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6/14/12 ESCUELA NACIONAL DE CIENCIAS BIOLGICAS IPN

PROSTAGLANDINAS Y ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS


Grupo: 7FV1 7 Sem Rubio Vega Gabriel Vazquez Luque I. Shariani
Elizabeth Guarneros Bauelos Toms Fregoso Aguilar Gerardo Avila Velarde

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PROSTAGLANDINAS
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v v

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Glndula prosttica Se aisl en 1935 a partir de fluido seminal Hormonas cido carboxilico, contiene C20 y un anillo ciclopentano

6/14/12 Sntesis

DOLOR La generacin de dolor por prostaglandinas se debe a la activacin de los receptores IP y EP2 que estimulan a la protena Gs, promueven la produccin de AMPc como segundo mensajero y provocan la disminucin del

6/14/12 prostaglandinas

PGI2 PGE2

IP EP1 EP2 EP3

PGF2a

FP

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AINES

Anti inflamatorios No Esteroidales. Usados en dolor agudo y crnico. Tienen muchos efectos adversos. Reducen la produccin de prostaglandinas. q Inhiben a las COXs

6/14/12 COX

COX-1. Constitutiva. COX-2 Constitutiva e Inducida. COX-3 Constitutiva

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6/14/12 Sitios activos de COXS

isoleuci na

valina

6/14/12 AMINOCIDOS Ciclooxigenasa

6/14/12 MECANISMO DE INHIBICION DE cox

Inhibidores no selectivos de 6/14/12 COX


frmaco Ejemplo mecanismo Efectos secunadarios Precauciones No usar en nios. Embarazadas. Semivid a 2-3 h

Salicilatos Paracetamol Inhibicin Transtornos GI y irreversible de nefritis COX, por medio de la acetilacin de la aspirina. PirazolonasDipirona Inhibicin Transtornos competitiva de hematolgicos, la COX leucopenia, agranulocitos, aplasia medular. efectos Gastrointestinales menores.

Intolerancia a analgsicos, 5-15 h intolerancia a alcohol, colorantes y conservadores.

ParaParacetamol Inhibicin Irritacin gstrica, aminofenol selectiva de la escasa unin a COX. protenas. A dosis altas transtornos hepticos

Alcoholismo.

2 h.

6/14/12 Continuacin .

frmaco

Ejemplo

mecanismo

Efectos Precauciones Semivida secunadarios 2.5 h

Derivados Indometacin Inhibidor Renales y G.I. embarazo del indol a preferenteme nte COX-1 Acido Naroxeno propionico Interfieren con G.I., mareos, dosis bajas de cefaleas, aspirina, ya meningitis que evita la asptica, acetilacin edema, irreversible de nefrotoxicida la COX-1 d, reacciones de piel.

Embarazo , 14 h. hemorragias, interferencia con antihipertensores y diurticos.

6/14/12 Propiedades farmacologicas.

Frmaco Salicilatos

Analgsico A= ++ B=+++ C=+++ Dolor leve A=++ B=+++ C=++

Usos Reduce incidencia de ataques de isquemia cerebral, problemas cardiovasculares. Retirado por causar agranulositosis irreversible

Pirazonas

Para-aminofenol

A=+ B=+++ C=+ Dolor leve

Antirreumtico y alrgicos a la aspirina.

6/14/12 CONTINUACION..

Frmaco Derivados del indol

Farmacoterapia A=++ B=+++ C=+++

Usos Gota, espondilitis anquilosante, cierre de! conducto arterioso permeable, artritis reumatoide juvenil, pleuresa, diabetes inspida. Disminuir riego de infarto al miocardio.

Derivados cido propinico.

A=++ B=+ C=+

A= analgsico B= antipirtico C= antiinflamatorio

6/14/12 Inhibidores selectivos COX-2 frmaco mecanismo Efectos Precauciones Semivida secunadarios Inhibidor Edema Infartos y especifico de perifrico, accidentes COX-2 hipertensin, cerebro cefaleas, vascular. vrtigo, diarrea, nauseas. 17 h usos

Rofecoxib

Osteoartritis y artritis reumatoide.

Celecoxib

Inhibidor de Cefaleas, Riesgo de 11 h. especifico cardiovascul infarto del Cox-2 ar, insomnio, miocardio y dispepsia, accidente diarrea, cerebro infecciones vascular. del tracto respiratorio

Osteoartritis, artritis reumatoide y dismenorea. dolor agudo a moderado

6/14/12 Cox-3

Nueva isoforma parecida a COX-1. Paracetamol y metamizol preferencialmente inhiben su actividad. No tiene un mecanismo especifico, pero es parecido a COX-1

6/14/12

Cox-3