Farmakokinetik dari teofilin telah diselidiki pada skelompok sukarelawan dewasa yang sehat (bukan perokok dan bebas

diet xanthine) setelah pemberian oral tunggal dari 125, 250, 375, dan 500mg dosis sebagai tablet (Theodel ) Penyerapan dari teofilin cepat dan mengikuti kinetika orde pertama. Kurva plasma yang dilengkapi menurut model kompartemen satu terbuka. Ada hubungan linear (P < 0,001) antara nilai Cmax atau AUCx dan dosis yang diberikan. Analisis beragam menunjukkan bahwa parameter farmakokinetik dari teofilin (t1/2 abs, tmax,t1/2, CL, CLR, Vd and F) tidak berubah pada dosis apapun. Penyerapan obat telah selesai karena telah ditemukannya teofilin dalam urin (13,7-16,8% dari dosis) dan metabolit utamanya , 1,3-dimethyluric acid (35-42%), 1-methyluric acid (21.3-26,7%) dan 3-methylxanthine (11,5-13,7%), diperhitungkan untuk dosis yang diberikan. beberapa penurunan dari demethylation untuk 3-methylxanthine diamati dalam dua subyek, namun persentase teofilin dan metabolit utamanya diekskresikan dalam urin konstan untuk semua empat dosis. Berdasarkan hasil ini, setelah pemberian oral tunggal, eliminasi teofilin diikuti kinetika orde pertama dalam kisaran dosis yang diselidiki (1,62-10,42mg/kg).