DROGAS ADRENERGICAS

DROGAS ADRENERGICAS
I.- AGONISTAS MIXTOS (ALFA Y BETA) ` 1.- CATECOLAMINAS ` Adrenalina, noradrenalina, isoprenalina, dopamina ` 2. DROGAS DE ACCION CARDIOVASCULAR ` Efedrina, dobutamina ` 3.- ANOREXIANTES: anfetaminas II.- AGONISTAS ALFA ` 1.- Vasoconstrictores adrenérgicos: Fenilefrina,metaraminol, mefentermina ` 2.- Descongestionantes nasales: nafazolina, oximetazolina, tetrahidrozolina. III.- AGONISTAS BETA ` 1.- Broncodilatadores: fenoterol, salbutamol, terbutalina ` 2.- Vasodilatadores: Isoxuprina, nilidrina,

CATECOLAMINAS
Estructura: núcleo catecol y un grupo amino ENDOGENAS: dopamina, noradrenalina y adrenalina EXOGENA: isoproterenol

catecolamina Noradrenalina Isoprenalina Adrenalina Dopamina

Alfa agonista +

Beta agonista +

+ +

+ +

EFECTOS FARMACOLOGICOS DE NORADRENALINA ADRENALINA E ISOPROTERENOL

PRESION ARTERIAL: efecto presor potente. ` ADRENALINA: un mg IV produce un pico de PA (efecto alfa), luego cae por debajo de lo normal (efecto beta sostenido) ` Efecto hipertensor se produce por: ` 1.- Vasoconstricción arteriolar y de esfinteres precapilares de piel, mucosas y territorio esplácnico. ` 2.- Aumento de la fuerza contráctil del miocardio debido a estimulación beta. ` 3.- Aumento de la frecuencia cardiaca.

EFECTOS FARMACOLOGICOS DE NORADRENALINA ADRENALINA E ISOPROTERENOL ` ` ` PRESION ARTERIAL NORADRENALINA aumenta la presión diastólica por constricción de vasos ISOPROTERENOL eleva la presión sistólica y reduce la PAM por acción inotrópica .

CATECOLAMINAS ` ` ` ` ` ` ` ` ` ` ` ` CORAZON son potentes cardioestimulantes Aumentan la frecuencia cardiaca en cualquier dosis Taquicardia dosis terapéutica Extrasístoles a dosis moderadas Fibrilación ventricular a dosis altas Necrosis miocardiaca dosis sostenidas Mecanismo: Estimulación del nodo A-V Disminución del periodo refractario Aumento de la conduccion A-V Aumento de la velocidad de despolarización de la fase 4 ECG aplanamiento o inversión de la onda T .

CATECOLAMINAS A y NA restablecen el automatismo cardiaco aumentan el volumen sistólico dismiuyen la eficiencia cardiaca por aumento del consumo de oxigeno Adrenalina aumenta el GC Noradrenalina disminuye el GC por incremento de postcarga y disminución del retorno venoso Isoproterenol aumento el GC por efecto beta .

CATECOLAMINAS VASOS SANGUINEOS SISTEMICOS: A y NA contracción de capilares y arteriolas de piel. ningún efecto en grandes vasos vasodilatación en vasos de músculos esqueléticos. riñones. hígado y vasos esplácnicos Isoprenalina: dilatación de vasos de musculo esquelético . NA aumenta la RP el flujo a riñón. mucosas. región esplácnica.

CATECOLAMINAS CORONARIOS Aumentan el flujo coronario Aumentan la fuerza de contracción CEREBRALES Aumentan el flujo sanguíneo y el consumo de oxigeno PULMONARES Aumentan las presiones arteriales y venosas por aumento de la presión intraauricular izquierda. .

.CATECOLAMINAS MUSCULO LISO INTESTINO: Relajan los músculos esfinterianos BRONQUIOS Adrenalina mas efectiva que NA e isoproterenol por la presencia de receptores beta producen broncodilatación Los alfa agonistas estimulan los receptores alfa 2 de la membrana presináptica terminales colinergicas. disminuyendo la acetilcolina provocando aumento del tono simpático.

CATECOLAMINAS ` ` ` ` ` ` ` ` ` UTERO: Isoproterenol disminuye el tono y la contracción uterina en el ultimo mes de gestación VEJIGA: Adrenalina: relaja el detrusor ( efecto beta) contrae el trígono (efecto alfa) RESPIRACION: Estimula la respiración Disminución de la amplitud de la respiratoria Aumento de la capacidad vital por disminución de la congestión vascular .

CATECOLAMINAS ` ` ` ` ` ` ` ` ` METABOLISMO Aumenta la glucosa y lactato Disminuye el glucógeno hepático y muscular Aumenta la circulación de ácidos grasos Aumenta el consumo de oxigeno Inhibe la liberación de insulina y aumenta el guagón OJO A dilata y contrae el músculo radial del iris y contrae el musculo liso de la órbita produce exoftalmos (r. beta) . alfa) Procesos ciliares aumenta la secreción acuosa ( r.

el riñón se encarga de eliminar los metanolitos ABSORCION Y METABOLISMO . Atraviesan la barrera placentaria. pero no la BHE Son recaptadas por la membrana presináptica y destruida por la MAO en el axoplasma.Se destruyen en el tracto gastrointestinal Se distribuyen muy bien por vía parenteral. En el hígado son conjugadas y oxidadas.

Crisis asmáticas: Adrenalina SC 0.5-1mg. beta1 y beta 2. Shock anafiláctico Edema angioneurótico Urticaria Enfermedad del suero .USOS CLINICOS TRANSTORNOS ALERGICOS Asma adrenalina e isoprenalina producen alivio dramático por su accion sobre receptores alfa.

antiadrenérgicas. .AFECCIONES CARDIOVASCULARES Manejo del paro cardíaco y bloqueo cardiaco: adrenalina e isoproterenol DOBUTAMINA: Choque cardiogénico postinfarto Shock séptico Hipotensión posteriores a cirugía por feocromocitoma Simpatectomía quirúrgica o química Sobredosificación de drogas gangliopléjicas.

SC e IV e intracardiaca en emergencias Noradrenalina: venoclisis .OTRAS INDICACIONES Para prolongar el efecto de anestésicos locales Aplicaciones tópicas corrige pequeñas hemorragias Nasales. extracciones dentarias. sangrados en sábana transquirurgicos. OFTALMOLOGIA Tratamiento tópico del glaucoma de ángulo cerrado Descongestionante de conjuntivas y hemorragias capilares VIAS DE ADMINISTRACION Adrenalina: IM.

digitalicos y diuréticos Noradrenalina en altas dosis produce IRA . cefaléa.FARMACOPATOLOGIA Sobredosis de adrenalina: elevación desmedida de TA y Hemorragia cerebral y edema pulmonar Fibrilación auricular Efectos menores: ansiedad. palpitaciones CONTRAINDICACIONES Hipertension arterial Hipertiroidismo Dilatación cardiáca Insuficiencia coronaria No usar en asociación con cloropropano. temblor.

5-2 mcg/mt Neb.2mg/ml Sol. 0. isuprel) SC-IM-IV. 300mcg/vez Venoclisis 0. 0.5. 1mg/ml . 1% Tab 10-15mg Noradrenalina (Levofed) Amp.5-40 mcg/kg/mt Venoclisis 2-10mcg/kg/mt Venoclisis 0.PRINCIPALES CATECOLAMINAS EN USO CLINICO NOMBRE DOSIS adrenalina Dobutamina (Dobutrex) Dopamina (Intropin) Isoprenalina (Aleudrin.1mg Inh. 120mcg 4-6 v/día Venoclisis 2-10mcg/mt FORMAS FARMACEUTICAS Amp 1mg/1ml Fsco-inh Amp 250 mg/20ml Fsco 5ml 40mg/ml 80mg/ml Amp.

DROGAS ADRENERGICAS DE SINTESIS .

.descongestionantes nasales II.Broncodilatadores y uterorelajantes III.Anorexiantes ..AGONISTAS ALFA ADRENERGICOS a.Vasoconstrictores b...Vasodilatadores b.DROGAS ADRENERGICAS DE SINTESIS 1....-De efecto cardiovascular b.AGONISTAS MIXTOS a..AGONISTAS BETA ADRENÉRGICOS a.

METARAMINOL Estructura distinta: CIRAZOLINA MIDODRINA .VASOCONSTRICTORES Contraen el musculo liso de los vasos sanguíneos Activando los receptores alfa 1 o liberando NA Grupo de las feniletilaminas: FENILEFRINA MEFENTERMINA METOXAMINA.

EFECTOS CLINICOS Aumento dela PA sistólica y diastólica Aumento de la resistencia periférica Bradicardia refleja por estimulación de baroreceptores Discreto incremento del GC (vasoconstricción) Disminución del flujo renal y mesentérico Aumento de la presión pulmonar .

IM 5-10mg PO 25mg c/8h FORMAS FARMACEUTICAS Tab 5mg Amp 10mg Sol.HIPERTENSORES ALFA ADRENERGICOS NOMBRE GENERICO Etiniladrianol Efortil Fenilefrina Neo-sinefrina Mefentermina Wyamine Metaraminol Aramine Metoxamina Vasoxil Midodrina Gutron. Proamatine DOSIS PO 5mg QUID IV/IM 10mg p/vez IV 0.5mg IV 50mg Venoclisis 600mg en 1000ml IM 5mg Venoclisis 200mcg/ml IV.75% Amp 1mg Sol 15mg/ml Amp 10mg/ml Amp 10 y 20mg Tab 25mg . Gotas 0.

Shock cardiogénico Shock séptico Fenilefrina: descongestionante nasal. prolongar el tiempo de anestesia local. cohibir hemorragias capilares Midodrina: contraresta la incontinencia urinaria: Fenilefrina tópica: Midriasis diagnóstica o transoperatoria .USOS CLINICOS DE VASOCONSTRICTORES Hipotensión causada por anestesia espinal Shock neurogénico con disminución de la RP. GC y retorno venoso.

el drenaje de secreciones. REACCIONES ADVERSAS Taquifilaxis Irritación local Vasodilatación secundaria .DESCONGESTIONANTES NASALES Producen vasoconstricción y retracción de las mucosas ingurgitadas Mejora el ingreso de aire.

05 y 0.5 al 1% Gotas sol.1% Sol 1 y 2% Tab 60mg.5% Sol.DESCONGESTIONANTES NASALES NOMBRE GENERICO DOSIS Ciclopentamina (Clopane) Fenilefrina (Neofrin ) Fenoxazolina (Nebulicina) Nafazolina (Privina.05% Sol 0. c/8h 1 a 2 gotas c/4h 1 a 2 gotas c/4h PO 60mg 3 a 4 v/día 1 a 2 gotas c/4h 1 a 2 gotas c/4h 1 a 2 gotas c/4h FORMAS FARMACEUTICAS Sol 0. 0. Jbe 30mg/5ml Sol 0.1% Sol 0.1% Sol 0.25% .Rhinaf) Oximetazolina ( Afrin) Pseudoefedrina (Dofedrin) Tetrahidrozolina (Visine) Tuaminoheptano (Rhinofluimucil) Tramazolina ( Rhinospray) 1 a 2 gotas c/4h 1 a 2 gotas c/4h 1 inh. 0.05 y 0.025 y 0.

AGONISTAS BETA ADRENERGICOS CARBUTEROL FENOTEROL ISOETARINA BRONCODILATADORES-UTERORELAJANTES RIMITEROL RITRODINA SALBUTAMOL SALMEFANOL SALMETEROL SOTERENOL TERBUTALINA METAPROTERENO L REPROTEROL PIRBUTEROL ACTUAN SOBRE LOS RECEPTORES BETA 2 Y EN MENOR CUANTIA BETA 1 .

terbutalina. arritmia. salbutamol Dosis altas provocan taquicardia. elevación GC. ritodina. . salbutamol. metaproterenol. metaproterenol Durante el embarazo tienen acción tocolíticas: fenoterol.EFECTOS FARMACOLOGICOS Potentes relajantes de la musculatura bronquial Aumento de la capacidad vital por dilatación bronquial Disminuyen la degranulación de los mastocitos pulmonares Según orden de potencia: fenoterol. inotropismo +.

debilidad. diarrea. nerviosidad. inquietud. ansiedad. visión borrosa .FARMACOCINETICA Se administran por vía oral Se alcanzan concentraciones optimas en dos horas Se conjugan en el hígado Se eliminan por las heces FARMACOPATOLOGIA Aumento de la frecuencia cardíaca. alucinaciones. vómito. flush. midriasis. estriados: calambres. Menor frecuente: náusea. edema pulmonar (eventual) Temblor muscular por estimulo B2 de musc. cefalea. somnolencia.

USOS CLINICOS Profilaxis y tratamiento del asma Broncoespasmo reversible de bronquitis crónica. insuficiencia vascular periférica. croup postintubación ICC. enfisema. Contrarestar parto prematuro . bronquiectasias. shock cardiogénico.

BENCICLANO.VASODILATADORES Son drogas beta 2 estimulante. CICLANDELATO. Se usan para el tratamiento de: Claudicación intermitente Fenómeno de Raynaud BUFENINA. BUFLOMEDILO . Son de uso restringido Relajan la musculatura lisa de los vasos sanguíneos de músculos y piel. ISOXUPRINA.

contrae la cápsula esplénica Contrae los músculos piloerectores Estimulan .AGONISTAS MIXTOS receptores alfa y beta El efecto esta en relación a la afinidad con los receptores. tiene efecto mas prologado que adrenalina Relajación del musculo bronquial Inhibe la musculatura gastrointestinal. DE USO CARDIOVASCULAR EFEDRINA Se la obtiene de la planta Ephefra. Produce vasoconstricción y aumento de la PA .

vértigo. retención urinaria (poco frecuente) USOS CLINICOS Descongestionante nasal Coadyuvante en el tratamiento del asma. palpitaciones. insomnio.EFEDRINA FARMACINETICA Se absorbe fácil por vía oral Es desaminada en el hígado. vómito. . resistente a la MAO Es eliminada sin cambios 40% por la orina FARMACOPATOLOGIA A nivel de SNC :náusea.

pero carece de acción sobre receptores dopaminergicos Tiene efecto inotrópico positivo por estimulo B1 Produce poco efecto sobre el ritmo cardíaco Dilatación de los vasos sanguíneos cutáneos y vísceras Aumenta el GC sin afectar la precarga y postcarga .DOBUTAMINA Se obtiene por síntesis a partir de la dopamina Es estimulante alfa y beta.

DOBUTAMINA FARMACOCINETICA Se hidroliza en plasma y el metabólito inactivo pasa al hígado donde es glucoronizado para se eliminado por bilis y orina .

DOBUTAMINA USOS CLINICOS ICC a corto plazo Shock cardiogénico Insuficiencia postinfarto Depresión miocardiaca postimplante de baypass DOSIS Venoclisis 5-20mcg/Kg/min EFECTOS ADVERSOS Náusea. cefalea. síndrome anginoso . arritmias. vómito.

y bloquea (beta). 5HT3) Aumentan disponibilidad sináptica de NA y 5HT bloquean el deseo de ingerir alimentos . Aumentan el consumo energético Disminución del reflejo del hambre a nivel del SNC Hipotálamo a través de un sistema catecolserotonergico NA inicia el deseo de ingerir alimentos ( alfa2).DROGAS ANOREXIGENAS ANFETAMINAS Disminución de las sensopercepciones olfativas y del gusto. serotonina refuerza este efecto (5HT2.

Fiebre Cansancio Ansiedad Delirio Aumento de la libido Estados confusionales Alucinaciones Arritmias Palidez Dolores anginosos Colapso circulatorio (casos severos) .ANFETAMINAS: EFECTOS ADVERSOS Potencial aditivo Irritabilidad Insomnio Euforia.

cefalea. 5HT. insomnio. No farmacodependencia porque no interfiere con la liberación de éstas aminas EFECTOS ADVERSOS: Taquicardia.SIBUTRAMINA Se transforma en un metabólico activo hepático que bloquea la recaptación de NA. dopamina. midriasis . hipertensión. sequedad de boca. nerviosismo.

Produce heces oleosas. flatulencia Contraindicada en el Sind de mala absorción. hiperdefecacion.ORLISTAT Inhibe hasta un 30% de absorción de grasas por inhibicion de lipasas gástricas y pancreaticas. RIMONABAT Antagonista de los receptores cabanoides . Con 120mg c/c por dos semanas ya produce disminución de peso.

Reductil) 1comp BID PO 15mg a / desayuno PO 10 ó 15mg a /almuerzo 1mg a c/c PO 120mg c/c 10mg/día Comp. 15mg . Adipost) DOSIS 35mg a c/c o 105mg QD PO FORMAS FARMACEUTICAS Tab de 35 y 105mg Fenifluramina 20 mg a c/c 0 60mg QD PO Grag 20 y 60mg (Anagrax. Pondimin) Fenproporex (Lipenan) Fentermina (Duromine) Metanfetamina Desoxyn) Mazindol (Teronac. 10mg Tab de 15 y 30mg Tab 5. 10. 15mg Tab 1 y 2 mg Tab 120mg Tab 5. Sanorex) Orlistat (xenical) Sibutramina (Meridia. 10.DROGAS ANOREXIGENAS FARMACO Fendimetrazina (Anorex.

PRÓXIMA CLASE Benítez Fernando: Fármacos bloqueantes adrenérgicos alfa Bravo María: Bloqueadores de Neuronas Adrenérgicas Buele Liliana: caso clínico Shock anafiláctico Castillo Dolores: caso clínico obesidad .