MECANISMOS DE ACCIÓN FARMACOLÓGICOS

Edgar Hernando Toledo Cáceres
MV Universidad Nacional de Colombia FARMACOLOGÍA UCC

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DIURÉTICOS

OBJETIVO DIURÉTICOS
Bloquear la Reabsorción del Sodio

Acción Natriurética
   

Sodio Agua Cloro Bicarbonato

Eficacia Diurética
ALTA  De asa o meseta Furosemida  MEDIANA  Tiazidas Hidroclorotiazida BAJA  Inhibidores de la Anhidrasa Carbónica Acetazolamida Osmóticos Manitol Ahorradores de Potasio Espironolactona – Triamtereno ­ Amilorida
   

Mecanismo de Acción
INESPECIFICO  Osmóticos Manitol ESPECÍFICO Inh. de Anhidrasa Carbónica Acetazolamida  De asa o meseta Furosemida  Tiazidas Hidroclorotiazida Ahorradores de Potasio Triamtereno ­ Amilorida HORMONAL Espironolactona
   

Tiazidas

Ahorradores de K

Acetazolamida

Manitol
 

Furosemida

 

25% Na 25% Cl-K 80% Ca 65% Mg

 

Furosemida

 

Se une al cotransportador 2 Cl, Na y K Afecta Na y K Orina rica en Na, K, Cl y Ca

 

Furosemida

 

Rama ascendente del asa de henle

Na

Na K K

2Cl-Na y K

 

 

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ANTIINFLAMATORIOS
AINES GLUCOCORTICOIDES

Estímulo fisiológico Ácido Araquidónico Ciclooxigenasa 1 (Constitutiva)

Estímulo inflamatorio Daño celular Citocinas

Fosfolípidos de la membrana celular Fosfolipasa A2 Ácido Araquidónico Ciclooxigenasa 2 (Macrófagos) Lipooxigenasas 5, 12, 15 Leucotrienos, Lipoxinas 5, 12, 15 Alergia - Inflamación

Prostaglandinas D2-F2&-E2-I2 Fisiológicas GI-Renal Plaquetario Endotelial

PGG2 – PGH2

Prostaglandinas D2-F2&-E2-I2

Tromboxanos TXA2-TXB2 Agregación Plaquetaria

Inflamación – Dolor - Fiebre

ACIDO ARAQUIDÓNICO

COX PROSTAGLANDINAS

FOSFOLIPIDOS DE MEMBRANAS FOSFOLIPASA A2

Corticoide

FOSFOLIPIDOS DE MEMBRANAS FOSFOLIPASA A2

Lipocotina

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ANTIHISTAMÍNICOS
H1 H2

Histamina
Implicada en el prurito

Histamina: receptores
• Autacoide • Eficacia cuestionable • H1
– Bronquios – Intestino

• H2
– Células gástricas – Corazón – Útero

Histamina: Acción farmacológica
• Degranulación de mastocitos • Eritema • Edema • Prurito • Transtornos de presión arterial • Bronco constricción

Histamina: Acción farmacológica
• Cardiovascular
– VD vasos finos – Aumento de la PC – Edema

• Músculo liso • Respiratorio • Estimulación intestinal • Contracción uterina

Histamina: Farmacocinética
• Histidina • Se forma
– Mucosa gástrica – Epidermis

• Almacenamiento en mastocitos y basófilos • Acción fugaz • Bio: MAO – DAO • Exc: Renal

Antihistamínicos H2
• • • • Cimetidina Análogo de Histamina Receptor H2 Inhibe acumulación de AMPc intracelular de la célula parietal

Antihistamínicos H2
• • • • Ranitidina Receptor H2 Inhibidor competitivo Estimulador de pentagastrina

Inhibidor de la bomba de protones
• Omeprazol • Inhibición H+/K+ATPasa • Células parietales • Inhibidor de secreción ácida basal • Inhibe secreción gástrica estimulada

Antiácidos: Prostaglandinas
• E – I2 • Mucosa gástrica • Regulan el flujo sanguíneo de la mucosa gástrica y la secreción gástrica • Propiedades citoprotectoras
– Moco y bicarbonato

• Misoprostol • Se fija a receptores de PE en células parietales

LÍQUIDOS Y ELECTROLITOS

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Constantes Fisiológicas
Agua total 60% PC Intersticial 15 % P.C.
Na Cl Bicarbonato

20% P.C. 5 % P.C. Intravascular

LE

LI
40% PC
K Mg Fosfatos Proteínas

155 mql

Vol. Sanguíneo 7% PC Plasma 4% eritrocito 3%

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GASTROINTESTINALES
EMÉTICOS ANTIEMÉTICOS MODULADORES GI

EMÉTICOS

Características Generales
• Reflejo de protección FR • Neurotransmisores – Acetil Colina – Histamina • ZQG – Mediadores sanguíneos – Analgésicos narcóticos, estrógenos, digitálicos • Mecanismo de Acción – Central o periférico

Indicaciones
• Anestesia general • Contrarrestar venenos • Principios activos – Agua tibia – Solución salina – Jarabe de Ipecacuana – Apomorfina
• PO – SBC - IV

– Xilacina

antiEMÉTICOS

Metoclopramida
• Doble efecto: central y periférico • Antidopaminérgico ZQG • Motilidad GI
– Relaja el píloro – Vaciamiento gástrico

• Plasil enzimático

De Acción central
• Antihistamínicos
– Difenhidramina

• Anticolinérgicos muscarínicos
– Hioscina

• Fenotiacinas
– Clorpromacina

De Acción central
• Der. Butirofenona • Antagonistas de Serotonina
– Ondansetron – Ciproheptadina

Moduladores de motilidad gastro intestinal

Motilidad intestinal
• Hormonas – Miógenos Neurógenos • Movimiento propulsivo • Peristalsis: ondas lentas • Ganglios autónomos • Receptores muscarínicos • Absorción pasiva sodio, agua y cloro

Motilidad intestinal
• • • • Inflamatoria Infecciosa Osmótica Síndrome de mala absorción

Antidiarréicos
• Reducir motilidad • Evitar pérdida de mayores líquidos

Principios activos
• Anticolinérgicos
– Atropina, hioscina, homatropina

• Opioides endógenos • Difenoxilato • Loperamida • AINES • Sulfas

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ANTISÉPTICOS Y DESINFECTANTES

Antisépticos y Desinfectantes
Edgar Hernando Toledo Cáceres Médico Veterinario Universidad Nacional

Destructores de Membranas

Detergentes Compuestos Fenólicos Alcoholes

Amonio Cuarternario Fenol Etanol Mercurio - Plata Der. Anilina Halógenos – H2O2 Formaldehido Orgánicos - Inorgan Cal

Modificadores de grupos funcionales

Metales pesados Colorantes Oxidantes Alquilantes

Desnaturalizadores de Proteínas

Acidos Bases

Detergentes
 Alteran permeabilidad de la membrana  Gram + y –  No es viricida  Catiónicos (lipofílicos)  Amonio cuarternario
Cloruro de benzalconio Uso limitado: sangre, suero y tejido. V. Newcastle Desinfectar cáscara huevos

Detergentes
 Aniónicos Jabones: Forman iones de Na + iones ác. Graso Adiciona: Yoduro de potasio – Hexaclorofeno Manos de cirujano Después de necropsias

FENOLES Y CRESOLES  Derivados del alquitrán  Biocida. Poco virucida nada esporicida.  Difusión simple: protoplasma  Sobre piel es corrosivo  Poco penetrabilidad  Concentraciones 2% - 5%  Contraindicado en gatos  Olor muy penetrante  Toxicidad  Ac. Fénico  Cresol jabonoso –  Guayacol - Hexaclorofeno

ALCOHOLES

 Alteran permeabilidad de la membrana  Destruye protoplasma  Etílico (etanol) 70%
Reduce flora bacteriana En piel intacta Irritante alta concentración No es esporicida

 Isopropílico 50%  Metílico
Disolvente industrial Libera formaldehido y ác, fórmico

METALES  Mercuriales  Poco poder  Bacteriostáticos. No esporicidas  Sobre piel y mucosas  Corroe metales  Tóxico  Adicionado colorante  Timerosal 49% Hg  Nitrato de fenil mercurio  Nitrato de plata  Estimula cicatrización  Produce coloración negra azulada (argiria)  Cobre. Sulfato

COLORANTES  Antibacterianos  Antisépticos locales  Se aplica en heridas, mucosas, ulceraciones, quemaduras.  Rojo escarlata
 Estimula crecimiento epitelial

 Azul de metileno
 Tetrametiltionina  Polvo – Solución acuosa

 Violeta de genciana
 Trifenilmetano  Son resistentes los Gram -

 Acriflavina
 Amarillos – Contra proteus  Se diluyen en sol. Salina: prepucio

 Fluoresceína.

OXIDANTES  Liberadores de oxígeno  Bactericida. No esporicida  Actúan sobre materia orgánica  Acción corta  Peróxido de hidrógeno 3%
 Incoloro  Efecto efervescente  Elimina pus y restos celulares  Mucosas  Limpiador de heridas

 Permanganato de potasio 0,1%
 Color púrpura  Acción superficial  Provoca tejido de granulación  Elimina exudados

 Óxido de etileno

Halogenados
 Atacan el protoplasma  Piel  Campos operatorios  Cauterizaciones  Retraza cicatrizaciones  Yodo Yoduro de potasio Tintura de yodo: Betadine –Isodine- 2% - 5% Yodóforos (polivinilpirrolidona) Yodo povidona

Halogenados
 Cloro
Elemental Hipocloritos: De Na 5%

 Esporicida  Virucida  Purificador de agua  Ampolla y descamación sobre mucosas

Reductores
 Formaldehído Gas irritante. Solución 2% Poco tóxico Elimina virus y mycobacterium V. Bronquitis infecciosa aviar V. Newcastle V. Viruela aviar Diluido en agua No es corrosivo Se utiliza en aerosol Reduce el pH camas de aves

Reductores
 Glutaraldehído 1% Esporicida Antiviral Activo en materia orgánica

Reductores
 Clorhexidina 1- 5% Atóxico Activo en materia orgánica Suspensión, tabletas uterinas, cremas, dentífricos, shampoos Se asocia con otros Heridas con exudados  Propionolactona Líquido picante incoloro Carcinógeno Esporicida y Virucida

Ácidos
Ác. Inorgánicos Clorhídrico Sulfúrico Bórico Ác. Orgánicos Salicílico Benzóico

Álcalis
 Álcalis

Cal viva: Óxido cálcico
Cadáveres Vehículos de transporte

Cal apagada: Hidróxido Ca
Pisos Cryptococcus en palomares

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