ANESTÉSICOS LOCALES

Natalia Martín Hernández Marzo 2006

ESTRUCTURA QUÍMICA
Polo lipófilo Cadena intermedia Polo hidrófilo R1 CO O (CH2)n N
ESTER

Ej.: procaína, cloroprocaína, dibucaína, tetracaína

R2 R1 N
AMIDA

NH

CO (CH2)n

Ej.: lidocaína, prilocaína, mepivacaína, bupivacaína, etidocaína, ropivacaína

R2

ESTRUCTURA QUÍMICA a) Nucleo Aromático o Polo Lipófilo Ácido benzioco o paraaminobenzoico. responsable de la liposolubilidad. fijación y difusión del producto. .

ESTRUCTURA QUÍMICA b) Cadena intermedia de 6 a 9: ‡ Alargamiento: liposolubilidad. potencia y toxicidad ‡ Acortamiento: mejora hidrosolubilidad .

difusión sanguinea e ionización de la molécula.ESTRUCTURA QUÍMICA c) Polo Hidrófilo o Amina: Relacionado con la hidrosolubilidad. .

Aminoésteres Cocaína Benzocaína Procaína Tetracaína Clorprocaína II. Aminoamidas Lidocaína Mepivacaína Prilocaína Bupivacaína Ropivacaína Etidocaína Dubicaína .ESTRUCTURA QUÍMICA I.

tipos y mielinización de la fibra ‡ pH ‡ frecuencia de estimulación del nervio ‡ K+ y Ca2+ .PROPIEDADES FISICOQUÍMICAS a) Potencia: depende de la liposolubilidad Afectan a la potencia: ‡ tamaño.

PROPIEDADES FISICOQUÍMICAS b) Inicio Acción: ‡ ‡ BH+ B + H+ pKa = pH .log(B)/log(BH+) .

motor .PROPIEDADES FISICOQUÍMICAS c) Duración de la acción: Unión a proteínas plasmáticas d) Bloqueo diferencial sensitivo .

la generación y propagación del potencial de acción.MECANISMO DE ACCIÓN ‡ La forma no ionizada del AL (B) atraviesa la membrana axonal ‡ Cambio de forma (BH+ B + H+). . por acción del pH más bajo ‡ Union a un Receptor de los canales Na+ Se bloque así. de forma selectiva.

MECANISMO DE ACCIÓN Via normal Impulso eléctrico Con AL Liberación de Ca++ de la membrana Apertura de los canales de sodio Entrada de Na+ Salida de K+ Desplazamiento de Ca++ a partir de los sitios de la membrana Cierre de los canales de sodio Disminución de la conductancia de sodio Disminución de la velocidad de despolarización Ausencia de potencial de dintel Ausencia de potencial de acción Bloqueo nervioso Cierre de los canales de sodio Salida de Na+ Entrada de K+ .

MECANISMO DE ACCIÓN AE Función Mielinización Diámetro (QM) Cronología del bloqueo Signos del bloque nervioso Motricidad Importante 12-20 5 Perdida de la motricidad AF Tacto Presión Media 5-12 4 Perdida de la sensación de tacto y presión AK Propioce pción Media 5-10 3 Perdida de la propioce pción AH Dolor Temperatura Débil 1-4 2 B Vasoconstri cción Débil 1-3 C Dolor Temper atura Nula 0¶5-1 2 1 Elevación Perdida de la temperatura sensación de temperatura Alivio del dolor .

MECANISMO DE ACCIÓN La secuencia del bloqueo es: ‡ ‡ ‡ ‡ ‡ Vasodilatación y elevación de la temperatura por bloqueo de las fibras B Disminución de la sensibilidad al dolor ya que la temperatura al bloquearse las fibras A delta y C Disminución de la propiocepción por bloqueo de las fibras A gamma Disminución de la sensación de tacto y presión debido al bloqueo de las A beta Disminución de la función motora por bloqueo de las fibras A alfa .

FARMACOCINÉTICA a) Absorción: ‡ ‡ Dosis total administrada Lugar de administración intravenoso > interplenral > intercostal > caudal > epidural > plexo braquial > ciático > subcutáneo ‡ Presencia de vasoconstrictores .

FARMACOCINÉTICA a) Absorción: ‡ ‡ Velocidad de inyección Propiedades farmacológicas del AL Vasodilatación intrínseca Unión tisular .

FARMACOCINÉTICA b) Distribución: ‡ Perfusión tisular fase rápida ( ) fase lenta ( ) ‡ ‡ Coeficiente de partición tejido / sangre Masa de tejido .

etidocaína. prilocaína. mepivacaína. bupivacaína. dubicaína) .FARMACOCINÉTICA c) Metabolismo: ‡ Ésteres: colinesterasa plasmática (cocaína. benzocaína. tetracaína. procaína. ropivacaína. clorprocaína) ‡ Amidas: hepático (lidocaína.

FARMACOCINÉTICA d) Potenciadores de la acción: ‡ ‡ ± ± Vasoconstrictores Alcalinización de los AL.1 meq de NaHCO3 c/10 ml de bupi ‡ ‡ ‡ ‡ Carbonatación Potasio Dextranos Hialuronidasas . bicarbonato 1 meq de NaHCO3 c/10 ml de lido o mepi 0.

TOXICIDAD ‡ ‡ ‡ Sobredosificación Administración intravascular accidental Absorción sistémica masiva .

clónicas 3.TOXICIDAD SNS Estadio Signos y síntomas Acorchamiento lingual y perioral Confusión Tinnitus .espasmos musculares 1.Acúfenos Desorientación Fasciculaciones . Fase de excitación Convulsiones tónico . Fase de depresión Inconsciencia Depresión general del SNC Depresión y paro respiratorio . Pródromos 2.

pCO2 .TOXICIDAD SNS ‡ Aumenta con: .rápida velocidad de administración ‡ Aditiva en combinación de AL .la potencia del AL .pH .

TOXICIDAD CARDIOVASCULAR a) Toxicidad Cardiaca ‡ ‡ Contractilidad cardíaca Velocidad de conducción b) Toxicidad Vascular ‡ ‡ Vasocontricción a bajas dosis Vasodilatación a altas dosis .

moderada Vasodilatación periférica Hipotensión profunda Bradicardia sinusal Alteraciones de la conducción Arritmias ventriculares Colapso circulatorio y shock 3. Fase intermedia Signos y síntomas Hipertensión y taquicardia durante la fase de excitación del SNC Depresión miocardio Disminución del gasto cardíaco Hipotensión media . Fase final .TOXICIDAD CARDIOVASCULAR Estadio 1. Pródromos 2.

TOXICIDAD CARDIOVASCULAR Aumenta con: ‡ Hipoxia ‡ Acidosis ‡ Embarazo ‡ Hiperpotasemia ‡ Adición de adrenalina .

Benzodiacepinas.Succinilcolina .TRATAMIENTO ‡ Oxígeno y preservación de la via aérea ‡ TT de las convulsiones . barbitúricos ‡ TT de las arritmias ‡ Soporte cardiovascular .

OTROS a) Toxicidad Respiratoria b) Hipotonía Uterina c) Musculatura lisa digestiva d) Reacciones alérgicas e) Metahemoglobinemia f) Dolor a la inyección .

6 2 2 30 8.6 64.60-120 180.6 7.8 75.25 20-30 5-10 10-15 10-15 20-30 6-7 180-360 60-120 90.9 7.9 8.CARACTERÍSTICAS PROCA TETRA LIDO MEPI PRILO BUPI ROPI 1 80 3.160180 360 290 ++++ ++ ++ +/++ ++++ ++ .5 7.25 2 1 2 1 2 1 8 0.1 8.25 8 0.5 55 95.9 8.3 77.1 5.6 94 Liposolubilidad pKa Unión a proteinas% Potencia relativa Concentración equivalente Latencia (min) Duración (min) Toxicidad 1 2 10-20 30-90 + 8 0.

4 4.2 18.9 Procaína Tetracaína Prilocaína Lidocaína Mepivacaína Bupivacaína Ropivacaína .1 14.DOSIS MÁXIMAS RECOMENDADAS sin adrenalina (mg/kg) 7 1.5 6-7 7 2-2.8 4.7 3-4 4.5 2.5 18.5 2 2 con adrenalina (mg/kg) 14 2 8.3 dosis convulsivante (mg/kg) 19.5 5.2 2.