Esparta

RESPIRACION
Transporta el aire desde el exterior

Intercambio gaseoso

La respiracin es un acto inconsciente que tiene su centro regulador en el bulbo raqudeo

Lo calienta

Lo humidifica

Lo filtra

RESPIRACION

*Quimiorreceptores en el bulbo raqudeo *Arteria aorta *Arteria Cartida

Cambios en ritmo y frecuencia respiratoria Se producen

Perciben

Disminucin de la concentracin de O2 Cambios en el pH de la sangre arterial Incremento del anhdrido carbnico

Tos Ventilacin voluntaria Fonacin

Clasificacin de frmacos del sistema respiratorio

Adrenrgicos Anticolinergicos Derivados xantinicos
Glucocorticoides Antileucotrienos Cromoglicato Nedocromil Antiinflamatorios y preventivos de la inflamacin Antitusgenos opiceos Mucoliticos Cisterna Ambroxol Antitusgenos, mucoliticos y expectorantes

Broncodilatadores

Broncodilatadores
Relaja la musculatura lisa bronquial, en enfermedades con obstruccin del flujo respiratorio Lo que buscan los broncodilatadores es ampliar o aumentar la luz bronquial, especialmente cuando la actividad contrctil es patolgicamente alterada.

Procesos de obstruccin del flujo respiratorio

Asma bronquial

Bronquitis crnica
EPOC

Enfisema pulmonar

Mecanismos
Frmacos con accin adrenrgica agonista Anticolinrgicos Derivados xantinicos

Broncodilatadores adrenrgicos

Reducen la constriccin de las vas respiratorias y restaura el flujo respiratorio normal. Agonistas de los receptores del sistema nervioso simptico Estos simulan los efectos de la noradrenalina sobre los receptores

Receptores especficos que estimulan

Broncodilatadores Adrenrgicos no selectivos Receptores que estimulan , 1 (Cardiacos), 2 (Respiratorios) Ejemplo Adrenalina

Adrenrgicos no selectivos Adrenrgicos 2 selectivos

1 y 2
2

Isoproterenol
Salbutamol

Vas de administracin
Oral

Inyectable

Inhalable

Mecanismo de accin
Los agonistas 2 adrenrgicos relajan la musculatura lisa respiratoria Activacin de enzima proteincinasa A Esto se hace por Estimulacin del subgrupo 2 de los receptores

Aumento del AMPc intracelular

La activacin de la enzima adenilciclasa (activacin de receptores en la membrana) RELAJACION DE LAS FIBRAS MUSCULARES LISAS BRONQUIALES

Inhibe fosforilacion de la miosina

Disminuye concentracin de Ca inico intracelular

Acciones farmacolgicas

Antagonistas funcionales de la broncoconstriccion Los receptores 2 adrenrgicos estn presentes en todo tipo de clulas Por esto los frmacos agonistas 2 adrenrgicos tienen tambin funciones de: Aumento del aclaramiento mucociliar Inhibicin de la transmisin colinergica Inhibicin de la liberacin de mediadores de los mastocitos

Acciones farmacolgicas

En pacientes con EPOC o asma exacerbados son el tratamiento de eleccin en procesos agudos En pacientes con asma extrnseca disminuye la respuesta alrgica al momento de ser expuesto al agente alrgeno. En pacientes con sntomas persistentes se usan agonistas 2 de accin prolongada La estimulacin de los receptores produce, como efecto secundario taquicardia

Farmacocintica
Va oral La absorcin del salbutamol es buena, pero la de la terbutalina es tan solo del 50% Su unin a protenas plasmticas es inferior de 12% Se elimina por va heptica en forma de sulfato inactivo y en menos cantidad por va renal sin modificar Va inhalada Su paso a sangre es escaso Su semivida de eliminacin es de 3,5 a 4 horas para frmacos de accin corta y 8 a 12 horas para frmacos de accin prolongada Su eliminacin es por va heptica y en menor cuanta por va renal

Efectos adversos
Temblor Cefalea vascular Fatiga Insomnio Taquiarritmias y palpitaciones Extrasstoles Hipotensin arterial Hipopotasemia e hipoglucemia Efecto paradjico de empeoramiento de la insuficiencia respiratoria Taquifilaxia

Interacciones Farmacolgicas

La administracin de bloqueadores como el propanolol y broncodilatadores simpaticomimticos, inhiben el efecto broncodilatador de este ultimo.

El uso concomitante con inhibidores de la monoaminoxidasa, antidepresivos triciclicos, anestsicos inhalados y simpaticomimticos; aumentan el riesgo de toxicidad a nivel cardiovascular.

Aplicaciones teraputicas
Trastornos respiratorios

Descongestionante nasal Asma EPOC agudizado

Asma bronquial leve intermitente

Prevencin de asma inducido por ejercicio

Asma bronquial moderada persistente

Prevencin del asma nocturna

Fuera del sistema respiratorio Relajante de los msculos uterinos para evitar el trabajo de parto prematuro Disminuye las concentraciones sricas de potasio

FARMACO

SALBUTAMOL

MECANISMO DE ACCION
VIA DE ADMINISTRACION (Formas de uso)

Relaja el msculo liso bronquial y disminuye la resistencia de vas areas

Inhalador de dosis medida Nebulizador Va oral Va intravenosa Asma agudo EPOC Proteccin contra el asma inducido por ejercicio Hipercalemia

APLICACIONES TERAPEUTICAS

FARMACOCINETICA

La absorcin y el metabolismo se da en los pulmones y en el tracto digestivo El frmaco administrado por va oral sufre metabolismo de primer paso Se elimina en un plazo de 72 horas aproximadamente por va renal

INTERACCIONES

-bloqueantes no cardioselectivos Xantinas Glucocorticoides Diurticos Glucsidos digitalicos Laxantes de usos prolongado Inhibidores de la monoaminooxidasa Antidepresivos triciclicos

EFECTOS ADVERSOS

Temblor de extremidades, cansancio, granos, tos, diarrea, mareo, cefalea, nauseas, taquicardia, constipacin, tinnitus, vomito. Solucin para inhalacin por 100mcg/dosis Tableta por 4mg Solucin para nebulizacin al 0,50% Solucin inyectable por 0,5mg/ml Jarabe por 2mg/5mL

PRESENTACION (POS)

FARMACO MECANISMO DE ACCION

TERBUTALINA Provoca la relajacin del msculo liso bronquial, inhibe la liberacin de espasmgenos endgenos y aumenta el aclaramiento mucociliar Va oral Aerosol Va subcutnea Va intramuscular Va intravenosa Turbuhaler Asma Obstrucciones pulmonares Enfisema Bronquitis crnica Tocoltico

VIAS DE ADMINISTRACION (Formas de uso)

APLICACIONES TERAPEUTICAS

FARMACOCINETICA

INTERACCIONES

El inicio de la accin es entre 5-30 minutos Su biodisponibilidad es de 10% y aumenta a 15% cuando se da en ayunas Se metaboliza en el hgado y en la pared intestinal Se excreta en forma de sulfato conjugado -bloqueantes no selectivos Derivados xantinicos Esteroides Diurticos Mareos Tremores Dolor de cabeza Taquicardia Palpitaciones y disnea Hipoglucemia en feto Tableta por 2,5mg Solucin para nebulizacin al 1% Solucin inyectable por 5mg/mL Jarabe por 1,5mg/5mL

EFECTOS ADVERSOS

PRESENTACION (POS)

FARMACO

SALMETEROL

MECANISMO DE ACCION

VIAS DE ADMINISTRACION (Formas de uso) APLICACIONES TERAPEUTICAS

Inhibe la liberacin en pulmn de mediadores procedentes de mastocitos, inhibe as la respuesta al alrgeno inhalado y atena la hiperreactividad bronquial. Va inhalatoria Polvo seco
Asma Bronquitis crnica y EPOC

FARMACOCINETICA Tiene muy bajas concentraciones plasmticas Se metaboliza a -hidroxisalmeterol mediante el citocromo 3A4 INTERACCIONES -bloqueantes selectivos y no selectivos

EFECTOS ADVERSOS

Temblor Cefaleas Palpitaciones Calambres musculares Cartucho presurizado por 25g AccuHaler 50g

PRESENTACION

FARMACO MECANISMO DE ACCION VIAS DE ADMINISTRACION (Formas de uso) APLICACIONES TERAPEUTICAS

FORMOTEROL Tiene efecto broncodilatador de rpida instauracin; inhibe liberacin de histamina y leucotrienos del pulmn. Polvo seco por TurbuHaler

Broncoconstriccion en asma persistente Profilaxis de broncoespasmo por ejercicio fsico, aire frio o alrgenos Asma bronquial Bronquitis crnica y EPOC Fijacin a protenas plasmticas de aproximadamente 50% Metabolismo por medio de glucuronizacion directa y O-dimetilacion Se elimina por va renal

FARMACOCINETICA

INTERACCIONES Simpaticomimticos y agonistas 2 Frmacos que prolongan el intervalo QT Derivados xantinicos, esteroides y diurticos Bloqueantes -adrenrgicos (incluidos colirios) y anticolinergicos EFECTOS ADVERSOS PRESENTACION Palpitaciones Cefalea y temblor Tos FESEMA 12 mcg, 30 cpsulas con polvo para inhalacin FORMOTEROL NOVAMED 12 mcg, 30 cpsulas con polvo para inhalacin FORADIL 12 mcg, 30 cpsulas con polvo para inhalacin OXIS TURBUHALER 9 mcg/dosis, 60 dosis de polvo para inhalacin

Inhalador dosificador o MDI

Nebulizador

Cartucho presurizado con cmara

Polvo seco

DISPOSITIVO Nebulizador clsico Cartucho presurizado Cartucho presurizado con cmara (1 disparo) Cartucho presurizado con cmara (varios disparos) Polvo seco

DEPOSITO OROFARINGEO 82% 81% 17%

DEPOSITO PULMONAR 8% 9% 21%

11%

15%

75%

25%

Cuidados de enfermera
Enseanza
Prevencin Aplicacin correcta de la terapia farmacolgica Educar sobre uso correcto de los dispositivos inhaladores y aplicacin correcta de tratamiento farmacolgico

Se debe evitar la exposicin a factores que favorezcan una broncoconstriccion Alrgenos Estrs Tabaquismo Contaminantes

Broncodilatadores anticolinergicos

Las principales estructuras constrictoras de la fibra muscular lisa bronquial, son las del sistema nervioso parasimptico, es decir los colinrgicos que son las que estimulan sus acciones.
Fibras musculares lisas Las terminaciones nerviosas colinrgicas que provienen del nervio vago

Glndulas submucosas

Actan sobre

Mecanismo de accin

Los antagonistas muscarinicos inhiben competitivamente la accin de la acetilcolina

Estimulacin de M1 y M3 Accin broncoconstrictora Estimula las secreciones bronquiales Bloquea secrecin y liberacin presinaptica de acetilcolina

Estimulacin de M2

M1
Brondilatador anticolinergico ideal

M3
M2

RECEPTORES MUSCARINICOS
Localizado mediando los PEPS en los ganglios nerviosos al nivel del nervio postaganglionar, glndulas exocrinas y sistema nervioso central Potenciales excitatorios postsinpticos en los ganglios simpticos y parasimpticos Secrecin del jugo gstrico del estmago Broncoconstriccin inducida por el nervio vago.

Receptor M1

Receptor M2

Localizado en el corazn Disminuye la frecuencia cardiaca Reduce fuerza contrctil del musculo cardiaco en la aurcula Reduce velocidad de conduccin del ndulo auriculoventricular

Receptor M3

Ubicado en musculo liso, glndulas endocrinas y exocrinas, pulmn, sistema nervioso central, corteza cerebral, hipocampo y cuerpo estriado Contraccin del msculo liso como el observado durante una broncoconstriccin Aumento en la sntesis de xido ntrico

FARMACO MECANISMO DE ACCION

BROMURO DE IPRATROPIO Accin anticolinrgica sobre el msculo liso bronquial y broncodilatacin subsiguiente.

VIAS DE ADMINISTRACION (Formas de uso)

Va inhaladora Solucin para inhalacin Polvo para inhalacin Solucin para nebulizacin Broncoespasmo asociado a EPOC Obstruccin reversible de vas areas asociado con -adrenrgicos. Absorcin de 3,3% por va oral y 6,9% por va pulmonar, de la dosis administrada Para que la dosis administrada alcance un 15% se debe usar inhalador con cmara Su efecto dura de 4 a 6 horas Eliminado por va renal

APLICACIONES TERAPEUTICAS

FARMACOCINETICA

INTERACCIONES

Anticolinergicos sistmicos Dronabinol -adrenrgicos y derivados de xantinas

EFECTOS ADVERSOS Tos Faringitis Irritacin de garganta Boca seca Cefalea Mareo Broncoespasmo paradjico Nauseas Trastornos de motilidad intestinal
PRESENTACION (POS) Solucin para inhalacin (aerosol) por 0,02mg/dosis

FARMACO MECANISMO DE ACCION

TIOTROPIO Antagonista competitivo y reversible de los receptores M1 y M3 del msculo liso bronquial Va inahalatoria Polvo seco por HandiHaler EPOC

VIAS DE ADMINISTRACION (Formas de uso) APLICACIONES TERAPEUTICAS

FARMACOCINETICA La mayor parte de la dosis se deposita en el tracto gastrointestinal Se observan efectos a los 30 minutos Estado estacionario en 2 a 3 semanas El 14% de la dosis se elimina por la orina y el resto por va biliar

INTERACCION

No se han observado interacciones con brocodilatadores simpaticomimticos, metilxantinas ni corticoides orales o inhalados

EFECTOS ADVERSOS

Mareo Visin borrosa Presin intraocular aumentada Taquicardia Palpitaciones Disfona Tos Irritacin farngea Boca seca Estreimiento Retencin urinaria
Capsula para inhalacin por 18 mcg

PRESENTACION

Cuidados de enfermera

Educar sobre correcta administracin Cuando se administra por medio de cartucho presurizado se debe utilizar cmara espaciadora Realizar un posterior enjuague de boca con grgaras Para su uso en nebulizaciones se debe diluir en suero fisiolgico y usar mascarilla o boquilla.

Derivados xantinicos

Teofilina Cafena Teobromina

Mecanismo de accin

Inhibicin de la fosfodiesterasa Antagonismo de la adenosina Bloqueado de la hemostasis de calcio intracelular del calcio disponible Efecto antiinflamatorio e inmunomodulador Aumento de la contractilidad de la musculatura respiratoria Aumento del aclaramiento mucociliar Efectos inotrpicos y cronotropico positivos Moderado efecto diurtico Estimulante del centro respiratorio en el bulbo raqudeo

FARMACO MECANISMO DE ACCION

TEOFILINA Relaja el msculo liso bronquial y los vasos pulmonares por accin directa sobre los mismos, aumenta el aclaramiento mucociliar. Otras acciones: vasodilatacin coronaria, diuresis, estimulante cerebral, cardaco y del msculo esqueltico. Va oral Va intravenosa Va rectal

VIAS DE ADMINISTRACION (Formas de uso)

APLICACIN TERAPEUTICA

Asma bronquial EPOC Disnea paroxstica Edema pulmonar agudo Insuficiencia cardiaca
Por va oral se absorbe entre un 60-80% Se une a protenas plasmticas en un 60% Atraviesa la BHE y la barrera placentaria Se metaboliza a nivel heptico en un 90% Se excreta por el rin y la leche materna

FARMACOCINETICA

INTERACCION

Cimetidina Eritromicina Lincomicina Clindamicina Ciprofloxacino Benzodiacepinas y barbitricos Rifampicina Fenitoina Carbonato de litio Vacuna antigripal Arritmias del tipo extrasstoles supraventriculares y ventriculares Epistralgia Nauseas, vomito y acidez Diarrea y riesgo de hemorragia de va digestiva alta Cefalea e insomnio Nerviosismo Temblor distal y convulsiones Capsula o tableta de liberacin programada por 125mg y 300mg Elixir por 80mg/5mL

EFECTOS ADVERSOS

PRESENTACION (POS)

Contraindicaciones y precauciones

Pacientes con insuficiencia hepatocelular Ancianos Pacientes con insuficiencia cardiaca Hipertiroidismo Cardiopata proarritmogenica Mujeres embarazadas Lactancia

Cuidados de enfermera

Aconsejar no fumar Limitar uso de alimentos y bebidas que causen reacciones adversas Informarse sobre otras medicaciones que se administren conjuntamente Controlar constantes vitales a pacientes con contraindicaciones y cuando se administra por va parenteral En la administracin oral no deben ser pulverizados Vigilar posicin durante 30 minutos en administracin por va rectal