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MECANISMOS DE ACCIÓN

FARMACOLÓGICOS

Edgar Hernando Toledo Cáceres
MV Universidad Nacional de Colombia
FARMACOLOGÍA UCC
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DIURÉTICOS
OBJETIVO
DIURÉTICOS
Bloquear la Reabsorción
del Sodio

Sodio
Acción Natriurética Agua
Cloro
   
Bicarbonato
Eficacia Diurética
ALTA 
De asa o meseta
Furosemida 

MEDIANA 
Tiazidas
Hidroclorotiazida

BAJA
 Inhibidores de la Anhidrasa Carbónica
Acetazolamida
Osmóticos
Manitol
Ahorradores de Potasio
Espironolactona – Triamtereno ­ Amilorida

   
Mecanismo de Acción
INESPECIFICO 
Osmóticos Manitol
ESPECÍFICO
Inh. de Anhidrasa Carbónica Acetazolamida 
De asa o meseta Furosemida 
Tiazidas Hidroclorotiazida
Ahorradores de Potasio Triamtereno ­ Amilorida
HORMONAL
Espironolactona
   
Tiazidas Ahorradores de K

Acetazolamida

Manitol

Furosemida
   
25% Na
25% Cl-K
80% Ca
65% Mg

Furosemida
   
Se une al cotransportador
2 Cl, Na y K

Afecta Na y K

Orina rica en Na, K, Cl y Ca

Furosemida
   
Na
Rama ascendente del asa de henle Na
K
K

2Cl-Na y K

   
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ANTIINFLAMATORIOS

AINES
GLUCOCORTICOIDES
Estímulo fisiológico Estímulo inflamatorio

Ácido Araquidónico Daño celular Citocinas
Fosfolípidos de la membrana celular
Ciclooxigenasa 1
(Constitutiva) Fosfolipasa A2

Ácido Araquidónico

Ciclooxigenasa 2 Lipooxigenasas
(Macrófagos) 5, 12, 15

Prostaglandinas
PGG2 – PGH2 Leucotrienos, Lipoxinas
D2-F2&-E2-I2
5, 12, 15
Fisiológicas Alergia - Inflamación
GI-Renal
Plaquetario
Endotelial Prostaglandinas Tromboxanos
D2-F2&-E2-I2 TXA2-TXB2
Inflamación – Dolor - Fiebre Agregación Plaquetaria
ACIDO ARAQUIDÓNICO COX PROSTAGLANDINAS

FOSFOLIPIDOS DE
MEMBRANAS

FOSFOLIPASA A2
Corticoide

FOSFOLIPIDOS DE
MEMBRANAS

FOSFOLIPASA A2

Lipocotina
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ANTIHISTAMÍNICOS

H1
H2
Histamina
Implicada en el prurito
Histamina: receptores
• Autacoide
• Eficacia cuestionable
• H1
– Bronquios
– Intestino
• H2
– Células gástricas
– Corazón
– Útero
Histamina: Acción farmacológica
• Degranulación
de mastocitos
• Eritema
• Edema
• Prurito
• Transtornos de
presión arterial
• Bronco
constricción
Histamina: Acción farmacológica
• Cardiovascular
– VD vasos finos
– Aumento de la
PC
– Edema
• Músculo liso
• Respiratorio
• Estimulación
intestinal
• Contracción
uterina
Histamina: Farmacocinética
• Histidina
• Se forma
– Mucosa gástrica
– Epidermis
• Almacenamiento en
mastocitos y basófilos
• Acción fugaz
• Bio: MAO – DAO
• Exc: Renal
Antihistamínicos H2
• Cimetidina
• Análogo de Histamina
• Receptor H2
• Inhibe acumulación
de AMPc intracelular
de la célula parietal
Antihistamínicos H2
• Ranitidina
• Receptor H2
• Inhibidor competitivo
• Estimulador de
pentagastrina
Inhibidor de la bomba de protones
• Omeprazol
• Inhibición
H+/K+ATPasa
• Células parietales
• Inhibidor de secreción
ácida basal
• Inhibe secreción
gástrica estimulada
Antiácidos: Prostaglandinas
• E – I2
• Mucosa gástrica
• Regulan el flujo
sanguíneo de la mucosa
gástrica y la secreción
gástrica
• Propiedades
citoprotectoras
– Moco y bicarbonato
• Misoprostol
• Se fija a receptores de
PE en células parietales
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LÍQUIDOS Y
ELECTROLITOS
Constantes Fisiológicas
Agua total
60% PC
Intersticial
LE 15 % P.C. LI
20% P.C. 40% PC
Na
Cl
Bicarbonato 5 % P.C. K
Intravascular Mg
Fosfatos
Proteínas

155 mql Vol. Sanguíneo 7% PC
Plasma 4% eritrocito 3%
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GASTROINTESTINALES
EMÉTICOS
ANTIEMÉTICOS
MODULADORES GI
EMÉTICOS
Características Generales
• Reflejo de protección FR
• Neurotransmisores
– Acetil Colina
– Histamina
• ZQG
– Mediadores sanguíneos
– Analgésicos narcóticos,
estrógenos, digitálicos
• Mecanismo de Acción
– Central o periférico
Indicaciones
• Anestesia general
• Contrarrestar venenos
• Principios activos
– Agua tibia
– Solución salina
– Jarabe de Ipecacuana
– Apomorfina
• PO – SBC - IV
– Xilacina
antiEMÉTICOS
Metoclopramida
• Doble efecto: central y
periférico
• Antidopaminérgico ZQG
• Motilidad GI
– Relaja el píloro
– Vaciamiento gástrico
• Plasil enzimático
De Acción central
• Antihistamínicos
– Difenhidramina
• Anticolinérgicos
muscarínicos
– Hioscina
• Fenotiacinas
– Clorpromacina
De Acción central
• Der. Butirofenona
• Antagonistas de
Serotonina
– Ondansetron
– Ciproheptadina
Moduladores
de motilidad
gastro
intestinal
Motilidad intestinal
• Hormonas – Miógenos -
Neurógenos
• Movimiento propulsivo
• Peristalsis: ondas lentas
• Ganglios autónomos
• Receptores muscarínicos
• Absorción pasiva sodio,
agua y cloro
Motilidad intestinal
• Inflamatoria
• Infecciosa
• Osmótica
• Síndrome de mala
absorción
Antidiarréicos
• Reducir motilidad
• Evitar pérdida de
mayores líquidos
Principios activos
• Anticolinérgicos
– Atropina, hioscina,
homatropina
• Opioides
endógenos
• Difenoxilato
• Loperamida
• AINES
• Sulfas
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ANTISÉPTICOS Y
DESINFECTANTES
Antisépticos y Desinfectantes

Edgar Hernando Toledo Cáceres
Médico Veterinario
Universidad Nacional
Destructores de Membranas Detergentes Amonio Cuarternario

Compuestos
Fenol
Fenólicos

Alcoholes Etanol

Modificadores de grupos
Metales pesados Mercurio - Plata
funcionales

Colorantes Der. Anilina

Oxidantes Halógenos – H2O2

Alquilantes Formaldehido

Desnaturalizadores de
Acidos Orgánicos - Inorgan
Proteínas

Bases Cal
Detergentes
 Alteran permeabilidad de la
membrana
 Gram + y –
 No es viricida
 Catiónicos (lipofílicos)
 Amonio cuarternario
Cloruro de benzalconio
Uso limitado: sangre, suero y
tejido.
V. Newcastle
Desinfectar cáscara huevos
Detergentes
 Aniónicos
Jabones: Forman iones
de Na + iones ác. Graso
Adiciona: Yoduro de
potasio – Hexaclorofeno
Manos de cirujano
Después de necropsias
FENOLES Y CRESOLES
 Derivados del alquitrán
 Biocida. Poco virucida nada
esporicida.
 Difusión simple: protoplasma
 Sobre piel es corrosivo
 Poco penetrabilidad
 Concentraciones 2% - 5%
 Contraindicado en gatos
 Olor muy penetrante
 Toxicidad
 Ac. Fénico -
 Cresol jabonoso –
 Guayacol - Hexaclorofeno
ALCOHOLES
 Alteran permeabilidad de
la membrana
 Destruye protoplasma
 Etílico (etanol) 70%
Reduce flora bacteriana
En piel intacta
Irritante alta concentración
No es esporicida
 Isopropílico 50%
 Metílico
Disolvente industrial
Libera formaldehido y ác,
fórmico
METALES
 Mercuriales
 Poco poder
 Bacteriostáticos. No esporicidas
 Sobre piel y mucosas
 Corroe metales
 Tóxico
 Adicionado colorante
 Timerosal 49% Hg
 Nitrato de fenil mercurio
 Nitrato de plata
 Estimula cicatrización
 Produce coloración negra
azulada (argiria)
 Cobre. Sulfato
COLORANTES
 Antibacterianos
 Antisépticos locales
 Se aplica en heridas, mucosas,
ulceraciones, quemaduras.
 Rojo escarlata
 Estimula crecimiento epitelial
 Azul de metileno
 Tetrametiltionina
 Polvo – Solución acuosa
 Violeta de genciana
 Trifenilmetano
 Son resistentes los Gram -
 Acriflavina
 Amarillos – Contra proteus
 Se diluyen en sol. Salina: prepucio
 Fluoresceína.
OXIDANTES
 Liberadores de oxígeno
 Bactericida. No esporicida
 Actúan sobre materia orgánica
 Acción corta
 Peróxido de hidrógeno 3%
 Incoloro
 Efecto efervescente
 Elimina pus y restos celulares
 Mucosas
 Limpiador de heridas
 Permanganato de potasio 0,1%
 Color púrpura
 Acción superficial
 Provoca tejido de granulación
 Elimina exudados
 Óxido de etileno
Halogenados
 Atacan el protoplasma
 Piel
 Campos operatorios
 Cauterizaciones
 Retraza cicatrizaciones
 Yodo
Yoduro de potasio
Tintura de yodo: Betadine –Isodine- 2% - 5%
Yodóforos (polivinilpirrolidona) Yodo
povidona
Halogenados
 Cloro
Elemental
Hipocloritos: De Na 5%
 Esporicida
 Virucida
 Purificador de agua
 Ampolla y descamación
sobre mucosas
Reductores
 Formaldehído
Gas irritante. Solución 2%
Poco tóxico
Elimina virus y mycobacterium
V. Bronquitis infecciosa aviar
V. Newcastle
V. Viruela aviar
Diluido en agua
No es corrosivo
Se utiliza en aerosol
Reduce el pH camas de aves
Reductores
 Glutaraldehído 1%
Esporicida
Antiviral
Activo en materia
orgánica
Reductores
 Clorhexidina 1- 5%
Atóxico
Activo en materia orgánica
Suspensión, tabletas uterinas,
cremas, dentífricos, shampoos
Se asocia con otros
Heridas con exudados
 Propionolactona
Líquido picante incoloro
Carcinógeno
Esporicida y Virucida
Ácidos
Ác. Inorgánicos
Clorhídrico
Sulfúrico
Bórico
Ác. Orgánicos
Salicílico
Benzóico
Álcalis
 Álcalis
Cal viva: Óxido cálcico
Cadáveres
Vehículos de transporte
Cal apagada: Hidróxido Ca
Pisos
Cryptococcus en palomares