Repblica Bolivariana de Venezuela Ministerio del Poder Popular para la Educacin Superior Universidad Nacional Experimental Francisco de Miranda

rea de Ciencias de la Salud Programa de Medicina

Segundos mensajeros
Farmacologa I

Temas a tratar:
1. Receptores de membrana y accin en el ncleo
2. Acciones relacionadas con receptores intracelulares 3. Mecanismos de regulacin de receptores 4. Acciones relacionadas con la inhibicin de enzimas 5. Nuevos mecanismos de accin molecular

Receptores de membrana y accin en el ncleo Protena Cinasa A

Los receptores de membrana son capaces de provocar modificaciones o respuestas a largo plazo que implican la regulacin de la expresin gnica.
PKA CaM-K factor SRF

Ca dependent protein kinases cAMP response element-binding

CREB MAP-K

Mitogen-activated protein kinases

Factor de respuesta al suero

Expositora: Anniev Fuentes

Acciones relacionadas con receptores intracelulares

Varias molculas lipfilas de pequeo tamao difunden a travs de las membranas celular y nuclear para interactuar directamente con factores de transcripcin celulares. Estrgenos Gestgenos Andrgenos Gluco y mineralocorticoides cido retinoico y derivados de la vitamina A Las hormonas tiroideas La vitamina D con sus metabolitos activos
Expositor: Julio Granado

Superfamilia de factores de transcripcin

Amino terminal El de fijacin al ADN El segmento carboxi terminal

Acciones relacionadas con receptores intracelulares

Estrgenicos Glucocorticoides La fijacin Complejo agregado Libera el recepto de anclaje Traslada al ncleo

Ligando Receptor Homodimero Ncleo Complejo agregado Receptor de anclaje

Citoplasma

Membrana celular
Expositor: Julio Granado

Acciones relacionadas con receptores intracelulares

cido retinoico Las hormona tiroidea La vitamina D

El de fijacin al ADN Activan o represan la transcripcin

Expositor: Julio Granado

Mecanismos de regulacin de receptores

Los receptores son los elementos celulares que primero reciben la seal de los ligandos, su presencia y su estado de actividad deben estar sometidos a sistemas de regulacin

Expositor: Julio Granado

Mecanismos de regulacin de receptores

Receptores asociados a Protenas G Receptor acoplado a protenas G

La actividad de un GPCR es el resultado del balance coordinado entre los mecanismos que regulan los procesos de sealizacin, desensibilizacin y re-sensibilizacin.

Quinasas de receptores acoplados a protenas G (GRK)

I. GRK1 y GRK7 II. GRK2 (bARK1) y GRK3 (bARK2) III. GRK4, GRK5 y GRK6

Quinasas dependientes de segundos mensajeros (PKA, PKC)

Expositor: Julio Granado

Mecanismos de regulacin de receptores

Receptores RTK Las tirosina quinasas receptoras son las de alta afinidad de los receptores de la superficie celular de muchos polipptidos.

Son los receptores de muchas hormonas peptdicas (insulina, glucagn) y de factores de crecimiento (EGF, BDNF)
Expositores: Julio Granado Mario Prieto

Acciones relacionadas con la inhibicin de enzimas

1. Inhibir directamente la enzima de una reaccin 2. Inhibir directamente una enzima dentro de una cadena o va biosinttica 3. Inhibir las enzimas metabolizadoras del primero, potenciando as su accin. 4. Inhibir simultneamente dos o ms pasos enzimticos 5. Inhibir enzimas que tuvieran como objetivo metabolizar esas sustancias inhibidoras 6. Inhibir la enzima responsable de la sntesis de un cofactor

Expositores: Prieto Mario y Snchez Yojana

Acciones relacionadas con la inhibicin de enzimas

Inhibicin Enzimtica Inhibidores de enzimas

Irreversible

Reversible

Sitio Activo

Sustrato Suicida

Competitiva

No Competitiva

Mixtos

Expositores: Prieto Mario y Snchez Yojana

Nuevos mecanismos de accin molecular

1. La va del AMP cclico implica a un mensajero citoplasmtico. 2. El IP3, el diacilglicerol y el cido araquidnico se generan a travs de la hidrlisis. 3. El cido araquidnico es metabolizado para producir otros segundos mensajeros. 4. La va de la tirosina cinasa utiliza receptores y cinasas. 5. Los segundos mensajeros gaseosos estimulan la sntesis de GMPc.

Expositores: Yance Aumary

Nuevos mecanismos de accin molecular

1. La protena cinasa dependiente de AMP cclico. 2. Los metabolitos del cido araquidnico abren los mismos canales cerrados por AMPc. 3. Las protenas G pueden regular directamente los canales inicos.

Expositores: Yance Aumary

Nuevos mecanismos de accin molecular

El receptor reconoce en primer lugar a un transmisor que permanece en el medio externo a la clula, y se une a l; despus, a consecuencia de esta unin, el receptor modifica el potencial de membrana de la clula y su estado bioqumico.

Expositores: Yance Aumary

Una persona pierde el miedo cuando acepta sus miedos. No es una cuestin de valenta. Simplemente es analizar los hechos de la vida y darse cuenta de que es natural tener miedo. Uno acepta los miedos!
OSHO