22 ± 05 - 2007

Los envenenamientos pueden resultar de:

Una intoxicación es un evento donde un organismo vivo es expuesto a un químico que afecta adversamente el funcionamiento del mismo.

1. Exposiciones accidentales 2. Intentos suicidas 3. Sobredosis durante el curso de una terapia 4. Errores de prescripción 5. Consecuencia de abuso de sustancias.

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son aquellas que atenúan o inhiben los mecanismos cerebrales de la vigilancia actuando como calmantes o sedantes ,en este grupo encontramos las benzodiacepinas, sedantes hipnóticos como el alcohol y el éter, barbitúricos como el cloroformo y el pentobarbital y analgésicos narcóticos como el opio y sus derivados: heroína, morfina y codeína.

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Farmacológicamente corresponden al grupo de los Tranquilizantes Menores con efecto ansiolítico y poca potencia depresora del SNC

5¶ aril 1,4 benzodiacepina

Propiedades:
Ansiolítico Hipnótico Sedante Relajante muscular Anticonvulsivante Anestésico

PRINCIPALES BENZODIACEPINAS
ACCION ANSIOLÍTICA
Clordiazepóxido Clorazepato Oxazepan Temazepan. Lorazepan Diazepan Prazepan Medazepan

ACCION HIPNÓTICA
Flurazepan Flunitrazepan Nitrazepan Bromazepan

ACCION ANTICONVULSIVANTE
Diazepan Clonazepan

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Administración: Oral, parenteral
Todas se absorben por completo en el TGI a excepción del clorazepato que se descarboxila en los jugos gástricos a nordazepan ƒ El prazepam y flurazepam llegan a la circulación general en forma de metabolitos
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Distribución:
Se fijan a las proteínas plasmáticas en una alta proporción (ejemplo: diazepam 99%) ƒ Tienen elevado coeficiente de distribución lípido/agua
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Biotransformación:
La primera fase es una fase oxidativa que origina metabolitos farmacológicamente activos En la segunda fase ocurre la conjugación constituyéndose metabolitos inactivos que son excretados por la orina Algunas benzodiacepinas no requieren pasar por fase I A La fase I le puede ocurrir lo siguiente: ƒ estar disminuida por la edad, enfermedades hepáticas, administración simultánea de estrógenos, isoniacida, disulfirán, fenitoina, alcohol y cimetidina. ƒ Activarse por: humo del tabaco y fármacos que inducen el sistema microsomal (fenobarbital)

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actúa sobre el receptor GABAa. Aumento de la inhibición sináptica mediada por el GABA: En presencia del GABA, el receptor GABAa, se abre y se produce un flujo de iones cloro que aumentan la polarización de la membrana.

http://www.infopsiquiatria.com/socidrogalcohol/alcohol1.pdf

Aumento de la inhibición sináptica mediada por las benzodiacepinas: En presencia de las benzodiacepinas se induce un incremento de los receptores GABA por el neurotransmisor, esto origina un aumento de la frecuencia de apertura de los canales del Cl- y por tanto un aumento de la polarización de la membrana.

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Dosis terapéutica: oscila entre 1-50 mg/dia Niveles tóxicos para el diazepam: 0,5-2 mg% Ingestión de una dosis 15-20 veces la dosis terapéutica produce una intoxicación leve o moderada sin llegar al coma.

TRATAMIENTO ANTIDÓTICO: ‡ Indicaciones de utilización del FLUMAZENIL: ± Corrección rápida de las intoxicaciones por Bzd en coma profundo (Glasgow < 8) y/o hipoventilación. ± Diagnóstico diferencial en intoxicaciones mixtas y comas de etiología desconocida. ± Reversión rápida de una sedación inducida para evaluar la situación neurológica. ‡ Complicaciones: convulsiones en asociaciones con tóxicos convulsivantes (antidepresivos tricíclicos, cocaína)

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Origen y química:
ƒ ƒ

C17H21NO4 Grupo o familia de las solanáceas:
Belladona Estramonio Beleño

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Aplicación farmacológica:
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Grupo o familia de las solanáceas:
Contienen alcaloides:

 Atropina  Hiosciamina  Escopolamina o hioscina

H CH 2 C N CH 2 C CH 2 O CO

FCH 2 OH

CH3 . CH

.CH

.

1/2 H 2 SO 4 1/2 H 2 O

.

CH 2

Atropina sulfato

H CH 2 O CH 2 C N C CH 2 O CO

CH3 CH CH 2

.

.CH

CH 2 OH

. HBr .3H 2 O

Escopolamina o Hioscina

H CH2 O CH2 C N C H CH2 O CH2 C N C CH2 O CO CH2 O CO

CH3. CH

.CH

CH2OH

.HBr.3H2O

CH2

Escopolamina o Hioscina

CH3. CH

.CH

CH2OH

. Br

CH2

Butilbromuro de Hioscina

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1980-1981: Hospital Universitario González Valencia - Santander:
ƒ ƒ ƒ ƒ ƒ

Ramón

Mayor incidencia entre los 30 y 40 años. 75% de casos en el sexo masculino. 49% suministrado en vehículos. 6% en eventos deportivos. 94% robo y 2% violación.

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Propiedades fisicoquímicas:
ƒ

Es un polvo fino, cristalino, color blanco, inodoro y de sabor amargo.

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Se presenta en forma de base y de sal.

BURUNDANGA (vocablo afrocubano)

Bebedizo o brebaje

BURUNDANGA (En Colombia)

Escopolamina

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En general la escopolamina es empleada con fines delincuenciales se mezcla con benzodiacepinas, antihistamínicos, antidepresivos. alcohol fenotiazinas, etílico o

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Dosis tóxicas:
ƒ ƒ ƒ

5-10 mgs en el niño. 50-100 mgs en el adulto. La mortalidad es menor del 1%.

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Delincuencial:
ƒ ƒ ƒ ƒ ƒ ƒ

En bebidas:
Agua, gaseosas, café, licor.

En alimentos En cigarrillos. En inyecciones. En linimentos. En aerosoles.

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Absorción
ƒ

Dérmica, inhalatoria y digestiva. Hidrólisis enzimática hepática (ácido trópico y escopina) Renal el 1% como escopolamina en las primeras 12 horas. Fecal, sudor y leche.

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Metabolismo
ƒ

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Excreción:
ƒ

ƒ

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ACCION ANTICOLINERGICA: Bloqueo de receptores muscarínicos,Antagonista competitivo de receptores colinérgicos muscarínicos tanto en células con inervación colinérgica como en las que no.

Boca seca Midriasis m
0 0.5 .0 2.0

Intoxicación: - rubicundez - taquicardia
3.0 4.0 5.0 Dosis mayores
PARO DELIRIO COMA FIEBRE CARDIACO Y RESPIRATORIO

EFECTOS TÓXICOS PROGRESIVOS DE LA ESCOPOLAMINA

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Sistema nervioso central: la escopolamina al ser absorbida ocasiona un estado de pasividad completa de la víctima con actitud de "automatismo". Bloquea las funciones colinérgicas en el sistema límbico y corteza asociada, relacionados con aprendizaje y memorización. En algunas personas puede causar desorientación, excitación psicomotriz, alucinaciones, delirio y agresividad. En dosis muy altas causa convulsiones, depresión severa, coma y aún la muerte.

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Síntomas periféricos: hay disminución de secreción glandular, la producción de saliva se suspende produciendo sequedad de boca, sed, dificultad para deglutir y hablar, pupilas dilatadas con reacción lenta a la luz, visión borrosa para objetos cercanos y puede existir ceguera transitoria; taquicardia acompañada, a veces, de hipertensión, enrojecimiento de la piel por vasodilatación cutánea y disminución de la sudoración, brote escarlatiniforme en cara y tronco e hipertermia que puede llegar hasta 42°C.

´Ciego como un murciélago, seco como un palo, rojo como una remolacha, caliente como una brasa, y loco como una cabraµ. cabraµ.

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El efecto máximo se alcanza durante una a dos horas y cede paulatinamente; tiene una vida promedio de dos y media horas y se metaboliza en hígado por hidrólisis enzimática, en ácido trópico y escopina y sólo 10% se excreta en riñón sin metabolizarse. Aparecen trazas en el sudor y la leche materna. Atraviesa la barrera placentaria y puede actuar sobre el feto. Dosis tóxica: Niños: 10 mg Adultos: 100 mg

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Carbón activado para inhibir la absorción Fisostigmina(droga colisnesterasa)
ƒ

inhibidora

de

la

acetil

Útil en caso de:
Coma. Convulsiones intratables. Agitación severa que no responde a BZDs . Taquicardia supraventricular de complejos estrechos.

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Pequeña molécula hidrosoluble Los alimentos retrasan su absorción Distribución rápida Vl de distribución = al del agua Atraviesa membranas biológicas

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Mas del 90 % del alcohol se metaboliza en el hígado Se excreta a través de los pulmones y orina La oxidación sigue una cinética de orden cero
Hay tres grandes vías para el metabolismo: -Alcohol deshidrogenasa -Sistema oxidativo microsomico del etanol (SOME) -Metabolismo del acetaldehído

320 ml

112 ml

32 ml

Degradación total en una hora

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La naltrexona es un antagonista opiáceo que actúa por competición específica con los receptores localizados principalmente en el sistema nervioso central y periférico.
EFECTOS ADVERSOS: Náuseas, cefaleas, vértigos, nerviosismo, fatiga, vómitos, ansiedad, somnolencia, dificultad en conciliar el sueño, IDEAS SUICIDAS

DOSIS: 50 mg de Naltrexona al día, durante un tiempo de tratamiento a establecer por el médico y que, por lo general, considera un período inicial de 3 meses.

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Inhibe la oxidación del acetaldehído y es por ello que la ingestión de alcohol durante el tratamiento con disulfiram provoca una molesta y desagradable respuesta (vómitos, cefaleas, disnea, sudoración, precordialgias).
EFECTOS ADVERSOS Puede provocar neuritis óptica, polineuritis y neuropatía periférica. Hepatitis colestásica fulminante. Erupciones que pueden controlarse con antihistamínicos.

DOSIS: No debe administrarse hasta que el paciente haya suspendido la ingestión de alcohol (por lo menos 12 horas). Dosis inicial: 500mg/día durante una o dos semanas. Dosis de mantenimiento: 250mg/día.