8 horas Eszopiclona 1 mg Eszopiclona 2 mg Eszopiclona 3 mg

Comprimidos recubiertos
In dus tria Ar gen ti na Ven ta ba jo re ce ta archivada - Lista IV Composicin: Cada comprimido recubierto de 1 mg contiene: Ncleo: Eszopiclona 1,00 mg; Dixido de silicio coloidal 0,50 mg; Croscarmelosa sdica 5,00 mg; Celulosa microcristalina 27,75 mg; Lactosa 64,75 mg; Estearato de magnesio 1,00 mg. Cubierta: Hidroxipropilmetilcelulosa 2,30 mg; Polietilenglicol 0,23 mg; Colorante FD&C azul N 2 laca alumnica 0,028 mg; Dixido de titanio 0,442 mg. Cada comprimido recubierto de 2 mg contiene: Ncleo: Eszopiclona 2,00 mg; Dixido de silicio coloidal 0,50 mg; Croscarmelosa sdica 5,00 mg; Celulosa microcristalina 27,50 mg; Lactosa 64,00 mg; Estearato de magnesio 1,00 mg. Cubierta: Hidroxipropilmetilcelulosa 2,30 mg; Polietilenglicol 0,23 mg; Dixido de titanio 0,47 mg. Cada comprimido recubierto de 3 mg contiene: Ncleo: Eszopiclona 3,00 mg; Dixido de silicio coloidal 0,50 mg; Croscarmelosa sdica 5,00 mg; Celulosa microcristalina 27,15 mg; Lactosa 63,35 mg; Estearato de magnesio 1,00 mg. Cubierta: Hidroxipropilmetilcelulosa 2,30 mg; Polietilenglicol 0,23 mg; Dixido de titanio 0,19 mg; Colorante FD&C azul N 2 laca aluminica 0,28 mg. Accin teraputica: Hipntico no benzodiazepnico. Cdigo ATC: N05CF Indicaciones: 8 horas est indicado para el tratamiento del insomnio. En pacientes ambulatorios controlados y estudios de laboratorio de sueo, 8 horas administrado a la hora de acostarse disminuy la latencia de sueo y mejor su mantenimiento. Caractersticas farmacolgicas: Accin farmacolgica: El mecanismo preciso de accin de la eszopiclona como hipntico es desconocido pero se cree que su efecto es resultante de su interaccin con complejos receptores GABA al ligarse predominantemente en localizaciones cercanas o acopladas alostricamente a receptores benzodiazepnicos. La eszopiclona es un hipntico no benzodiazepnico derivado de la pirrolopirazina, de la clase de la ciclopirrolona con una estructura qumica no relacionada a pirazolopirimidinas, imidazopiridinas, benzodiazepinas, barbitricos u otras drogas con propiedades hipnticas conocidas. Farmacocintica: La eszopiclona es rpidamente absorbida luego de su administracin oral. Las concentraciones pico plasmticas son alcanzadas dentro de aproximadamente una hora despus de su administracin oral. La eszopiclona se liga dbilmente a las protenas plasmticas (52-59%). La gran fraccin libre sugiere que la disposicin de la eszopiclona no debiera verse afectada por las interacciones droga-droga causadas por la ligadura a protenas. La eszopiclona es extensamente metabolizada por oxidacin y desmetilacin. Los metabolitos plasmticos primarios son (S)-xido-N-zopiclona y (S)-N-desmetilzopiclona; el ltimo compuesto se liga a receptores GABA con sustancialmente menor potencia que la eszopiclona, y el primer compuesto no muestra ligazn significativa a su receptor. Los estudios in vitro han mostrado que las enzimas CYP3A4 y CYP2E1 estn involucradas en el metabolismo de eszopiclona. La eszopiclona no muestra ningn potencial inhibitorio sobre CYP450 1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 y 3A4 en hepatocitos humanos criopreservados. La eszopiclona es eliminada con una vida media t1/2 de aproximadamente 6 horas. Hasta el 75% de una dosis oral de la zopiclona racmica es excretada en la orina, primariamente como metabolitos. Dado que la eszopiclona es el ismero-S de la zopiclona racmica, posee un perfil de excrecin similar a ella. Menos del 10% de la dosis de eszopiclona administrada oralmente se excreta en la orina como droga precursora. Los efectos de Eszopiclona en la aparicin del sueo puede ser reducida si es tomada con o inmediatamente despus de una comida pesada y elevada en grasas. Poblaciones Especiales: Edad: En pacientes aosos se observaron diferencias de la cintica de la droga cuando se comparo con adultos. Por lo tanto, en pacientes aosos la dosis de inicio de Eszopiclona deber disminuirse a 1 mg y la dosis no deber exceder los 2 mg. Sexo: La farmacocintica de la eszopiclona en hombres y mujeres es similar. Insuficiencia Heptica: La dosis de Eszopiclona no deber aumentarse por encima de los 2 mg en pacientes con insuficiencia heptica severa. No se requiere dosis de ajuste para pacientes con insuficiencia heptica leve a moderada. Eszopiclona deber usarse con precaucin en pacientes con insuficiencia heptica. Insuficiencia renal: No se requiere dosis de ajuste en pacientes con insuficiencia renal, ya que menos del 10% de la dosis de eszopiclona administrada oralmente es excretada en la orina como droga precursora. Posologa y modo de administracin: La dosis de 8 horas deber ser individualizada para cada paciente en particular. Se recomienda una dosis de inicio de 2 mg antes de acostarse. La dosis puede ser iniciada o aumentada a 3 mg si est clnicamente indicado, ya que 3 mg es ms efectivo para el mantenimiento del sueo. Para pacientes aosos, quienes primariamente se hayan quejado sobre la dificultad en dormirse, se recomienda una dosis de inicio de 8 horas de 1 mg antes de acostarse. En estos pacientes, la dosis puede ser aumentada a 2 mg si se indica clnicamente. La toma de 8 horas con o inmediatamente despus de una comida pesada, de alto contenido graso resulta en una absorcin ms lenta y deber esperarse la reduccin del efecto de 8 horas en la latencia de sueo. La dosis inicial de 8 horas deber ser de 1 mg en pacientes con insuficiencia heptica severa. La dosis inicial de 8 horas no deber exceder 1 mg en pacientes a los que se les coadministra 8 horas con inhibidotes potentes de CYP3A4. Si es necesario, la dosis puede elevarse a 2 mg. Contraindicaciones: Intolerancia al principio activo o a cualquiera de los componentes del producto. Otros: No se conocen. Advertencias: Debido a que el trastorno del sueo puede ser una manifestacin de una patologa clnica y/o psiquitrico, el tratamiento sintomtico del insomnio deber ser iniciado slo despus de una evaluacin cuidadosa del paciente. El fracaso en la remisin del insomnio despus de 7 a 10 das de tratamiento puede indicar la presencia de una enfermedad psiquitrica primaria o mdica que deber ser evaluada. El empeoramiento del insomnio o la aparicin de nuevas anormalidades de pensamiento o comportamiento pueden ser consecuencia de un desorden fsico y/o psiquitrico no diagnosticado. Debido a que algunos de los efectos adversos importantes de Eszopiclona parecen estar relacionados a la dosis, es importante usar la dosis efectiva ms baja posible, especialmente en ancianos. Pensamientos anormales y cambios del comportamiento han sido referidos cuando el frmaco se asocia a frmacos sedantes y/o hipnticos. Algunos de estos cambios pueden estar caracterizados por una inhibicin disminuda, similar a los efectos producidos por el alcohol y otros depresores del SNC. Otros cambios del comportamiento incluyen conducta bizarra, agitacin, alucinaciones y despersonalizacin. Tambin se ha referido amnesia y otros sntomas neuropsiquitricos. En pacientes deprimidos, el empeoramiento de la depresin, incluyendo pensamientos suicidas, han sido reportados cuando se utiliz con frmacos sedantes y/o hipnticos. Es difcil determinar con certeza si los comportamientos anormales son inducidos por la droga, son espontneos o si son el resultado de un desorden psiquitrico o fsico subyacente. Por eso, ante la aparicin de cualquier signo o sntoma nuevo en el comportamiento se requiere una evaluacin cuidadosa e inmediata. Han habido informes de signos y sntomas similares a los observados cuando se suspenden las drogas depresoras del SNC luego de la rpida disminucin de dosis o la discontinuacin abrupta del uso de sedantes y/o hipnticos Eszopiclona, como otros hipnticos, tiene efectos depresores del SNC. Debido a la rpida manifestacin de su accin, slo debe ser tomada previo a acostarse o despus de que el paciente se ha acostado y ha experimentado dificultades para conciliar el sueo. Se deber advertir a los pacientes sobre la potencial insuficiencia en el desempeo de ciertas actividades ocupaciones peligrosas que requieren completa alerta mental o coordinacin motora (por ejemplo, operar con mquinas o manejar vehculos), despus de la ingesta y en el da posterior a la ingestin de Eszopiclona. Eszopiclona, como otros hipnticos, puede producir efectos depresores aditivos sobre el SNC cuando se coadministra con otras medicaciones psicotrpicas, anticonvulsivantes, antihistamnicos, etanol y cualquier otra droga que produzca depresin del SNC. 8 horas no debe ser ingerida con alcohol. Los ajustes de dosis pueden ser necesarios cuando 8 horas es administrada con otros agentes depresores del SNC, debido a los potenciales efectos aditivos. Precauciones: 8 horas deber ser tomada inmediatamente antes de acostarse. La administracin de un sedante/hipntico mientras an est levantado o circulando puede dar como resultado coordinacin disminuda, insuficiencia de memoria a corto plazo, alucinaciones, mareos y sensacin de ligereza. En pacientes aosos y/o debilitados se deber tener en cuenta la disminucin en el desempeo motor y/o cognitivo despus de la exposicin repetida y la posibilidad de una sensibilidad no usual a drogas sedantes/hipnticas. La dosis de inicio recomendada de 8 horas para estos pacientes es 1 mg. Uso en Pacientes con Enfermedad Concomitante: La eszopiclona deber ser usada con precaucin en pacientes con enfermedades o condiciones que puedan afectar el metabolismo o las respuestas hemodinmicas. Se aconseja administrar con precaucin en pacientes con funcin respiratoria comprometida. La dosis deber ser reducida a 1 mg en pacientes con insuficiencia heptica severa, ya que la concentracin de la droga est duplicada en estos pacientes. No parece necesario el ajuste de dosis para sujetos con insuficiencia heptica leve o moderada. No es necesario el ajuste de dosis en pacientes con cualquier grado de insuficiencia renal, ya que menos del 10% de la eszopiclona es excretada sin modificar en la orina. La dosis de 8 horas deber ser reducida en pacientes a quienes se les administran potentes inhibidores de CYP3A4, tales como ketoconazol, mientras tomen 8 horas. Un criterio similar deber observarse cuando se administre con frmacos depresores del Sistema Nervioso Central. Las drogas sedantes/hipnticas deben administrarse con precaucin en aquellos pacientes que exhiban signos y sntomas de depresin ya que, la tendencia al suicidio puede estar presente en tales pacientes. La sobredosis intencional es ms comn en este grupo de pacientes; por lo tanto, deber ser indicada la menor dosis posible. Embarazo: Categora C. No hay estudios adecuados y bien controlados de eszopiclona en mujeres embarazadas. La eszopiclona deber ser usada durante el embarazo slo si los beneficios potenciales justifican el riesgo potencial del feto. Labor y Parto: 8 horas no tiene uso establecido en labor y parto. Madres Lactantes: No se conoce si 8 horas es excretada en la leche humana. Debido a que muchas drogas son excretadas en la leche humana, deber ejercerse la precaucin cuando 8 horas sea administrada a mujeres lactantes. Uso Peditrico: No se han establecido la seguridad ni la efectividad de eszopiclona en nios menores de 18 aos. Uso Geritrico: El patrn general de eventos adversos para los sujetos aosos no fue diferente de aquel visto en adultos jvenes. Eszopiclona 2 mg exhibi una reduccin significativa en la latencia de sueo y el mejoramiento en el mantenimiento del sueo en la poblacin aosa. Carcinognesis, mutagnesis, deterioro de la fertilidad: Carcinognesis: En algn estudio experimental se observ un incremento en la incidencia de adenocarcinomas de glndula mamaria y en la incidencia de adenoma en glndula tiroidea. El mecanismo de produccin de cncer mamario es desconocido, en tanto que para el caso del cncer de tiroides parece ser debido a un incremento de los niveles de TSH. Tambin se han observado casos de carcinoma de pulmn, y de fibromas y sarcomas de piel. Mutagnesis: Se observaron algunos resultados positivos en la evaluacin de respuestas mutagnicas. Deterioro de la Fertilidad: Se observ un deterioro de la fertilidad, probablemente debido a su efecto tanto en el sexo femenino como en el masculino. Interacciones medicamentosas: Alcohol: Se ha visto un efecto aditivo sobre el desempeo psicomotor con la coadministracin de eszopiclona y etanol hasta 4 horas despus de la administracin de etanol. Paroxetina: La coadministracin de eszopiclona y paroxetina no produjo interaccin farmacocintica o farmacodinmica. Lorazepam: La coadministracin de eszopiclona y lorazepam no tuvo efectos clnicamente relevantes sobre la farmacodinmica o la farmacocintica de ninguna de las dos drogas. Olanzapina: La coadministracin de eszopiclona y olanzapina produjo una disminucin en los valores de DSST. La interaccin fue farmacodinmica; no hubo alteracin en la farmacocintica de ninguna de las dos drogas. Drogas que Inhiben CYP3A4 (Ketoconazol): CYP3A4 es un pasaje metablico mayor para la eliminacin de eszopiclona. La AUC de eszopiclona se aument por la coadministracin de ketoconazol, un potente inhibidor de CYP3A4. Es de esperar que otros fuertes inhibidores de CYP3A4 (por ejemplo, itraconazol, claritromicina, nefazodona, troleandomicina, ritonavir, nelfinavir) se comporten similarmente.

Drogas que Inducen CYP3A4 (Rifampicina): La exposicin de zopiclona racmica se vio disminuida 80% por el uso concomitante de rifampicina, un potente inductor de CYP3A4. Un efecto similar se esperara con eszopiclona. Drogas Altamente Ligadas a Protena Plasmtica: La eszopiclona no est altamente ligada a protenas plasmticas, por lo tanto, no se espera que la disposicin de eszopiclona sea sensible a las alteraciones en el ligamento de protenas. Drogas con Estrecha Ventana teraputica: Digoxina: eszopiclona no afecta la farmacocintica de la digoxina. Warfarina: La eszopiclona no afecta la farmacocintica de la warfarina. Reacciones adversas: Los efectos fueron clasificados por sistema corporal y calificados de acuerdo a su frecuencia como: frecuentes, son aquellos que ocurren en una o ms ocasiones en al menos 1/100 pacientes; infrecuentes son aquellos que ocurren en menos de 1/100 pacientes pero en al menos 1/1000 pacientes; y raros, aquellos que ocurren en menos de 1/1000 pacientes. Cuerpo en su totalidad: Frecuentes: dolor de pecho; Infrecuentes: reaccin alrgica, celulitis, edema facial, halitosis, sofoco, hernia, malestar, rigidez de cuello, fotosensibilidad. Aparato Digestivo: Infrecuentes: anorexia, colelitiasis, apetito aumentado, melena, ulceracin de la boca, sed, estomatitis ulcerativa; Raros: colitis, disfagia, gastritis, hepatitis, hepatomegalia, dao heptico, lcera estomacal, estomatitis, edema de lengua, hemorragia rectal. Sistema Cardiovascular: Frecuentes: migraa; Infrecuente: hipertensin; Raros: tromboflebitis. Sistema Respiratorio: Infrecuentes: asma, bronquitis, dispnea, epistaxis, hipo, laringitis. Metablico y Nutricional: Frecuentes: edema perifrico; Infrecuentes: hipercolesterolemia, ganancia de peso, prdida de peso; Raros: deshidratacin, gota, hiperlipemia, hipokalemia. Sistema Msculo-esqueltico: Infrecuentes: artritis, bursitis, desorden de articulaciones (principalmente hinchazn, rigidez y dolor), calambres de miembros inferiores, miastenia, tirones; Raros: artrosis, miopata, ptosis. Sistema Nervioso: Infrecuentes: agitacin, apata, ataxia, labilidad emocional, hostilidad, hipertona, hiperestesia, incoordinacin, insomnio, desmejora de memoria, neurosis, nistagmus, parestesia, disminucin de reflejos, pensamiento anormal (principalmente dificultad en la concentracin), vrtigo; Raros: marcha anormal, euforia, hiperestesia, hipokinesia, neuritis, neuropata, estupor, tremor. Sistema Hemtico y Linftico: Infrecuentes: anemia, linfadenopata. Aparato Urogenital: Infrecuentes: amenorrea, congestionamiento mamario, agrandamiento mamario, dolor de mamas, neoplasia mamaria, cistitis, disuria, secrecin de leche, hematuria, clculos renales, dolor renal, mastitis, menorrea, metrorragia, frecuencia urinaria, incontinencia urinaria, hemorragia uterina, hemorragia vaginal, vaginitis Piel y Apndices: Infrecuentes: acn, alopecia, dermatitis de contacto, piel seca, eczema, decoloracin drmica, sudoracin, urticaria; Raros: eritema multiforme, furunculosis, herpes zoster, hisurtismo, rash maculopapilar, rash vesiculobulboso. Sentidos Especiales: Infrecuentes: conjuntivitis, ojos secos, dolor de odo, otitis externa, otitis media, tinitus, desorden vestibular; Raros: hipoacusia, iritis, midriasis, fotofobia. Raros: oliguria, pielonefritis, uretritis. Abuso de droga y dependencia: Eszopiclona es una sustancia controlada. Otras sustancias bajo la misma clasificacin son las benzodiazepinas y los hipnticos no benzodiazepnicos. Dado que la eszopiclona es un agente hipntico con una estructura qumica no relacionada a las benzodiazepinas, comparte algunas de las propiedades farmacolgicas de stas. Dependencia fsica y psicolgica: Eszoplicona no ha sido estudiada sistemticamente en animales o humanos por su potencial de abuso, tolerancia y dependencia fsica. No es posible predecir sobre la base de la limitada experiencia disponible, si esta droga puede ser mal utilizada, sobreutilizada o ser adictiva, una vez que est en el mercado. El uso de las benzodiazepinas y agentes similares pueden llevar a dependencia fsica y psicolgica. El riesgo de abuso y dependencia aumenta con la dosis, la duracin del tratamiento y el uso concomitante de otras drogas psicoactivas. Por lo tanto los pacientes deben ser evaluados cuidadosamente, si existe historia de abuso de drogas, se debe observar estrechamente la presencia de signos de uso errneo o abuso (desarrollo de tolerancia, aumento de dosis, conductas proclive a bsqueda de droga) Estos pacientes debern estar bajo supervisin cuidadosa cuando estn recibiendo 8 horas o cualquier otro hipntico. Tolerancia: Puede desarrollarse alguna prdida de la eficacia al efecto hipntico de las benzodiazepinas y de los agentes similares a las benzodiazepinas despus del uso repetido de estas drogas durante unas pocas semanas. No se observ desarrollo de tolerancia a ningn parmetro de medicin de sueo ms all de los seis meses. Sobredosificacin: Se puede esperar que los signos y sntomas de los efectos de la sobredosis de los depresores del SNC se presenten como exageraciones de los efectos farmacolgicos notados en los testeos preclnicos. Se ha descripto la desmejora de la conciencia, desde somnolencia al coma. Las medidas sintomticas generales y de soporte debern ser usadas junto con lavaje gstrico inmediato cuando sea apropiado. Se debern administrar fludos intravenosos segn necesidad. El flumazenil puede ser til. Como en todos los casos de sobredosis de drogas, la respiracin, el pulso, la tensin arterial y otros signos apropiados debern ser monitoreados y debern emplearse las medidas de soporte generales. Debern monitorearse la hipotensin y la depresin del SNC y debern tratarse con intervencin mdica apropiada. El valor de la dilisis en el tratamiento de la sobredosis no ha sido determinada. Como con el manejo de cualquier sobredosis, la posibilidad de ingesta de drogas mltiples deber ser considerada. El mdico puede considerar el contacto con el centro de toxicologa para actualizar la informacin sobre el manejo de la sobredosis con productos con drogas hipnticas. Ante la eventualidad de una sobredosificacin concurrir al Hospital ms cercano o comunicarse con los Centros de Toxicologa: - HOSPITAL DE PEDIATRA RICARDO GUTIRREZ: Tel. (011) 4962-6666/2247 - HOSPITAL A. POSADAS: Tel.: (011) 4654-6648 / 4658-7777 - CENTRO NACIONAL DE INTOXICACIONES TEL.: 0800-3330160 Presentaciones: 8 horas 1 mg; 2 mg y 3 mg: envases conteniendo 7; 10 y 30 comprimidos recubiertos. Condiciones de conservacin y almacenamiento: Conservar a temperatura ambiente a no ms de 30 C, en su envase original. MANTENER STE Y TODOS LOS MEDICAMENTOS EN SU ENVASE ORIGINAL Y FUERA DEL ALCANCE DE LOS NIOS.

Especialidad Medicinal autorizada por el Ministerio de Salud. Certificado N 53.652. Laboratorio ELEA S.A.C.I.F. y A. Sanabria 2353, CABA. Director Tcnico:Isaac J. Nisenbaum, Farmacetico. Fecha ltima revisin: Marzo 2007 53629-01 1-vu-g