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FÁRMACOS NA CADEIA TRANSPORTADORA DE ELÉTRONS

Marielton dos Passos Bruno Francesco Johnathan Ribeiro

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Inibição da transferência de elétrons .

com odor amargo que lembra amêndoas. Diversas utilidades na sociedade atual. Plantas cianogênicas: cianetos associados a glicosídeos. Substância extremamente tóxica.    .CIANETO  Composto químico que contém o grupo ciano C≡N.

    Tiocianato: substância bociogênica. . Metabolizado por bitransformação pela rodanase em tiocianato. O cianeto exerce neurotoxicidade por inibição da respiração celular e ele interfere em diversos neurotransmissores. então.CIANETO  Pode ser inalado ou ingerido e. se espalha por todo o organismo. não havendo assim transferência de elétrons na cadeia transportadora. resultando em incapacidade dos tecidos em fixar o oxigênio. O cianeto apresenta alta afinidade pela forma hemeférrica da enzima citocromo oxidase que se liga a essa enzima inibindo a etapa citocromo a – citocromo a3.

CIANETO Sem transferência de elétrons .

incolor.MONÓXIDO DE CARBONO    Gás perigoso. . inodoro. Assassino silencioso. Produzido pela combustão incompleta de matérias carbonáceas orgânicas (atividade humana). sem sabor e não irritante.

MONÓXIDO DE CARBONO .

Utilizada como fungicida.  .ANTIMICINA A  Substância antibiótica produzida por espécies de fungo Streptomyces.  Bloqueia a transferência de elétrons do citocromo b para o citocromo c. inseticida e acaricida.

ANTIMICINA A NADH--->Q--->Cit b--->Cit c1---> Cit c--->Cit (a+a3)-->O2 .

.  Também tem ação antifúngica. liga-se a QP.MIXOTIAZOL  Impede o fluxo de elétrons de QH2. bloqueando assim a transferência de elétrons do centro Fe-S para ubiquinona. próximo ao centro 2 Fe-2S e ao heme bP no lado do EI. para a proteína Fe-S.

Ocorre principalmente em raízes e talos de plantas. ocorrer síntese de ATP a partir da oxidação do NADH (os elétrons provenientes do NADH não entram na cadeia transportadora de elétrons). principalmente tropicais.     . assim. levam a neurodegeneração seletiva de neurônios dopaminérgicos . piscicida e inseticida.ROTENONA  Inibe a NADH desidrogenase. Altamente lipofílico e tem fácil acesso a todos os órgãos. não podendo. Utilizada como pesticida. Baixas doses de rotenona administrada endovenosamente.

ROTENONA NADH--->Q--->Cit b--->Cit c ---> Cit c--->Cit (a+a )--->O 1 3 2 .

“Entrevistas de amital” e sonoterapia.     . intramuscular ou intravenosa para o tratamento da insônia e ansiedade. Pode ser administrado por via oral. É capaz de se ligar CoQ e impedindo a redução do complexo I.AMITAL    Amobarbital (droga barbitúrica). para dormir 65 – 200 mg. Também ativa os receptores GABA e aumenta o tempo de decaimento e a amplitude da corrente pós – sináptica inibitória. Pode causar dependência. Doses: para sedação 15 – 50 mg.

AMITAL .

Piericidina A .

Piericidina A Notas de Aplicação  Piericidina A principal é o análogo de uma família de antibióticos piridil isoladas de Streptomyces sp selecionado  É um potente inibidor específico da ubiquinona oxidorredutase-NADH (Complexo I) que se liga a ubiquinona local de ligação (s)  Piericidina A inibe tanto bacterianas e NADH ubiquinona oxidoreductasasmitocondrial. estreita ligação a-NUOB interface NUOD. .

Inibição da ATP sintase .

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Oligomicina e a Venturicidina  As Oligomicinas e as Venturicidinas são um grupo de antibióticos.  Sua toxicidade e baseada na sua capacidade de inibir ATPases provocando o desacoplamento da fosforilação oxidativa da corrente respiratória mitocondrial. .

Estrutura da Oligomicina A . A Oligomicina e a Venturicidina inibem a síntese de ATP bloqueando o canal de prótons (subunidade F0). Figura 2.

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Dicicloexilcarbodiimida(DCCD) Figura 3. Estrutura do DCCD .

e a um resíduo de ácido glutâmico da subunidade c de Fo. . o proteolipídio que forma o canal de prótons da ATP sintase.Dicicloexilcarbodiimida(DCCD)  DCCD liga-se covalentemente aos grupos carboxila em domínios hidrofóbicos de proteínas em geral. em particular .

o fluxo de prótons é bloqueado e a atividade da ATP sintase é inibida. Semelhantemente. Pela ligação à uma subunidade de Fo. oligomicina também bloqueia o movimento dos prótons através de Fo. oligomicina age diretamente na ATP sintase.  .Dicicloexilcarbodiimida(DCCD)  Subunidade c sendo marcada com DCCD.

Desacoplamento da fosforilação da transferência de elétrons .

4-Dinitrofenol (DNP)     É um composto orgânico.2. . levando a um rápido consumo de energia sem a geração de ATP. nitroderivado C6H4N2O5 É um veneno metabólico celular Desacopla a fosforilação oxidativa através do transporte de protões através da membrana mitocondrial.

valinomicina   Um antibiótico ionoforo ciclododecadepsipeptídeo produzido pelo Streptomyces fulvissimus e relacionado às aniatinas É composto de 3 moles de L-valina. . ligados alternativamente para formar um anel de 36 membros. ácido D-alfa-hidroxisovalérico. e ácido L-lático cada. Dvalina.

deixa passar H+ a favor do gradiente mas não sintetiza ATP. Proteína Desacopladora(UCP) = canal p/ influxo de prótons p/ matriz(dissipa o gradiente de próton) A passagem dos H+ diminui o gradiente eletroquímico “facilitando a tarefa” (estimulando) dos complexos I. como a síntase do ATP. . III e IV.Termogenina (UCP1)     A termogenina (UCP1) foi descoberta o 1979 e foi clonada o 1988 A UCP1 (Uncoupling Protein 1) é uma proteína da membrana da mitocondria que.

Inibição da troca ATP-ADP .

Atractilosídeo   O atractilosídeo é uma droga que. adicionada a uma preparação de mitocôndrias. se liga ao antiporter ATP/ADP impedindo a sua atividade. Inibe a adenina nucleotídio translocase .

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