PREPARATELE ANOREXIGENE Anorexigenele cu aciune central

Particularitile efectului anorexigen: diminueaz apetitul prin influena asupra centrilor superiori ai foamei i saturaiei; provoac o senzaie de euforie ce creaz o dispoziie psihic favorabil micorrii prizei alimentare; diminueaz impulsurile care care comand ingestia sau mai repede se instaleaz senzaia de saietate; modificarea comportamentului alimentar ca urmare a influenei asupra ster ei psihice; suplimenteaz efectul anorexigen stimularea activitii motorii i a tendinei de cretere a catabolismului; deprim sensibilitatea alfactiv ce contribuie la scderea apetitului.

Dezavantagele anorexigenelor centrale: diminuarea efectului la utilizarea ndelungat necesit creterea dozelor dar i a riscului de reacii adverse; utilizarea e perferabil de scurt durat i n caz de foame chinuitoare, efect de excitaie a SNC i cardiovascular, dar care de regul, este proporional cu efectul anorexigen; nu se indic pe sear deoarece provoac insomnie. Preparatele cu influen asupra sistemului dopaminergic i catecolaminergic. Mecanismul de aciune. Contribuie la elaborarea dopaminei din terminaiile presinaptice, micoreaz recaptarea i inhib inactivarea intraneuronal a acesteia la nivelul hipotalamusului unde este situat centrul alimentaiei Efectul anorexigen. Se presupune c este cauzat n principal de diminuarea impulsurilor din centrul hipotalamic al alimentaiei ce comand actul de ingerare a alimentelor cu reducerea apetitului. Posibil, c i modificarea comportamentului obezilor de rnd cu stimularea activitii motorii i a catabolismului suplimenteaz efectul anorexigen. Mazindalul tinde s scad glicemia prin creterea captrii glucozei de ctre muchii striai. Poate fi manifestat i activarea lipolizei. Efectul anorexigen este mai manifest la nceputul tratamentului cnd n primele 4 sptmni se poate pierde pn la 05-0,75 gk/zi sau 3-6 kg/lun care ulterior scade, tolerana dezvoltndu-se dup 6-8 sptmni cnd consumul de alimente crete, bolnavul revenind treptat la greutatea normal. Sunt manifestate concomitent i unele efecte de stimularea central i circulatorie deseori nedorite. Indicaiile de baz sunt: 1) Tratamentul adjuvant al obezitii n asociere cu regim dietic respectiv. 2) Poate fi folosii n: obezitatea psihogen; obezitatea constiional; obiezitatea feminin parapubertar i a menopauzei; obezitatea iatrogen (n tratamentul cortizonic); obezitatea asociat unor maladii (diabet zaharat, artroze). Contraindicaiile: la persoanele cu labilitate psihic; la pacienii cu tendin la dependen medicamentoas; la hipertensivi, i n cazul hipertensiunii pulmonare; la bolnavii cu cardiopatie ischemic, hipertiroidism, glaucom; n primul trimestru de sarcin; n timpul alaptrii; copiilor sub 12 ani; nu se asociaz cu alte anorexigene i inhibitorii MAO; insuficiena cardiac, aritmii; ulcer gastroduodenal, insuficien hepatic (manitol).

La utilizarea preparatelor se pot manifesta urmtoarele reacii adverse: insomnie, nervozitate, cefalee, depresie; uscciunea n gur, grea, constipaie, sud oraie; tahicardie, aritmii; risc de dependen; toleran; erupii cutanate. Regimul de dozare : Amfepramona 25-50 mg 2 ori/zi (dimineaa i la prnz) cu 30 minute nainte de mas. Preparatele retard (75 mg) se indic cu 2 -3 ore nainte de prnz. Se efectueaz cure a cte 3-8 sptmni pentru a evita tolerana i dependena. Mefenorexul cte 40 mg dimineaa i naintea prnzului.
Fentermina cte 25 mg 3 ori/zi naintea meselor principale, iar a preparatelro retard odat/zi dimineaa.

Mazindolul cte 125 mg dup riscul dejun (efectul este mai lent dar mai prelungit). Preparatele cu influen asupra sistemului serotoninergic. Mecanismul de aciune. La nivelul hipotalamusului contribuie la elaborarea preponderent a serotoninei, mpiedic recaptarea ei i, posibil, stimuleaz direct receptorii serotoninergici. Efectul anorexigen. Se consider c acest efect este cauzat n principal de stimularea centrilor societii dinhipotalamus. Aciunea anorexigen mai poate fi determinat i de uneleefecte secundare ca: a) mobilizarea lipidelor din esutul adipos att prin accentuarea lipolizei, ct i prin scderea absorbiei intestinale a lipidelor (nhib lipaza pancreatic); b) Creterea captrii glucozei la nivelul muchilor. Efectul anorexigen nu se asociaz cu fenomene de excitaie cortical, ci chiar cu sedaie. Aciunea este ceva mai treptat, scderea ponderal fiind semnificativ peste 2 sptmni cu pierderea n prima lun a circa 3 kg i nc 4 kg n urmtoarele 2 luni. Practic lipsesc fenomenele simpatomimetice. Pot reduce tendina de supraalimentaie n condiiile de stres. Preparatele sunt indicate n tratamentul obezitii. Pot fi utilizate n: obezitate psihogen; formele refractare la diet, efort fizic, tratament medicamentos convenional; obezitatea asociat unor maladii (diabet zaharat, hipertensiune arterial etc). Contraindicaiile pentru utilizarea preparatelor sunt: la bolnavii cu glaucom, depresie; n caz de labilitate psihic sau risc de dependen medicamentoas; primul trimestru de sarcin; alcoolism; asocierea cu nhibitorii MAO; prudena la asocierea cu deprimantele centrale i antihipertensivele (potenare). Reaciile adverse : uscciunea n gur, grea, constipaie, diaree, somnolen, insomnie, comaruri, depresie, cefalee, nevrozitate, oboseal; risc de dependen (dei mai slab ca la amfetamine). Regimul de dozare.

Fenfluramina se indic n doze de 60 mg/zi (20 mg 3 ori/zi pentru preparatele obinuite i odat/zi pentru cele retardate) n cure de la 6 sptmni la 3 luni dup ce se ntrerupe treptat. Dexfenfluramina se administreaz cte 15 mg dimineaa i seara la mese timp de 3 luni. Anorexigenele periferice Particularitile efectului anorexigen. Sunt substane hidrofile (celuloz, pectin, fibrin etc), care n mediu apos se mresc n volum i distrug stomacu l dnd senzaia de saietate. Preparatele ce conin fibrin mai pot tampona aciditatea gastric, diminund i prin aceasta senzaia de foame. Sunt inofensive i nu prezint nici un fel de restricii. Stimuleaz peristaltismul intestinal combtnd constipaia, destul de frecvent ntlit de obiezi.efectul nu este constatat. Au un efect mai redus ca cele centrale. Nu influeneaz asupra componentului psihic o poftei exagerate spre deosebire de anorexigenele. Dezavantajele pentru aciunea anorexigen. Efectul nu este constatat i este mai redus ca cele centrale. Nu influeneaz asupra componentului psihic o poftei exagerate spre deosebire de anorexigenele centrale. Produc o senzaie de apsare gastric i dezgust ce le limiteaz utilizarea