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CEFALOSPORINAS

Q,F, IVAN MIGUEL QUISPE DIAZ

CEFALOSPORINAS GENERALIDADES
 Estructura básica
 A: anillo dihidrotiazina  B: anillo betalactámico  Cadenas laterales R y R´:
Modificaciones en 3
O COOH R S
7

B N

A
3

R`

diferencias farmacocinéticas

y modificaciones en 7 antibacteriana

diferencias en actividad

CEFALOSPORINAS GENERALIDADES
 MECANISMO DE ACCIÓN:
 Igual que para las penicilinas

 BACTERICIDAS

 Riesgo en el embarazo: A - B
 Aisladas inicialmente en 1948 del hongo Cephalosporium acremonium, por Brotzu

CEFALOSPORINAS GENERALIDADES
Gram + Gram -

CLASIFICACIÓN: PRIMERA GENERACIÓN SEGUNDA GENERACIÓN TERCERA GENERACIÓN CUARTA GENERACIÓN

CLASIFICACION
1 generación 2 generación 3 generación 4 generación

Oral

Cefalexina Cefradina Cefadroxilo Parenteral Cefalotina Cefaloridina Cefazolina

Cefaclor Cefuroxima

Cefixima Cefpodoxima Ceftibuteno Ceftriaxona Cefepima Caftazidima Cefpiroma Cefotaxime Cefoperazona

Cefoxitin Cefonicida Cefomandol Cefotetan

CEFALOSPORINAS GENERALIDADES
 Caracteristicas generales:
 Mas resistentes a betalactamasas, que las penicilinas  Buena penetración a tejidos (ojo y próstata)

 Mala penetración a LCR incluso con meninges inflamadas ( excepto cefoxitin, cefotaxime, cefoperazona)

CEFALOSPORINAS GENERALIDADES
 Caracteristicas generales:
 Vidas medias cortas ( excepto ceftriaxona)  Excreción predominantemente renal (ajustes en IR)

 Algunas con excreción biliar (cefazolina, cefamandol, cefotaxime, ceftriazona, cefoxitin)

CEFALOSPORINAS GENERALIDADES
PRIMERA GENERACIÓN: Primeras en ser sintetizadas Espectro de acción: Cocos y bacilos gram positivos Moderada actividad contra bacilos gram negativos (Proteus, E. coli y Klebsiella) Sin actividad contra estafilococos (SAMR), enterococos y neumococos resistentes a penicilina
CEFA – droxil CEFA – lexina CEFA – lotina CEFA – zolina

CEFALOSPORINAS GENERALIDADES
 SEGUNDA GENERACIÓN:
 Espectro de acción:
 Mejoría del espectro contra gram negativos  Disminución del cubrimiento contra gram positivos  Cubrimiento de B. fragilis

CEFU – roxime CEFA – clOr

CEFO – mandol CEFO – xitin CEFO – nicid CEFO – tetan

CEFALOSPORINAS GENERALIDADES
 TERCERA GENERACIÓN:
 Espectro de acción:
 Menor cubrimiento contra gram positivos  Mejor cubrimiento contra enterobacterias, y algunos contra Pseudomona  Cubrimiento de B. fragilis
CEFTR – iaxona CEFT – izoxime CEFT – azidime CEFOT – axime CEFO – perazona

CEFALOSPORINAS GENERALIDADES
TERCERA GENERACIÓN:
Todas para uso IV La más usada es CEFTRIAXONA Vida media larga: 8 horas Uso cada 12 a 24 horas, buena penetración al SNC Medicamento para el tratamiento de la gonorrea

CEFALOSPORINAS GENERALIDADES
 CUARTA GENERACIÓN:
 Espectro de acción:
 Amplio  Muy estables contra la hidrólisis por betalactamasas  Muy útiles contra enterobacterias resistentes a cefalosporinas de tercera generación

CEFEP –ime CEFP - irome

CEFALOSPORINAS GENERALIDADES
GERMENES RESISTENTES: SAMR y enterococo GERMENES SENSIBLES: PRIMERA GENERACIÓN: cocos gram positivos tipo estreptococo, algunas cepas de estafilococo (pocas)

CEFALOSPORINAS GENERALIDADES
GERMENES SENSIBLES: SEGUNDA GENERACIÓN: E. coli, Klebsiella, Proteus, H. Influenza, M. catarrhalis, Bacterioides TERCERA GENERACIÓN: Serratia y otras enterobacterias, gonococo, neumococo sensible, estreptococos, algunos contra Pseudomona CUARTA GENERACIÓN: similar a tercera generación

CEFALOSPORINAS GENERALIDADES
EFECTOS SECUNDARIOS: ALERGIAS: Toxicodermia Shock anafiláctico Reacción cruzada con penicilina en 1 - 20% GRANULOCITOPENIA

FARMACOCINETICA Distribución
 De los betalactámicos son los que mejor atraviesan BHE  De todas, las de tercera generación son las que tienen mejores niveles en LCR  La unión proteica es variable. Interesa en la ceftriaxona, que no debe darse a neonatos porque compite con la bilirrubina por la albúmina (riesgo de Kernicterus)

FARMACOCINETICA Eliminación
 Renal  En general es dializable  En insuficiencia renal debe disminuirse la dosis, especialmente para la cefalotina

Antibióticos que inhiben la síntesis de pared celular…