de pasar a los opioides mayores por vía oral (fundamentalmente morfina).

en virtud de sus efectos antitérmico. . antiinflamatorio y antitrombótico en el tratamiento del síndrome ganglionar mucocutáneo (enfermedad de Kawasaki) en niños.` ` ` ` ` ` ` ` a) Artritis reumatoidea b) Osteoartrosis c) En la artritis reumatoidea juvenil d) Tendinitis. bursitis e) Fiebre f) Inhibición de la agregación plaquetaria El AAS está indicado.

úlcera péptica Gastritis hernia de hiato intolerancia o hipersensibilidad al AAS osteoartritis moderada . es un buen sustituto del AAS.PARAAMINOFENOLES ` ` ` ` ` ` ` analgésico y/o antipirético. especialmente cuando éste esté contraindicado o su uso sea desaconsejable: Pacientes que reciben terapéutica anticoagulante o uricosúrica.

sin exceder los 6 supositorios en 24 horas IV en el dolor postoperatorio moderado. .` ` En supositorios. la dosis en adultos es de 650 mg/4-6 horas. a razón de 1-2 g cada 6 horas.

.DERIVADOS PIRAZÓLICOS ` ` ` ` ` ` efecto analgésico y antitérmico acción analgésica es dosis-dependiente El metamizol es un analgésico comparable al AAS y superior al paracetamol El metamizol ejerce una ligera acción relajante dela musculatura lisa Útil en dolores de tipo cólico solo o asociado a fármacos espasmolíticos o anticolinérgicos.

especialmente por vía rectal . se utiliza sobre todo en niños.` ` ` ` ` ` ` ` dolores de cierta intensidad postoperatorios no intensos cólicos ciertos dolores neoplásicos crisis de jaquecas dolores postoperatorios tratamiento de la fiebre elevada analgésicas y antitérmicas.

` ` ` ` ` ` ` Codeína con anticolinérgicos Espasmolíticos Estimulantes del SNC (cafeína) sedantes (benzodiazepinas) antihistamínicos (productos antigripales) Miorrelajantes centrales .

artritis psoriásica.Fenilbutazona ` ` ` ` ` ` ` ` ` La fenilbutazona posee buena actividad antiinflamatoria. antitérmica y uricosúrica. espondilitis anquilopoyética. gota o seudogota . analgésica. afecciones reumáticas: espondilitis anquilopoyética Artritis reumatoidea gota aguda y crónica Artropatías exacerbaciones agudas de la artritis reumatoidea osteoartritis.

DERIVADOS DEL ÁCIDO PROPIÓNICO ` ` ` ` ` ` Analgésica antitérmica Antiinflamatoria:de eficacia moderada antiagregante plaquetaria Osteoartritis artritis reumatoidea .

complicaciones reumáticas de la enfermedad de Paget. síndrome de Bartter y pericarditis. bursitis y tendinitis fiebre asociada a procesos neoplásicos dismenorrea. . seudogota.DERIVADOS DEL ÁCIDO ACÉTICO ` ` ` ` ` ` ` ` ` ` ` ` ` poderosa actividad antiinflamatoria Antitérmica Analgésica artritis reumatoidea Osteoartritis espondilitis anquilosante. artritis juvenil artritis psoriásica enfermedad de Reiter. prevención y tratamiento de cefaleas vasculares. gota aguda.

es convertido en el hígado en diversos metabolitos. tras absorberse en el tracto gastrointestinal. que es un potente inhibidor de las ciclooxigenasas (particularmente la COX-2 .Nabumetona ` Es un profármaco de naturaleza no ácida que. principalmente en el ácido 6-metoxi-2-naftilacético (6-MNA).

antiinflamatoria (similar a la de la indometazina. diclofenaco. piroxicam o ibuprofeno) y antitérmica (superior a la indometazina. . aspirina. ibuprofeno o paracetamol).Nimesulida ` ` Es una sulfoanilida que posee actividad analgésica (similar al ibuprofeno y superior a la indometazina).

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` FÁRMACOS MODIFICADORES DE LA ENFERMEDAD REUMÁTICA 378 ` .